Сартаны последнего поколения название препаратов какие лучше: список препаратов, показания к применению

Содержание

список препаратов последнего поколения, побочные эффекты, противопоказания, совместимость

К гипотензивным препаратам нового поколения относятся препараты сартаны. Это высокоэффективные медикаменты для снижения давления, которые назначает лечащий врач по показаниям. Они вызывают минимум побочных реакций и хорошо переносятся пациентами, если точно следовать назначенной схеме лечения. Это молодая фармакологическая группа препаратов, которая стала альтернативой давно известным ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента. Перед приемом нужно ознакомиться с инструкцией по применению, понять принцип действия, проанализировать, с какими препаратами они совместимы, а с какими совместный прием исключен.

Фармакологические эффекты

За кровоток и показатели артериального давления отвечает ренин-ангиотензиновая система. Функции этой системы заключаются в регулировке тонуса сосудов, взаимодействии печени, почек, надпочечников, объемах выделяемой жидкости. Фермент ангиотензин 2 сужает сосуды, из-за чего повышается артериальное давление.

Группа сартанов защищает клетки от действия ангиотензина 2. Препараты блокируют выработку фермента, тем самым защищая стенки сосудов. Сосуды остаются в расширенном состоянии, а давление не поднимается.

Сартаны обладают не только гипотензивными свойствами, но и эффективно применяются для лечения почечных нарушений, отклонений в работе сердца.

Сартаны — одна из групп препаратов для лечения гипертонии

Терапевтические действия препаратов сартанов отражены в таблице.

Действие	Результат
Кардиопротекторное, сосудопротекторное	снижается нагрузка на миокард; замедляется скорость увеличения массы миокарда левого желудочка; снижается риск развития мерцательной аритмии; нормализуется работа сердца при недостаточности
Нейропротекторное	понижается риск нарушения мозгового кровообращения; уменьшается риск когнитивных нарушений у гипертоников
Ренопротективное	уменьшается отечность тканей; увеличивается содержание калия; снижается риск появления белка в урине; снижается степень развития недостаточности почек
Метаболическое	повышается восприимчивость к инсулину; понижается концентрация сахара в крови; уменьшается риск развития атеросклеротических поражений; снижается вероятность диабета у гипертоников; снижается уровень триглицеридов, холестерина, липопротеинов низкой плотности; повышается уровень липопротеинов высокой плотности.

Схема-описание механизма действия сартанов

Классификация сартанов

Сартаны от давления делятся на 4 группы по хим. составу.

Наименование	Препараты
Бифениловые производные тетразола	Ирбесартан, Лозартан, Кандесартан
Небифениловые производные тетразола	Телмисартан
Небифениловые нететразолы	Эпросартан
Негетероциклические соединения	Валсартан

Список препаратов последнего поколения

Выделяют два поколения сартанов для лечения гипертонии: первое и последнее. Таблетки сартаны от давления первого поколения – это Валсартан, Кандесартан, Лозартан, Олмесартан, Эпросартан, Ирбесартан. Они блокируют активность фермента ангиотензин 2. Сартаны последнего поколения снижают выработку ангиотензина 2 и рецепторы, активируемые пероксисомными пролифераторами у-типа. Они отвечают за:

клеточную дифференцировку;
липидный и углеводный обмен;
восприимчивость к инсулину;

бета-окисление.

Единственный представитель из последнего поколения, продаваемый на территории России, — Телмисартан. Препарат эффективно понижает давление и обладает другими фармакологическими преимуществами:

снижает вероятность развития атеросклеротического поражения сосудов;
понижает содержание триглицеридов, глюкозы;
восстанавливает гормональную активность поджелудочной;
нормализует липидный обмен у диабетиков;
купирует воспалительные процессы;
убирает побочные реакции от приема тиазидных диуретиков.

Телмисартан — одно из лекарств от давления последнего поколения

Нельзя выявить лучшие сартаны по силе действия на показатели давления. Они все эффективно понижают показатели давления с разницей в 2 пункта.

Самые популярные лекарства сартаны при артериальной гипертонии представлены в таблице.

Основной действующий компонент	Название препарата
Валсартан	Валз; Валсафорс; Вальсакор; Диован; Нортиван; Тарег
Лозартан	Блоктран; Вазотенз; Зисакар; Карзартан; Лозап; Лориста; Реникард
Ирбесартан	Апровель; Ибертан; Фирмаста
Кандесартан	Ангиаканд; Атаканд; Гипосарт; Кандекор; Ксартен; Ордисс
Олмесартан	Кардосал

Популярные представители сартанов

Показания к применению

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2 (БРА) назначают для лечения гипертонии. В комплексе с другими лекарственными средствами БРА назначают для лечения:

хронической недостаточности сердца;
поражения клубочкового аппарата и паренхимы почек;
микроальбуминурии;
гипертрофии левого желудочка;
диабета;
синдрома резистентности к инсулину;
атеросклеротического поражения сосудов;
мерцательной аритмии;
сердечного приступа (используют Валсартан).

Артериальная гипертензия и гипертония

Для быстрого снижения артериального давления врачи часто назначают ингибиторы рецепторов ангиотензина 2. Сартаны при артериальной гипертензии особенно эффективны, если у пациента выявлены сопутствующие диагнозы:

увеличение массы миокарда левого желудочка;
хроническая недостаточность сердца;
альбуминурия;
диабет;
почечная недостаточность;
постинфарктный кардиосклероз.

Сартаны при гипертензии назначают вместо ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, если появился сильный кашель.

Лекарства от давления сартаны принимают отдельно или в комплексе с другими антигипертензивными средствами. Эффективность монолечения ниже, чем комплексная терапия на 10-15%. Препараты с накопительным эффектом показывают выраженный эффект при лечении гипертонии через месяц после начала курса.

Сартаны — препараты лишь одной группы из тех, что следует принимать гипертоникам каждый день

Инфаркт миокарда

После перенесенного сердечного приступа единственный препарат из группы блокаторов ангиотензина, который можно принимать, — Валсартан.

Препарат понижает вероятность летального исхода от инфаркта на 25%.

Врач назначает Валсартан после инфаркта миокарда на 3-10 день, когда риск резкого снижения артериального давления пропадает. Препарат эффективен при повторном сердечном приступе, чтобы снизить вероятность развития осложнений.

Плюсы группы сартанов

Основные преимущества приема антагонистов рецепторов ангиотензина 2:

практически полное отсутствие противопоказаний;
препарат пролонгированного действия достаточно принимать 1 раз в день, чтобы понизить давление на сутки;
вероятность развития побочных реакций минимальная;
препараты назначают при диабете, в пожилом возрасте, при нарушениях функций почек;
не вызывают кашель;
повышают продолжительность жизни пациентов с нарушениями в работе сердца и сосудов на несколько лет;
снижают вероятность развития нарушения мозгового кровообращения;
не провоцируют развитие рака легких.

Возможные побочные реакции

Сартаны относят к самым безопасным препаратам от давления. Вероятность развития побочных эффектов сартанов настолько мала, что не выводится в отдельный перечень. В редких случаях сартаны от давления без побочных эффектов могут вызвать кружение головы из-за понижения артериальных показателей. Врачи советуют принимать таблетки на ночь, чтобы не было никакого дискомфорта.

Побочным эффектом от приема сартанов может быть головокружение

Противопоказания

Новые сартаны нельзя назначать при:

повышенной восприимчивости к компонентам препарата;
гестации;
естественном грудном вскармливании.

Женщинам в детородном возрасте врачи советуют подумать о надежных способах контрацепции, чтобы исключить наступление беременности. Если беременность наступила, необходимо прекратить прием таблеток.

С особой осторожностью самые безопасные медикаменты назначают в следующих случаях:

детский возраст;
пониженный объем циркулирующей крови;
двусторонний стеноз артерий почек;
недостаточность почек;
нарушение функций печени, цирроз;
закупорка желчных протоков;
при приеме калийсберегающих препаратов.

Лекарственная совместимость

Сартаны хорошо взаимодействуют с другими видами препаратов, не вызывая негативных реакций. Сартаны можно принимать с любыми средствами для терапии заболеваний сердца и сосудов, диабета. Препараты существенно снижают показатели давления, поэтому необходимо контролировать дозировку при комплексной терапии с другими гипотензивными средствами.

С особой осторожностью следует принимать таблетки в комплексе с:

Вызывают ли сартаны рак

После крупного исследования 2010 года, которое показало прямую зависимость развития рака с приемом блокаторов ангиотензина, люди забеспокоились. Поэтому ученые провели дополнительные исследования, чтобы выявить закономерность приема сартанов с развитием злокачественных новообразований. Исследования показали, что сартаны не повышают вероятность развития раковых клеток, а напротив снижают риск появления рака прямой кишки.

Если даже часть гипотензивных средств может привести к развитию рака, то такая вероятность низкая. Она не сравнима с высокой пользой препаратов для лечения гипертонии.

Сартаны и риск инфаркта миокарда

Есть ряд исследований, которые говорят о взаимосвязи приема блокаторов ангиотензина и развития сердечного приступа. Подробные современные исследования показали, что такая вероятность отсутствует, лечение сартанами не провоцирует развитие инфаркта миокарда.

Валсартан рекомендуют принимать для купирования повторного сердечного приступа.

Сартаны защищают сердце от инфаркта

Сартаны и ингибиторы АПФ – что лучше

Сартаны похожи по принципу действия с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ). Действие препаратов направлено на блокировку выработки фермента ангиотензин 2.

БРА более чувствительны к ферментам ангиотензина, в отличие от иАПФ. Они эффективнее при гипертонии и помогают при других нарушениях работы сердца и сосудов. Сартаны снижают давление, улучшают кровообращение, снижают нагрузку на сердечную мышцу.

Прием ингибиторов АПФ провоцирует у ряда пациентов развитие сильного кашля. У сартанов практически нет противопоказаний и побочных эффектов на фоне приема.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента применяют для лечения гипертонии все еще чаще, чем сартаны, так как они хорошо изучены. Врачи знают принцип их действия, противопоказания и другие фармакологические свойства. Фармакокинетика и фармакодинамика сартанов еще изучается, поэтому врачи назначают их только при сложных формах гипертонии. Уже доказано, что эффективность сартанов в комплексном и монолечении выше.

список препаратов блокаторов ангиотензиновых рецепторов, механизм действия, показания

Сартаны — это группа медикаментов противогипертензивного действия по своему характеру похожих на ингибиторы АПФ, но работающих принципиально иным образом.

Вопрос целесообразности применения того или другого наименования, группы решается кардиологом. Часто специалист подбирает курс терапии методом пробы, начиная с небольших доз и отслеживая результаты и ответ организма на введение медикамента.

Сартаны не должны приниматься самостоятельно, без показаний и назначения. Это серьезные средства, вопросы полностью в компетенции докторов.

Механизм действия

В основе работы медикаментов рассматриваемой группы лежит блокирование определенного компонента естественной физиологической деятельности организма. Для начала стоит сказать пару слов о том, как повышается артериальное давление.

За тонус сосудов, его регулирование и, соответственно, показатели АД, отвечает целая группа специфических веществ организма человека: кортизол, гормоны коры надпочечников, альдостерон и ангиотензин-2.

Последний обладает наиболее выраженным действием. При влиянии на сосуды этого соединения, стенки приходят в повышенный тонус. Наступает их сужение и изменение просвета артерий организма. В конечном итоге растет давление, начинаются скачки показателя.

Сартаны — это блокаторы ангиотензиновых рецепторов, то есть особых волокон, которые располагаются в сосудистых структурах и отвечают за восприятие сигналов. Тех, которые стимулируются в результате влияния вещества при его выработке.

Ключевое отличие механизма действия сартанов от схожих ингибиторов АПФ заключается в блокировании конечной фазы реакции — организм попросту не воспринимает сигналы от влияния ангиотензина на сосуды, спазма не случается, давление остается в норме.

Что касается ингибиторов АПФ, они снижают саму скорость синтеза вещества, концентрация его становится меньше, что и приводит к нормализации артериального давления.

Сказать однозначно, какие медикаменты лучше, нельзя. Зависит от ситуации, переносимости препаратов, ряда прочих факторов субъективного характера.

Показания к применению

Показания к применению блокаторов рецепторов ангиотензина-2 (сокращенно БРА) очевидные, определяются кардиологическими изменениями со стороны организма.

Среди конкретных оснований для использования:

Артериальная гипертензия

Как правило, сартаны назначаются, начиная со второй стадии ГБ и позднее. Это довольно тяжелые препараты, он обладают выраженным эффектом, потому не применяются у пациентов на начальной фазе патологического процесса. Поскольку возможно слишком серьезное снижение показателя артериального давления. Это не менее опасно.

Вопрос целесообразности нужно решать на основании данных объективной диагностики.

