список препаратов блокаторов ангиотензиновых рецепторов, механизм действия, показания

Сартаны — это группа медикаментов противогипертензивного действия по своему характеру похожих на ингибиторы АПФ, но работающих принципиально иным образом.

Вопрос целесообразности применения того или другого наименования, группы решается кардиологом. Часто специалист подбирает курс терапии методом пробы, начиная с небольших доз и отслеживая результаты и ответ организма на введение медикамента.

Сартаны не должны приниматься самостоятельно, без показаний и назначения. Это серьезные средства, вопросы полностью в компетенции докторов.

Механизм действия

В основе работы медикаментов рассматриваемой группы лежит блокирование определенного компонента естественной физиологической деятельности организма. Для начала стоит сказать пару слов о том, как повышается артериальное давление.

За тонус сосудов, его регулирование и, соответственно, показатели АД, отвечает целая группа специфических веществ организма человека: кортизол, гормоны коры надпочечников, альдостерон и ангиотензин-2.

Последний обладает наиболее выраженным действием. При влиянии на сосуды этого соединения, стенки приходят в повышенный тонус. Наступает их сужение и изменение просвета артерий организма. В конечном итоге растет давление, начинаются скачки показателя.

Сартаны — это блокаторы ангиотензиновых рецепторов, то есть особых волокон, которые располагаются в сосудистых структурах и отвечают за восприятие сигналов. Тех, которые стимулируются в результате влияния вещества при его выработке.

Ключевое отличие механизма действия сартанов от схожих ингибиторов АПФ заключается в блокировании конечной фазы реакции — организм попросту не воспринимает сигналы от влияния ангиотензина на сосуды, спазма не случается, давление остается в норме.

Что касается ингибиторов АПФ, они снижают саму скорость синтеза вещества, концентрация его становится меньше, что и приводит к нормализации артериального давления.

Сказать однозначно, какие медикаменты лучше, нельзя. Зависит от ситуации, переносимости препаратов, ряда прочих факторов субъективного характера.

Показания к применению

Показания к применению блокаторов рецепторов ангиотензина-2 (сокращенно БРА) очевидные, определяются кардиологическими изменениями со стороны организма.

Среди конкретных оснований для использования:

Артериальная гипертензия

Как правило, сартаны назначаются, начиная со второй стадии ГБ и позднее. Это довольно тяжелые препараты, он обладают выраженным эффектом, потому не применяются у пациентов на начальной фазе патологического процесса. Поскольку возможно слишком серьезное снижение показателя артериального давления. Это не менее опасно.

Вопрос целесообразности нужно решать на основании данных объективной диагностики.

Заместительная терапия при невозможности применения иАПФ

Несмотря на то, что названные средства обладают схожим конечным результатом, они имеют принципиально разную химическую структуру.

Подобный эффект, основанный на неидентичном строении, можно использовать на благо. Например, когда пациент в силу особенностей иммунитета, не способен переносить препараты типа ингибиторов АПФ.

Другой важный момент касается неэффективности этой группы медикаментов. В случае резистентности патологического процесса имеет смысл назначить близкие по глобальной классификации лекарства. Сартаны как раз годятся для комплексной терапии.

Медикаменты этого вида подходят для коррекции как первичной, эссенциальной, так и вторичной, реноваскулярной гипертензии.

Во последнем случае необходимо устранять еще и первопричину отклонения.

Хроническая сердечная недостаточность

Расстройства подобного плана имеют ишемическое происхождение. Миокард недополучает питательных веществ и кислорода. 

Результатом оказывается стремительное нарастание ХСН как следствие частичного отмирания клеток. Это еще не инфаркт, но уже не далеко до момента критического состояния.

Сартаны в системе с прочими медикаментами снижают вероятность негативного явления. Хотя стопроцентной гарантии не дает никто, нужно систематически проверяться под контролем кардиолога. Чтобы не упустить момент декомпенсации, скорректировать курс терапии.

Склонность к поражению органов-мишеней

В первую очередь сетчатки глаза. В результате длительного течения артериальной гипертензии возникают очаги дистрофии. Недополучая крови, питательных веществ, сетчатая оболочка глаза начинает истончаться. Возможны разрывы и нарушения по типу отслоения.

Это не шуточное состояние. Вероятно полное исчезновение способности видеть.

Сартаны обладают функцией протекторов, то есть средств, защищающих клетки от разрушения.

Сетчатка глаза даже под влиянием кратковременных периодов недостаточного питания и дыхания не изменяется. Тем же эффектом обладают и ингибиторы АПФ.

Повышение выживаемости пациентов с перенесенным инфарктом

Блокаторы рецепторов ангиотензина II ускоряют и стабилизируют питание и клеточный газообмен. Потому шансов на коррекцию и восстановление у больных гораздо больше, чем у тех, кто не получает такой терапии.

Сартаны — не панацея. Потому применять их нужно с осторожностью, под контролем специалиста. Обо всех нестандартных ощущениях следует немедленно сообщать своему врачу.

Классификация по действующему веществу

Подразделение медикаментов проводится по основному действующему веществу, составляющему фундамент терапевтического эффекта препарата.

Соответственно, можно назвать четыре типа лекарственных средств.

Производные тетразола

• Кандесартан. Результат проявляется через 1-2 часа. Сохраняется на протяжении примерно 12 ч. При этом медикамент обладает способностью накапливаться в организме. Благодаря чему при систематическом применении возможен более качественный терапевтический эффект.

Перечень названий: Ангиаканд, Атаканд, Гипосарт, Кандекор, Ксартен, Ордисс.

• Лозартан. Результат наступает быстро, спустя несколько часов. Продолжительность сохраняется на протяжении почти суток. В зависимости от использованной дозировки. Имеет смысл принимать медикамент,только  если все в порядке с печенью. Он метаболизируется именно этим путем, потому любые нарушения с одной стороны станут более выраженными, а с другой, снизится полезный результат от применения сартанов.

Лозартан на прилавках аптек представлен группой торговых наименований: Блоктран, Вазотенз, Зисакар, Карзартан, Лозап, Лориста, Реникард. Они полностью аналогичны, отличие только в производителе.

Негетероциклические средства

Основное наименование этой группы — Валсартан. Как и в предыдущем случае, он относится к «корневым», прочие считаются его аналогами.

Используется для срочного купирования артериального давления. Может применяться и для постоянной коррекции заболеваний сердечно-сосудистой системы. Согласно некоторым исследованиям, почти в половину повышает выживаемость пациентов с перенесенным инфарктом миокарда.

Фармакологический эффект наступает спустя 1-2 часа от момента приема. Выводится средство быстро, потому режим дозирования должен быть соответствующим.

Список торговых названий: Валз, Валсафорс, Вальсакор, Диован, Нортиван, Тарег.

Небифиниловые препараты

Эпросартан (Теветен). Какими-либо выдающимися свойствами не обладает. Используется, преимущественно, для коррекции расстройств работы сердца, повышения выживаемости пациентов после перенесенного инфаркта.

Список препаратов сартанов шире, названы только основные наименования.
Четвертый представитель встречается в реалиях российской медицины несколько реже. В данный момент можно встретить крайне мало наименований. Это современные препараты (см. ниже).

Классификация по поколениям

Другой способ классификации основан на поколениях лекарственных средств.

Всего их два.

• Первое — это все названные выше препараты. Блокируют только одну группу рецепторов. Терапевтические эффект при этом значительный, они еще не устарели. В условиях российской клинической практики используются наиболее активно.
• Второе поколение. Представлено скудно, но обладает комплексным действием. Может стабилизировать состояние быстро и имеет минимум побочных эффектов. Врачи предпочитают применять этот класс.

Нежелательно использование в рамках монотерапии, без поддержки медикаментами вспомогательных групп. 

Препараты последнего поколения

Так называемые небифениловые производные тетразола. Сартаны последнего поколения представлены только одним средством на рынке России — Телмисартаном, он же Микардис.

Препарат имеет множество преимуществ:

• Биодоступность. Благодаря чему препарат обладает более высоким терапевтическим потенциалом и способностью нормализовать состояние человека.
• Выведение через пищеварительный тракт. По этой причине возможно применение у пациентов с почечной недостаточностью. Последнее поколение сартанов в этом отношении более безопасно.
• Минимальные сроки наступления полезного действия. Примерно 30 минут. Результат держится порядка суток.
• Нет необходимости часто принимать средство. 1 раз в день.

Кроме того, возникает куда меньше побочных явлений.

Что лучше: сартаны или ингибиторы АПФ?

Вопрос сложный. Как было отмечено ранее, говорить о принципиальном, концептуальном преимуществе той или иной группы не верно.

Необходимо отталкиваться от конкретной клинической ситуации, возраста пациента, его пола, общего состояния здоровья, индивидуальной реакции на лечение.

Ключевые отличия между сартанами и ингибиторами АПФ заключается в том, на каком участке цепочки негативного явления оно прерывается:

• В случае с сартанами ангиотензин вырабатывается как обычно. Но сосуды ввиду влияния препарата нечувствительны к этому соединению. Эффект минимален, артерии остаются в состоянии одного и того же тонуса.
• При приеме иАПФ — происходит снижение количества вещества.

В общем и целом, обе группы препаратов можно рассматривать как идентичные по эффективности и терапевтическому потенциалу средства.

Они взаимозаменяемы, могут использоваться при неэффективности противоположной группы. Таким образом, вопрос о том, какой тип лучше не имеет никакого практического смысла.

Возможные побочные эффекты

Негативные явления при подборе правильной дозировки встречаются сравнительно редко. Переносимость медикаментов довольно высокая, что позволяет без каких-либо проблем принимать их длительный период времени.

Среди негативных явлений можно выделить следующие:

• Кашель. Непродуктивный, без отхождения мокроты. Считается результатом раздражения эпителия дыхательных путей. Природа состояния до конца не уточнена.
• Диспепсическия. Типичные для препаратов кардиологического профиля. Среди вероятных явлений встречаются боли в животе, тошнота, рвота. Расстройства стула по типу запоров, поносов и их чередования в течение нескольких суток.

