Ретиноиды местные и системные — Медицинский центр профессора Святенко

Ретиноиды – это вещества, являющиеся производными природного витамина А, а также синтетические аналоги, которые сходны по фармакологическому действию.

Общие принципы, классификация и структура

Природные и синтетические

Природные (ретинол, ретинальдегид, ретинил-эфиры) в организм человека поступают с пищей, где они трансформируются в активные молекулы ретиноевой кислоты и ее изомеров. Эти вещества могут также использоваться с лечебной целью.

Синтетические (этретинат, ацитретин, адапален, тазаротен) – это аналоги, которые синтезированы в специальных терапевтических целях, чтобы свести к минимуму побочные эффекты и оптимизировать их действие.

Местные и системные

Местные ретиноиды – ретинол, ретинальдегид, изотретиноин, адапален, тазаротен. В настоящее время только изотретиноин назначается в дерматологии и перорально, и системно.

Системные ретиноиды можно назначать перорально для лечения кожных заболеваний, занимающих большую площадь поверхности кожи и не реагирующих на лечение местными ретиноидами. На сегодняшний день для перорального применения имеются изотретиноин для лечения тяжелых форм акне, ацитретин и этретинат для лечения псориаза и наследственных расстройств кератинизации.

Механизм действия

Ретиноиды являются фундаментарными в эмбриогенезе, репродукции, зрении и контроле клеточного роста, дифференциации многих зрелых тканей. Именно два последних действия связаны с их применением в дерматологии при псориазе, наследственных расстройствах кератинизации, местном лечении акне и старении кожи.

Одним из наиболее выраженных фармакологических действий ретиноидов является угнетение секреции сальных желез. Данный эффект весьма специфичен для системного изотретиноина, в то время как местный изотретиноин не угнетает секрецию сальных желез.

Показания

Местные ретиноиды

Основными показаниями для применения местных ретиноидов являются

акне и фотостарение кожи.

Местные ретиноиды назначают при легких формах акне в сочетании с антибактериальными препаратами, т.к. они действуют только камедонолитически и не оказывают ни себосупрессивного действия, ни действия против Propionibacterium acnes.

В настоящее время местные ретиноиды используют для лечения актинического кератоза, эпидермальной мелазмы (предпочтительнее в сочетании с гидрохиноном). К другим показаниям относятся разнообразные состояния гиперкератоза, розацеа и лечение атрофии, вызванной местными стероидами.

Препараты на основе ретиноидов

Ретинол – препарат имеется в Европе в концентрации 0,075% для лечения старения кожи.

Ретинальдегид – в концентрации 0,05% для лечения фотостарения кожи, а также в качестве вспомогательной терапии легких форм акне, розацеа, профилактика атрофии вследствие применения местных стероидов и себорейный дерматит.

Ретиноевая кислота

– имеется в концентрации 0,025, 0,05 и 0,1% для лечения акне и фотостарения (0,05%).

Изотретиноин (13-цис-ретиноевая кислота) – в концентрации 0,05% для лечения акне, в концентрации 0,1% в форме геля. При акне легкой степени препарат по активности сходен с ретиноевой кислотой 0,025% и вызывает меньшее раздражение.

Тазаротен – 0,05% в форме геля для лечения легкой формы псориаза.

Системны ретиноиды

13-цис-ретиноевая кислота (изотретиноин, роаккутан, аккутан) была внедрена в практику более 15 лет назад и на сегодняшний день остается единственным препаратом, который излечивает акне, воздействуя на все этиофакторы, вызывающих заболевание: продукцию кожного сала, комедогенез и колонизацию P.acnes.

Препарат можно применять для лечения розацеа, рассекающего целлюлита волосистой части головы, сливающегося и сетчатого папилломатоза, генерализованной кольцевидной гранулемы, О’Брайена.