Заместительная терапия при невозможности применения иАПФ

Несмотря на то, что названные средства обладают схожим конечным результатом, они имеют принципиально разную химическую структуру.

Подобный эффект, основанный на неидентичном строении, можно использовать на благо. Например, когда пациент в силу особенностей иммунитета, не способен переносить препараты типа ингибиторов АПФ.

Другой важный момент касается неэффективности этой группы медикаментов. В случае резистентности патологического процесса имеет смысл назначить близкие по глобальной классификации лекарства. Сартаны как раз годятся для комплексной терапии.

Медикаменты этого вида подходят для коррекции как первичной, эссенциальной, так и вторичной, реноваскулярной гипертензии.

Во последнем случае необходимо устранять еще и первопричину отклонения.

Хроническая сердечная недостаточность

Расстройства подобного плана имеют ишемическое происхождение. Миокард недополучает питательных веществ и кислорода.

Результатом оказывается стремительное нарастание ХСН как следствие частичного отмирания клеток. Это еще не инфаркт, но уже не далеко до момента критического состояния.

Сартаны в системе с прочими медикаментами снижают вероятность негативного явления. Хотя стопроцентной гарантии не дает никто, нужно систематически проверяться под контролем кардиолога. Чтобы не упустить момент декомпенсации, скорректировать курс терапии.

Склонность к поражению органов-мишеней

В первую очередь сетчатки глаза. В результате длительного течения артериальной гипертензии возникают очаги дистрофии. Недополучая крови, питательных веществ, сетчатая оболочка глаза начинает истончаться. Возможны разрывы и нарушения по типу отслоения.

Это не шуточное состояние. Вероятно полное исчезновение способности видеть.

Сартаны обладают функцией протекторов, то есть средств, защищающих клетки от разрушения.

Сетчатка глаза даже под влиянием кратковременных периодов недостаточного питания и дыхания не изменяется. Тем же эффектом обладают и ингибиторы АПФ.

Повышение выживаемости пациентов с перенесенным инфарктом

Блокаторы рецепторов ангиотензина II ускоряют и стабилизируют питание и клеточный газообмен. Потому шансов на коррекцию и восстановление у больных гораздо больше, чем у тех, кто не получает такой терапии.

Сартаны — не панацея. Потому применять их нужно с осторожностью, под контролем специалиста. Обо всех нестандартных ощущениях следует немедленно сообщать своему врачу.

Классификация по действующему веществу

Подразделение медикаментов проводится по основному действующему веществу, составляющему фундамент терапевтического эффекта препарата.

Соответственно, можно назвать четыре типа лекарственных средств.

Производные тетразола

Кандесартан. Результат проявляется через 1-2 часа. Сохраняется на протяжении примерно 12 ч. При этом медикамент обладает способностью накапливаться в организме. Благодаря чему при систематическом применении возможен более качественный терапевтический эффект.

Перечень названий: Ангиаканд, Атаканд, Гипосарт, Кандекор, Ксартен, Ордисс.

Лозартан. Результат наступает быстро, спустя несколько часов. Продолжительность сохраняется на протяжении почти суток. В зависимости от использованной дозировки. Имеет смысл принимать медикамент,только если все в порядке с печенью. Он метаболизируется именно этим путем, потому любые нарушения с одной стороны станут более выраженными, а с другой, снизится полезный результат от применения сартанов.

Лозартан на прилавках аптек представлен группой торговых наименований: Блоктран, Вазотенз, Зисакар, Карзартан, Лозап, Лориста, Реникард. Они полностью аналогичны, отличие только в производителе.

Негетероциклические средства

Основное наименование этой группы — Валсартан. Как и в предыдущем случае, он относится к «корневым», прочие считаются его аналогами.

Используется для срочного купирования артериального давления. Может применяться и для постоянной коррекции заболеваний сердечно-сосудистой системы. Согласно некоторым исследованиям, почти в половину повышает выживаемость пациентов с перенесенным инфарктом миокарда.

Фармакологический эффект наступает спустя 1-2 часа от момента приема. Выводится средство быстро, потому режим дозирования должен быть соответствующим.

Список торговых названий: Валз, Валсафорс, Вальсакор, Диован, Нортиван, Тарег.

Небифиниловые препараты

Эпросартан (Теветен). Какими-либо выдающимися свойствами не обладает. Используется, преимущественно, для коррекции расстройств работы сердца, повышения выживаемости пациентов после перенесенного инфаркта.

7656

Список препаратов сартанов шире, названы только основные наименования.
Четвертый представитель встречается в реалиях российской медицины несколько реже. В данный момент можно встретить крайне мало наименований. Это современные препараты (см. ниже).

Классификация по поколениям

Другой способ классификации основан на поколениях лекарственных средств.

Всего их два.

Первое — это все названные выше препараты. Блокируют только одну группу рецепторов. Терапевтические эффект при этом значительный, они еще не устарели. В условиях российской клинической практики используются наиболее активно.
Второе поколение. Представлено скудно, но обладает комплексным действием. Может стабилизировать состояние быстро и имеет минимум побочных эффектов. Врачи предпочитают применять этот класс.

Нежелательно использование в рамках монотерапии, без поддержки медикаментами вспомогательных групп.

Препараты последнего поколения

Так называемые небифениловые производные тетразола. Сартаны последнего поколения представлены только одним средством на рынке России — Телмисартаном, он же Микардис.

Препарат имеет множество преимуществ:

Биодоступность. Благодаря чему препарат обладает более высоким терапевтическим потенциалом и способностью нормализовать состояние человека.
Выведение через пищеварительный тракт. По этой причине возможно применение у пациентов с почечной недостаточностью. Последнее поколение сартанов в этом отношении более безопасно.
Минимальные сроки наступления полезного действия. Примерно 30 минут. Результат держится порядка суток.
Нет необходимости часто принимать средство. 1 раз в день.

Кроме того, возникает куда меньше побочных явлений.

Что лучше: сартаны или ингибиторы АПФ?

Вопрос сложный. Как было отмечено ранее, говорить о принципиальном, концептуальном преимуществе той или иной группы не верно.

Необходимо отталкиваться от конкретной клинической ситуации, возраста пациента, его пола, общего состояния здоровья, индивидуальной реакции на лечение.

Ключевые отличия между сартанами и ингибиторами АПФ заключается в том, на каком участке цепочки негативного явления оно прерывается:

В случае с сартанами ангиотензин вырабатывается как обычно. Но сосуды ввиду влияния препарата нечувствительны к этому соединению. Эффект минимален, артерии остаются в состоянии одного и того же тонуса.
При приеме иАПФ — происходит снижение количества вещества.

В общем и целом, обе группы препаратов можно рассматривать как идентичные по эффективности и терапевтическому потенциалу средства.

Они взаимозаменяемы, могут использоваться при неэффективности противоположной группы. Таким образом, вопрос о том, какой тип лучше не имеет никакого практического смысла.

Возможные побочные эффекты

Негативные явления при подборе правильной дозировки встречаются сравнительно редко. Переносимость медикаментов довольно высокая, что позволяет без каких-либо проблем принимать их длительный период времени.

Среди негативных явлений можно выделить следующие:

Кашель. Непродуктивный, без отхождения мокроты. Считается результатом раздражения эпителия дыхательных путей. Природа состояния до конца не уточнена.
Диспепсическия. Типичные для препаратов кардиологического профиля. Среди вероятных явлений встречаются боли в животе, тошнота, рвота. Расстройства стула по типу запоров, поносов и их чередования в течение нескольких суток.

Наблюдается горечь во рту, повышенное кишечное газообразование. При наличии заболеваний пищеварительного тракта вероятность побочных явлений растет. Необходимо наблюдать за самочувствием, чтобы не упустить расстройство.

Аллергические реакции. Встречаются часто среди прочих негативных явления. Наиболее распространенные нарушения этого плана у пациентов: крапивница, возникновение кожной сыпи, отечность дермальных слоев, покраснение без зуда. Крайне редко отмечают анафилактический шок, отек Квинке. Это скорее исключения.
Мышечные боли. Миалгии. Происхождение таковых до конца не понятно.
Нарушения функций почек. Дизурические явления. Снижение частоты позывов к посещению туалета, возможно падение количества суточной мочи.
Головокружение. Нарушение ориентации в пространстве. Сравнительно малой интенсивности. Человек может перемещаться самостоятельно.
Слабость, сонливость, апатичность. Проявления астенического синдрома. В рамках трудовой или учебной деятельности возможно снижение продуктивности.
Встречаются изменения показателей лабораторных анализов. Это нужно учитывать при интерпретации результатов диагностики.

У пациентов с перенесенным инфарктом наблюдаются дополнительные негативные последствия приема сартанов:

Ортостатическая гипотензия. Падение давления при резком вставании, перемене положения тела.
Тахикардия. Увеличение числа сокращений сердца. Крайне редко. Средства влияют на АД, а не на ЧСС.
Головные боли.
Расстройства со стороны печени.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтическое перекрестное влияние одних медикаментов на другие зависит от конкретного средства. Наиболее часто обнаруживаются такие эффекты:

При параллельном приеме с ингибиторами АПФ наблюдается взаимное усиление полезного действия. Артериальное давление снижается быстрее и в более широких пределах. Потому подобные комбинации могут использоваться только у пациентов с выраженными нарушениями работы сердечно-сосудистой системы.
Если сартаны принимают вместе с калийсберегающими диуретиками (Верошпирон, Спиронолактон) велика вероятность повышения концентрации минеральных солей, электролитов. Это чревато нарушением работы сердца. Потому нужно вести строгое наблюдение за состоянием пациента.
Системное применение медикаментов рассматриваемой группы и нестероидных противовоспалительных средств категорически не рекомендуется из-за ослабления противогипертензивного эффекта.
Наконец, при применении сартанов и прочих средств для борьбы с высоким АД, мочегонными, действие усиливается.

Лекарственное взаимодействие позволяет понять, как организм среагирует на ту или иную комбинацию заранее.

Противопоказания

Оснований для отказа от применения сартанов не так много. В большинстве своем они относительны. То есть после устранения состояния можно прибегнуть к применению.

Индивидуальная непереносимость к компонентам препарата. Считается абсолютным противопоказанием. Поскольку не миновать аллергических реакций.
Возраст до 18 лет. Исследования на детях не проводились. Потому применение медикаментов рассматриваемой группы недопустимо. Возможны непредсказуемые осложнения.
Нарушения функции печени. Выраженные расстройства работы железы. В том числе на фоне гепатита, суб- и декомпенсированного цирроза, прочих расстройств.
Беременность. Средства-сартаны негативно влияют на гемодинамику плода и могут привести к нарушению его питания. Потому на любой стадии гестации медикаменты этого типа противопоказаны.
Лактация. Грудное вскармливание. Компоненты лекарственного средства проникают в молоко и передаются ребенку. Применение в этот период недопустимо.
Также нарушения функции почек. В декомпенсированной фазе. Чтобы не спровоцировать еще большего усугубления состояния.

Противопоказаний нужно придерживаться строго, чтобы не вызвать негативных непредсказуемых последствий бездумного применения препаратов.

Сартаны используются для терапии артериальной гипертензии. Это средства индивидуального выбора. Вопрос необходимости и общей возможности применения полностью находится в ведении врача-кардиолога.

Сартаны последнего поколения название препаратов

Сартаны: список препаратов

Сартаны, или блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА), появились в результате углубленного изучения патогенеза болезней сердечно-сосудистой системы. Это перспективная группа лекарственных средств, уже занимающая прочные позиции в кардиологии. О том, что это за препараты, мы и поговорим в данной статье.

Механизм действия

При снижении артериального давления и недостатке кислорода (гипоксии) в почках образуется особое вещество – ренин. Под его влиянием неактивный ангиотензиноген превращается в ангиотензин I. Последний, под действием ангиотензинпревращающего фермента, трансформируется в ангиотензин II. Такая широко применяемая группа лекарств, как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, действует именно на эту реакцию.

Ангиотензин II обладает высокой активностью. Связываясь с рецепторами, он вызывает быстрое и стойкое повышение артериального давления. Очевидно, что рецепторы к ангиотензину II – отличная мишень для терапевтического воздействия. БРА, или сартаны, действуют именно на указанные рецепторы, предотвращая гипертонию.

Ангиотензин I превращается в ангиотензин II не только под действием ангиотензинпревращающего фермента, но и в результате действия других ферментов – химаз. Поэтому ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента не могут полностью блокировать сужение сосудов. БРА в этом отношении являются более эффективными препаратами.

Классификация

По химическому строению различают четыре группы сартанов:

лозартан, ирбесартан и кандесартан относятся к бифениловым производным тетразола;
телмисартан – небифениловое производное тетразола;
эпросартан – небифениловый нететразол;
валсартан – нециклическое соединение.

