Пралуент – (Praluent) — , , , ,

Содержание

ПРАЛУЭНТ раствор - инструкция по применению, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания

Действующее вещество

- алирокумаб (alirocumab)

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для п/к введения в виде прозрачной или слегка опалесцирующей, бесцветной или желтого цвета жидкости.

1 шприц/шприц-ручка
алирокумаб 150 мг

Вспомогательные вещества: L-гистидин и L-гистидина гидрохлорида моногидрат - 0.931 мг*, сахароза - 100 мг, полисорбат 20 - 0.1 мг, вода д/и - до 1 мл.

1 мл - шприцы одноразовые стеклянные (1) - блистеры пластиковые (1) - пачки картонные.
1 мл - шприцы одноразовые стеклянные (1) - блистеры пластиковые (2) - пачки картонные.
1 мл - шприцы одноразовые стеклянные (1) - блистеры пластиковые (6) - пачки картонные.
1 мл - шприцы одноразовые стеклянные (1) - шприц-ручки (1) - пачки картонные с фиксатором.
1 мл - шприцы одноразовые стеклянные (1) - шприц-ручки (2) - пачки картонные с фиксатором.
1 мл - шприцы одноразовые стеклянные (1) - шприц-ручки (6) - пачки картонные с фиксатором.

* суммарное количество L-гистидина и L-гистидина гидрохлорида моногидрата в пересчете на L-гистидин.

Фармакологическое действие

Полностью гуманизированное моноклональное антитело [изотип иммуноглобулинов G1 (IgG1)], мишенью которого является фермент пропротеиновая конвертаза субтилизин-кексин типа 9 (PCSK9). Алирокумаб производится с помощью технологии рекомбинантной ДНК с использованием суспензионной культуры клеток яичника китайского хомячка.

Алирокумаб имеет молекулярную массу приблизительно 146 кДа.

PCSK9 связывается с рецепторами ЛПНП (Р-ЛПНП) на поверхности гепатоцитов, способствуя деградации Р-ЛПНП в печени. Р-ЛПНП являются главными рецепторами, которые выводят из системного кровотока циркулирующие ЛПНП, поэтому уменьшение количества Р-ЛПНП при связывании их с PCSK9 приводит к повышению концентрации Хc-ЛПНП в крови. Ингибируя связывание PCSK9 с Р-ЛПНП, алирокумаб увеличивает количество Р-ЛПНП для выведения ЛПНП, снижая, таким образом, концентрации Хc-ЛПНП в крови.

Р-ЛПНП также связывают богатые триглицеридами (ТГ) ремнантные ЛПОНП и ЛППП. Поэтому лечение алирокумабом может снижать концентрации этих ремнантных липопротеинов, о чем свидетельствует их уменьшение в аполипопротеине В (Апо В), холестерине липопротеинов, не являющихся липопротеинами высокой плотности (Хc-ЛПнеВП) и ТГ. Алирокумаб также снижает концентрации липопротеинов а (ЛП(а)), являющихся формой ЛПНП, которые связаны с аполипопротеином (а). Однако было показано, что Р-ЛПНП имеют низкую аффинность к ЛП(а), в связи с чем точный механизм, с помощью которого алирокумаб снижает ЛП(а), полностью не установлен.

В генетических исследованиях, проведенных у человека, были выявлены разновидности гена PCSK9 с мутациями потери или повышения функции. У пациентов с одним аллелем PCSK9 с мутацией потери функции отмечались более низкие концентрации Хс-ЛПНП, которые коррелировали со значительно более низкой частотой развития ИБС. У некоторых пациентов были выявлены мутации потери функции в двух аллелях, и у них отмечались очень низкие концентрации Хс-ЛПНП в крови с концентрациями в крови Хс-ЛПВП и ТГ в нормальном диапазоне. Наоборот, мутации повышения функции в гене PCSK9 были выявлены у пациентов с повышенными концентрациями Хс-ЛПНП в крови и клиническим диагнозом семейной гиперхолестеринемии.