Ацетретин и этретинат назначают при различных видах псориаза, нарушении кератинизации, предзлокачественных кожных очагах, кожных Т-клеточных лимфом. Эти препараты считаются терапией первого выбора при ладонно-подошвенном и генерализованном типе пустулезного псориаза. Бляшечный препарат по-разному реагирует на оба препарата. Максимальный эффект наблюдается не раннее чем через 3 мес. приема ретиноидов в качестве монотерапии.

Полная ремиссия

Для полной ремиссии требуется дополнительное лечение: местные кортикостероиды, антралин (дитранол), УФА-фототерапия (ПУВА), УФБ-фототерапия или местный кальцинотриол.

Среди различных типов ихтиоза лучших результатов добиваются при врожденном небулезном ихтиозе (эритро- и неэритродермический пластинчатый ихтиоз). При тяжелых формах болезни Дарье терапию назначают осторожно с очень низких доз для предупреждения ухудшения заболевания.

Этретинат и ацетретин эффективны при лечении предзлокачественных кожных очагов, включающих опухоли, индуцированные вирусами попилломы человека и актенических кератозах. При синдроме базально-клеточного невуса и пигментой ксеродермы эти препараты резко сокращают число злокачественных очагов.

Лечение этретинатом может привести к клиническому улучшению при кожных Т-клеточных лимфомах (грибовидном микозе или синдроме Сезари) без поражения внутренних органов. Более выраженный эффект получают в комбинации с ПУВА-терапией или интерфероном- α.

Побочные действия. Противопоказания

Тератогенный риск

Женщинам детородного возраста необходимо предоставить отрицательные результаты теста на беременность, а также проводить эффективную контрацепцию на протяжении терапии системными ретиноидами. Тератогенный риск для местных ретиноидов не установлен, но их применение во время беременности не рекомендуется.

Побочные эффекты на коже и слизистых оболочках имеют индивидуальные различия и связаны с дозой препарата, наблюдаются при системном приеме этретината, ацетретина, изотретиноина.

Местные ретиноиды вызывают жжение, эритему, шелушение.

Системные ретиноиды не назначаются пациентам принимающим гепатотоксические препараты.

Схемы приема

Местные ретиноиды принимают 1 раз в день в день, обычно на ночь. Раздражение может наблюдаться в начале лечения и сводится к минимуму при приеме препаратов через день.

Системные ретиноиды – следует начинать прием с ¼ рекомендованной дозы и прогрессивно повышать ее для того, чтобы избежать побочных действий на коже и слизистых оболочках.

Широкий список средств для лечения и профилактики прыщей собран на Apteka.ru

Прыщи, акне или же угревая болезнь — недуг, который ежедневно портит жизнь миллионам людей. И не только подросткам. Нередко приходится посетить несколько аптечных сетей и магазинов косметики в поисках нужного средства. Теперь появилась возможность, не выходя из дома, заказать широкий ассортимент препаратов для лечения и профилактики угревой болезни, а также дерматологических препаратов и косметических средств с помощью сервиса Apteka.ru.

Причиной возникновения угревой болезни часто являются внешние факторы, которые приводят к закупорке сальных желез. В такой ситуации необходимо устранить причину, например, сменить косметику, перестать носить тесную кепку. После чего воспользоваться препаратами местного действия. Выбирая конкретное средство, необходимо получить консультацию косметолога-дерматолога.

Популярным действующим веществом в средствах от прыщей является салициловая кислота. На Apteka.ru можно заказать * Салициловый лосьон от прыщей Пропеллер, Гель салициловый Стоппроблем.

Препараты группы наружных ретиноидов, такие как гели Клензит и Дифферин, препятствуют появлению новых комедонов и помогают удалению уже существующих. Кроме того, местные ретиноиды оказывают и противовоспалительный эффекты.

Азелаиновая кислота и бензоил пероксид – обладают антибактериальным эффектом. Популярные препараты этой группы, которые можно выгодно заказать* на Apteka.ru – гели Скинорен и Базирон.

Наружные антибиотики, такие как Зинерит, содержат эритромицин-цинковый комплекс, который оказывает противовоспалительное, противомикробное и комедонолитическое действие.