Применять сартаны стали лишь в 90-х годах ХХ века. Сейчас существует довольно много торговых наименований основных препаратов. Вот их неполный перечень:

лозартан: блоктран, вазотенз, зисакар, карзартан, козаар, лозап, лозарел, лозартан, лориста, лосакор, лотор, презартан, реникард;
эпросартан: теветен;
валсартан: валаар, валз, валсафорс, вальсакор, диован, нортиван, тантордио, тарег;
ирбесартан: апровель, ибертан, ирсар, фирмаста;
кандесартан: ангиаканд, атаканд, гипосарт, кандекор, кандесар, ордисс;
телмисартан: микардис, прайтор;
олмесартан: кардосал, олиместра;
азилсартан: эдарби.

Также выпускаются готовые комбинации сартанов с диуретиками и антагонистами кальция, а также с антагонистом секреции ренина алискиреном.

Показания к применению

Гипертоническая болезнь. Артериальная гипертензия является одним из основных показаний к применению БРА. Главное преимущество этой группы заключается в хорошей переносимости. Они редко вызывают неконтролируемую гипотензию и коллаптоидные реакции. Эти препараты не меняют обмен веществ, не ухудшают бронхиальную проходимость, не вызывают эректильную дисфункцию и не обладают аритмогенным эффектом, что выгодно отличает их от бета-блокаторов. В сравнении с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента сартаны значительно реже вызывают сухой кашель, повышение концентрации калия в крови и ангионевротический отек. Максимальный эффект БРА развивается через 2 – 4 недели от начала приема и отличается стойкостью. К ним значительно реже наблюдается толерантность (устойчивость).
Сердечная недостаточность. Одним из механизмов прогрессирования сердечной недостаточности является активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. В начале болезни это служит компенсаторной реакцией, улучшающей деятельность сердца. В последующем возникает ремоделирование миокарда, приводящее к его дисфункции.
БРА избирательно подавляют активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, чем и объясняется их применение при сердечной недостаточности. Особенно хорошие перспективы в этом отношении имеются у сочетания сартанов с бета-блокаторами и антагонистами альдостерона.
Нефропатия. Поражение почек (нефропатия) является серьезным осложнением артериальной гипертензии и сахарного диабета. Уменьшение выделения белка с мочой достоверно улучшает прогноз этих состояний, так как свидетельствует о замедлении прогрессирования почечной недостаточности. Считается, что БРА защищают почки и уменьшают выделение белка с мочой (протеинурию). Однако полностью доказать это можно лишь после получения результатов многоцентровых рандомизированных исследований, которые будут проводиться в ближайшее время.

Дополнительные клинические эффекты

Защита клеток нервной системы. БРА защищают мозг у больных с артериальной гипертензией. При этом снижается риск развития инсультов у таких больных. Этот эффект связан с гипотензивным влиянием сартанов. Однако они оказывают и прямое действие на рецепторы в мозговых сосудах. Поэтому есть данные об их пользе у людей с нормальным уровнем артериального давления, но высоким риском сосудистых катастроф в мозге.
Антиаритмический эффект. У многих пациентов сартаны уменьшают риск первого и последующих пароксизмов фибрилляции предсердий.
Метаболические эффекты. У больных, постоянно принимающих БРА, снижается риск развития сахарного диабета 2 типа. Если же это заболевание уже имеется, то легче достигается его коррекция. Эффект основан на снижении инсулинорезистентности тканей под действием сартанов.

БРА улучшают показатели липидного обмена, снижая содержание общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.

Эти средства снижают содержание в крови мочевой кислоты, что важно при одновременной длительной терапии диуретиками.

Доказан эффект некоторых сартанов при болезнях соединительной ткани, в частности, при синдроме Марфана. Их применение способствует укреплению стенки аорты у таких больных, предотвращает ее разрыв. Лозартан улучшает состояние мышечной ткани при миодистрофии Дюшенна.

Побочные эффекты и противопоказания

Сартаны хорошо переносятся. У них не отмечены какие-либо специфические побочные эффекты, как у других групп препаратов (например, кашель при использовании ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента).
БРА, как и любые лекарства, могут вызвать аллергическую реакцию.

Эти препараты иногда вызывают головную боль, головокружение, бессонницу. В редких случаях их применение сопровождается повышением температуры тела и развитием признаков инфекции дыхательных путей (кашель, боль в горле, насморк).

Они способны вызвать тошноту, рвоту или боль в животе, а также запор. Иногда появляются боли в суставах и мышцах после приема препаратов этой группы.

Встречаются и другие побочные эффекты (со стороны сердечно-сосудистой, мочеполовой системы, кожи), но их частота очень низка.

Сартаны противопоказаны в детском возрасте, во время беременности и лактации. С осторожностью их следует применять при болезнях печени, а также при стенозе почечных артерий и тяжелой почечной недостаточности.

Сравнение сартанов – какой лучше выбрать?

В данной статье попробуем сравнить Валсартан, Лозартан, Телмисартан, Эпросартан. Рассмотрим сравнительные характеристики по их действию, побочным эффектам и противопоказаниям, а также какой сартан лучше. Выбор будет зависеть от сопутствующих заболеваний у больного. Важно согласовать выбор лекарства с лечащим врачом, так как каждое средство имеет свои противопоказания, взаимодействие с другими средствами и механизм действия.

Сартаны возникли на рынке относительно недавно: в последние годы минувшего столетия. За 30 лет в аптеках появилось множество представителей этой группы препаратов: известные многим Валз, Лориста, Лозап. На самом деле подобных препаратов существует несколько, и чтобы разобраться в их особенностях, сходствах и различиях, проведем их сравнение.

Общие характеристики сартанов

Сартанами называют блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА). Чтобы понять принцип их работы, нужно рассмотреть механизм формирования гипертензии:

при ухудшении кровообращения в почках в организме выделяется вещество ренин;
ренин превращает вещество ангиотензиноген в ангиотензин I;
ангиотензин I превращается в ангиотензин II;
ангиотензин II связывается с рецепторами, происходит сужение сосудов и повышение кровяного давления.

Сартаны блокируют рецепторы ангиотензина II, поэтому на фоне лечения этими препаратами артериальное давление не повышается, а приходит в норму и стабилизируется.

В отличие от других групп гипертензивных препаратов, БРА хорошо переносятся у большинства пациентов, не вызывая распространенный побочный эффект ингибиторов АПФ – сухой продолжительный кашель. Реже встречаются и другие нежелательные действия – эректильная дисфункция или повышение концентрации калия в крови. Также сартаны не вызывают привыкания и не имеют синдрома отмены.

Основным показанием к применению сартанов является артериальная гипертензия, при которой они входят в число препаратов первого ряда. Стойкая нормализация кровяного давления достигается приблизительно через 2 недели курса лечения сартанами.

Также БРА показали свою эффективность в лечении нефропатии. Пациентам, страдающим от хронической почечной недостаточности или от патологии, которая приводят к ХПН (гломерулонефрит), показан постоянный прием препаратов, нормализующих давление. Во-первых, снижение почечной функции приводит к гипертонии. Во-вторых, сартаны и ингибиторы АПФ защищают почки, предположительно уменьшают потерю белка с мочой, что позволяет замедлить прогрессирование ХПН и продлить додиализный период. Но преимущество сартанов перед ингибиторами АПФ заключаются в том, что у первых наиболее хорошая переносимость.

Сартаны эффективны при сердечной недостаточности и заболеваниях соединительной ткани.

Помимо прочего, эти препараты способствуют:

снижению уровня холестерина в результате улучшения липидного обмена;
уменьшению в крови концентрации мочевины;
снижению риска заболевания сахарным диабетом второго типа;
снижению риска развития аритмии;
защите клеток головного мозга.

Сравнительная характеристика сартанов

Выбор между сартанами (Лозартан, Валсартан, Телмисартан, Эпросартан) можно сделать, рассмотрев и сравнив краткие характеристики каждого из них.

Лозартан

Лозартан (а также Кандесартан и Ирбесатран) является бифениловыми производными тетразола. В аптеке данный препарат можно найти под следующими торговыми названиями:

Лориста;
Лозап;
Реникард;
Вазотенз;
Карзатран.

Пик действия	Время полувыведения	Кратность приема	Доза в сутки	Биодоступность
1-4 часа	6-9 часов	1-2 раза в сутки	50-100 мг	33%

Лозартан и Кандесартан являются пролекарствами, то есть веществами, которые превращаются в лекарственное средство только в печени. Если же функция печени нарушена, эффективность препарата будет ниже ожидаемого. В этом случае лучше использовать другие сартаны, не являющиеся пролекарствами – то есть любые БРА помимо Лозартана.

Валсартан

По химическому строению Валсартан является нециклическим соединением.

Валсартан выпускается под торговыми названиями:

Валз;
Валаар;
Нортиван;
Вальсакор;
Тарег.

Пик действия	Время полувыведения	Кратность приема	Доза в сутки	Биодоступность
2-4 часа	6-9 часов	1 раз в сутки	80-320 мг.	25%

Валсартан — единственный из БРА рекомендован к использованию при терапии острого инфаркта миокарда. Известно, что применение этого препарата повышает выживаемость в постинфарктный период до 25 %.

Телмисартан

Телмисартан является небифениловым производным тетразона. Продается под торговым названием Микардис. Этот препарат – единственный сартан второго поколения из доступных, поэтому его фармакодинамика и фармакокинетика превосходят препараты из других групп БРА.

Пик действия	Время полувыведения	Кратность приема	Доза в сутки	Биодоступность
30 мин. – 1ч.	Более 20 часов	1 раз в сутки	40-160 мг.	42-58%

Основным отличием препарата Телмисартан является его выведение из организма: через желчь и кал. В отличие от других сартанов, выводящихся через почки, данный препарат может применяться у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.

Эпросартан

Эпросартан – небифениловый нететразол, продается под наименованием Теветен.

Пик действия	Время полувыведения	Кратность приема	Доза в сутки	Биодоступность
1-2 часа	5-9 часов	2 раза в сутки	400-600 мг.	13%

Единственная категория БРА, не содержащая ни бифениловую, ни тетразоловую группы.

Таблица сравнения побочных эффектов

Обычно сартаны переносятся пациентами хорошо, но в индивидуальных случаях возможно развитие нежелательных эффектов.

Сравнение сартанов – какой лучше выбрать?

Общие характеристики сартанов

при ухудшении кровообращения в почках в организме выделяется вещество ренин;
ренин превращает вещество ангиотензиноген в ангиотензин I;
ангиотензин I превращается в ангиотензин II;
ангиотензин II связывается с рецепторами, происходит сужение сосудов и повышение кровяного давления.

Сартаны эффективны при сердечной недостаточности и заболеваниях соединительной ткани.

Помимо прочего, эти препараты способствуют:

снижению уровня холестерина в результате улучшения липидного обмена;
уменьшению в крови концентрации мочевины;
снижению риска заболевания сахарным диабетом второго типа;
снижению риска развития аритмии;
защите клеток головного мозга.

Сравнительная характеристика сартанов

Лозартан

Лориста;
Лозап;
Реникард;
Вазотенз;
Карзатран.

Пик действия	Время полувыведения	Кратность приема	Доза в сутки	Биодоступность
1-4 часа	6-9 часов	1-2 раза в сутки	50-100 мг	33%

Валсартан

По химическому строению Валсартан является нециклическим соединением.

Валсартан выпускается под торговыми названиями:

Валз;
Валаар;
Нортиван;
Вальсакор;
Тарег.

Пик действия	Время полувыведения	Кратность приема	Доза в сутки	Биодоступность
2-4 часа	6-9 часов	1 раз в сутки	80-320 мг.	25%

Телмисартан

Пик действия	Время полувыведения	Кратность приема	Доза в сутки	Биодоступность
30 мин. – 1ч.	Более 20 часов	1 раз в сутки	40-160 мг.	42-58%

Эпросартан

Эпросартан – небифениловый нететразол, продается под наименованием Теветен.

Пик действия	Время полувыведения	Кратность приема	Доза в сутки	Биодоступность
1-2 часа	5-9 часов	2 раза в сутки	400-600 мг.	13%

Единственная категория БРА, не содержащая ни бифениловую, ни тетразоловую группы.

Таблица сравнения побочных эффектов

Сартаны в лечении сердечно-сосудистых заболеваний

Опубликовано в журнале:
АПТЕКАРЬ_Rx 2010 Сентябрь | 7

А.Ф. Иванов,
докт. мед. наук, проф. кафедры кардиологии и общей терапии УНЦ Медицинского центра УД Президента РФ

Блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА, сартаны) рассматриваются в качестве препаратов выбора для лечения артериальной гипертензии (АГ), при сопутствующих метаболическом синдроме, гипертрофии левого желудочка и микроальбуминурии/протеинурии любого происхождения, а также при хронической сердечной недостаточности (ХСН).