Наблюдается горечь во рту, повышенное кишечное газообразование. При наличии заболеваний пищеварительного тракта вероятность побочных явлений растет. Необходимо наблюдать за самочувствием, чтобы не упустить расстройство.

• Аллергические реакции. Встречаются часто среди прочих негативных явления. Наиболее распространенные нарушения этого плана у пациентов: крапивница, возникновение кожной сыпи, отечность дермальных слоев, покраснение без зуда. Крайне редко отмечают анафилактический шок, отек Квинке. Это скорее исключения.
• Мышечные боли. Миалгии. Происхождение таковых до конца не понятно.
• Нарушения функций почек. Дизурические явления. Снижение частоты позывов к посещению туалета, возможно падение количества суточной мочи.
• Головокружение. Нарушение ориентации в пространстве. Сравнительно малой интенсивности. Человек может перемещаться самостоятельно.
• Слабость, сонливость, апатичность. Проявления астенического синдрома. В рамках трудовой или учебной деятельности возможно снижение продуктивности.
• Встречаются изменения показателей лабораторных анализов. Это нужно учитывать при интерпретации результатов диагностики.

У пациентов с перенесенным инфарктом наблюдаются дополнительные негативные последствия приема сартанов:

• Ортостатическая гипотензия. Падение давления при резком вставании, перемене положения тела.
• Тахикардия. Увеличение числа сокращений сердца. Крайне редко. Средства влияют на АД, а не на ЧСС.
• Головные боли.
• Расстройства со стороны печени.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтическое перекрестное влияние одних медикаментов на другие зависит от конкретного средства. Наиболее часто обнаруживаются такие эффекты:

• При параллельном приеме с ингибиторами АПФ наблюдается взаимное усиление полезного действия. Артериальное давление снижается быстрее и в более широких пределах. Потому подобные комбинации могут использоваться только у пациентов с выраженными нарушениями работы сердечно-сосудистой системы.
• Если сартаны принимают вместе с калийсберегающими диуретиками (Верошпирон, Спиронолактон) велика вероятность повышения концентрации минеральных солей, электролитов. Это чревато нарушением работы сердца. Потому нужно вести строгое наблюдение за состоянием пациента.
• Системное применение медикаментов рассматриваемой группы и нестероидных противовоспалительных средств категорически не рекомендуется из-за ослабления противогипертензивного эффекта.
• Наконец, при применении сартанов и прочих средств для борьбы с высоким АД, мочегонными, действие усиливается.

Лекарственное взаимодействие позволяет понять, как организм среагирует на ту или иную комбинацию заранее.

Противопоказания

Оснований для отказа от применения сартанов не так много. В большинстве своем они относительны. То есть после устранения состояния можно прибегнуть к применению.

• Индивидуальная непереносимость к компонентам препарата. Считается абсолютным противопоказанием. Поскольку не миновать аллергических реакций.
• Возраст до 18 лет. Исследования на детях не проводились. Потому применение медикаментов рассматриваемой группы недопустимо. Возможны непредсказуемые осложнения.
• Нарушения функции печени. Выраженные расстройства работы железы. В том числе на фоне гепатита, суб- и декомпенсированного цирроза, прочих расстройств.
• Беременность. Средства-сартаны негативно влияют на гемодинамику плода и могут привести к нарушению его питания. Потому на любой стадии гестации медикаменты этого типа противопоказаны.
• Лактация. Грудное вскармливание. Компоненты лекарственного средства проникают в молоко и передаются ребенку. Применение в этот период недопустимо.
• Также нарушения функции почек. В декомпенсированной фазе. Чтобы не спровоцировать еще большего усугубления состояния.

Противопоказаний нужно придерживаться строго, чтобы не вызвать негативных непредсказуемых последствий бездумного применения препаратов.

Сартаны используются для терапии артериальной гипертензии. Это средства индивидуального выбора. Вопрос необходимости и общей возможности применения полностью находится в ведении врача-кардиолога.

cardiogid.com

Сартаны: список препаратов

Сартаны, или блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА), появились в результате углубленного изучения патогенеза болезней сердечно-сосудистой системы. Это перспективная группа лекарственных средств, уже занимающая прочные позиции в кардиологии. О том, что это за препараты, мы и поговорим в данной статье.

Механизм действия

При снижении артериального давления и недостатке кислорода (гипоксии) в почках образуется особое вещество – ренин. Под его влиянием неактивный ангиотензиноген превращается в ангиотензин I. Последний, под действием ангиотензинпревращающего фермента, трансформируется в ангиотензин II. Такая широко применяемая группа лекарств, как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, действует именно на эту реакцию.

Ангиотензин II обладает высокой активностью. Связываясь с рецепторами, он вызывает быстрое и стойкое повышение артериального давления. Очевидно, что рецепторы к ангиотензину II – отличная мишень для терапевтического воздействия. БРА, или сартаны, действуют именно на указанные рецепторы, предотвращая гипертонию.

Ангиотензин I превращается в ангиотензин II не только под действием ангиотензинпревращающего фермента, но и в результате действия других ферментов – химаз. Поэтому ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента не могут полностью блокировать сужение сосудов. БРА в этом отношении являются более эффективными препаратами.

Классификация

По химическому строению различают четыре группы сартанов:

• лозартан, ирбесартан и кандесартан относятся к бифениловым производным тетразола;
• телмисартан – небифениловое производное тетразола;
• эпросартан – небифениловый нететразол;
• валсартан – нециклическое соединение.

Применять сартаны стали лишь в 90-х годах ХХ века. Сейчас существует довольно много торговых наименований основных препаратов. Вот их неполный перечень:

• лозартан: блоктран, вазотенз, зисакар, карзартан, козаар, лозап, лозарел, лозартан, лориста, лосакор, лотор, презартан, реникард;
• эпросартан: теветен;
• валсартан: валаар, валз, валсафорс, вальсакор, диован, нортиван, тантордио, тарег;
• ирбесартан: апровель, ибертан, ирсар, фирмаста;
• кандесартан: ангиаканд, атаканд, гипосарт, кандекор, кандесар, ордисс;
• телмисартан: микардис, прайтор;
• олмесартан: кардосал, олиместра;
• азилсартан: эдарби.

Также выпускаются готовые комбинации сартанов с диуретиками и антагонистами кальция, а также с антагонистом секреции ренина алискиреном.

Показания к применению

1. Гипертоническая болезнь. Артериальная гипертензия является одним из основных показаний к применению БРА. Главное преимущество этой группы заключается в хорошей переносимости. Они редко вызывают неконтролируемую гипотензию и коллаптоидные реакции. Эти препараты не меняют обмен веществ, не ухудшают бронхиальную проходимость, не вызывают эректильную дисфункцию и не обладают аритмогенным эффектом, что выгодно отличает их от бета-блокаторов. В сравнении с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента сартаны значительно реже вызывают сухой кашель, повышение концентрации калия в крови и ангионевротический отек. Максимальный эффект БРА развивается через 2 – 4 недели от начала приема и отличается стойкостью. К ним значительно реже наблюдается толерантность (устойчивость).
2. Сердечная недостаточность. Одним из механизмов прогрессирования сердечной недостаточности является активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. В начале болезни это служит компенсаторной реакцией, улучшающей деятельность сердца. В последующем возникает ремоделирование миокарда, приводящее к его дисфункции.
   БРА избирательно подавляют активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, чем и объясняется их применение при сердечной недостаточности. Особенно хорошие перспективы в этом отношении имеются у сочетания сартанов с бета-блокаторами и антагонистами альдостерона.
3. Нефропатия. Поражение почек (нефропатия) является серьезным осложнением артериальной гипертензии и сахарного диабета. Уменьшение выделения белка с мочой достоверно улучшает прогноз этих состояний, так как свидетельствует о замедлении прогрессирования почечной недостаточности. Считается, что БРА защищают почки и уменьшают выделение белка с мочой (протеинурию). Однако полностью доказать это можно лишь после получения результатов многоцентровых рандомизированных исследований, которые будут проводиться в ближайшее время.

Дополнительные клинические эффекты

1. Защита клеток нервной системы. БРА защищают мозг у больных с артериальной гипертензией. При этом снижается риск развития инсультов у таких больных. Этот эффект связан с гипотензивным влиянием сартанов. Однако они оказывают и прямое действие на рецепторы в мозговых сосудах. Поэтому есть данные об их пользе у людей с нормальным уровнем артериального давления, но высоким риском сосудистых катастроф в мозге.
2. Антиаритмический эффект. У многих пациентов сартаны уменьшают риск первого и последующих пароксизмов фибрилляции предсердий.
3. Метаболические эффекты. У больных, постоянно принимающих БРА, снижается риск развития сахарного диабета 2 типа. Если же это заболевание уже имеется, то легче достигается его коррекция. Эффект основан на снижении инсулинорезистентности тканей под действием сартанов.

БРА улучшают показатели липидного обмена, снижая содержание общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.

Эти средства снижают содержание в крови мочевой кислоты, что важно при одновременной длительной терапии диуретиками.

Доказан эффект некоторых сартанов при болезнях соединительной ткани, в частности, при синдроме Марфана. Их применение способствует укреплению стенки аорты у таких больных, предотвращает ее разрыв. Лозартан улучшает состояние мышечной ткани при миодистрофии Дюшенна.

Побочные эффекты и противопоказания

Сартаны хорошо переносятся. У них не отмечены какие-либо специфические побочные эффекты, как у других групп препаратов (например, кашель при использовании ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента).

БРА, как и любые лекарства, могут вызвать аллергическую реакцию.

Эти препараты иногда вызывают головную боль, головокружение, бессонницу. В редких случаях их применение сопровождается повышением температуры тела и развитием признаков инфекции дыхательных путей (кашель, боль в горле, насморк).