К сожалению, иногда причины угревой сыпи оказываются внутри — гормональные сбои, стресс, неумеренный прием жирной пищи. В таком случае необходима консультация не только косметолога, но и гинеколога-эндокринолога. Специалисты помогут не просто вылечить симптомы, но и устранить причину болезни – гормональный сбой в организме.

Полный список гормональных препаратов, средств по уходу за лицом, а также дерматологических препаратов можно посмотреть и заказать* на сайте Apteka.ru, не выходя из дома. После чего оплатить и забрать заказ в ближайшей аптеке.

* Под «заказом» на сайте www.apteka.ru и(или) в настоящей статье понимается формирование пользователем указанного сайта заявки в адрес ЗАО НПК «Катрен» от аптечной организации на поставку выбранного товара в соответствии с заключенным между последними договором поставки.

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ СРЕДСТВ ПОЛУЧИТЕ КОНСУЛЬТАЦИЮ СПЕЦИАЛИСТА И ОЗНАКОМЬТЕСЬ С ИНСТРУКЦИЕЙ ПО ПРИМЕНЕНИЮ.

реклама

Препараты и лекарства с действующим веществом Изотретиноин

{{/if}} {{each list}} ${this} {{if isGorzdrav}}

Удалить

{{/if}} {{/each}} {{/if}}

Показания к применению

Для приема внутрь и ректального применения: тяжелые формы акне (узелково-кистозные, конглобатные, акне с риском образования рубцов). акне, не поддающиеся другим видам терапии.Для местного применения: угри обыкновенные, себорейный дерматит, розацеа, периоральный дерматит.

Фармакологическое действие

противовоспалительное, противосеборейное, дерматопротективное, A-витаминоподобное, противоугревоеНормализует терминальную дифференцировку клеток, тормозит пролиферацию эпителия протоков сальных желез, образование детрита, облегчает его эвакуацию. Снижает выработку и облегчает выделение кожного сала.При приеме внутрь абсорбция изменчивая, биодоступность низкая и вариабельная. прием вместе с пищей повышает биодоступность в 2 раза. Tmax — 2–4 ч. Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) — 99,9%. Метаболизируется с образованием трех основных биологически активных метаболитов — 4-оксо-изотретиноина (основной метаболит), третиноина и 4-оксо-ретиноина, а также менее значимых метаболитов, включающих также глюкурониды. Поскольку in vivo изотретиноин и третиноин обратимо превращаются друг в друга, метаболизм третиноина связан с метаболизмом изотретиноина. 20–30% дозы изотретиноина метаболизируется путем изомеризации. В фармакокинетике изотретиноина у человека существенную роль может играть энтерогепатическая циркуляция. В исследованиях in vitro показано, что в метаболизм изотретиноина вовлечены изоферменты CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4 и CYP2B6 цитохрома Р450. T1/2 изотретиноина — 19 ч, 4-оксо-изоретиноина — 29 ч. Выводится почками и с желчью примерно в равных количествах.

Противопоказания

Гиперчувствительность, для приема внутрь и ректального применения: беременность, установленная или планируемая (возможно тератогенное и эмбриотоксическое действие), период грудного вскармливания, печеночная недостаточность, гипервитаминоз А, выраженная гиперлипидемия, сопутствующая терапия тетрациклинами. для ректального применения (дополнительно): заболевания прямой кишки. для местного применения: не рекомендуется наносить на обширные участки кожи при беременности, кормлении грудью и женщинам, планирующим беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (тератогенное и эмбриотоксическое действие).Категория действия на плод по FDA — X.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Комбинированная топическая терапия акне: вопросы эффективности и безопасности uMEDp

Рассмотрены современные топические препараты для лечения акне. Представлены результаты отечественных и зарубежных исследований клинической и фармакологической эффективности, а также безопасности разных схем такой терапии.

Угри обыкновенные (acne vulgaris) – полиморфное хроническое многофакторное заболевание сально-волосяных фолликулов, проявляющееся открытыми или закрытыми комедонами и воспалительными поражениями кожи в виде папул, пустул, узлов [1].