Наблюдательный анализ показал, что без лечения концентрации Хс-ЛПНП в крови у пациентов с мутациями повышения функции в гене PCSK9 находились в диапазоне, подобном наблюдавшемуся у пациентов с более часто встречающимися мутациями, вызывающими гетерозиготную форму семейной гиперхолестеринемии (такими как мутации в гене Р-ЛПНП), демонстрируя центральную роль фермента PCSK9 в метаболизме Хс-ЛПНП и его концентрациях в крови. В многоцентровом двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью 14 недель 13 пациентов с гетерозиготной формой семейной гиперхолестеринемией, связанной с мутацией повышения функции в гене PCSK9, были рандомизированы в 2 группы: группу, получающую алирокумаб в дозе 150 мг 1 раз в 2 недели, и группу, получающую плацебо. Среднее значение концентрации Хс-ЛПНП в крови составляло 151.5 мг/дл. На второй неделе лечения среднее значение снижения исходной концентрации Хс-ЛПНП в крови составило 62.5% в группе пациентов, получавших алирокумаб, по сравнению с 8.8% у пациентов, получавших плацебо. На 8-й неделе лечения среднее значение снижения концентрации Хс-ЛПНП в крови от исходного значения у всех пациентов, получавших алирокумаб, составило 72.4%.

Большое количество исследований, проведенных у человека и животных, продемонстрировали центральную роль, которую играют повышенные концентрации Хс-ЛПНП в крови в начале и при прогрессировании атеросклероза. Другие липопротеины, содержащие Апо В-100, особенно богатые триглицеридами ремнантные липопротеины (образовавшиеся из ЛПОНП и ЛППП) и ЛП(а), также считаются способствующими развитию атеросклероза. Однако проведенные до настоящего времени исследования не выявили независимого влияния снижения концентраций этих липопротеинов на сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность.

В исследованиях in vitro алирокумаб не индуцировал антитело-зависимую клеточно-опосредованную токсичность и комплемент-зависимую цитотоксичность (Fc-опосредованную эффекторную функцию), как в присутствии, так и в отсутствии PCSK9. У алирокумаба, связанного с PCSK9, не наблюдалось образования нерастворимых иммунных комплексов, способных связывать протеины комплемента.

Фармакокинетика

После п/к введения в дозе 50-300 мг среднее время достижения Cmax алирокумаба в сыворотке крови составляло 3-7 дней. Фармакокинетика алирокумаба после однократного п/к введения в дозе 75 мг в область живота, бедра или плеча была подобной. По данным популяционного анализа фармакокинетических показателей абсолютная биодоступность алирокумаба после п/к введения составляла 85%.

Незначительно большее (2.1-2.7-кратное), чем пропорциональное дозе, увеличение концентраций алирокумаба, наблюдалось при двукратном увеличении дозы с 75 мг до 150 мг 1 раз в 2 недели.

Равновесное состояние достигалось после введения 2-3 доз с двукратным коэффициентом накопления.

После в/в введения Vd алирокумаба составлял 0.04-0.05 л/кг, что указывает на распределение алирокумаба, главным образом, в системе кровообращения.

Предполагается, что алирокумаб расщепляется на небольшие пептиды и отдельные аминокислоты.

У алирокумаба наблюдались 2 фазы выведения. В низких концентрациях элиминация происходит преимущественно через насыщаемую связь с мишенью (PCSK9), в то время как при более высоких концентрациях элиминация алирокумаба происходит преимущественно через ненасыщаемый протеолитический путь. По данным популяционного анализа фармакокинетических показателей средний Т1/2 алирокумаба составлял 17-20 дней у пациентов, получавших алирокумаб в монотерапии подкожно в дозах 75 мг 1 раз в 2 недели или 150 мг 1 раз в 2 недели. При одновременном применении со статинами средний Т

1/2 алирокумаба составлял 12 дней.

Показания

Для длительного лечения взрослых пациентов с первичной гиперхолестеринемией (несемейной и гетерозиготной формой семейной гиперхолестеринемии) или смешанной дислипидемией, включая пациентов с сахарным диабетом 2 типа, в дополнение к диете, для снижения концентрации Хс-ЛПНП, общего Хс, Хс-ЛПнеВП, аполипопротеина В (Апо В), триглицеридов и ЛП(а) и повышения концентраций Хс-ЛПВП и Апо А-1.

Применяют в комбинации со статинами (ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы) в сочетании или без сочетания с другой липид-модифицирующей терапией при невозможности достижения у пациентов целевой концентрации Хс-ЛПНП при приеме максимально допустимой дозы статинов;

Применяют в качестве монотерапии или как дополнение к другой, не содержащей статинов липид-модифицирующей терапии, у пациентов с непереносимостью статинов или при наличии противопоказаний к их применению.

Противопоказания

Беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет ; повышенная чувствительность к алирокумабу.

Дозировка

Вводят п/к в область бедра, живота или плеча.