Они способны вызвать тошноту, рвоту или боль в животе, а также запор. Иногда появляются боли в суставах и мышцах после приема препаратов этой группы.

Встречаются и другие побочные эффекты (со стороны сердечно-сосудистой, мочеполовой системы, кожи), но их частота очень низка.

Сартаны противопоказаны в детском возрасте, во время беременности и лактации. С осторожностью их следует применять при болезнях печени, а также при стенозе почечных артерий и тяжелой почечной недостаточности.

doctor-cardiologist.ru

Сартаны — перспективные препараты для продления жизни — dolgo-jv.ru

Сегодня я хочу представить качественно новые препараты — геропротекторы, которые до сих пор никто еще в нашей стране не рассматривал в качестве лекарств для увеличения продолжительности жизни. Это — сартаны.

Идея использования сартанов в качестве геропротекторов для увеличения продолжительности жизни принадлежит молодым ученым Александру Фединцеву и Владимиру Милованову, с которым мы объединены в одну группу энтузиастов, занимающихся вопросами замедления старения и долгожительства.

На данном этапе идет подготовка статей для научных журналов о возможности использования сартанов в качестве геропротекторов, а также готовится совместно с Алексеем Москалевым фундаментальный обзор по этим перспективным препаратам для продления жизни.

Сартаны или БРА (блокаторы рецепторов ангиотензина II) — это группа лекарственных препаратов, изначально предназначенных для лечения гипертонии.

Сартаны борются с гипертонией следующим образом. Почки вырабатывают вещество ренин, который превращает неактивный ангиотензиноген в ангиотензин I.

Последний же, под действием АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) и химаз, становится ангиотензином II. Высокоактивный ангиотензин II, связывается с рецепторами ангиотензина АТ1, активируя их, что ведет в сужению кровеносных сосудов, вызывая устойчивое повышение кровяного давления. Сартаны предотвращают гипертонию именно за счет воздействия на эти рецепторы к ангиотензину.

http://www.rlsnet.ru/fg_index_id_187.htm

Предлагаемая информация о применении сартанов в качестве препаратов — геропротекторов, способных увеличить продолжительность жизни, является всего лишь гипотезой, хотя и научно обоснованной, носит ознакомительный характер и не является инструкцией по применению. Решение об использовании сартанов в качестве геропротекторов — является вашей личной ответственностью.

Однако, существует много научных исследований, подтверждающих положительное воздействие сартанов на биомаркеры старения и возраст — зависимые заболевания.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3636412/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25173938
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25077714
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24581232
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19443842
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2697617

Эти препараты отлично переносятся и для здоровых людей являются безопасными препаратами с хорошо выраженной органопротективной функцией, но могут быть опасны при некоторых патологиях.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18705533/

Сартаны различаются по своему строению и бывают четырех групп:

1. Бифениловые производные тетразола ( Лозартан)
2. Небифениловое производное тетразола (Телмисартан)
3. Небифениловый нететразол (Эпросартан)
4. Нециклическое соединение (Валсартан)

Одними из главных показаний к применению БРА (блокаторов рецепторов ангиотензина II) являются гипертония, сердечная недостаточность и нефропатия (поражение почек), возникающая как осложнение гипертонии и сахарного диабета.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3225351/

Мы рассматриваем эти препараты в качестве геропротекторов потому, что они блокируют многие пути старения.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21540301
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23723062
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21713398
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21614448
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3917314

Сартаны нас интересуют с точки зрения увеличения продолжительности жизни, замедления старения и борьбы с заболеваниями, которые во многом зависят от возраста, — такими как диабет, саркопения, нейродегенерация, остеопороз и др.

Блокада ангиотензина II активирует экспрессию гена антистарения KLOTHO.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3108350/

При дефиците Klotho наступает нейродегенерация. Экспериментально подтверждается, что такие изменения в центральной нервной системе (ЦНС) у мышей с мутацией Klotho имеют сходство с изменениями, наблюдаемыми у стареющих мышей, и приводят к преждевременной гибели животных.

Klotho является ингибитором ИФР1 (инсулиноподобного фактора роста), высокий уровень которого связан с риском возникновения опухолей.

Klotho экспрессируется в почках и функционирует в почечных канальцах и в крови как фактор анти-старения, а также как гормон, участвующий в минеральном обмене.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19590508

Klotho защищает от дисфункции эндотелия (слоя клеток, выстилающего внутреннюю поверхность кровеносных и лимфатических сосудов) и регулирует синтез оксида азота.

Многофункциональность сартанов выводит их за рамки контроля кровяного давления и делает их уникальными препаратами широкого спектра действия. Они способны предотвращать повреждение органов и эта цель достигается вне независимости от достижения эффекта снижения давления. Препараты этой группы имеет положительные метаболические эффекты. Сартаны могут использоваться для лечения и профилактики следующих заболеваний:

Сердечно-сосудистые заболевания

Сартаны напрямую осуществляют сердечно-сосудистую защиту органов — мишеней, улучшают инсулинорезистентность и нормализуют аномально повышенный уровень липидов или липопротеинов в крови, и тем самым улучшают метаболический синдром.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18473713

Сартаны могут использоваться для уменьшения риска инфаркта, инсульта или смерти от сердечно-сосудистых заболеваний у пожилых пациентов, с высоким риском сердечно-сосудистых событий, которые не переносят препараты ИАПФ (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента).

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15687480

Атеросклероз

Использование сартанов в комплексной терапии атеросклероза позволяет защитить сосудистую стенку от повреждений и способствует снижению артериального возраста.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23936343
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3794813
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4363554
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25261034
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3818114/

Инсульт

Основной причиной инсульта является атеросклероз, и наиболее распространенным фактором риска развития атеросклероза является гипертония. Поэтому, гипотензивные методы лечения рекомендуются для профилактики инсульта.
Прием гипотензивных препаратов, и сартанов в частности, снижает риск инсульта, Это справедливо и для людей с нормальным артериальным давлением.

Как будет показано ниже в статье, для сартанов нехарактерно снижение давления ниже нормы.

Продолжительное снижение артериального давления после инсульта снижает риск повторного инсульта.

http://medportal.ru/mednovosti/news/2015/12/26/698pressure/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2714258/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24065095

Нефропатия (поражение клубочкового аппарата и паренхимы почек)

Нефропатия может возникать как осложнение гипертонии и сахарного диабета.

Данные исследований говорят о том, что применение БРА эффективно предотвращают такие повреждение почек.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25604203
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25531311
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25661164
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26173356
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25881456
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25807427

Диабет

Сартаны, в особенности Телмисартан, активируют PPARγ-рецепторы (Peroxisome proliferator-activated receptor gamma), что приводит к повышению чувствительности к инсулину. Существуют убедительные доказательства, что эти препараты, способствуют предотвращению диабета.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24450744
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3823201/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15617852

Нейродегенерация

Представленные результаты исследований обосновывают терапевтическое использование сартанов, в частности телмисартана, при нейродегенеративных заболеваниях и травматических расстройствах головного мозга.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22827472
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24435631
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24316465
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19635982
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3501743/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3236542/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3824191/

Рак

Некоторые онкологические исследования обосновывают использование БРА (блокаторов рецепторов ангиотензина) для лечения некоторых видов рака, в частности рака легкого и поджелудочной железы а также в качестве сопутствующего лечения при химиотерапии в случаях рака поджелудочной железы, пищевода и рака желудка у гипертоников.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25749535
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26550179
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20978506
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25974743
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3965508/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3579940/

Саркопения (возрастное снижение мышечной массы и силы мышц)

Критическая потеря мышечной массы и функции мышц способствует инвалидности и смертности пожилых людей. Саркопения способствует увеличению количества различных переломов, за которыми следуют длительные периоды госпитализации и реабилитации. Как показывают научные данные, сартаны способны противостоять саркопении.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3109128/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3217236/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3759646/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3140459/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3127467/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3759621/

Остеопороз 

Сартаны помогают поддерживать плотность костной ткани.

http://www.thebonejournal.com/article/S8756-3282(10)00530-2/abstract
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3536149/

Повышение потенции

Эректильная дисфункция коррелирует с сердечно-сосудистыми заболеваниями и имеет общие факторы риска в связи с развитием эндотелиальной дисфункции. Положительные эффекты для эндотелиальной и эректильной функции описаны для сартанов, в частности для Телмисартана.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3111682/
http://ajh.oxfordjournals.org/content/14/1/27.abstract

Мигрень

Мигрень требует профилактической терапии. Большинство препаратов имеют неблагоприятные побочные эффекты. Наиболее частый побочный эффект амитриптилина, пропранолола, и вальпроевой кислоты — увеличение веса. Кандесартан и Телмисратан показывают преимущества в лечении и профилактике мигрени перед другими лекарственными средствами.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23592242
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12503978
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23700633

Конечные продукты гликирования 

Телмисартан защищает от КПГ (конечных продуктов гликирования), которые являются одной из главных причин старения, образования морщин и атеросклероза. Они ингибируют экспрессию рецептора RAGE ( Receptor for Advanced Glycation Endproducts), понижая его способность связывать КПГ.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16271939
http://www.eurekaselect.com/83002/article
http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0026286205000877
http://imr.sagepub.com/content/35/4/482.long
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18855759
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18473846

Стресс и язвы

Сартаны обладают противовоспалительным действием и способны предотвратить изъязвление желудка и 12 перстной кишки.

Ангиотензин II, является одним из основных гормона стресса. Сартаны, как блокаторы рецепторов ангиотензина II в дополнение к их гипотензивным эффектам, могут быть рассмотрены для лечения расстройств, связанных со стрессом.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2659765/

Таким образом, сартаны обладают многими характеристиками превосходящими Метформин или Глюкозамин, которые многие сейчас принимают в качестве геропротекторов.

С появлением информации о сартанах, наша группа отказалась от Метформина и Глюкозамина в пользу новых геропротекторов и мы уже более полугода принимаем только сартаны.