В настоящее время группа БРА представлена четырьмя подгруппами, различающимися по химической структуре:

бифениловые производные тетразола – лозартан, ирбесартан, кандесартан;
небифениловые производные тетразола – телмисартан;
небифениловые нететразолы – эпросартан;
негетероциклические соединения – валсартан (Валз).

Расширение показаний к использованию блокаторов рецепторов ангиотензина II, в отличие от многих других классов антигипертензивных препаратов всегда обосновывалось результатами клинических исследований. В данном обзоре суммированы имеющиеся на сегодняшний день данные об эффективности и безопасности валсартана.

Валсартан при АГ

Валсартан, как и другие препараты из группы сартанов, в настоящее время используется в основном для лечения АГ. Сартаны относятся к препаратам первого ряда в лечении артериальной гипертонии[1].

Основой для этого стали результаты исследований LIFE и SCOPE[2], доказавших эффективность БРА в предотвращении прежде всего мозговых инсультов. В июне 2004 г. были представлены результаты исследования VALUE, крупнейшего на сегодняшний день исследования, посвященного оценке эффективности терапии валсартаном.

Эффективность валсартана объясняется его фармакологическими особенностями. Валсартан является высокоселективным блокатором рецепторов ангиотензина II первого типа (АТ1). Сродство валсартана к АТ1 рецепторам в 20 тыс. раз больше, чем к АТ2 рецепторам (для лозартана это соотношение 1000:1). То есть валсартан избирательно блокирует только нужные рецепторы. Валсартан является активным веществом, а не пролекарством, как большинство сартанов, и поэтому не зависит от функции печени. Валсартан заметно снижает АД уже через 2 часа, длительность действия – до 24 часов. Лишь в небольшой степени он метаболизируется печенью (8–10%), причем в метаболизме валсартана не участвуют ферменты системы цитохрома Р450, т.е. валсартан не влияет на метаболизм других препаратов и сам обладает более предсказуемым действием. Основной путь выведения – почечная экскреция. При АГ рекомендуется назначать валсартан в дозе 80–160 мг/сутки.[3]

Эффективность валсартана сравнима с эффективностью препаратов других групп – ингибиторов АПФ, блокаторов кальциевых каналов.

Применение валсартана при инфаркте миокарда

Клинической ситуацией в пользу назначения валсартана является перенесенный инфаркт миокарда. Валсартан – единственный препарат из группы сартанов, который входит в Национальные рекомендации по диагностике и лечению острого инфаркта миокарда (ОИМ) с повышением сегмента ST на ЭКГ наряду с иАПФ. В первую очередь это обусловлено результатами исследования VALIANT, показавшего снижение смертности на 25% в постинфарктный период[4].

Органопротективное действие валсартана

Валсартан обладает нефропротективными свойствами. Это было показано в исследовании MARVAL, в котором изучали влияние валсартана на уровень микроальбуминурии (МАУ) у больных сахарным диабетом (СД) II типа. В исследование были включены 332 пациента, получавшие валсартан (80 мг/сутки) или амлодипин (5 мг/сутки). Длительность терапии составила 24 недели. В обеих группах АД снижалось одинаково. В течение 24 недель среднее значение МАУ снизилось в группе валсартана на 44%, в то время как в группе амлодипина только на 8% (р

Способность валсартана предупреждать фибрилляцию предсердий подтверждена в результатах метаанализа[6] 11 клинических исследований, суммарно включавших 56308 больных. Валсартан обусловливал снижение риска фибрилляции предсердий на 29%. Cпособность БРА предупреждать фибрилляцию предсердий приобретает особое значение в группах пациентов, отличающихся высоким риском возникновения этого нарушения сердечного ритма, в частности на любых стадиях хронической болезни почек.

Валсартан при длительном лечении вызывает регрессию гипертрофии миокарда левого желудочка (кардиопротективное действие). Так, влияние атенолола и валсартана на гипертрофию миокарда левого желудочка сравнивалось в исследовании на группе 69 больных с мягкой и умеренной АГ. Валсартан назначался в дозе 80–160 мг/ сутки, атенолол – 50–100 мг/сутки. Оба препарата обеспечили достаточное снижение уровня АД. Через 8 месяцев лечения в обеих группах наблюдалось уменьшение индекса массы миокарда левого желудочка, однако в группе валсартана это уменьшение было более выраженным.[7]

Применение валсартана при ХСН

Первым препаратом класса БРА для лечения больных ХСН стал именно валсартан. Применение валсартана на ХСН показано в исследовании Val–HeFT с участием 5010 пациентов, страдающих ХСН[8]. К проводимой терапии, включая иАПФ у 93% больных, был добавлен либо валсартан в стартовой дозе 40–80 мг с последующим увеличением до 160 мг 2 раза/сутки, либо плацебо. Присоединение валсартана привело к снижению риска развития первичной комбинированной конечной точки (смертность и сердечно-сосудистая заболеваемость) на 13%. Наиболее выраженные клинические эффекты отмечались в группе не получавших по причине непереносимости иАПФ: смертность от всех причин была на 33% ниже по сравнению с группой плацебо.

Метаболический эффект валсартана

Валсартан улучшает чувствительность периферических тканей к глюкозе у пациентов с АГ[9].

Также сартаны обладают отчетливым гипоурикемическим эффектом. Валсартан стоит на II месте по оказанию эффекта на уровень мочевой кислоты. Важно, что урикозурический эффект сохраняется и при их сочетанном применении с мочегонными средствами, благодаря чему предупреждается вызываемое диуретиками повышение уровня мочевой кислоты в крови. Поэтому БРА рекомендованы для использования у пациентов с АГ на фоне метаболического синдрома.

БРА при СД

Известно, что БРА являются не только метаболически нейтральными препаратами, но даже оказывают позитивное влияние на липидный и углеводный обмен, уменьшая уровень триглицеридов и липопротеидов низкой плотности и увеличивая чувствительность периферических тканей к глюкозе. Наиболее важным клиническим следствием этих эффектов является доказанная способность БРА уменьшать вероятность развития новых случаев СД у пациентов с АГ. В крупном клиническом исследовании KYOTO HEART Study с участием 3031 пациента это свойство показано для валсартана – снижение риска появления новых случаев СД на 33% по сравнению с группой пациентов, не получавших валсартан. Метаанализ Elliot et al. показал, что БРА лидируют среди других классов антигипертензивных препаратов по способности уменьшать риск новых случаев СД, превосходя даже ингибиторы АПФ[10]. Более того, по данным ретроспективного анализа базы данных медицинского страхования США (n=14588), валсартан уменьшает риск новых случаев СД на 23% в сравнении с другим БРА лозартаном[11] Также БРА способны предупреждать развитие и замедлять прогрессирование диабетической нефропатии, уменьшать степень микроальбуминурии и протеинурии.

БРА – относительно новый класс антигипертензивных препаратов, который с момента появления в середине 1990-х гг. завоевал широкое признание среди специалистов. Достаточно сказать, что еще в 1999 г. в рекомендациях ВОЗ/МОАГ у этих препаратов было единственное показание – развитие кашля на прием ингибиторов АПФ. В настоящее время сартаны успешно применяются при АГ, в постинфарктный период, при хронической сердечной недостаточности, нефропатии при СД II типа, диабетической микроальбуминурии, протеинурии и гипертрофии левого желудочка наряду с иАПФ. На данный момент сартаны являются одним из самых распространенных классов препаратов для лечения АГ, а валсартан – самым назначаемым сартаном в мире.

Переносимость валсартана

Сартаны являются одним из наиболее безопасных классов препаратов. В течение последних лет завершилось несколько крупномасштабных клинических исследований с оценкой эффективности сартанов в различных клинических ситуациях.

Одновременно был проведен анализ результатов 46 исследований (13 451 пациентов с АГ) с применением БРА и иАПФ в сравнении с плацебо. Оказалось, что если использовать такой показатель, как количество исключенных из исследований по причине нежелательных явлений больных, то БРА переносятся лучше, чем плацебо, а иАПФ так же, как плацебо.

Таким образом, валсартан отличает низкая частота побочных эффектов и отсутствие каких-либо специфиче ских побочных действий, которые характерны для других антиги пертензивных средств (кашель на иАПФ, отеки голеней на антагонистах Са ++ ). Великолепная переносимость валсартана существенно расширяет круг больных, которым он может быть назначен.

Сартаны сравнение: лозартан, валсартан, телмисартан, кандесартан

Общие характеристики сартанов

при ухудшении кровообращения в почках в организме выделяется вещество ренин;
ренин превращает вещество ангиотензиноген в ангиотензин I;
ангиотензин I превращается в ангиотензин II;
ангиотензин II связывается с рецепторами, происходит сужение сосудов и повышение кровяного давления.

Сартаны эффективны при сердечной недостаточности и заболеваниях соединительной ткани.

Помимо прочего, эти препараты способствуют:

снижению уровня холестерина в результате улучшения липидного обмена;
уменьшению в крови концентрации мочевины;
снижению риска заболевания сахарным диабетом второго типа;
снижению риска развития аритмии;
защите клеток головного мозга.

Сравнительная характеристика сартанов

Лозартан

Лориста;
Лозап;
Реникард;
Вазотенз;
Карзатран.

Пик действия	Время полувыведения	Кратность приема	Доза в сутки	Биодоступность
1-4 часа	6-9 часов	1-2 раза в сутки	50-100 мг	33%

Валсартан

По химическому строению Валсартан является нециклическим соединением.

Валсартан выпускается под торговыми названиями:

Валз;
Валаар;
Нортиван;
Вальсакор;
Тарег.

Пик действия	Время полувыведения	Кратность приема	Доза в сутки	Биодоступность
2-4 часа	6-9 часов	1 раз в сутки	80-320 мг.	25%

Телмисартан

Пик действия	Время полувыведения	Кратность приема	Доза в сутки	Биодоступность
30 мин. – 1ч.	Более 20 часов	1 раз в сутки	40-160 мг.	42-58%

Эпросартан

Эпросартан – небифениловый нететразол, продается под наименованием Теветен.

Пик действия	Время полувыведения	Кратность приема	Доза в сутки	Биодоступность
1-2 часа	5-9 часов	2 раза в сутки	400-600 мг.	13%

Единственная категория БРА, не содержащая ни бифениловую, ни тетразоловую группы.

Таблица сравнения побочных эффектов

Лозартан	Валсартан	Телмисартан	Эпросартан
Гипотензия; ощущение сердцебиения; нарушение функции почек; боль в животе; запор; головокружение; обморок; бессонница; депрессия; головная боль; вертиго; анемия; тромбоцитопения; гиперкалиемия.	Слабость; головная боль; головокружение; диарея, тошнота; боль в животе; кашель; гиперкалиемия; вирусные инфекции; нейтропения; анемия.	Головная боль; головокружение; тошнота; диарея; боль в животе; кашель; инфекции носоглотки и мочевыводящих путей; боли в спине; понижение гемоглобина; повышение мочевины в крови.	Головная боль; головокружение; ринит; тошнота; диарея; рвота; аллергия; нарушение функции почек.

Лозартан

Валсартан

Телмисартан

Эпросартан

Гипотензия;

ощущение сердцебиения;

нарушение функции почек;

боль в животе;

запор;

головокружение;

обморок;

бессонница;

депрессия;

головная боль;

вертиго;

анемия;

тромбоцитопения;

гиперкалиемия.

Слабость;

головная боль;

головокружение;

диарея, тошнота;

боль в животе;

кашель;

гиперкалиемия;

вирусные инфекции;

нейтропения;

анемия.

Головная боль;

головокружение;

тошнота;

диарея;

боль в животе;

кашель;

инфекции носоглотки и мочевыводящих путей;

боли в спине;

понижение гемоглобина;

повышение мочевины в крови.

Головная боль;

головокружение;

ринит;

тошнота;

диарея;

рвота;

аллергия;

нарушение функции почек.

Статистически указанные побочные действия со стороны нервной системы и органов пищеварительной системы встречаются чаще, чем остальные (со стороны сердца и сосудов, органов мочевыделительной системы, кожи).

Таблица сравнения противопоказаний

Противопоказания практически идентичны для всех БРА.

Лозартан	Валсартан	Телмисартан	Эпросартан
Беременность, лактация и гиперчувствительность.
—	—	· Обструкция желчевыводящих путей; · тяжелые нарушения функции печени и почек.	· Возраст до 18 лет; · двусторонний стеноз почечной артерии.

Во избежание нежелательных последствий прием сартанов нужно осуществлять только после соответствующего назначения лечащего врача, изучившего анамнез своего пациента.

Вывод

Сартаны сегодня – одни из самых эффективных препаратов для лечения гипертонии и защиты жизненно важных органов от нежелательных последствий повышенного АД. Но у каждого препарата из этой группы есть свои нюансы: отличия есть в противопоказаниях, побочных эффектах, применении на фоне тех или иных сопутствующих заболеваний, ценах. Посоветовать подходящий препарат может исключительно лечащий врач. Самолечение может быть не только неэффективным, но и опасным.