Acne vulgaris относится к наиболее распространенным заболеваниям кожи. Им страдают около 85% лиц в возрасте от 12 до 24 лет, 8% населения от 25 до 34 лет, 3% – от 35 до 44 лет [2].

Среди патогенетических факторов акне выделяют себорею, микробную пролиферацию, воспаление и аномальную десквамацию фолликулярных корнеоцитов [3]. Чрезмерная секреция кожного сала, вызванная гормональными изменениями, сопровождается нарушением отслаивания фолликулярного эпителия. В результате создаются благоприятные условия для увеличения популяции Propionibacterium acnes. Выделяемые P. acnes хемотаксические факторы не только способствуют притоку лимфоцитов и нейтрофилов, но и сами продуцируют провоспалительные цитокины [4]. На молекулярном уровне развитие воспаления при акне можно объяснить активацией Toll-подобных рецепторов (TLRs) пептидогликаном клеточной стенки

P. acnes. TLRs являются подтипом PRRs (Pattern Recognition Receptors). Эти рецепторы экспрессируются на иммунных клетках, таких как моноциты, макрофаги, дендритные клетки (в том числе клетки Лангерганса) и гранулоциты. Существует около десятка TLRs, однако именно TLR2 и TLR4 отводится ведущая роль в патогенезе акне. Опосредованное активацией TLRs высвобождение интерлейкина (IL) 1α приводит к усилению кератинизации и формированию комедонов [5].

Сказанное выше обусловливает необходимость использования при акне нескольких препаратов, которые воздействовали бы на разные звенья патогенеза.

Наиболее часто назначаемыми и проверенными временем (опыт применения – более 30 лет) комедонолитическими средствами являются ретиноиды. Их действие направлено на нормализацию десквамации фолликулярного эпителия, вследствие чего сокращается образование комедонов [6]. В 1980–90-х гг. ретиноиды, как правило, применяли при невоспалительных поражениях кожи при акне. В настоящее время установлено, что ретиноиды новых поколений эффективны при лечении как воспалительных, так и невоспалительных поражений кожи [7, 8].

К первому поколению ретиноидов относятся ретинол (витамин А) и метаболические производные, такие как ретинальдегид (ретиналь), транс-ретиноевая (третиноин) и 13-цис-ретиноевая кислоты (изотретиноин). В течение нескольких десятилетий третиноин рассматривали в качестве основного средства топической терапии. Однако его применение ограничивалось из-за появления раздражения [9]. Второе поколение препаратов данной группы составили моноароматические соединения, в которых была изменена часть молекулы соединений первого поколения. Полиароматические ретиноиды – это ретиноиды третьего поколения, в которых основная молекула была модифицирована значительно. Препаратами последнего поколения являются адапален, каротиноид и тазаротен [8].

Адапален обладает комедонолитическим и противовоспалительным свойствами. Эффективность и безопасность адапалена 0,1% в виде геля были доказаны в исследовании, проведенном D.M. Thiboutot и соавт. (2008) [10]. В ходе дальнейших исследований установлено, что препарат с более высокой концентрацией вещества (0,3%) был и более эффективным [11].

Ряд работ был посвящен сравнению эффективности комбинированной терапии адапаленом 0,1% с бензоилпероксидом 2,5% [12, 13], адапаленом 0,3% с бензоилпероксидом 2,5% [13, 14] и монотерапии данными препаратами или плацебо [13]. Важно подчеркнуть, что ни в одном из исследований ни топические ретиноиды, ни бензоилпероксид не ассоциировались с появлением резистентных штаммов P. acnes [12–14]. Это подтверждает значимость их комбинированного назначения при потенциальной и реальной резистентности к антибактериальным препаратам [15].