Поначалу это были Лозартан (50 мг) или Валсартан (40 мг), по причине их низкой цены, но эти сартаны короткого действия, продолжительностью менее половины суток, поэтому сейчас мы все перешли на Телмисартан (торговое название Микардис) по 40 мг в день на ночь, который обладает пролонгированным действием (24 часа) и его однократный прием дает защиту на целые сутки.

Мы находимся в постоянном поиске новых наиболее перспективных препаратов, способных увеличить продолжительность жизни и противодействующих старению, поэтому списки геропротекторов у нас постоянно изменяются, обновляются, улучшаются. Наши ученые стараются найти препараты, влияющие на максимальное количество путей старения, при этом, наиболее безопасные.

Сартаны так устроены, что они снижают давление только у гипертоников. Даже при длительном их приеме в низких дозах, понижение артериального давления не происходит, что подтверждается исследованиями. Мы давно пьем сартаны, но ни у кого давление не понизилось, а остается в норме. В исследованиях говорится, что сартаны в низких дозах снижают воспаление без понижения артериального давления.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25534368
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25245484

О влиянии сартанов на изменение артериального давления у гипотоников нам пока не известно. Таких данных нет.

Если кто-то из ваших знакомых с гипотонией возьмет на себя ответственность испытать действие сартанов — прошу сообщить мне о результатах! Сообщения можно оставлять через форму обратной связи, расположенную на сайте.

Некоторые читатели имеют неверное представление о том, какими должны быть в норме показатели артериального давления и пульса в покое.

Многие считают себя гипотониками при давлении 110/70. Должен сказать, что давление 110/70 — это норма!

Если человек чувствует себя хорошо, то для него нормой могут быть и более низкие значения.

Пульс в покое примерно от 50 до 70 ударов в минуту — это тоже нормально. Многое зависит от возраста и степени тренированности.

Для использования в качестве геропротектора мы рекомендуем Телмисартан (Микардис), как препарат, имеющий наилучшие показатели и максимально длительное действие (24 часа).

Безопасная суточная доза Телмисартана составляет 40 мг.

Некоторые читатели пишут в комментариях, что дозировка 40 мг действует на них плохо. У кого-то снимается давление, кто-то чувствует себя плохо.

В целях геропротекции вполне достаточно принимать Телмисартан в дозировке 10-20 мг.

Дозировку 40 мг можно применять лишь  в случае склонности к гипетонии.

Но оптимальные дозировки должен определять лечащий врач.

Рекомендую также прочесть:

ИАПФ — геропротекторы альтернативные сартанам
Препараты Лития для здоровья и долголетия
Баня для профилактики сердечно-сосудистых рисков
Геропротекторы — препараты, замедляющие старение
Лечение гипертонии с использованием четырех препаратов в четвертной дозе
Профилактика и лечение инфекций мочевыводящих путей
Маркеры старения
Эффективные противовирусные препараты при гриппе 
Формирование стрессоустойчивости 
Снижение уровня кортизола для защиты от последствий стресса 
Улучшение эректильной функции за счет улучшения состояния сосудов.
Сила мысли изменяет продолжительность жизни! 
Сколько может прожить человек? 

 

dolgo-jv.ru

Сартаны сравнение: лозартан, валсартан, телмисартан, кандесартан

В данной статье попробуем сравнить Валсартан, Лозартан, Телмисартан, Эпросартан. Рассмотрим сравнительные характеристики по их действию, побочным эффектам и противопоказаниям, а также какой сартан лучше. Выбор будет зависеть от сопутствующих заболеваний у больного. Важно согласовать выбор лекарства с лечащим врачом, так как каждое средство имеет свои противопоказания, взаимодействие с другими средствами и механизм действия.

Сартаны возникли на рынке относительно недавно: в последние годы минувшего столетия. За 30 лет в аптеках появилось множество представителей этой группы препаратов: известные многим Валз, Лориста, Лозап. На самом деле подобных препаратов существует несколько, и чтобы разобраться в их особенностях, сходствах и различиях, проведем их сравнение.

Общие характеристики сартанов

Сартанами называют блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА). Чтобы понять принцип их работы, нужно рассмотреть механизм формирования гипертензии:

• при ухудшении кровообращения в почках в организме выделяется вещество ренин;
• ренин превращает вещество ангиотензиноген в ангиотензин I;
• ангиотензин I превращается в ангиотензин II;
• ангиотензин II связывается с рецепторами, происходит сужение сосудов и повышение кровяного давления.

Сартаны блокируют рецепторы ангиотензина II, поэтому на фоне лечения этими препаратами артериальное давление не повышается, а приходит в норму и стабилизируется.

В отличие от других групп гипертензивных препаратов, БРА хорошо переносятся у большинства пациентов, не вызывая распространенный побочный эффект ингибиторов АПФ – сухой продолжительный кашель. Реже встречаются и другие нежелательные действия – эректильная дисфункция или повышение концентрации калия в крови. Также сартаны не вызывают привыкания и не имеют синдрома отмены.

Основным показанием к применению сартанов является артериальная гипертензия, при которой они входят в число препаратов первого ряда. Стойкая нормализация кровяного давления достигается приблизительно через 2 недели курса лечения сартанами.

Также БРА показали свою эффективность в лечении нефропатии. Пациентам, страдающим от хронической почечной недостаточности или от патологии, которая приводят к ХПН (гломерулонефрит), показан постоянный прием препаратов, нормализующих давление. Во-первых, снижение почечной функции приводит к гипертонии. Во-вторых, сартаны и ингибиторы АПФ защищают почки, предположительно уменьшают потерю белка с мочой, что позволяет замедлить прогрессирование ХПН и продлить додиализный период. Но преимущество сартанов перед ингибиторами АПФ заключаются в том, что у первых наиболее хорошая переносимость.

Сартаны эффективны при сердечной недостаточности и заболеваниях соединительной ткани.

Помимо прочего, эти препараты способствуют:

• снижению уровня холестерина в результате улучшения липидного обмена;
• уменьшению в крови концентрации мочевины;
• снижению риска заболевания сахарным диабетом второго типа;
• снижению риска развития аритмии;
• защите клеток головного мозга.

Сравнительная характеристика сартанов

Выбор между сартанами (Лозартан, Валсартан, Телмисартан, Эпросартан) можно сделать, рассмотрев и сравнив краткие характеристики каждого из них.

Лозартан

Лозартан (а также Кандесартан и Ирбесатран) является бифениловыми производными тетразола. В аптеке данный препарат можно найти под следующими торговыми названиями:

• Лориста;
• Лозап;
• Реникард;
• Вазотенз;
• Карзатран.

Пик действия	Время полувыведения	Кратность приема	Доза в сутки	Биодоступность
1-4 часа	6-9 часов	1-2 раза в сутки	50-100 мг	33%

Лозартан и Кандесартан являются пролекарствами, то есть веществами, которые превращаются в лекарственное средство только в печени. Если же функция печени нарушена, эффективность препарата будет ниже ожидаемого. В этом случае лучше использовать другие сартаны, не являющиеся пролекарствами – то есть любые БРА помимо Лозартана.

Валсартан

По химическому строению Валсартан является нециклическим соединением.

Валсартан выпускается под торговыми названиями:

• Валз;
• Валаар;
• Нортиван;
• Вальсакор;
• Тарег.

Пик действия	Время полувыведения	Кратность приема	Доза в сутки	Биодоступность
2-4 часа	6-9 часов	1 раз в сутки	80-320 мг.	25%

Валсартан — единственный из БРА рекомендован к использованию при терапии острого инфаркта миокарда. Известно, что применение этого препарата повышает выживаемость в постинфарктный период до 25 %.

Телмисартан

Телмисартан является небифениловым производным тетразона. Продается под торговым названием Микардис. Этот препарат – единственный сартан второго поколения из доступных, поэтому его фармакодинамика и фармакокинетика превосходят препараты из других групп БРА.

Пик действия	Время полувыведения	Кратность приема	Доза в сутки	Биодоступность
30 мин. – 1ч.	Более 20 часов	1 раз в сутки	40-160 мг.	42-58%

Основным отличием препарата Телмисартан является его выведение из организма: через желчь и кал. В отличие от других сартанов, выводящихся через почки, данный препарат может применяться у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.

Эпросартан

Эпросартан – небифениловый нететразол, продается под наименованием Теветен.

Пик действия	Время полувыведения	Кратность приема	Доза в сутки	Биодоступность
1-2 часа	5-9 часов	2 раза в сутки	400-600 мг.	13%

Единственная категория БРА, не содержащая ни бифениловую, ни тетразоловую группы.

Таблица сравнения побочных эффектов

Обычно сартаны переносятся пациентами хорошо, но в индивидуальных случаях возможно развитие нежелательных эффектов.

Лозартан	Валсартан	Телмисартан	Эпросартан
Гипотензия; ощущение сердцебиения; нарушение функции почек; боль в животе; запор; головокружение; обморок; бессонница; депрессия; головная боль; вертиго; анемия; тромбоцитопения; гиперкалиемия.	Слабость; головная боль; головокружение; диарея, тошнота; боль в животе; кашель; гиперкалиемия; вирусные инфекции; нейтропения; анемия.	Головная боль; головокружение; тошнота; диарея; боль в животе; кашель; инфекции носоглотки и мочевыводящих путей; боли в спине; понижение гемоглобина; повышение мочевины в крови.	Головная боль; головокружение; ринит; тошнота; диарея; рвота; аллергия; нарушение функции почек.

Статистически указанные побочные действия со стороны нервной системы и органов пищеварительной системы встречаются чаще, чем остальные (со стороны сердца и сосудов, органов мочевыделительной системы, кожи).

Таблица сравнения противопоказаний

Противопоказания практически идентичны для всех БРА.

Лозартан	Валсартан	Телмисартан	Эпросартан
Беременность, лактация и гиперчувствительность.
—	—	·         Обструкция желчевыводящих путей; ·         тяжелые нарушения функции печени и почек.	·         Возраст до 18 лет; ·         двусторонний стеноз почечной артерии.