Загрузка…

Сартаны: список препаратов

Механизм действия

Классификация

По химическому строению различают четыре группы сартанов:

лозартан, ирбесартан и кандесартан относятся к бифениловым производным тетразола;
телмисартан – небифениловое производное тетразола;
эпросартан – небифениловый нететразол;
валсартан – нециклическое соединение.

лозартан: блоктран, вазотенз, зисакар, карзартан, козаар, лозап, лозарел, лозартан, лориста, лосакор, лотор, презартан, реникард;
эпросартан: теветен;
валсартан: валаар, валз, валсафорс, вальсакор, диован, нортиван, тантордио, тарег;
ирбесартан: апровель, ибертан, ирсар, фирмаста;
кандесартан: ангиаканд, атаканд, гипосарт, кандекор, кандесар, ордисс;
телмисартан: микардис, прайтор;
олмесартан: кардосал, олиместра;
азилсартан: эдарби.

Показания к применению

Гипертоническая болезнь. Артериальная гипертензия является одним из основных показаний к применению БРА. Главное преимущество этой группы заключается в хорошей переносимости. Они редко вызывают неконтролируемую гипотензию и коллаптоидные реакции. Эти препараты не меняют обмен веществ, не ухудшают бронхиальную проходимость, не вызывают эректильную дисфункцию и не обладают аритмогенным эффектом, что выгодно отличает их от бета-блокаторов. В сравнении с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента сартаны значительно реже вызывают сухой кашель, повышение концентрации калия в крови и ангионевротический отек. Максимальный эффект БРА развивается через 2 – 4 недели от начала приема и отличается стойкостью. К ним значительно реже наблюдается толерантность (устойчивость).
Сердечная недостаточность. Одним из механизмов прогрессирования сердечной недостаточности является активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. В начале болезни это служит компенсаторной реакцией, улучшающей деятельность сердца. В последующем возникает ремоделирование миокарда, приводящее к его дисфункции.
БРА избирательно подавляют активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, чем и объясняется их применение при сердечной недостаточности. Особенно хорошие перспективы в этом отношении имеются у сочетания сартанов с бета-блокаторами и антагонистами альдостерона.
Нефропатия. Поражение почек (нефропатия) является серьезным осложнением артериальной гипертензии и сахарного диабета. Уменьшение выделения белка с мочой достоверно улучшает прогноз этих состояний, так как свидетельствует о замедлении прогрессирования почечной недостаточности. Считается, что БРА защищают почки и уменьшают выделение белка с мочой (протеинурию). Однако полностью доказать это можно лишь после получения результатов многоцентровых рандомизированных исследований, которые будут проводиться в ближайшее время.

Дополнительные клинические эффекты

Защита клеток нервной системы. БРА защищают мозг у больных с артериальной гипертензией. При этом снижается риск развития инсультов у таких больных. Этот эффект связан с гипотензивным влиянием сартанов. Однако они оказывают и прямое действие на рецепторы в мозговых сосудах. Поэтому есть данные об их пользе у людей с нормальным уровнем артериального давления, но высоким риском сосудистых катастроф в мозге.
Антиаритмический эффект. У многих пациентов сартаны уменьшают риск первого и последующих пароксизмов фибрилляции предсердий.
Метаболические эффекты. У больных, постоянно принимающих БРА, снижается риск развития сахарного диабета 2 типа. Если же это заболевание уже имеется, то легче достигается его коррекция. Эффект основан на снижении инсулинорезистентности тканей под действием сартанов.

Побочные эффекты и противопоказания

Сартаны — перспективные препараты для продления жизни — dolgo-jv.ru

Сегодня я хочу представить качественно новые препараты — геропротекторы, которые до сих пор никто еще в нашей стране не рассматривал в качестве лекарств для увеличения продолжительности жизни. Это — сартаны.

Идея использования сартанов в качестве геропротекторов для увеличения продолжительности жизни принадлежит молодым ученым Александру Фединцеву и Владимиру Милованову, с которым мы объединены в одну группу энтузиастов, занимающихся вопросами замедления старения и долгожительства.

На данном этапе идет подготовка статей для научных журналов о возможности использования сартанов в качестве геропротекторов, а также готовится совместно с Алексеем Москалевым фундаментальный обзор по этим перспективным препаратам для продления жизни.

Сартаны или БРА (блокаторы рецепторов ангиотензина II) — это группа лекарственных препаратов, изначально предназначенных для лечения гипертонии.

Сартаны борются с гипертонией следующим образом. Почки вырабатывают вещество ренин, который превращает неактивный ангиотензиноген в ангиотензин I.

Последний же, под действием АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) и химаз, становится ангиотензином II. Высокоактивный ангиотензин II, связывается с рецепторами ангиотензина АТ1, активируя их, что ведет в сужению кровеносных сосудов, вызывая устойчивое повышение кровяного давления. Сартаны предотвращают гипертонию именно за счет воздействия на эти рецепторы к ангиотензину.

http://www.rlsnet.ru/fg_index_id_187.htm

Предлагаемая информация о применении сартанов в качестве препаратов — геропротекторов, способных увеличить продолжительность жизни, является всего лишь гипотезой, хотя и научно обоснованной, носит ознакомительный характер и не является инструкцией по применению. Решение об использовании сартанов в качестве геропротекторов — является вашей личной ответственностью.

Однако, существует много научных исследований, подтверждающих положительное воздействие сартанов на биомаркеры старения и возраст — зависимые заболевания.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3636412/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25173938
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25077714
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24581232
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19443842
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2697617

Эти препараты отлично переносятся и для здоровых людей являются безопасными препаратами с хорошо выраженной органопротективной функцией, но могут быть опасны при некоторых патологиях.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18705533/

Сартаны различаются по своему строению и бывают четырех групп:

1. Бифениловые производные тетразола ( Лозартан)
2. Небифениловое производное тетразола (Телмисартан)
3. Небифениловый нететразол (Эпросартан)
4. Нециклическое соединение (Валсартан)

Одними из главных показаний к применению БРА (блокаторов рецепторов ангиотензина II) являются гипертония, сердечная недостаточность и нефропатия (поражение почек), возникающая как осложнение гипертонии и сахарного диабета.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3225351/

Мы рассматриваем эти препараты в качестве геропротекторов потому, что они блокируют многие пути старения.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21540301
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23723062
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21713398
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21614448
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3917314

Сартаны нас интересуют с точки зрения увеличения продолжительности жизни, замедления старения и борьбы с заболеваниями, которые во многом зависят от возраста, — такими как диабет, саркопения, нейродегенерация, остеопороз и др.
Блокада ангиотензина II активирует экспрессию гена антистарения KLOTHO.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3108350/

При дефиците Klotho наступает нейродегенерация. Экспериментально подтверждается, что такие изменения в центральной нервной системе (ЦНС) у мышей с мутацией Klotho имеют сходство с изменениями, наблюдаемыми у стареющих мышей, и приводят к преждевременной гибели животных.

Klotho является ингибитором ИФР1 (инсулиноподобного фактора роста), высокий уровень которого связан с риском возникновения опухолей.

Klotho экспрессируется в почках и функционирует в почечных канальцах и в крови как фактор анти-старения, а также как гормон, участвующий в минеральном обмене.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19590508

Klotho защищает от дисфункции эндотелия (слоя клеток, выстилающего внутреннюю поверхность кровеносных и лимфатических сосудов) и регулирует синтез оксида азота.

Многофункциональность сартанов выводит их за рамки контроля кровяного давления и делает их уникальными препаратами широкого спектра действия. Они способны предотвращать повреждение органов и эта цель достигается вне независимости от достижения эффекта снижения давления. Препараты этой группы имеет положительные метаболические эффекты. Сартаны могут использоваться для лечения и профилактики следующих заболеваний:

Сердечно-сосудистые заболевания

Сартаны напрямую осуществляют сердечно-сосудистую защиту органов — мишеней, улучшают инсулинорезистентность и нормализуют аномально повышенный уровень липидов или липопротеинов в крови, и тем самым улучшают метаболический синдром.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18473713

Сартаны могут использоваться для уменьшения риска инфаркта, инсульта или смерти от сердечно-сосудистых заболеваний у пожилых пациентов, с высоким риском сердечно-сосудистых событий, которые не переносят препараты ИАПФ (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента).

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15687480

Атеросклероз

Использование сартанов в комплексной терапии атеросклероза позволяет защитить сосудистую стенку от повреждений и способствует снижению артериального возраста.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23936343
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3794813
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4363554
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25261034
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3818114/

Инсульт

Основной причиной инсульта является атеросклероз, и наиболее распространенным фактором риска развития атеросклероза является гипертония. Поэтому, гипотензивные методы лечения рекомендуются для профилактики инсульта.
Прием гипотензивных препаратов, и сартанов в частности, снижает риск инсульта, Это справедливо и для людей с нормальным артериальным давлением.

Как будет показано ниже в статье, для сартанов нехарактерно снижение давления ниже нормы.

Продолжительное снижение артериального давления после инсульта снижает риск повторного инсульта.

http://medportal.ru/mednovosti/news/2015/12/26/698pressure/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2714258/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24065095

Нефропатия (поражение клубочкового аппарата и паренхимы почек)

Нефропатия может возникать как осложнение гипертонии и сахарного диабета.

Данные исследований говорят о том, что применение БРА эффективно предотвращают такие повреждение почек.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25604203
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25531311
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25661164
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26173356
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25881456
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25807427

Диабет

Сартаны, в особенности Телмисартан, активируют PPARγ-рецепторы (Peroxisome proliferator-activated receptor gamma), что приводит к повышению чувствительности к инсулину. Существуют убедительные доказательства, что эти препараты, способствуют предотвращению диабета.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24450744
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3823201/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15617852

Нейродегенерация

Представленные результаты исследований обосновывают терапевтическое использование сартанов, в частности телмисартана, при нейродегенеративных заболеваниях и травматических расстройствах головного мозга.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22827472
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24435631
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24316465
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19635982
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3501743/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3236542/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3824191/

Рак

Некоторые онкологические исследования обосновывают использование БРА (блокаторов рецепторов ангиотензина) для лечения некоторых видов рака, в частности рака легкого и поджелудочной железы а также в качестве сопутствующего лечения при химиотерапии в случаях рака поджелудочной железы, пищевода и рака желудка у гипертоников.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25749535
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26550179
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20978506
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25974743
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3965508/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3579940/

Саркопения (возрастное снижение мышечной массы и силы мышц)

Критическая потеря мышечной массы и функции мышц способствует инвалидности и смертности пожилых людей. Саркопения способствует увеличению количества различных переломов, за которыми следуют длительные периоды госпитализации и реабилитации. Как показывают научные данные, сартаны способны противостоять саркопении.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3109128/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3217236/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3759646/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3140459/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3127467/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3759621/

Остеопороз

Сартаны помогают поддерживать плотность костной ткани.

http://www.thebonejournal.com/article/S8756-3282(10)00530-2/abstract
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3536149/

Повышение потенции

Эректильная дисфункция коррелирует с сердечно-сосудистыми заболеваниями и имеет общие факторы риска в связи с развитием эндотелиальной дисфункции. Положительные эффекты для эндотелиальной и эректильной функции описаны для сартанов, в частности для Телмисартана.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3111682/
http://ajh.oxfordjournals.org/content/14/1/27.abstract

Мигрень

Мигрень требует профилактической терапии. Большинство препаратов имеют неблагоприятные побочные эффекты. Наиболее частый побочный эффект амитриптилина, пропранолола, и вальпроевой кислоты — увеличение веса. Кандесартан и Телмисратан показывают преимущества в лечении и профилактике мигрени перед другими лекарственными средствами.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23592242
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12503978
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23700633

Конечные продукты гликирования

Телмисартан защищает от КПГ (конечных продуктов гликирования), которые являются одной из главных причин старения, образования морщин и атеросклероза. Они ингибируют экспрессию рецептора RAGE ( Receptor for Advanced Glycation Endproducts), понижая его способность связывать КПГ.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16271939
http://www.eurekaselect.com/83002/article
http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0026286205000877
http://imr.sagepub.com/content/35/4/482.long
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18855759
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18473846

Стресс и язвы

Сартаны обладают противовоспалительным действием и способны предотвратить изъязвление желудка и 12 перстной кишки.

Ангиотензин II, является одним из основных гормона стресса. Сартаны, как блокаторы рецепторов ангиотензина II в дополнение к их гипотензивным эффектам, могут быть рассмотрены для лечения расстройств, связанных со стрессом.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2659765/

Таким образом, сартаны обладают многими характеристиками превосходящими Метформин или Глюкозамин, которые многие сейчас принимают в качестве геропротекторов.