Рекомендуется каждый раз менять места инъекций. Не следует вводить в область активных кожных заболеваний или повреждений, таких как солнечные ожоги, кожная сыпь, воспаления кожи или кожные инфекции. Не следует вводить препарат в то же место, в которое вводились другие лекарственные препараты.

Начальная доза составляет 75 мг 1 раз в 2 недели. У пациентов, которым требуется большее снижение концентрации Хс-ЛПНП (>60%), начальная доза препарата может составлять 150 мг 1 раз в 2 недели.

Дозу следует подбирать индивидуально на основании таких параметров как исходные значения Хс-ЛПНП, цели терапии и ответ пациента на лечение. Концентрации липидов в крови можно оценивать через 4 недели после начала лечения или титрования дозы и проводить соответствующую коррекцию дозы.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: редко: - гиперчувствительность, аллергический васкулит.

Со стороны дыхательной системы: часто - субъективные симптомы и объективные признаки со стороны верхних дыхательных путей, включая боль в ротоглотке, ринорею, чихание.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

часто - кожный зуд; редко - крапивница, монетовидная экзема.

Прочие: часто - реакции в месте введения препарата, включая эритему/гиперемию, кожный зуд, отек, боль/болезненную чувствительность.

Лекарственное взаимодействие

В клинических исследованиях при применении алирокумаба в комбинации с аторвастатином или розувастатином не наблюдалось каких-либо значимых изменений концентраций статинов в крови при повторных введениях алирокумаба, что указывает на то, что алирокумаб не влияет на изоферменты цитохрома Р450 (главным образом, изоферменты CYP3A4 и CYP2C9) и белки-транспортеры, такие как Р-гликопротеин (P-gp) и ОАТР (белок транспортер органических анионов).

Статины и другая липид-модифицирующая терапия, как известно, повышают синтез PCSK9, белка, являющегося мишенью алирокумаба. Повышение концентрации PCSK9 может привести к уменьшению системной экспозиции алирокумаба. Однако это не влияет на продолжительность его действия при применении 1 раз в 2 недели.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени и при печеночной недостаточности тяжелой степени.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Описание препарата ПРАЛУЭНТ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

health.mail.ru

Пралуэнт инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Praluent р-р д/п/к введения 75 мг/1 мл: шприцы 1 мл 1, 2 или 6 шт.; шприц-ручки 1 мл 1, 2 или 6 шт. (46095)

Полностью гуманизированное моноклональное антитело [изотип иммуноглобулинов G1 (IgG1)], мишенью которого является фермент пропротеиновая конвертаза субтилизин-кексин типа 9 (PCSK9). Алирокумаб производится с помощью технологии рекомбинантной ДНК с использованием суспензионной культуры клеток яичника китайского хомячка.

Алирокумаб имеет молекулярную массу приблизительно 146 кДа.

PCSK9 связывается с рецепторами ЛПНП (Р-ЛПНП) на поверхности гепатоцитов, способствуя деградации Р-ЛПНП в печени. Р-ЛПНП являются главными рецепторами, которые выводят из системного кровотока циркулирующие ЛПНП, поэтому уменьшение количества Р-ЛПНП при связывании их с PCSK9 приводит к повышению концентрации Хc-ЛПНП в крови. Ингибируя связывание PCSK9 с Р-ЛПНП, алирокумаб увеличивает количество Р-ЛПНП для выведения ЛПНП, снижая, таким образом, концентрации Хc-ЛПНП в крови.

Р-ЛПНП также связывают богатые триглицеридами (ТГ) ремнантные ЛПОНП и ЛППП. Поэтому лечение алирокумабом может снижать концентрации этих ремнантных липопротеинов, о чем свидетельствует их уменьшение в аполипопротеине В (Апо В), холестерине липопротеинов, не являющихся липопротеинами высокой плотности (Хc-ЛПнеВП) и ТГ. Алирокумаб также снижает концентрации липопротеинов а (ЛП(а)), являющихся формой ЛПНП, которые связаны с аполипопротеином (а). Однако было показано, что Р-ЛПНП имеют низкую аффинность к ЛП(а), в связи с чем точный механизм, с помощью которого алирокумаб снижает ЛП(а), полностью не установлен.

В генетических исследованиях, проведенных у человека, были выявлены разновидности гена PCSK9 с мутациями потери или повышения функции. У пациентов с одним аллелем PCSK9 с мутацией потери функции отмечались более низкие концентрации Хс-ЛПНП, которые коррелировали со значительно более низкой частотой развития ИБС. У некоторых пациентов были выявлены мутации потери функции в двух аллелях, и у них отмечались очень низкие концентрации Хс-ЛПНП в крови с концентрациями в крови Хс-ЛПВП и ТГ в нормальном диапазоне. Наоборот, мутации повышения функции в гене PCSK9 были выявлены у пациентов с повышенными концентрациями Хс-ЛПНП в крови и клиническим диагнозом семейной гиперхолестеринемии.