Во избежание нежелательных последствий прием сартанов нужно осуществлять только после соответствующего назначения лечащего врача, изучившего анамнез своего пациента.

Вывод

Сартаны сегодня – одни из самых эффективных препаратов для лечения гипертонии и защиты жизненно важных органов от нежелательных последствий повышенного АД. Но у каждого препарата из этой группы есть свои нюансы: отличия есть в противопоказаниях, побочных эффектах, применении на фоне тех или иных сопутствующих заболеваний, ценах. Посоветовать подходящий препарат может исключительно лечащий врач. Самолечение может быть не только неэффективным, но и опасным.

Загрузка…

odavlenii.ru

Сартаны последнего поколения список

Содержание статьи:

Дополнительные клинические эффекты

БРА улучшают показатели липидного обмена, снижая содержание общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.

Механизм действия, как следует из их названия, подавляет проникновение кальция в мышечные клетки сердца и сосудов, блокируя его транспортные пути. В результате сердце и сосуды выгружаются и кровяное давление падает из-за снижения сосудистого сопротивления. Предпочтительные участники медленного действия, которые поддерживают эффективный и стабильный контроль артериального давления в течение дня. Быстродействующие блокаторы кальциевых каналов увеличивают риск острой остановки сердца и поэтому были выведены из эксплуатации в качестве агентов контроля артериального давления.

Эти средства снижают содержание в крови мочевой кислоты, что важно при одновременной длительной терапии диуретиками. Доказан эффект некоторых сартанов при болезнях соединительной ткани, в частности, при синдроме Марфана

Их применение способствует укреплению стенки аорты у таких больных, предотвращает ее разрыв. Лозартан улучшает состояние мышечной ткани при миодистрофии Дюшенна

Доказан эффект некоторых сартанов при болезнях соединительной ткани, в частности, при синдроме Марфана. Их применение способствует укреплению стенки аорты у таких больных, предотвращает ее разрыв. Лозартан улучшает состояние мышечной ткани при миодистрофии Дюшенна.

Блокаторы кальциевых каналов не ухудшают контроль уровня глюкозы в крови и триглицериды, замедляют почечную недостаточность при диабетической нефропатии и, как было показано, уменьшают частоту инсульта. Таким образом, члены с медленным воздействием успешно используются для контроля гипертонии у диабетиков, а также у пожилых людей. Они имеют прямое сосудорасширяющее и брадикардическое действие. Фенилалкиламины — Верапамил имеют более выраженный брадикардический и сердечно-сосудистый эффект. Они полезны для суправентрикулярных аритмий, не имеют побочных побочных эффектов, могут увеличить натрийурез.

Совместимость с другими препаратами

Часто пациенты с гипертонией имеют сопутствующие заболевания, которые требуют назначения комбинированных препаратов.

Поэтому не лишним будет знать о совместимости медикаментов с назначенными сартанами:

1. Нельзя употреблять БРА с ингибиторами АПФ из-за того, что они имеют одинаковый механизм действия.
2. Диуретики (мочегонные средства), лекарства с этанолом, лекарства АР могут усиливать гипотензивный эффект.
3. Лекарства, в состав которых входит литий приводят к увеличению концентрации этого вещества в крови, и повышают риск токсических эффектов.
4. Варфарин приводит к уменьшению концентрации БРА.

Дополнительные эффекты

Если провести сравнительный анализ между основными гипотензивными препаратами и сартанами, то можно обнаружить несомненные преимущества последних. К ним относятся:

• хорошая переносимость, так как не влияют на обмен брадикинина. Это значит, что сухой кашель и ангионевротический отек не развиваются;
• длительное и стабильное понижение артериального давления;
• тормозят основные и дополнительные эффекты ангиотензина 2;
• не повышают содержания мочевой кислоты, сахара и холестерина;
• снижают смертность от инфаркта миокарда;
• защищают клетки головного мозга, улучшают память и способность к умственной деятельности у пожилых людей;
• улучшают потенцию;
• укрепляют стенку аорты при аневризме у больных с синдромом Марфана;
• улучшают углеводный и жировой обмен, могут быть использованы у пациентов с ожирением;
• назначают при слабой эффективности ингибиторов АПФ или их непереносимости.

Механизм действия

Низкое поступление кислорода в почки (гипотония, гипоксия) приводит к образованию фермента – ренина. С его помощью ангиотензиноген переходит в ангиотензин 1. Он также не является причиной сужения сосудов, а только после превращения в ангиотензин 2 провоцирует гипертонию.

Достаточно известные препараты для лечения высокого давления тормозят именно последнюю реакцию. Их часто назначают пациентам в виде Эналаприла, Капотена. Это так называемые ингибиторы АПФ.

Но у части больных нет реакции на эту группу медикаментов. Такая устойчивость объясняется тем, что кроме самого ангиотензинпревращающего фермента, есть еще ряд других соединений, задействованных в подобных реакциях.

Поэтому появление блокаторов рецепторов к такому активному сосудосуживающему веществу, как ангиотензин 2, помогает решить сразу несколько задач при лечении гипертензии.

Ингибиторы АПФ

Среди препаратов, относящихся к новому поколению, и назначаемых от повышенного измерения давления, есть специальные лекарственные составы, назначаемые при ишемии, сердечной недостаточности и сахарном диабете.

Ингибиторы обладают сосудорасширяющим действием, уменьшают риск развития инсультов, инфарктов, исключая почечные патологии.

Ингибиторы для нормализации АД, принимают по специально рассчитанной схеме, потому что препараты дают эффект быстро, но кратковременно. Лечение может сопровождаться сухим кашлем, отечностью лица. Но, по сравнению с другими гипотензивными лекарствами, у ингибиторов мало побочных действий, и медикаменты быстро оказывают воздействие.

Среди современных лекарств из группы ингибиторов АПФ, следующие препараты:

• Каптоприл;
• Капотен;
• Лизонорм;
• Эналаприл;
• Энап;
• Лизиноприл.

Ингибиторы назначают в сочетании с диуретиками и блокаторами кальциевых каналов. При такой комплексной терапии можно добиться значительного снижения параметров давления. Как лечить, увеличить или понизить дозировку, решает только врач.

Ингибиторы относятся к категории гипотензивных лекарственных препаратов, оказывающих быстрый результат. К примеру, принимая Каптоприл, уже через 15 минут или полчаса наступает снижение давления и следом облегчение.

Несмотря на то что снижение параметров АД происходит быстро, эффект нормализации параметров непродолжительный. Поэтому принимать ингибиторы придется несколько раз за сутки. Ингибиторы подбираются индивидуально, по возрасту и общему состоянию.

Увеличенные дозы препарата и угроза побочных эффектов

Многие зададутся вопросом: возможны ли какие-либо побочные эффекты при употреблении пациентом двойной дозы препарата с ирбесартаном? Учёными был проведен ряд исследований, которые показали, что возникновение частых побочных эффектов не связано с увеличением дозы данных препаратов. Отсюда возможно сделать вывод, что увеличенные дозы позволяют добиться снижения артериального давления, избегая увеличения частоты и нежелательных побочных эффектов от лекарственных средств.

Важно заметить, что употребление сартанов при артериальной гипертензии нечасто является причиной возникновения отрицательных явлений в организме человека. Уже известно наверняка, что многие пациенты доверяют лечению таким лекарственным средствам.. После проведения ряда исследований специалистами в нескольких развитых странах мира (Англия, Франция и Германия), а также после анализа частоты удержания больных на данных препаратах, у которых присутствует недуг, связанный с артериальной гипертонией, обнаруженный впервые на начальной монотерапии, стало ясно, что большинство людей остаётся приверженцами лекарственных препаратов на основе сартанов на ранних стадиях заболевания

После проведения ряда исследований специалистами в нескольких развитых странах мира (Англия, Франция и Германия), а также после анализа частоты удержания больных на данных препаратах, у которых присутствует недуг, связанный с артериальной гипертонией, обнаруженный впервые на начальной монотерапии, стало ясно, что большинство людей остаётся приверженцами лекарственных препаратов на основе сартанов на ранних стадиях заболевания.

В исследованиях принимали участия 2,5 тысячи больных сердечными заболеваниями людей. Данные регистрировались силами врачей общей практики

Из тех людей, которые принимали лекарственные средства с ирбесартаном, понадобилось дополнительное лечение лишь 40 процентам пациентов. Ещё меньшее количество больных пациентов в больницах нуждалось в изменении курса терапии, чтобы добиться необходимого результата. Лечение полностью прекращало около 15 процентов больных людей (брали тех пациентов, которые принимали лозартан). Для сравнения, тех пациентов, которые принимали другие лекарственные средства и отказались в дальнейшем от лечения полностью, было 23 процента. Таким образом, эффективность сартанов наглядно показывают исследования, проведённые в развитых европейских странах.

Сартаны и рак

Так как блокаторы рецептора ангиотензина Эпросартан и другие используют механизм действия ангиотензин-рениновой системы, в процесс вовлекаются ангиотензин тип 1 и рецепторы типа 2. Данные вещества отвечают за регуляцию пролиферации клеток и развития опухоли, которые провоцируют рак.

Чтобы выяснить, действительно ли велик риск того, что у пациентов, принимающих регулярно сартаны, может развиться рак, были проведены многочисленные научные исследования. Как показал эксперимент, у пациентов, принимающих блокаторы ангиотензиновых рецепторов, риск развития онкологии становился выше, по сравнению с теми людьми, кто не принимал лекарство. Между тем онкологическая болезнь с одинаковым риском приводит к смерти как после приема препарата, так и без него.

Несмотря на полученные выводы, врачи до сих пор не могут точно ответить на вопрос, провоцируют ли Эпросартан и иные сартаны онкологическую болезнь. Дело в том, что за неимением полных данных о причастности каждого лекарства к онкологическим болезням врачи не могут утверждать, что сартаны вызывают рак. На сегодня активно продолжаются исследования на эту тему, и научные сотрудники весьма неоднозначны в данном вопросе.