С появлением информации о сартанах, наша группа отказалась от Метформина и Глюкозамина в пользу новых геропротекторов и мы уже более полугода принимаем только сартаны.

Поначалу это были Лозартан (50 мг) или Валсартан (40 мг), по причине их низкой цены, но эти сартаны короткого действия, продолжительностью менее половины суток, поэтому сейчас мы все перешли на Телмисартан (торговое название Микардис) по 40 мг в день на ночь, который обладает пролонгированным действием (24 часа) и его однократный прием дает защиту на целые сутки.

Мы находимся в постоянном поиске новых наиболее перспективных препаратов, способных увеличить продолжительность жизни и противодействующих старению, поэтому списки геропротекторов у нас постоянно изменяются, обновляются, улучшаются. Наши ученые стараются найти препараты, влияющие на максимальное количество путей старения, при этом, наиболее безопасные.

Сартаны так устроены, что они снижают давление только у гипертоников. Даже при длительном их приеме в низких дозах, понижение артериального давления не происходит, что подтверждается исследованиями. Мы давно пьем сартаны, но ни у кого давление не понизилось, а остается в норме. В исследованиях говорится, что сартаны в низких дозах снижают воспаление без понижения артериального давления.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25534368
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25245484

О влиянии сартанов на изменение артериального давления у гипотоников нам пока не известно. Таких данных нет.

Если кто-то из ваших знакомых с гипотонией возьмет на себя ответственность испытать действие сартанов — прошу сообщить мне о результатах! Сообщения можно оставлять через форму обратной связи, расположенную на сайте.

Некоторые читатели имеют неверное представление о том, какими должны быть в норме показатели артериального давления и пульса в покое.

Многие считают себя гипотониками при давлении 110/70. Должен сказать, что давление 110/70 — это норма!

Если человек чувствует себя хорошо, то для него нормой могут быть и более низкие значения.

Пульс в покое примерно от 50 до 70 ударов в минуту — это тоже нормально. Многое зависит от возраста и степени тренированности.

Для использования в качестве геропротектора мы рекомендуем Телмисартан (Микардис), как препарат, имеющий наилучшие показатели и максимально длительное действие (24 часа).

Безопасная суточная доза Телмисартана составляет 40 мг.

Некоторые читатели пишут в комментариях, что дозировка 40 мг действует на них плохо. У кого-то снимается давление, кто-то чувствует себя плохо.

В целях геропротекции вполне достаточно принимать Телмисартан в дозировке 10-20 мг.

Дозировку 40 мг можно применять лишь в случае склонности к гипетонии.

Но оптимальные дозировки должен определять лечащий врач.

Рекомендую также прочесть:

ИАПФ — геропротекторы альтернативные сартанам
Препараты Лития для здоровья и долголетия
Баня для профилактики сердечно-сосудистых рисков
Геропротекторы — препараты, замедляющие старение
Лечение гипертонии с использованием четырех препаратов в четвертной дозе
Профилактика и лечение инфекций мочевыводящих путей
Маркеры старения
Эффективные противовирусные препараты при гриппе
Формирование стрессоустойчивости
Снижение уровня кортизола для защиты от последствий стресса
Улучшение эректильной функции за счет улучшения состояния сосудов.
Сила мысли изменяет продолжительность жизни!
Сколько может прожить человек?

Антагонисты рецепторов ангиотензина-II (сартаны), содержащие группу тетразолов

Сартановые лекарства: компании должны пересмотреть производственные процессы, чтобы избежать присутствия нитрозаминовых примесей

31 января 2019 года EMA рекомендовала компаниям, производящим сартановые лекарства от артериального давления (также известные как блокаторы рецепторов ангиотензина II) пересматривают свои производственные процессы, чтобы они не производили примесей нитрозаминов.

У компаний будет переходный период для внесения любых необходимых изменений, в течение которого будут применяться строгие временные ограничения на уровни этих примесей.По истечении этого периода компании должны будут продемонстрировать, что их сартановые продукты не содержат поддающихся количественной оценке уровней этих примесей, прежде чем их можно будет использовать в ЕС.

Эти рекомендации соответствуют обзору EMA N-нитрозодиметиламина (NDMA) и N ‑ нитрозодиэтиламина (NDEA), которые классифицируются как вероятные канцерогены для человека (вещества, которые могут вызывать рак) и обнаружены в некоторых сартановых лекарствах.

В подавляющем большинстве сартановых лекарств примеси либо не были обнаружены, либо присутствовали в очень низких концентрациях.

В обзоре оценивается максимально возможный риск рака с этими примесями. Он пришел к выводу, что если 100000 пациентов принимали валсартан из Чжэцзян Хуахая (где были обнаружены самые высокие уровни примесей) каждый день в течение 6 лет в максимальной дозе, могло бы возникнуть 22 дополнительных случая рака из-за NDMA за время жизни этих 100000 пациентов. NDEA в этих лекарствах может привести к 8 дополнительным случаям на 100 000 пациентов, принимающих лекарство в максимальной дозе каждый день в течение 4 лет.

Оценки были экстраполированы на основе исследований на животных и являются очень низкими по сравнению с пожизненным риском рака в ЕС (1 из 2).

Как примеси попали в сартаны

До июня 2018 года NDMA и NDEA не входили в число примесей, идентифицированных в сартановых лекарствах, и поэтому не были обнаружены обычными тестами.

В настоящее время известно, что эти примеси могут образовываться при производстве сартанов, которые содержат определенную кольцевую структуру, известную как тетразольное кольцо, при определенных условиях и при использовании определенных растворителей, реагентов и другого сырья. Кроме того, возможно, что примеси присутствовали в некоторых сартанах, потому что производители случайно использовали загрязненное оборудование или реагенты в производственном процессе.

Компании теперь должны принимать меры, чтобы избежать присутствия этих примесей, и проводить тщательные испытания своей продукции.

Испытания во время и после переходного периода

Несмотря на то, что целью является отсутствие количественных примесей нитрозаминов в сартанах, временные пределы были установлены для NDMA и NDEA в соответствии с действующими международными рекомендациями. ¹

Продукты, содержащие примеси выше этих пределов, или продукты, содержащие оба нитрозамина в любом количестве, не будут разрешены в ЕС.

Пределы основаны на максимальном суточном потреблении каждой примеси, полученном в результате исследований на животных: 96,0 нанограмм для NDMA и 26,5 нанограмм для NDEA. Разделив их на максимальную суточную дозу для каждого активного вещества, вы получите предел в частях на миллион (см. Таблицу 1).

Переходный период, который продлится 2 года, позволит компаниям внести необходимые изменения в свои производственные процессы и ввести режимы тестирования, способные обнаруживать самые маленькие количества этих примесей.

После переходного периода компании должны исключить присутствие еще более низких уровней NDEA или NDMA в своих продуктах (<0,03 частей на миллион).

Таблица 1. Временные пределы для примесей NDMA и NDEA

9000als5 (320 мг)

	NDMA		NDEA
Активное вещество (максимальная дневная доза)	Максимальное суточное потребление (нг)	Предел (ppm)	Максимальное суточное потребление (нг)	Предел (ppm)
Кандесартан (32 мг)	96.0	3.000	26,5	0,820
Ирбесартан (300 мг)	96,0	0,320 260072	0,088
Лозартан (150 мг)	96,0	0,640	26.5	0,177
Ольмесартан (40 мг)	96,0	2,400	26,5	0,663 6
96,0	0,300	26,5	0,082

Расследование продолжается

EMA и национальные органы по вопросам присутствия будут продолжать расследование примеси нитрозамина в лекарствах, включая другие примеси, такие как N-нитрозоэтилизопропиламин (EIPNA), N-нитрозодиизопропиламин (DIPNA) и N-нитрозо-N-метиламиномасляная кислота (NMBA).

Власти ЕС также учтут уроки, которые могут быть извлечены из этого обзора, чтобы улучшить способы выявления и обращения с примесями в лекарствах.

Рекомендации EMA для NDMA и NDEA были отправлены в Европейскую комиссию, которая приняла юридически обязательные решения. Отчет об оценке с более подробной информацией об обзоре был опубликован на веб-сайте EMA.

¹ Международный совет по гармонизации технических требований к фармацевтическим препаратам для человека (ICH) Руководство: M7 (R1).

История заражения Сартаном | В трубопроводе

В индустрии дженериков есть история о химическом заражении, которая никуда не денется. В конце прошлого лета некоторые партии валсартана были отозваны из-за обнаружения N-нитрозодиметиламина (NDMA), и с тех пор проблема не исчезла. Мы углубимся в химию этой проблемы через минуту, но, прежде всего, детальное рассмотрение этой ситуации многое расскажет о бизнесе непатентованных лекарств. Ключевым моментом является то, что часто существует всего несколько источников фактического API (активного фармацевтического ингредиента).Другие компании покупают этот материал и превращают его в капсулы, таблетки и т. Д., А затем еще больше компаний переупаковывают их. За миром патентованных лекарств, напротив, следить намного легче, поскольку, пока лекарство находится под патентом, только одна компания имеет право продавать его. У них вполне может быть несколько поставщиков для разных исходных материалов или для разных этапов их синтеза, но это по крайней мере один определенный путь, управляемый одной компанией.

В данном случае отзыв валсартана изначально был связан с проблемой, связанной с материалом от Zhejiang Huahai Pharmaceuticals.Это китайский производитель, который создал сам API. Изначально было две компании-производителя дженериков, таблетки которых содержали материал ZHP, Teva и Prinston. Но материал Teva продавался Major Pharmaceuticals, а также Actavis, а Prinston продавал Solco Healthcare — эти три уровня производства АФИ, производства таблеток и переупаковки. Оказалось, что было еще девять переупаковщиков таблеток Тева и Принстон, поэтому упаковки валсартана под этими другими названиями были добавлены в список отзыва.Но не все из них. Чтобы добавить путаницы, некоторые из пакетов этих компаний все еще были в порядке, потому что они покупали планшеты более чем у одного производителя. Отзыв должен был производиться по номеру партии. Между тем, Torrent Pharmaceuticals также превратилась в компанию, купившую оригинальный API валсартана у Чжэцзян Хуахай, поэтому их продукция также попала в список.

Но затем FDA обнаружило, исследуя материалы со всех концов, что валсартан, производимый Hetero Labs of India (и продаваемый как таблетки Camber Pharmaceuticals), также имел загрязнение NMDA, так что проблема заключалась не только в одном производственном источнике в Китае.Это переносит нас в конец октября, и тогда все действительно начало запутываться. Другой препарат из того же класса антагонистов ангиотензина II, что и валсартан (ирбесартан), был загрязнен, но на этот раз N-нитрозодиэтиламином (NDEA) вместо диметилового соединения. Это было сделано ScieGen и снова было переупаковано под еще большим количеством имен. Производителем API для материала ScieGen был Ауробиндо (Индия), и они отозвали материал. Еще одно соединение этого класса, лозартан, оказалось зараженным материалом, также произведенным ZHP, но поскольку ZHP к тому времени уже были внесены в список ограничений на импорт FDA, этот API больше не поступал.

Затем Милан вытащил несколько партий таблеток валсартана, используя API, который они сделали сами. После этого Teva отозвала больше партий своего продукта, так как они также купили часть API Mylan для производства. За последние десять дней или около того Торрент и Ауробиндо расширили свой собственный отзыв материалов из-за второго загрязнителя NDEA, и вот где мы находимся сейчас. Так что же происходит?

Что ж, любой синтетический химик-органик посмотрит на ситуацию и решит, что (1) существует проблема химического процесса, (2) это, по-видимому, относится к общим химическим свойствам антагонистов ангиотензина II «сартана» и (3) это может быть это может быть связано с некоторыми изменениями в синтетических условиях, потому что раньше все это не казалось проблемой.И это действительно так, но детали никого не делают особенно хорошо. Общей чертой в данном случае является синтез тетразольного кольца, общего для всех сартанов. И изменение, по-видимому, было переключением растворителя на диметилформамид (или, предположительно, диэтилформамид, в тех случаях, когда загрязняющим веществом является NDEA?). Диалкилформамиды часто загрязнены небольшими количествами соответствующих диалкиламинов, и хорошо известно, что они распадаются с образованием ( медленно) при нагревании.

Но как получить N-нитрозосоединения из аминов и почему был заменен растворитель? Ну, классический промышленный синтез этих молекул включал реакцию арилнитрила с азидом три-н-бутилолова (часто образующимся in situ из хлорида триалкилолова). Сами ZHP, похоже, представили более дешевый и высокопроизводительный способ с использованием только азида натрия и хлорида цинка в апротонном растворителе, таком как ДМФ (вот что, похоже, является патентом на этот способ). Избыток азида расходуется в конце процесса с использованием нитрита натрия, но нитрит в кислых условиях даст вам немного азотистой кислоты, а азотистая кислота будет реагировать с вторичными аминами, давая вам N-нитрозоамины.Казалось бы, в этом корень проблемы.