Наблюдательный анализ показал, что без лечения концентрации Хс-ЛПНП в крови у пациентов с мутациями повышения функции в гене PCSK9 находились в диапазоне, подобном наблюдавшемуся у пациентов с более часто встречающимися мутациями, вызывающими гетерозиготную форму семейной гиперхолестеринемии (такими как мутации в гене Р-ЛПНП), демонстрируя центральную роль фермента PCSK9 в метаболизме Хс-ЛПНП и его концентрациях в крови. В многоцентровом двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью 14 недель 13 пациентов с гетерозиготной формой семейной гиперхолестеринемией, связанной с мутацией повышения функции в гене PCSK9, были рандомизированы в 2 группы: группу, получающую алирокумаб в дозе 150 мг 1 раз в 2 недели, и группу, получающую плацебо. Среднее значение концентрации Хс-ЛПНП в крови составляло 151.5 мг/дл. На второй неделе лечения среднее значение снижения исходной концентрации Хс-ЛПНП в крови составило 62.5% в группе пациентов, получавших алирокумаб, по сравнению с 8.8% у пациентов, получавших плацебо. На 8-й неделе лечения среднее значение снижения концентрации Хс-ЛПНП в крови от исходного значения у всех пациентов, получавших алирокумаб, составило 72.4%.

Большое количество исследований, проведенных у человека и животных, продемонстрировали центральную роль, которую играют повышенные концентрации Хс-ЛПНП в крови в начале и при прогрессировании атеросклероза. Другие липопротеины, содержащие Апо В-100, особенно богатые триглицеридами ремнантные липопротеины (образовавшиеся из ЛПОНП и ЛППП) и ЛП(а), также считаются способствующими развитию атеросклероза. Однако проведенные до настоящего времени исследования не выявили независимого влияния снижения концентраций этих липопротеинов на сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность.

В исследованиях in vitro алирокумаб не индуцировал антитело-зависимую клеточно-опосредованную токсичность и комплемент-зависимую цитотоксичность (Fc-опосредованную эффекторную функцию), как в присутствии, так и в отсутствии PCSK9. У алирокумаба, связанного с PCSK9, не наблюдалось образования нерастворимых иммунных комплексов, способных связывать протеины комплемента.

www.vidal.ru

Пралуент (Praluent) | Israel Pharmacy

Возврат НДС (TAX-FREE, Такс-Фри) в аэропорту (до 17%)!

Действие. Препарат Пралуент/Praluent содержит действующее вещество Алирокумаб, относящееся к моноклональным человеческим антителам. Моноклональные человеческие (гуманизированные) антитела – это препараты нового поколения, высокоэффективные в отношении самых тяжелых заболеваний. Их создают в лаборатории с помощью технологий генной инженерии из клеток иммунной системы человека.

Действие вещества Аликорумаб направлено на подавление активности соединения PCSK9, что способствует эффективному снижению в крови пациента содержания липопротеинов низкой плотности. Препарат Пралуент/Praluent в клинических испытаниях показал высочайшую эффективность в комбинации со статинами – уровень липопротеинов низкой плотности в результате применения лекарства Пралуент снизился более чем на 40% по сравнению с данными о монотерапии статинами. Отзывы пациентов свидетельствуют о его хорошей переносимости и безопасности.

Производитель. Препарат Пралуент/Алирокумаб производится фармацевтической фирмой Sanofi-Aventis (Франция) – лидером на фармрынке фармацевтических препаратов.

Показания. Препарат Пралуент/Praluent назначают пациентам с гиперхолестеринемией на фоне тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний, с генетической предрасположенностью к патологиям, связанным с повышенным уровнем холестерина в крови. Также используется в случае неэффективного лечения гиперхолестеринемии статинами.

Инструкция по применению. Пралуент/Алирокумаб предназначен для подкожного введения в стандартной дозе 75 мг раз в 2 недели. В случае необходимости дозу препарата можно повысить до 150 мг.

Противопоказания и возможные побочные эффекты. Список противопоказаний включает непереносимость действующего вещества Алирокумаб или любого другого составляющего компонента, а также период беременности и грудного вскармливания.