Таким образом, вопрос остается открытым, несмотря на подобный эффект, провоцирующий рак, врачи считают сартаны действительно эффективным лекарством, которое может стать аналогом традиционных препаратов от гипертонии.

Однако существуют определенные блокаторы рецепторов ангиотензина, которые помогают лечить рак. В частности, это относится к раку легкого и поджелудочной железы. Также некоторые виды лекарств используют во время химиотерапии у гипертоников, которые имеют рак поджелудочной железы, пищевода и желудка. Интересное видео в этой статье подведет итог дискуссии о сартанах.

Поможет ли применение препаратов пациентам с артериальной гипертонией в тяжёлой форме

Доподлинно известно, что больным людям, страдающим артериальной гипертонией, протекающей в тяжёлой форме, применение препаратов с ирбесартаном эффективно снижает артериальное давление так же эффективно, как и ИАПФ эналаприлом. Врачи рекомендуют принимать комбинацию из антигипертензивных препаратов сразу же перед началом терапии или как можно скорее во время неё, если у больных с сердечно-сосудистым заболеванием наблюдается систолическое артериальное давление, равное более 160 миллиметров ртутного столба.

В приведенном исследовании RAPiHD у больных с артериальной гипертонией, с диастолическомартериальным давлением более, чем 110 миллиметров ртутного столба, применяемая терапия с комбинированным применением препаратов (ГХТЗ + ирбесартан) помогла достичь хороших показателей артериального давления почти у 50 процентов пациентов. При всём этом у этих людей лечение привело к значительному снижению артериального давления за небольшое время

Это очень важно для составления прогноза во время составления плана лечения пациента. В дополнительном исследовании под названием VALUE выяснилось, что снижение артериального давления за короткий срок у больных-сердечников показал хороший итог после завершения лечения

Комбинированное терапевтическое лечение, прибегая к помощи Ко-ирберсартана, позволило врачам и пациентам добиться успехов в борьбе с повышенным артериальным давлением. Открытое исследование под названием INCLUSIVE, где приняло участие более тысячи пациентов и применялось комбинированное лечение, наглядно показало, что у 80 процентов испытуемых больных людей артериальное давление снизилось до нужных результатов. При альтернативных методах лечения количество людей, которым удалось достичь желаемого результата, было всего лишь 40 процентов. Последнее выяснилось, благодаря исследованиям, носящим название PAMELA.

Проанализировав данные исследований от программы INCLUSIVE, ученые смогли сделать заключение о том, что готовые лекарственные формы (ГХТ и ирбесартан) позволяют пациентам и их лечащим докторам добиться значительного и желаемого снижения артериального давления у людей из разных возрастных категорий.

Лечение сартанами позволяет добиться отличных результатов в борьбе с артериальной гипертензией

Стоит добавить, что обычная терапия проходит сложно у женщин, пожилых людей, а также лиц, страдающих сахарным диабетом и больных с метаболическим синдромом.

В дальнейшем было проведено несколько исследований, в которых приняло участие большое количество больных, страдающих сердечными заболеваниями. Профессора выяснили, что комбинированное лечение по снижению артериального давления не только очень результативно, но и сохраняет эффект на долгий срок.

Необходимо ещё раз добавить, что наиболее эффективным лечение будет при использовании уже готовых лекарственных форм, ведь они значительно улучшают показатели приверженности больных к данной терапии, количество страдающих от недуга людей уменьшается, они достигают необходимого результата. Многочисленные исследования как российских, так и зарубежных авторитетных учёных – тому доказательство.

Применяя сартаны, лечение становится намного дороже, чем у ИАПФ, но показания у этих лекарственных средств одинаковы. Стоит ли переплачивать в данном случае?

В настоящее время можно смело заявить, что эти две лекарственные формы абсолютно идентичны по своим характеристикам и одинаково эффективны при правильном применении. Однако сартаны легче переносятся человеком, они обеспечивают наиболее высокую привязанность к лечению у больного, который страдает болезнью сердца. Отсюда можно выделить определённую группу среди пациентов, которым подойдут более дорогие препараты и для которых они будут наиболее эффективны на пути к здоровью:

• те люди, которые плохо переносят ИАПФ;
• пациенты с минимальной приверженностью к другим лекарствам.

Заметим, что сартаны в развитых Европейских странах назначают в несколько раз чаще, чем в нашей стране. В Европе доля таких лекарств составляет около 60-80 процентов, в России же – от 1 до 3 процентов. Такая статистика говорит о том, что основная масса нуждающихся в правильном лечении людей не получает важнейшего, патогенетически обоснованного метода терапии, который позволил бы замедлить прогрессирующее поражение внутренних органов человека и, как следствие, возникновение нежелательных обострений и осложнений болезней.

Преимущества препаратов

Гипертония — не приговор!

Давно и прочно сложилось мнение, что от ГИПЕРТОНИИ невозможно насовсем избавиться. Чтобы почувствовать облегчение, требуется непрерывно пить дорогие фармацевтические препараты. Так ли это на самом деле? Давайте разбираться, как лечат гипертонию у нас и в Европе…

В целом лекарство подобной группы имеет достаточно положительные отзывы со стороны врачей и пациентов. Сартаны имеют многочисленные преимущества перед традиционными препаратами.

1. При длительном использовании лекарства на протяжении более двух лет препарат не вызывает зависимости и привыкания. Если резко остановить прием лекарства, это не провоцирует резкое повышение артериального давления.
2. Если у человека наблюдается нормальное кровяное давление, сартаны не приводят с еще более сильному снижению показателей.
3. Блокаторы рецепторов ангиотензина-II лучше переносятся пациентами и практически не вызывают побочных эффектов.

Помимо основной функции понижения артериального давления, препараты благоприятно воздействуют на работу почек при наличии у пациента диабетической нефропатии. Также сартаны способствуют регрессии гипертрофии левого желудочка сердца и улучшению показателей у людей с сердечной недостаточностью.

Для лучшего лечебного эффекта блокаторы рецепторов ангиотензина-II рекомендуется принимать в комбинации с мочегонными лекарствами в виде Дихлотиазида или Индапамида, это усиливает действие препарата в полтора раза. Что касается тиазидных диуретиков, то они оказывают не только усиливающее, но и удлиняющее действие блокаторов.

Дополнительно сартаны имеют следующий клинический эффект:

• Защищаются клетки нервной системы. Препарат защищает мозг при артериальной гипертензии, снижает риск развития инсульта. Так как лекарство напрямую действует на мозговые рецепторы, его нередко рекомендуют пациентам с нормальными показателями давления, имеющим высокий риск сосудистой катастрофы в области мозга.
• За счет антиаритмического эффекта у больных уменьшается риск пароксизма фибрилляции предсердий.
• При помощи метаболического эффекта при регулярном приеме лекарства уменьшается риск развития сахарного диабета второго типа. При наличии подобного заболевания состояние пациента быстро корректируется путем снижения инсулинорезистентности тканей.

При использовании препаратов у пациента улучшается липидный обмен, снижается уровень холестерина и триглицеридов. Сартаны способствуют снижению количества мочевой кислоты в крови, что необходимо в случае длительного лечения диуретиками. При наличии болезни соединительных тканей укрепляются стенки аорты и предотвращается их разрыв. У больных с миодистрофией Дюшенна улучшается состояние мышечных тканей.

Классификация препаратов

Сартаны классифицируют по химическому составу и воздействию на организм. В зависимости от того, имеется ли в лекарстве активный метаболит, препараты делят на так называемые пролекарства и активные вещества.

Согласно химическому составу, сартаны делятся на четыре группы:

1. Кандесартан, Ирбесартан и Лозартан являются бифениловыми производными тетразола;
2. Телмисартан выступает небифениловым производным тетразола;
3. Эпросартан является небифениловым нететразолом;
4. Валсартан считают нециклическим соединением.

В современное время существует большое количество препаратов данной группы, которые можно приобрести в аптеке без предъявления рецепта врача, среди которых Эпросартан, Лозартан, Валсартан, Ирбесартан, Кандесартан, Телмисартан, Олмесартан, Азилсартан.

Дополнительно в специализированных магазинах можно приобрести готовую комбинацию сартанов с антагонистами кальция, диуретиками, антагонистом секреции ренина алискиреном.

Описание группы

Сартаны обладают способность блокировать на мембранах клеток рецепторы, которые связываются с ангиотензином. Ренин-ангиотензин-альдостероновая система регулирует уровень натрия и воды в крови, диаметр просвета сосудов и функцию гладкомышечных волокон их стенок, рост миокарда, а также активность стрессовых гормонов (адреналина и норадреналина). Препараты БРА 2 предупреждают связь ангиотензина с клетками, а потому блокируют все действия этого мощного вазокоснтриктора. В результате артерии расслабляются, просвет их увеличивается и кровь не так сильно давит на стенки. Натрий и вода выводятся почками в должном количестве, что также снижает количество циркулирующей крови. Сартаны предупреждают развитие локального фиброза и склероза, обусловленного высокими концентрациями ангиотензина II.

Преимущества и недостатки

Вследствие отсутствия влияния на брадикинин-калликреин-кининовую систему, БРА 2 имеют высокий показатель фармакологической безопасности и низкую вероятность развития побочных реакций. Сартаны крайне редко вызывают гипотензию и коллаптоидные реакции, а также гиперкалиемию. Лечение АГ у мужчин не сопровождается нарушением потенции.

Снижение повышенного давления продолжается сутки, поскольку действие сартанов продолжается 24 часа. Колебания АД полностью соответствуют физиологическим циркадным ритмам. Однократный прием удобен для пациентов. Сравнительная характеристика выявила, что сартаны лучше принимать на ночь. Лекарства безопасны для длительного употребления. Фармсредства метаболически нейтральны, поэтому хорошо сочетаются с другими медикаментами.