Ну один из корней. Вторая проблема заключается в том, что, по всей видимости, никто не улавливал загрязняющие вещества N-нитрозо годами. ZHP, вероятно, запустил этот новый процесс примерно в 2012 году, и, похоже, после этого другие производители придумали свои собственные варианты маршрута. FDA и EMA к настоящему времени подробно описали несколько аналитических способов определения примесей, и история отзывов за последние несколько месяцев — это, по сути, история большего количества времени, потраченного на тестирование большего количества материала для того, что, вероятно, было там для когда-то.

Это нехорошо, потому что N-нитрозоамины определенно генотоксичны, по крайней мере, на высоких уровнях. Здесь мы переходим к серьезному токсикологическому аргументу, потому что генотоксичность этих веществ на более низких уровнях является предметом (горячих) дискуссий. Все зависит от того, как можно экстраполировать исследования на животных с высокими дозами, как исследования на животных с высокими и низкими дозами могут быть экстраполированы на людей в целом и как интерпретировать данные наблюдений за людьми (например, о потреблении колбасные изделия с низким содержанием нитрозаминов) в присутствии множества других факторов.Не в последнюю очередь проблема заключается в том, что некоторые из N-нитрозосоединений содержатся в самих продуктах питания, а другие производятся кишечными бактериями. Однако каждый может согласиться с тем, что большие количества N-нитрозосоединений — плохая новость для некоторого значения «большого». И каждый может согласиться с тем, что подвергаться воздействию таких соединений без всякой причины бессмысленно.

Стандарт FDA должен быть ниже количества, которое можно было бы ожидать (по их модели доза / реакция), чтобы вызвать 1 дополнительный случай рака на 100 000 человек, которые принимали таблетки в стандартной дозе в течение 70 лет подряд.Это довольно строго, если учесть фоновые показатели заболеваемости раком у людей, которые на самом деле остаются в живых 70 лет подряд, особенно если учесть, что никто не принимает валсартан в возрасте десяти лет. К сожалению, материал ZHP (по данным FDA), как ожидается, вызовет один дополнительный случай рака, когда только 8000 пациентов будут принимать самую высокую дозу препарата в течение всего четырех лет, и это определенно неприемлемо. Похоже, что партии других производителей содержали загрязняющие вещества на более низком уровне, насколько я могу судить, хотя количества, похоже, не были указаны.

Таким образом, нам придется подумать о том, как, казалось бы, отслеживаются синтетические маршруты в бизнесе универсальных API. Люди, кажется, упускают из виду, что изменение химического состава сартанов может привести к этой проблеме, так что еще нам не хватает? Это будет сложно: синтез генерических лекарств, как правило, низкоприбыльный бизнес, где люди хотя бы частично конкурируют по цене, поэтому компании всегда ищут новые маршруты, которые дадут им преимущество. И, как показывает настоящий пример, может быть много различных источников производства, разбросанных по нескольким разным странам.Но и никто не хочет, чтобы подобное повторилось снова. , ,

Поколения — какое вы поколение?

Какое вы поколение?

Майкл Т. Робинсон
Основатель и карьерный тренер
CareerPlanner.com

Смотрите нашу новую статью: Millenials, The Mystery Generation

Это западные культурные поколения. Япония, Азия и некоторые части Европы будут иметь свои собственные определения поколений, основанные на основных культурных, политических и экономических влияниях.

Какое вы поколение?

Название поколения	Родившихся Старт	Родившихся Конец	Младший Возраст сегодня *	Старший возраст Сегодня *
Затерянное поколение Поколение 1914 года	1890	1915	105	130
Поколение между войнами	1901	1913	107	119
Величайшее поколение	1910	1924	96	110
Безмолвное поколение	1925	1945	75	95
Поколение бэби-бумеров	1946	1964	56	74
Поколение X (Детский бюст)	1965	1979	41	55
Xennials	1975	1985	35	45
Миллениалы Поколение Y, Gen Next	1980	1994	26	40
iGen / Gen Z	1995	2012	8	25
Gen Alpha	2013	2025	1	7

(* возраст, если еще жив сегодня)

Примечание. Даты являются приблизительными и могут частично совпадать, поскольку нет стандартных определений начала и окончания поколения.См. Раздел ниже о том, почему это перекрывается.

Примечание. Источники наших данных перечислены внизу страницы.

Пройдите бесплатный личностный тест «Планировщик карьеры» — узнайте, почему вы отличаетесь

Заметки о каждом из последних культурных поколений

iGen / Gen Z: родился в период с 1995 по 2012 год

По состоянию на 2017 год большинство этих людей все еще слишком молоды, чтобы оказать влияние.Однако старшие могут вести нашу войну в Афганистане. Будем надеяться, что младшие еще учатся в школе и планируют карьеру и работу, которая будет пользоваться большим спросом и создавать новые возможности.

Лично я с оптимизмом смотрю на iGen’ers.

По словам Джин Твенге, доктора философии, автора книги «iGen, почему современные сверхсвязанные дети растут менее мятежными, более терпимыми и менее счастливыми»…. «, iGens отличаются по этим параметрам:

(Работы Джин Твендж о поколениях отличаются от других. Она использует исторические обзоры и интервью один на один, а не просто теоретизирует и размышляет. Она серьезный исследователь и профессор Университета Сан-Диего)

iGen’ers:

Более терпимое отношение к другим — к другим культурам, сексуальной ориентации, расам
Осторожнее, меньше риска
Меньше употребления алкоголя и наркотиков в старшей школе
Меньше ходить в церковь
Скорее думают сами и не верят авторитетным деятелям в церкви или правительстве
Откладывание серьезных романтических отношений
Меньше подростковой беременности
Меньше побегов
Задержка вождения и меньшее количество дорожно-транспортных происшествий среди подростков
Меньше времени, проводимого в торговых центрах
С меньшей вероятностью пойти в кино
С большей вероятностью будут использовать Instagram, чем Facebook

В то время как Миллениалов воспитывали, думая, что они особенные и что они могут стать тем, о чем мечтали, а затем, после окончания учебы, они обнаружили, что Бумеры позволили миллионам рабочих мест ускользнуть из страны, iGen’ers видели это, и намного больше осторожный, менее оптимистичный и, возможно, менее наивный.

Наш бесплатный личностный тест поможет вам понять, какая профессия вам больше подходит. Это также покажет вам, как лучше понимать людей.

С потенциально отрицательной стороны, iGens известны:

Меньше контактов с другими людьми «лично» и «лицом к лицу» благодаря большему времени на подключение через смартфоны
Интенсивное использование игр
Меньше чтения книг и газет
Выросли более контролируемыми и более защищенными, чем предыдущие поколения
Меньше опыта работы с подростками и зарабатывания денег в средней школе
Может не спать до 2 часов ночи, используя смартфон и социальные сети
Возможно более подавленное, чем предыдущие поколения
Чувствует себя более одиноким и ненужным
Возможно более высокий уровень самоубийств

Карьера для iGen’ers — вам нужны либо навыки, либо образование

Если вы iGen и ищете карьеру, выберите специальность в областях, где будет много рабочих мест, и избегайте областей, где число рабочих мест ограничено.Если, конечно, вы не такие разные и действительно единственные в своем роде: Майкл Джордан, Принц, Битлз, Альберт Эйнштейн, Билл Гейтс, Илон Маск, Ким Кардашьян (шучу).

У вас есть два выбора — выбрать профессию или получить хорошее высшее образование. Низкоквалифицированные рабочие места будут и дальше исчезать, и вы не сможете создать семью на доход от низкоквалифицированной работы. Вам нужны либо навыки, либо образование.

Здравоохранение и высокие технологии — быстро развивающиеся области, и это будет продолжаться десятилетия.

Таким образом, карьера в области науки, техники, программного обеспечения и медицины — хороший выбор.

Людей, изучающих английский язык, историю, философию и т. Д., Не будет много работы. Извините.

Если вам нужна помощь в выборе новой карьеры или принятии важных карьерных решений, воспользуйтесь моими услугами по консультированию по вопросам карьеры.

Электротехника и разработка программного обеспечения выглядят действительно хорошо. Как и медсестра, и семейный врач.

Civil Engineering предлагает очень мало рабочих мест, поскольку мы не строим много мостов и зданий.Так что избегайте этого.

Автомобильная инженерия — это сложно. Не так много вакансий в США, кроме электромобилей.

Работа, которую нужно выполнять лично, например, сантехники, электрики, парикмахеры, косметологи, по-прежнему должны пользоваться спросом, хотя и более низкооплачиваемой, чем работа, требующая высшего образования. Торговля более стабильна, чем во многих других профессиях.

Количество рабочих мест в сфере продаж будет сокращаться. Рабочие места в розничных продажах исчезают по мере закрытия торговых центров и по мере того, как Amazon захватывает мир.Продавцы обычно просто посредники. Кому они нужны? Извините … Однако продавцы, которые занимаются развитием бизнеса и находят новых клиентов, — это совсем другое дело. Но те времена, когда я был продавцом обуви в торговом центре, прошли.

Развитие бизнеса и маркетинг по-прежнему хороши, но в них ожидаются некоторые неожиданные изменения.

Сфера автомехаников претерпит интересные изменения с ростом электромобилей и беспилотных автомобилей.У электромобилей меньше движущихся частей и меньше жидкостей, которые нужно заменять, но им все равно нужна замена шин.

Рабочие места для водителей такси и грузовиков станут менее востребованными по мере того, как автоматизированные транспортные средства возьмут верх. Однако с 2018 года спрос на водителей грузовиков стремительно растет.

С появлением автоматизированных электромобилей потребность в личном автомобиле уменьшится. Будет проще, дешевле и эффективнее просто выйти на улицу, вызвать приложение, попросить Uber без водителя забрать вас и доставить туда, куда вы хотите.Пока машина может появиться через 5 минут или около того, это будет правильный выбор. Собственный автомобиль неэффективен и не является хорошей инвестицией. Машины бездействуют на протяжении 98% своего существования. Они занимают место, они тратят ваши деньги на страховку и ремонт, даже когда они просто сидят и ничего не делают. Будет интересно, как это повлияет на работу, карьеру и рабочее место, и iGen’ers будут первыми, кто испытает это.

Работа, связанная с космическими полетами, будет расти, поскольку мы сосредоточимся на доставке людей на Луну, Марс и космические станции.

На вакансии в геологии, особенно связанные с поиском полезных ископаемых на других планетах, должен расти спрос.

вакансий, связанных с виртуальной реальностью (какими бы они ни были?), Будут набирать обороты по мере того, как технологии VR станут повсеместными. Вероятно, создание VR-опыта будет популярным.

Поколение после iGen’ers вырастет с мыслью, что виртуальная реальность — это нормально.

Смотрите нашу новую статью: Millenials, The Mystery Generation

Поколение Y: «Миллениалы», родившиеся между 1980 и 1994 годами

Миллениалы выросли и начали свою карьеру в то время, когда:

Почти в каждом доме (кроме стран третьего мира) было подключение к Интернету и компьютер
2008 г., крупнейший экономический спад со времен Великой депрессии
911 Террористические атаки на Всемирный торговый центр и Пентагон
Эффект от 20 с лишним лет офшоринга американских рабочих мест наконец ощущается
Enron — мошенничество в торговле энергоносителями и корпоративное мошенничество на национальном уровне
Глобальное потепление становится очевидным из-за необычно сильных штормов, более жаркой погоды, более холодной погоды, большего количества засух и т. Д.
Президент Г.У. Буш, Рамсфелд и Дик Чейни обманули всю нацию относительно оружия массового уничтожения ядерного и биологического типа и последующего вторжения и оккупации Ирака
Взрывной рост онлайн-компаний, таких как Google, Facebook, SalesForce.com, LinkedIn, EBay, PayPal
Революция в нашем подходе к работе, включая повсеместное признание гибкого графика работы, работы из дома, фриланса
США разделены 50:50 на разные и противоположные фундаментальные убеждения и ценности
Слишком много сумасшедших стреляют в своих сограждан-американцев из оружия быстрого уничтожения
Конгресс перестает функционировать
Цены на жилье растут выше, чем большинство молодежи

Ищу совета по карьерной лестнице и направления — вот что предлагает наш карьерный коучинг…

Xennials

Когорта, известная как «Xennials», состоит из старейших Millenials. Это «кроссовер поколения».

Родился примерно между 1975 и 1985 плюс-минус несколько лет.

Идея в том, что Xennials больше похожи на предыдущее Gen X, чем на Millenials.

По словам австралийского социолога Дэна Вудмана, «Теория гласит, что Xennials датировались досоциальными сетями и часто формировали постоянные отношения.Обычно они не были на Tinder или Grindr, по крайней мере, для первого знакомства. Они позвонили своим друзьям и человеку, которого хотели спросить, по стационарному телефону, надеясь, что это не родитель их предполагаемого свидания взял трубку ».