Возможные побочные эффекты применения препарата Пралуент/Praluent: сильный кожный зуд, затруднения дыхания, отечность лица и шеи, гиперемия кожного покрова, болезненность или припухлость кожи в месте введения препарата Praluent/Алирокумаб, заложенность носа, боль в горле, повышение температуры тела.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. В ходе клинических испытаний была отмечена высокая совместимость препарата Praluent/Алирокумаб с другими лекарственными средствами.

Форма выпуска. Выпускается в форме раствора для инъекций по 150 мг. Раствор приготовлен и набран в шприцы или шприц-ручки по 1 мл, одна упаковка содержит 2 таких шприца или 2 шприц-ручки.

Условия хранения. Хранить препарат Пралуент/Praluent необходимо при температуре 2-8° С в оригинальной упаковке для предотвращения негативного влияния атмосферной влажности воздуха и прямого солнечного света. Беречь от детей. Нельзя замораживать. При температуре от 8° до 25° С препарат Пралуент/Praluent можно хранить не более 24 часов.

Примечание. Фармацевтический рынок СНГ в последнее время наводнился огромным количеством дешевых препаратов, аналогов оригинальных лекарственных средств. И не всегда качественных. Часто попадаются некачественные поддельные препараты или плацебо, которые не обладают никаким лечебным эффектом относительно тяжелых и редких заболеваний.

В связи с тяжелой экономической ситуацией, сложившейся в странах постсоветского пространства, пациенты часто делают выбор в пользу препаратов с меньшей стоимостью. Но такая экономия недопустима для пациентов с тяжелыми формами различных патологий. Стараясь сэкономить на лекарствах, они необдуманно подвергают свою жизнь опасности.

Оригинальные препараты, спасающие жизнь, во всем мире стоят очень дорого. И высокая цена их вполне оправдана, поскольку в их разработку и массовое производство фармацевтические компании вкладывают огромные средства. Дорогостоящие лекарственные препараты оправдывают свою стоимость – они отличаются высокой эффективностью и безопасностью для пациента.

Купить Пралуент/Praluent/Алирокумаб можно в сертифицированной аптеке в Израиле. Оставляйте заявку на приобретение лекарства Пралуент/Praluent/Алирокумаб, и мы гарантированно доставим оригинальный высокоэффективный препарат из нашей аптеки в Израиле в кратчайшие сроки и в любую точку СНГ.

Цена. Цена Пралуент/Praluent/Алирокумаб во всем мире практически одинакова. Нет никаких предпосылок для занижения цены Пралуент/Praluent/Алирокумаб в СНГ. В Израиле цена Пралуент/Praluent/Алирокумаб немного ниже, чем в Германии и США. Но в стоимость препарата не входят расходы не пересылку. Доставка лекарства Пралуент/Praluent/Алирокумаб оплачивается отдельно.

При заказе медикаментов в aptekaisrael.com оформление и отправка заказа осуществляется в течение 7 рабочих дней после поступления оплаты.

aptekaisrael.com

Praluent Injectable - Использование, побочные эффекты, отзывы, состав, взаимодействие, меры предосторожности, заменители и дозировка - Sanofi Aventis - TabletWise

Praluent Injectable - Использование, побочные эффекты, отзывы, состав, взаимодействие, меры предосторожности, заменители и дозировка - Sanofi Aventis - TabletWise - USA