Неоднозначна информация о влиянии сартанов на предупреждение инфаркта миокарда и снижение смертности. В некоторых исследования сказано, что БРА 2 повышают риск ИМ. Гипотензивное действие всех препаратов первой линии приблизительно одинаковое. Среди недостатков также отмечают длительное достижение целевых показателей АД — на протяжении 3—4 недель. У пожилых пациентов склонность к развитию гипотонии на фоне лечения БРА выше, а сопутствующие нарушения функции почек и печени удлиняют время действия лекарств.

Укажите своё давление

gipertonija.ru

препараты-блокаторы рецепторов ангиотензина II – действие, показания, список

Автор: Сазыкина Оксана Юрьевна, кардиолог

Учеными уже несколько десятилетий назад достоверно определены все факторы риска, приводящие к развитию патологии сердца и сосудов. Причем немаловажную роль здесь играет данная патология у лиц молодого возраста. Последовательность развития процессов у пациента с факторами риска от момента их возникновения до развития терминальной сердечной недостаточности носит название сердечно-сосудистого континуума. В последнем, в свою очередь, огромное значение принимает так называемый “гипертонический каскад” – цепочка процессов в организме пациента, страдающего гипертонией, которая является фактором риска возникновения более тяжелых заболеваний (инсульт, инфаркт, сердечная недостаточность и др). В числе процессов, на которые можно повлиять – те, которые регулируются ангиотензином II, блокаторами которых являются рассматриваемые далее препараты-сартаны.

Итак, если предотвратить развитие сердечных заболеваний не удалось профилактическими мероприятиями, следует “задержать” развитие более тяжелых болезней сердца  на ранних этапах. Именно поэтому пациентам с гипертонией следует тщательно контролировать цифры артериального давления (в том числе с помощью приема препаратов), с целью предупреждения систолической дисфункции левого желудочка и вытекающих отсюда неблагоприятных последствий.

Механизм действия сартанов – блокаторов рецепторов ангиотензина II

Разорвать патологическую цепочку процессов, происходящих в организме человека при артериальной гипертонии, можно, воздействуя на то или иное звено патогенеза. Так, уже давно известно, что причиной гипертонии является повышенный тонус артерий, ведь согласно всем законам гемодинамики, жидкость в более узкий сосуд поступает под большим давлением, чем в широкий. Ведущую роль в регуляции сосудистого тонуса играет ренин-альдостерон-ангиотензиновая система (РААС). Не углубляясь в механизмы биохимии, достаточно упомянуть, что ангиотензинпревращающий фермент способствует образованию ангиотензина II,  а последний, воздействуя на рецепторы в сосудистой стенке, повышает ее напряжение, что выливается в артериальную гипертензию.

Исходя из вышесказанного, выделяют две важные группы препаратов, влияющие на РААС  – ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ) и блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА, или сартаны).

К первой группе – иАПФ относятся такие препараты, как эналаприл, лизиноприл, каптоприл и многие другие.

Ко второй – сартанам, препараты, подробно рассматриваемые ниже – лозартан, валсартан, телмисартан и другие.

 

Итак, препараты-сартаны блокируют рецепторы к ангиотензину II, тем самым приводя в норму повышенный сосудистый тонус. Вследствие этого нагрузка на сердечную мышцу снижается, ведь теперь сердцу намного легче “проталкивать” кровь в сосуды, и артериальное давление возвращается к нормальным показателям.

действие различных антигипертнезивных препаратов на РААС

Кроме этого, сартаны, также как и иАПФ, способствуют оказанию органопротективного действия, то есть “защищают” сетчатку глаз, внутреннюю стенку сосудов (интиму, целостность которой крайне важна при высоком уровне холестерина и при атеросклерозе), собственно сердечную мышцу, головной мозг и почки от неблагоприятного влияния высокого артериального давления.

Прибавить к высокому давлению и к атеросклерозу повышенную вязкость крови, сахарный диабет и неправильный образ жизни – в большом проценте случаев можно получить острый инфаркт или инсульт в достаточно молодом возрасте. Поэтому не только для коррекции уровня артериального давления, но и для предупреждения таких осложнений и должны применяться сартаны, если врач определил у пациента показания для их приема.

Видео: мед. анимация об ангиотензине II и повышении давления

Когда нужно принимать сартаны?

Исходя из вышеизложенного, в качестве показаний для приема блокаторов рецепторов ангиотензина выступают следующие заболевания:

• Артериальная гипертония, особенно в совокупности с гипертрофией левого желудочка. Отличный гипотензивный эффект сартанов обусловлен их воздействием на патогенетические процессы, происходящие в организме больного гипертонией. Однако, пациентам следует учитывать, что оптимальный эффект развивается спустя пару-тройку недель от начала ежедневного приема, но тем не менее, стойко сохраняется на протяжении всего периода лечения.
• Хроническая сердечная недостаточность. Согласно сердечно-сосудистому континууму, упомянутому в начале, все патологические процессы в сердце и сосудах, а также в нейро-гуморальных системах, их регулирующих, рано или поздно приводят к тому, что сердце не справляется с повышенной нагрузкой, а сердечная мышца попросту изнашивается. Для того, чтобы пресечь патологические механизмы еще на ранних стадиях, и существуют иАПФ и сартаны. Кроме того, в ходе многоцентровых клинических исследований доказано, что иАПФ, сартаны и бета-блокаторы достоверно снижают темпы прогрессирования ХСН, а также сводят риск развития инфаркта и инсульта к минимуму.
• Нефропатия. Применение сартанов обосновано у пациентов с патологией почек, послужившей причиной гипертонии, либо возникшей в результате последней.
• Сердечно-сосудистая патология у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Постоянный прием сартанов способствует лучшей утилизации глюкозы тканями организма вследствие снижения инсулинорезистентности. Такой метаболический эффект способствует нормализации уровня глюкозы в крови.
• Сердечно-сосудистая патология у пациентов с дислипидемиями. Данное показание определяется тем, что сартаны нормализуют уровень холестерина в крови у пациентов с высоким его содержанием, а также с нарушением баланса между холестерином липопротеинов очень низкой, низкой и высокой плотности (ХС ЛПОНП, ХС ЛПНП, ХС ЛПВП). Напомним, что «плохой» холестерин содержится в липопротеинах очень низкой и низкой плотности, а «хороший» – в липопротеинах высокой плотности.

Есть ли преимущества у сартанов?

После получения синтетических препаратов, блокирующих рецепторы к ангиотензину, учеными были решены некоторые проблемы, возникающие при практическом применении врачами антигипертензивных препаратов других групп.

Так, в частности, иАПФ (престариум, нолипрел, энам, лизиноприл, диротон), которые являются довольно эффективными и безопасными, более того, в некотором смысле, даже «полезными» препаратами, очень часто плохо переносятся пациентами из-за выраженного побочного эффекта в виде сухого навязчивого кашля. Сартаны таких эффектов не проявляют.

Бета-адреноблокаторы (эгилок, метопролол, конкор, коронал, бисопролол) и антагонисты кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) существенно влияют на частоту сердечных сокращений, урежая ее, поэтому пациентам с гипертонией и нарушениями ритма по типу брадикардии и/или брадиаритмии предпочтительнее назначать БРА. Последние на проводимость в сердце и на сердечный ритм влияния не оказывают. Кроме этого, сартаны не воздействуют на калиевый обмен в организме, что, опять же, не вызывает нарушения проводимости в сердце.

Немаловажным плюсом сартанов является возможность их назначения мужчинам, ведущим половую жизнь, так как сартаны не вызывают нарушения потенции и эректильной дисфункции, в отличие от устаревших бета-блокаторов (анаприлин, обзидан), нередко принимаемых пациентами самостоятельно, потому что «помогают».

Несмотря на все указанные достоинства таких современных лекарств, как БРА, все показания и особенности комбинации препаратов должен определять только врач с учетом клинической картины и результатов обследования конкретного пациента.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению сартанов являются индивидуальная непереносимость препаратов данной группы, беременность, детский возраст до 18 лет, тяжелые нарушения функции печени и почек (печеночная и почечная недостаточность), альдостеронизм, тяжелые нарушения электролитного состава крови (калий, натрий), стеноз почечных артерий, состояние после пересадки почки. В связи с этим прием препаратов должен  быть начат только после консультации с врачом терапевтом или кардиологом во избежание нежелательных эффектов.

Возможны ли побочные действия?

Как и у любого препарата, у лекарства из данной группы также возможно проявление побочных эффектов. Однако, частота их возникновения ничтожна мала и встречается с частотой чуть более или менее 1%. К ним относятся:

1. Слабость, головокружение, ортостатическая гипотензия (при резком принятии вертикального положения тела), повышенная утомляемость и другие признаки астенизации,
2. Боли в грудной клетке, в мышцах и суставах конечностей,
3. Боли в животе, тошнота, изжога, запоры, диспепсия.
4. Аллергические реакции, отек слизистой оболочки носовых ходов, сухой кашель, покраснение кожи, кожный зуд.

Существуют ли лучшие препараты среди сартанов?

Согласно классификации антагонистов рецепторов к ангиотензину, выделяют четыре группы данных препаратов.

Это основано на химическом строении молекулы на основе:

• Бифенилового производного тетразола (лозартан, ирбесартан, кандесартан),
• Небифенилового производного тетразола (телмисартан),
• Небифенилового нететразола (эпросартан),
• Нециклического соединения (валсартан).

 Несмотря на то, что препараты-сартаны сами по себе являются инновационным решением в кардиологии, среди них тоже можно выделить препараты последнего (второго) поколения, значительно превосходящие предыдущие сартаны по ряду фармакологических и фармакодинамических свойств и конечных эффектов. На сегодняшний день это препарат телмисартан (торговое название в России – «Микардис»). Данное лекарство по праву можно назвать лучшим среди лучших.