Поколение X: родились между 1965 и 1979 годами

Согласно WikiPedia, поколение X изначально называлось «Gen Bust», потому что их рождаемость была значительно ниже, чем у предшествующих бэби-бумеров.

Gen X были первым поколением, испытавшим:

Самый высокий уровень образования в США на сегодняшний день
Крах арабской нефти 1976 года и первая нехватка газа в США
Цена на золото впервые выросла до 1000 долларов за унцию
Падение Берлинской стены и распад Советского Союза
MTV и подъем дискотеки
Мгновенное заигрывание Китая с личной свободой и трагедия на площади Тяньаньмэнь
Участие в первой войне в Персидском заливе
НАФТА, где президент Билл Клинтон прокладывает путь к раздаче миллионов американских рабочих мест

Бэби-бумеры: родились между 1946 и 1964 годами

По определению,

бэби-бумеров возникли в результате огромного роста населения, последовавшего за Второй мировой войной и Великой депрессией.

Они выросли во времена процветания и отсутствия мировых войн. Это были Дети цветов, принимавшие ЛСД и протестовавшие против войны во Вьетнаме.

В отличие от своих родителей, выросших во время Великой депрессии, бумеры стали большими потребителями. Они прославились тем, что тратили каждый заработанный доллар.

Это было первое западное поколение, выросшее с двумя машинами в каждом гараже и цыпленком в каждом горшке.

Расходы и консьюмеризм «бэби-бумер» подпитывают мировую экономику.

Бэби-бумеры боролись за защиту окружающей среды.

бэби-бумеров были первым поколением, испытавшим:

Время беспрецедентного национального оптимизма и процветания
Холодная война, страх перед ядерной атакой со стороны России, бомбоубежища и укрытие под партой в школе
Убийство президента Джона Ф. Кеннеди
Убийство Мартина Лютера Кинга
Укрепление уверенности после высадки человека на Луну
Невероятные потери и разрушения войны во Вьетнаме
Движение за гражданские права

Молчаливое поколение: родились между 1925 и 1945 годами

Представители молчаливого поколения родились во время Великой депрессии.Их родители были в основном из потерянного поколения.

Они выросли в ожидании тяжелой жизни. Это была эпоха, когда рождественским подарком мог быть апельсин или полноценный обед.

Их называют Silent Generation, потому что как группа они не были громкими. Они не протестовали в Вашингтоне. Не было крупных войн, вызывающих протест.

Величайшее поколение: родились между 1910 и 1924 годами

Представители величайшего поколения выросли во время Великой депрессии и, вероятно, участвовали во Второй мировой войне.Они также известны как GI Joe Generation.

Они родители бэби-бумеров.

Их назвал «Величайшее поколение» Том Брокоу, известный новостной диктор. Брокоу сказал, что они величайшие, потому что боролись за то, что было правильно, а не из эгоистичных соображений.

Они, безусловно, пошли на большие самопожертвования, сражаясь, чтобы защитить людей в других странах от таких, как Гитлер, Муссолини и японские террористы-смертники камикадзе.

Заставляет задуматься, как они будут называть тех банкиров и руководителей страховых компаний, которые боролись только ради личной выгоды, что привело к финансовому краху 2007-2009 годов.

Основные источники наших данных о поколениях:

Некоторые интересные статьи о поколениях

Кто такие «ксенниалы» социолога Дэна Вудмана

Определение времени начала и окончания поколений — Поколения

Почему поколения знакомств пересекаются?

В США есть два разных метода обозначения границ между поколениями.

Бюро переписи населения США, по-видимому, использует данные переписи (да), а также данные о росте и падении рождаемости, чтобы обозначить границы между поколениями.

Другие исследователи, такие как Pew, используют основные культурные события для определения границ между поколениями.

Вот пример использования колебаний рождаемости для определения границ между поколениями:

(Источники: Гарвардский объединенный центр жилищных перспектив)

(Источники: Перепись США B — Национальная статистика естественного движения населения)

Вот как Pew Research определяет поколения:

(Источник: Pew Research)

В CareerPlanner.com недавно мы решили использовать культурный метод, а не метод рождаемости, чтобы решить, когда начинается и заканчивается поколение. Причина в том, что нас больше интересуют культурные события, которые сформировали мышление человека.

Какое вы поколение, если вы на пороге?

Если ваша дата рождения находится на границе двух поколений, какое из них вы выберете?

Выберите поколение, которое вам больше всего нравится, и то, частью которого вы хотите быть.

Почему так произвольно? Это не точная наука с твердыми определениями.

Обновления и исправления

21.10.2017 мы добавили информацию об iGen и изменили дату их начала с 1996 на 1995, а дату окончания для миллениалов изменили с 1995 на 1994. Чтобы соответствовать работе доктора философии Жана Твенге. Также по той же причине изменена дата окончания iGen с 2010 на 2012 год.

7.10.2017 мы начинаем называть поколение Z «iGen» на основании книги исследователя поколения Джин М.Твенге PhD.

8-11-2017 мы добавили раздел о Xennials.

29.09.2016 мы внесли следующие изменения в диапазоны дат Gen x, Millenials, Gen Z:

Дата последнего рождения поколения X изменена с 1981 на 1979 год
Дата рождения для миллениалов изменена с 1975 на 1980
Дата рождения поколения Z изменена с 1995 на 1996 год
Дата последнего рождения поколения Z изменена с 2015 на 2010 год

9.11.2016 мы внесли эти изменения на основании дальнейшего исследования:

Изменено тихое поколение, начало с 1923 по 1925 год и конец с 1944 по 1945 год на основе дополнительных исследований
Изменен конец рождений для самого большого поколения с 1925 на 1924 год — для удобства меньшего совпадения
Изменено поколение X, начиная с 1961 по 1965 год — и заканчивая 1979 годом — на основе дополнительных исследований и в соответствии с Pew

Зачем вносить эти изменения? Сроки окончания для каждого поколения меняются со временем, поскольку характеристики этого поколения становятся более понятными.В США демографы, похоже, пытаются придерживаться диапазона 15 лет (в Японии используется 10 лет). Наконец, по мере того как общественность уделяет больше внимания поколениям, таким как Миллениалы, определенные даты становятся более приемлемыми.

Суть в том, что эксперты не сходятся во мнении, когда начинаются и заканчиваются поколения. Извините за эту путаницу. Я бы предпочел, чтобы вещи были аккуратными и аккуратными, точными и точными.

30.05.2017 я пояснил, что администрация Буша солгала нам о оружии массового поражения ядерного и биологического типов.Они нашли химическое оружие, которое считается ОМУ (я не знал об этом), хотя не это напугало нас до войны. Это было опасение, что Ирак может применить против нас ядерное и биологическое оружие. У них уже была история применения химического оружия против своих соседей и собственного народа.

определение сартанов по медицинскому словарю

Нитрозамины недавно вновь появились в фармацевтическом мире благодаря тому, что FDA и другие международные агентства обнаружили следы этих соединений в блокаторах рецепторов ангиотензина II (БРА), широко известных как «сартаны». Применяемые препараты: валсартан, лозартан, ирбесартан, азилсартан, олмесартан, эпросартан, кандесартан и телмисартан.

Основываясь на структуре «сартанов» и природе нитрозаминов, содержащихся в них, можно сделать вывод, что источники нитрозаминов не связаны с деградацией или производственным процессом «сартанов».«Источники — примеси, которые могут присутствовать в реагентах и растворителях, используемых при производстве большинства« сартанов », и, в некоторых случаях, неправильная переработка растворителей, которая, в свою очередь, может привести к образованию примесей.

Сюда входят ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, блокаторы рецепторов ангиотензина (сартаны) и антагонисты альдостерона.При лечении гипертонии у пациентов с метаболическим синдромом и / или сахарным диабетом ингибиторы АПФ (или сартаны) и блокаторы кальциевых каналов предпочтительны для хорошо известных нефропротекторный, ангиопротекторный и метаболический эффекты.Как подробно описано в исследовании источника [10], медикаментозное лечение, включая ингибиторы АПФ, сартаны, гипогликемические средства, статины и ингибиторы протонной помпы, было одинаковым между двумя группами, за исключением карбоната кальция, который чаще применялся пациентам, принимающим плацебо (22,7%). ), чем в группе парикальцитола (0% P = 0,003). Мы ограничили тип гипотензивных средств, используемых для лечения наших пациентов, пятью основными группами гипотензивных средств вместе с их дозами: блокаторы кальциевых каналов были ограничены амлодипином в дозе 5 или 10 мг в день, ингибиторы АПФ ограничивались хинаприлом в дозе от 20 до 40 мг в день, диуретики ограничивались гидрохлоротиазидом в дозе от 12.От 5 до 25 мг в день, а сартаны были ограничены лозартаном в дозе от 100 до 200 мг в день. Лекарства от гипертонии (высокого кровяного давления), известные как блокаторы рецепторов ангиотензина (БРА, также известные как сартаны), по-видимому, помогают защитить мозг от образования бета-амилоидных бляшек и нейрофибриллярных клубков, которые являются отличительными чертами болезни Альцгеймера (БА). Расширение емкости по пиридину и его производным, ввод в эксплуатацию дополнительных мощностей по ниацинамиду и многофункциональное средство API для сартанов согласно графику. по словам представителя компании.IEC ou sartans en availability d’une nephropathie diabetique, cadMidlands Six East (Северо-Запад): All Sartans OB, Belper, Chesterfield, Leesbrook, Long Eaton, Meden Vale, Tupton, Uttoxeter, Keyworth, Boots Athletic Результаты исследования подтвердили широко распространено мнение о том, что «сартаны» лучше переносятся, чем ингибиторы АПФ. Наиболее очевидная роль БРА, которую называют «сартанами», — это альтернатива ингибитору АПФ для пациентов, которым требуется лекарство, нацеленное на ренин-ангиотензиновую систему, например пациентам с дисфункцией левого желудочка или сердечной недостаточностью, а также пациентам с диабетической нефропатией или недиабетической почечной недостаточностью.,

список препаратов последнего поколения, побочные эффекты, противопоказания, совместимость

Фармакологические эффекты

Классификация сартанов

Список препаратов последнего поколения

Показания к применению

Артериальная гипертензия и гипертония

Инфаркт миокарда

Плюсы группы сартанов

Возможные побочные реакции

Противопоказания

Лекарственная совместимость

Вызывают ли сартаны рак

Сартаны и риск инфаркта миокарда

Сартаны и ингибиторы АПФ – что лучше

список препаратов блокаторов ангиотензиновых рецепторов, механизм действия, показания

Механизм действия

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Заместительная терапия при невозможности применения иАПФ

Хроническая сердечная недостаточность

Склонность к поражению органов-мишеней

Повышение выживаемости пациентов с перенесенным инфарктом

Классификация по действующему веществу

Производные тетразола

Негетероциклические средства

Небифиниловые препараты

Классификация по поколениям

Препараты последнего поколения

Что лучше: сартаны или ингибиторы АПФ?

Возможные побочные эффекты

Лекарственное взаимодействие

Противопоказания

Сартаны последнего поколения название препаратов

Сартаны: список препаратов

Механизм действия

Классификация

Показания к применению

Дополнительные клинические эффекты

Побочные эффекты и противопоказания

Сравнение сартанов – какой лучше выбрать?

Общие характеристики сартанов

Сравнительная характеристика сартанов

Лозартан

Валсартан

Телмисартан

Эпросартан

Таблица сравнения побочных эффектов

Сравнение сартанов – какой лучше выбрать?

Общие характеристики сартанов

Сравнительная характеристика сартанов

Лозартан

Валсартан

Телмисартан

Эпросартан

Таблица сравнения побочных эффектов

Сартаны в лечении сердечно-сосудистых заболеваний

Сартаны сравнение: лозартан, валсартан, телмисартан, кандесартан

Общие характеристики сартанов

Сравнительная характеристика сартанов

Лозартан

Валсартан

Телмисартан

Эпросартан

Таблица сравнения побочных эффектов

Таблица сравнения противопоказаний

Вывод

Сартаны: список препаратов

Механизм действия

Классификация

Показания к применению

Дополнительные клинические эффекты

Побочные эффекты и противопоказания

Сартаны — перспективные препараты для продления жизни — dolgo-jv.ru

Антагонисты рецепторов ангиотензина-II (сартаны), содержащие группу тетразолов

Сартановые лекарства: компании должны пересмотреть производственные процессы, чтобы избежать присутствия нитрозаминовых примесей

История заражения Сартаном | В трубопроводе

Поколения — какое вы поколение?

Какое вы поколение?

Майкл Т. Робинсон Основатель и карьерный тренер CareerPlanner.com

Какое вы поколение?

Майкл Т. Робинсон
Основатель и карьерный тренер
CareerPlanner.com