www.tabletwise.com

Пралуент аналоги. Цены на аналоги в аптеках

Акталипид Симвастатин -- --
Вабадин 10 мг симвастатин -- --
Вабадин 20 мг симвастатин -- --
Вабадин 40 мг симвастатин -- --
Вазилип симвастатин 127 руб 32 грн
Зокор симвастатин 120 руб 4 грн
Зокор Форте симвастатин 206 руб 15 грн
Симватин симвастатин -- 73 грн
Вабадин -- 30 грн
Симвастатин 33 руб 37 грн
Вазостат-Здоровье симвастатин -- 17 грн
Васта симвастатин -- --
Кардак симвастатин -- 77 грн
Симвакор-Дарница симвастатин -- --
Симвастатин-Зентива симвастатин 218 руб 84 грн
Симстат симвастатин -- --
Аллеста -- 28 грн
Зоста -- --
Ловастатин ловастатин 52 руб 33 грн
Правапрес правастатин -- --
Лескол 1870 руб 200 грн
Лескол Форте 2673 руб 2144 грн
Лескол XL флувастатин 1870 руб 200 грн
Амвастан -- 56 грн
Аторвакор -- 29 грн
Аторис 267 руб 7 грн
Вазоклин -- 57 грн
Ливостор аторвастатин -- 26 грн
Липримар аторвастатин 164 руб 67 грн
Торвакард 226 руб 45 грн
Тулип аторвастатин 150 руб 119 грн
Аторвастатин 57 руб 21 грн
Лимистин аторвастатин -- 82 грн
Липодемин аторвастатин -- 76 грн
Литорва аторвастатин -- --
Плеостин аторвастатин -- --
Толевас аторвастатин -- 106 грн
Торвазин аторвастатин -- --
Торзакс аторвастатин -- 57 грн
Этсет аторвастатин -- 61 грн
Азтор -- --
Астин аторвастатин 89 руб 89 грн
Атокор -- 43 грн
Аторвастерол -- 55 грн
Атотекс -- 128 грн
Новостат 290 руб --
Аторвастатин-Тева аторвастатин 148 руб 53 грн
Аторвастатин Алси аторвастатин -- --
Липромак-ЛФ аторвастатин -- --
Вазатор аторвастатин 225 руб --
Аторем аторвастатин -- 61 грн
Вазоклин-Дарница аторвастатин -- 56 грн
Сортис Аторвастатин 2260 руб --
Крестор розувастатин 4 руб 60 грн
Мертенил розувастатин 300 руб 77 грн
Кливас розувастатин -- 2 грн
Ровикс розувастатин -- 143 грн
Розарт розувастатин 2 руб 29 грн
Розватор розувастатин -- 79 грн
Розувастатин КРКА розувастатин -- --
Розувастатин Сандоз розувастатин -- 76 грн
Розувастатин-Тева розувастатин 325 руб 30 грн
Розукард розувастатин 400 руб 54 грн
Розулип розувастатин 151 руб 42 грн
Розуста розувастатин -- 137 грн
Роксера розувастатин 275 руб 25 грн
Ромазик розувастатин -- 92 грн
Роместин розувастатин -- 89 грн
Росукор розувастатин -- --
Фастронг розувастатин -- --
Акорта розувастатин кальция 452 руб 480 грн
Тевастор-Тева 492 руб --
Розистарк розувастатин 216 руб --
Сувардио розувастатин 210 руб --
Редистатин розувастатин -- 88 грн
Рустор розувастатин -- --
Ливазо питавастатин 490 руб 40 грн
Лопид гемфиброзил -- 780 грн
Липофен ср фенофибрат -- 129 грн
Трайкор 145 мг фенофибрат -- --
Трилипикс фенофибрат -- --
Пмс-Холестирамин регуляр со вкусом апельсина колестирамин -- 674 грн
Квестран Колестирамин 1780 руб --

analogi.info

Пралуент (алирокумаб) | Заказ лекарств из Израиля

Действующим веществом в составе Пралуента является алирокумаб. Он относится к фармакологической группе моноклональных антител. Данный препарат используется в терапии гиперхолестеринемических состояний у пациентов с серьезными заболеваниями сердечно-сосудистой системы, после перенесенных ими острых сердечно-сосудистых катастроф, а также в профилактике заболеваемости у тех, кто имеет наследственную предрасположенность к высокому содержанию холестерина в крови. Пралуент также назначается тем пациентам, у которых лечение гиперхолестеринемии при помощи использования статинов не продемонстрировало положительных результатов.

Механизм действия

Пралуент представляет собой моноклональное человеческое антитело. Этот препарат стал первым и на данный момент единственным лекарственным веществом, блокирующим PCSK9, которое было рекомендовано к применению в США. Механизм действия Пралуента основан на ингибировании активности соединения PCSK9, что вызывает снижение содержания в крови пациента липопротеинов низкой плотности.

Протокол применения Пралуента

Препарат предназначен для введения путем подкожных инъекций. Его стандартная дозировка составляет 75 мг, применяемых 1 раз в 14 дней. При необходимости доза препарат может быть увеличена до 150 мг.

Эффективность использования

Результативность и безопасность применения Пралуента была исследована в ходе нескольких клинических испытаний. Согласно полученным данным, этот препарат, использованный в качестве комплексной терапии в сочетании со статинами, снижал показатели содержания ЛПНП в крови пациентов более чем на 40% эффективнее, чем такая же схема лечения, но без Пралуента. Кроме того, исследователи отметили хорошую переносимость препарата пациентами, а также его более благоприятный профиль безопасности.

Противопоказания:

  • аллергические реакции на алирокумаб, а также любые иные соединения, входящие в состав Пралуента;
  • беременность;
  • лактация.