Список препаратов-сартанов, их сравнительная характеристика

Действующее вещество	Торговые названия	Дозировка действующего вещества в таблетке, мг	Страна-производитель	Цена, в зависимости от дозировки и количества в упаковке, руб
Лозартан	Блоктран Лозап Лориста Презартан Лозарел Вазотенз	12.5; 25;50 12.5;25;50;100 12.5;25;50;100 50 50; 100 50; 100	Россия Чехия, Словакия Россия,Словения Индия Швейцария Исландия	140-355 227-784 140-549 145 217-340 120-321
Ирбесартан	Ирсар Апровель	150; 300 150; 300	Россия Франция	684-989 609-849
Кандесартан	Гипосард Кандекор	8; 16; 32 8; 16	Польша Словения	193-336 594-798
Телмисартан	Микардис	40; 80	Австрия,Германия	553-947
Телмисартан+гидрохлортиазид	Микардис Плюс	40+12.5;80+12.5	Австрия, Германия	553-947
Азилсартан	Эдарби	40; 80	Япония	520-728
Эпросартан	Теветен	600	Германия, Франция, США, Нидерланды	1011-1767
Валсартан	Валз Вальсакор Диован	40;80;160 40; 80; 160 80; 160	Исландия, Болгария, Россия, Словения Швейцария	283-600 171-500 1564-1942
Валсартан+гидрохлортиазид	Валз Н Вальсакор Н Вальсакор НД	40+12.5; 80+25; 160+25	Исландия, Болгария, Россия, Словения	283-600 171-500

Можно ли принимать сартаны с другими препаратами?

Зачастую пациенты с гипертонией имеют еще некоторые сопутствующие заболевания, требующие назначения комбинированных препаратов. Так, например, пациенты с нарушениями ритма могут получать антиаритмики, бета-блокаторы и ингибиторы антагонистов к ангиотензину одновременно, а пациенты со стенокардией – еще и нитраты. Кроме этого, всем пациентам с сердечной патологией показан прием антиагрегантов (аспирин-кардио, тромбоАсс, ацекардол и др). Поэтому пациентам, получающим перечисленные лекарства и не только их, не следует опасаться совместного их приема, так как сартаны полностью совместимы с другими кардиологическими препаратами.

Из явно нежелательной комбинации можно отметить лишь сочетание сартанов и ингибиторов АПФ, потому что механизм действия у них практически аналогичный. Такая комбинация не то, чтобы противопоказана, скорее, бессмысленна.

***

В заключение следует отметить, что, какими бы привлекательными ни казались клинические эффекты того или иного препарата, и сартанов в том числе, прежде всего следует проконсультироваться у лечащего врача. Опять же, не вовремя начатое лечение порой чревато угрозой здоровью и жизни, и наоборот, самолечение, вкупе с самодиагностикой, также может нанести непоправимый вред пациенту.

Видео: лекции по препаратам-сартанам

Вывести все публикации с меткой:

Рекомендации читателям СосудИнфо дают профессиональные медики с высшим образованием и опытом профильной работы.

На ваш вопрос ответит один из ведущих авторов сайта.

В данный момент на вопросы отвечает: А. Олеся Валерьевна, к.м.н., преподаватель медицинского вуза

Поблагодарить специалиста за помощь или поддержать проект СосудИнфо можно произвольным платежом по ссылке.

sosudinfo.ru

Сартаны при артериальной гипертензии — как выбрать?

Сартаны при артериальной гипертензии – это специальные препараты, которые предназначены для того, чтобы блокировать рецепторы к ангиотензину II. Именно этот компонент вызывает спазм сосудов и повышение кровяного давления.

Показания к применению

Доктора рекомендуют своим пациентам прием сартанов, если у них имеются такие заболевания как:

1. Гипертоническая болезнь. Это главное показание для приема рассматриваемых лекарств, потому что их действие направлено в первую очередь на нормализацию артериального давления.
2. Недостаточность сердца, возникающая вследствие чрезмерной активности ферментов, повышающих кровяное давление. Применяют препараты чаще всего на начальной стадии патологии, при которой они способны привести в норму работу сердца.
3. Нефропатия. Болезнь представляет собой поражение почек, характеризующееся пониженным выделением белка с мочой. Патологический процесс довольно опасен для человека. Часто он возникает на фоне артериальной гипертонии и сахарного диабета. С помощью сартанов удается замедлить развитие почечной недостаточности.

О том, целесообразно ли принимать препараты в конкретной ситуации, решать только лечащему доктору. Самостоятельно назначать себе сартаны ни в коем случае нельзя.

Сартаны – сильный медикамент и целесообразность его применения определяет только врач

Классификация лекарств

Сартаны при артериальной гипертензии бывают нескольких типов. Они различаются друг от друга тем, из чего состоят. Выделяют такие разновидности лекарственных средств:

• Бифениловые производные тетразола.
• Производные тетразола небифенилового типа.
• Нециклические соединения.
• Небифениловый тетразол.

Также появились в аптеках сартаны нового поколения, которые были немного усовершенствованы. К ним относится Телмисартан, который выпускается под торговыми марками «Микардис», «Хипотел».

Как действуют?

Действие сартанов направлено на снижение артериального давления. Достигается гипотензивный эффект благодаря тому, что активное вещество препаратов блокирует рецепторы к ангиотензину II. Это позволяет нормализовать состояние кровеносных сосудов, расширить их, сбросить с сердца лишнюю нагрузку. Все это помогает стабилизировать кровяное давление.

Уменьшение нагрузки на сердце способно улучшить кровообращение и снизить артериальное давление

Помимо АД сартаны защищают организм от осложнений, которые могут возникнуть вследствие гипертонической болезни. Лекарства помогают уберечь работу почек, сосудов, сердца, зрительных органов, головного мозга.

Противопоказания

Не разрешается принимать сартаны при артериальной гипертонии в следующих случаях:

1. Вынашивание ребенка.
2. Грудное кормление малыша.
3. Детский возраст.
4. Стеноз сосудов почек.

Также не стоит использовать средства людям, которые имеют индивидуальную непереносимость компонентов лекарства.

Побочные эффекты

Сартаны хорошо переносятся пациентами, но иногда больные сталкиваются с неприятными последствиями лечения. У каждого препарата имеются свои побочные эффекты. В общем, список выглядит следующим образом:

• Быстрая утомляемость.
• Головные боли.
• Повышение температуры тела.
• Приступы головокружения.
• Болезненность в области грудной клетки.
• Мышечная боль.
• Болевой синдром в суставах.
• Тошнота, рвота.
• Расстройства стула.
• Болезненные ощущения в зоне живота.
• Аллергическая реакция.
• Сухой кашель.
• Отечность слизистой носа.

Повышение температуры на фоне приема лекарств недопустимо и требует корректировки лечения

Побочные реакции организма встречаются не слишком часто, но если они проявились, отличаются выраженностью или беспокоят долгое время, стоит прекратить прием и обратиться к врачу. Возможно, понадобится скорректировать дозировку или поменять медикамент на аналог.

Какой выбрать?

Какой препарат из группы сартанов выбрать, решать исключительно специалисту. Медикамент подбирается в зависимости от имеющейся степени гипертонии, наличия сопутствующих заболеваний, индивидуальных особенностей организма и иных факторов.

Популярны такие средства:

Все они оказывают одинаковое терапевтическое действие, но имеют разный состав.

Инструкция по применению

Сартаны разрешается принимать только по назначению лечащего доктора. Специалист сам определяет оптимальную дозировку, частоту и длительность приема, опираясь на инструкцию по применению того или иного средства.

Пьют таблетку один раз в день. Этого вполне достаточно, потому действие медикамента сохраняется на долгое время. Принимать пилюли необходимо внутрь, запивая достаточным количеством воды.

Примерно через 4 недели лечения сартанами пациентам удается добиться стойкого снижения артериального давления.

Важно соблюдать дозировку, установленную лечащим врачом

Совместимость с другими препаратами

При развитии гипертонии доктора обычно назначают пациентам комбинации препаратов. При этом следует знать, с какими лекарствами можно принимать сартаны, а с какими – нет. Сартаны совмещают с такими медикаментами как:

• Мочегонные средства. Вместе с ними достигается более сильный терапевтический эффект при повышенном артериальном давлении.
• Бета-блокаторы, антиаритмики. Их сочетание с сартанами возможно в случае, если больной страдает нарушениями сердечного ритма.
• Нитраты. Одновременный прием с ними требуется при наличии у человека стенокардии.
• Антиагреганты. Они используются при нарушениях в работе сердца, отлично сочетаются с сартанами.

Принимать сартаны совместно с ингибиторами АПФ не следует, потому что в этом нет никакого смысла. У обеих групп препаратов практически одинаковый эффект.

Есть ряд лекарств, с которыми совмещать сартаны не рекомендуется. К ним относится следующее:

1. Нестероидные противовоспалительные средства.
2. Эстрогены.
3. Препараты лития.
4. Лекарства, в составе которых имеется этиловый спирт.
5. Калиесберегающие медикаменты.

При назначении препарата доктор должен учитывать особенности лекарственного взаимодействия.

Не все препараты совместимы между собой, поэтому самостоятельное назначение сартан запрещено

Преимущества сартанов

Сартаны обладают высокой эффективностью, помогают быстро нормализовать артериальное давление и сохранить его в норме в течение длительного времени. Также отмечают следующие достоинства лекарств:

• Эффективное устранение симптомов у больных.
• Снижение риска развития инсульта.
• Предотвращение возникновения атеросклеротической болезни сосудов.
• Уменьшение вероятности появления приступа фибрилляции предсердий.
• Хорошая переносимость пациентами, находящимися в преклонном возрасте.
• Отсутствие неблагоприятного воздействия на интимную функцию.

Таким образом, сартаны – лекарства, которые блокируют рецепторы к ангиотензину 2, тем самым снижая артериальное давление. Препараты имеют свои особенности применения, побочные эффекты и противопоказания, поэтому принимают строго по назначению доктора.

gipertonia.guru