Побочные эффекты Пралуента:

  • возникновение интенсивного кожного зуда;
  • затруднения дыхания;
  • отечные явления на лице и шее;
  • гиперемия кожи, болезненность или припухлость в месте инъекции препарата;
  • гриппоподобный симптомокомплекс;
  • заложенность носа;
  • боль в горле.

Взаимодействие с другими препаратами

В ходе испытаний Пралуента был проведен ряд исследований, направленных на изучение взаимодействия этого препарата с другими фармакологическими средствами. Данные этих обследований продемонстрировали, что никаких клинически значимых побочных эффектов сочетание терапии Пралуентом с приемом других лекарств не вызывает.

Условия транспортировки и хранения

При перевозке и хранении Пралуента необходимо соблюдать температурный режим, находящийся в пределах от 2 до 8 0С. При этом препарат нельзя
подвергать заморозке. Кроме того, хранить его требуется только в фирменной упаковке, которая надежно защищает Пралуент от попадания атмосферной влаги, а также от воздействия прямого солнечного излучения.

www.apteka-tlv.com

инструкция по применению, аналоги, статьи » Энцикломедия

Фармакодинамика.

В исследованиях в условиях in vitro алирокумаб НЕ вызывал Fc-опосредованную эффекторную функциональную активность (антителозависимую клитиноопосередковану токсичность и комплементзалежну цитотоксичность) как при наличии, так и при отсутствии PCSK9; кроме этого, при связывании алирокумабу с PCSK9 не наблюдалось образования никаких растворимых иммунных комплексов, способных к связыванию белков системы комплемента.

Педиатрическая популяция. Европейское агентство лекарственных средств освободило производителя от обязательства предоставить результаты исследований по изучению применения препарата Пралуент для лечения повышенного уровня холестерина в одной или в нескольких подгруппах педиатрической популяции (информация по применению препарата детям приведена в разделе «Способ применения и дозы») .

Европейское агентство лекарственных средств освободило производителя от обязательства предоставить результаты исследований по изучению применения препарата Пралуент для лечения смешанной дислипидемии во всех подгруппах педиатрической популяции (информация по применению препарата детям приведена в разделе «Способ применения и дозы»).

Фармакокинетика.

Абсорбция. После подкожного введения алирокумабу в дозе от 50 до 300 мг медиана времени до достижения максимальной концентрации в сыворотке крови (t max ) составляла 3-7 дней.Фармакокинетические показатели алирокумабу после однократного подкожного введения в дозе 75 мг в область живота, плеча и бедра были подобными. Биодоступность алирокумабу после подкожного введения составляла примерно 85% согласно результатам популяционного фармакокинетического анализа. Равновесная концентрация достигалась после введения 2-3 доз с примерно 2-кратным коэффициентом кумуляции.

Распределение. После введения объем распределения составляет приблизительно от 0,04 до 0,05 л / кг, что указывает на то, что распределение алирокумабу осуществляется главным образом через систему кровообращения.

Метаболизм. Специальные исследования метаболизма не проводилось, поскольку алирокумаб является белком. Предполагается, что алирокумаб расщепляется до низкомолекулярных пептидов и отдельных аминокислот.

Вывод. Выявлено два пути вывода алирокумабу. При низких концентрациях выведения препарата преимущественно осуществляется через насыщаемая связывания с мишенью (PCSK9), а при высоких концентрациях вывода алирокумабу осуществляется главным образом ненасыщаемой протеолитическим путем.

Согласно результатам популяционного фармакокинетического анализа медиана воображаемого периода полувыведения алирокумабу при равновесных концентрациях находилась в пределах от 17 до 20 дней у пациентов, получавших алирокумаб качестве монотерапии путем подкожного введения в дозе или 75 мг каждые 2 недели, или 150 мг каждые 2 недели. При одновременном применении с статинами медиана воображаемого периода полувыведения алирокумабу составляла 12 дней.

Линейность / нелинейность. При 2-кратном увеличении дозы с 75 мг до 150 мг каждые 2 недели наблюдалось несколько больше, чем дозопропорцийне, увеличение общей концентрации алирокумабу (2,1-2,7-кратное увеличение).

Особые популяции пациентов.

Пациенты пожилого возраста. Согласно результатам анализа фармакокинетических показателей корреляция возраста пациента с экспозицией алирокумабу при равновесных концентрациях была незначительной, без влияния на эффективность или безопасность препарата.

Пол. Согласно результатам популяционного фармакокинетического анализа пол пациента не влияла на фармакокинетические показатели алирокумабу.

Расовая принадлежность. Согласно результатам популяционного фармакокинетического анализа расовая принадлежность не влияла на фармакокинетические показатели алирокумабу. После однократного подкожного введения алирокумабу в дозе от 100 мг до 300 мг значимой различия между его экспозициями у здоровых добровольцев японской национальности и представителей европеоидной расы не было.

Масса тела. Масса тела была определена в окончательной популяционного фармакокинетического модели как одно значимое ковариата, что влияет на фармакокинетические показатели алирокумабу.Экспозиция алирокумабу (AUC 0-14d ) при равновесных концентрациях при обеих схемах дозирования (75 и 150 мг каждые 2 недели) была снижена на 29% и 36% у пациентов с массой тела более 100 кг по сравнению с пациентами с массой тела в пределах от 50 кг до 100 кг. Однако это не обусловливало клинически значимых различий в снижении уровней холестерина ЛПНП.

Нарушение функции печени. В исследовании I фазы после однократного подкожного введения в дозе 75 мг фармакокинетические профили алирокумабу у пациентов с легкой и умеренным нарушением функции печени были подобны фармакокинетических профилей у лиц с нормальной функцией печени. Данных о применении препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Нарушение функции почек. Поскольку нет данных о том, что моноклональные антитела выводятся почками, считается, что функция почек не влияет на фармакокинетические показатели алирокумабу.Результаты популяционных фармакокинетических анализов показали, что экспозиция алирокумабу (AUC 0-14d ) при равновесных концентрациях при обеих схемах дозирования (75 и 150 мг каждые 2 недели) была увеличена на 22-35% и 49-50% у пациентов с легкой и умеренной нарушением функции почек соответственно по сравнению с лицами с нормальной функцией почек. Наиболее вероятной причиной различий в фармакокинетических показателях различный распределение показателей массы тела и возраста - двух ковариат, которые влияют на экспозицию алирокумабу, - у пациентов, принадлежащих к разным категориям функции почек. Данные по применению препарата пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек ограничены; у таких пациентов экспозиция алирокумабу была примерно в 2 раза выше по сравнению с лицами с нормальной функцией почек.

Связь между фармакокинетикой и фармакодинамики. Фармакодинамическая эффект алирокумабу по снижению уровня холестерина ЛПНП является косвенным и опосредованный через связывание с PCSK9.До достижения целевого насыщения наблюдается зависящее от концентрации снижение свободной PCSK9 и холестерина ЛПНП. После насыщаемая связывания PCSK9 дальнейшее увеличение концентраций алирокумабу не приводит к дальнейшему снижению уровня холестерина ЛПНП, однако при этом наблюдается удлинение эффекта снижения уровня холестерина ЛПНП.

Доклинические данные по безопасности. Доклинические данные свидетельствуют об отсутствии особой опасности для человека, что подтверждается результатами оценки фармакологической безопасности и токсичности при применении многократных доз препарата.

Исследование токсического воздействия на репродуктивную систему у животных показали, что алирокумаб, подобно другим антител IgG, проникает через плацентарный барьер.

Побочных эффектов на суррогатные маркеры фертильности (таких как Эстральный цикл, объем яичек, объем эякулята, подвижность сперматозоидов или общее количество сперматозоидов в эякуляте) у животных обнаружено не было; в одном исследовании токсического воздействия у животных не было выявлено также связанных с алирокумабом патоанатомичних или гистопатологичних изменений тканей репродуктивной системы.

У животных побочных воздействий на рост или развитие плода не выявлено. Токсического воздействия на материнский организм у беременных самок обезьян не было обнаружено при системной экспозиции, в 81 раз превышала экспозицию у человека при применении препарата в дозе 150 мг каждые 2 недели.Однако токсическое воздействие на материнский организм наблюдался у беременных самок крыс при системной экспозиции, в пересчете примерно в 5,3 раза превышала экспозицию у человека при применении препарата в дозе 150 мг каждые 2 недели (для пересчета была использована экспозиция, измеренная у небеременных самок животных в течение 5-недельного исследования токсического воздействия).

У потомства животных, подвергалось воздействию высоких доз алирокумабу еженедельно в течение всего периода беременности, отмечалась более слабая вторичная иммунный ответ на антигенную стимуляцию, чем у потомства животных контроля. Никаких других доказательных данных по иммунной дисфункции у потомства, связанной с алирокумабом, нет.

bz.medvestnik.ru

Отправить ответ

avatar
  Подписаться  
Уведомление о