В первой работе для анализа были использованы результаты многоцентровых рандомизированных двойных слепых параллельных плацебоконтролируемых исследований, проведенных в 157 центрах мира (в частности, в Соединенных Штатах Америки, Канаде, Пуэрто-Рико и Европе). Для анализа были отобраны данные пациенток с акне разной степени тяжести. В первую группу включили лиц женского пола старше 25 лет, во вторую – моложе 18 лет. Для терапии применяли гель адапалена 0,1% и бензоилпероксида 2,5% или плацебо. Схема применения топических препаратов – один раз в день вечером в течение 12 недель. Улучшение состояния кожи в группе адапалена и бензоилпероксида было достигнуто в 39,2% случаев, в группе плацебо – в 18,5% [12].

Во второй работе изучали эффективность комбинированной терапии адапаленом 0,1% с бензоилпероксидом 2,5%, адапаленом 0,3% с бензоилпероксидом 2,5% и монотерапии этими препаратами. Фиксированная комбинация с адапаленом 0,3% в отличие от фиксированной комбинации с адапаленом 0,1% ассоциировалась с увеличением абсорбции препаратов более чем в три раза. В то же время при использовании фиксированных комбинаций отмечалось более высокое высвобождение адапалена и бензоилпероксида, чем при использовании этих препаратов в отдельности. Более высокая концентрация адапалена не влияла на профиль безопасности. Терапия фиксированными комбинациями была безопасной и хорошо переносилась [13].

Третья работа – многоцентровое рандомизированное двойное слепое плацебоконтролируемое исследование. Его участники были рандомизированы на группы в зависимости от степени тяжести акне: 50% – со средней степенью тяжести, 50% – с тяжелой. Они получали адапален 0,3% с бензоилпероксидом 2,5%, либо адапален 0,1% с бензоилпероксидом 2,5%, либо плацебо. Средства наносили на кожу один раз в день в течение 12 недель. Через 12 недель 90,7% пациентов группы адапалена 0,3% с бензоилпероксидом 2,5% сообщили об умеренном или абсолютном улучшении состояния [14].

Побочные эффекты терапии зафиксированы менее чем у 3% получавших адапален и бензоилпероксид. Наиболее распространенными нежелательными реакциями были сухая кожа, жжение, контактный дерматит и раздражение в области нанесения средства [12, 14]. Симптомы непереносимости достигали максимума на первой неделе, однако по мере продолжения лечения их выраженность уменьшалась [14].

Азелаиновая кислота, как один из современных методов топической терапии акне, представляет собой насыщенную дикарбоновую кислоту природного происхождения. Препарат обладает комедонолитическим, противовоспалительным и бактерицидным действием. Последнее направлено против ряда грамотрицательных и грамположительных организмов, включая P. acnes.

Противовоспалительное свойство азелаиновой кислоты обусловлено наличием двух карбоновых групп, которые способны образовывать комплексы с двухвалентными катионами кальция и магния, кофакторами ферментных реакций. Как следствие, подавление провоспалительных цитокинов и связывание свободных радикалов [16].

Азелаиновая кислота также влияет на депигментацию кожи, что объясняется воздействием на гиперактивные меланоциты и ингибированием тирозиназы. Поэтому препарат предпочтительно назначать пациентам с поствоспалительной гиперпигментацией.

Кроме того, азелаиновая кислота способна нормализовать процессы себорегуляции и кератинизации – за счет подавления синтеза 5-α-редуктазы. Указанный фермент преобразует тестостерон в более активный метаболит дигидротестостерон, что приводит к снижению содержания дегидротестостерона в себоцитах. Таким образом оказывается локальное антиандрогенное воздействие.

Следует отметить, что азелаиновая кислота не обладает мутагенным и тератогенным эффектом, поэтому ее можно использовать во время беременности.

Терапия азелаиновой кислотой переносится хорошо. В редких случаях на фоне лечения могут наблюдаться эритемы, сухость, шелушение, зуд, жжение. Однако эти проявления регрессируют в течение первой недели применения средства [15].

Для лечения акне целесообразно использовать 15%-ный гель азелаиновой кислоты. Препарат назначают по следующей схеме: два раза в день не менее трех месяцев. Азелаиновую кислоту можно рекомендовать для длительной терапии акне ввиду эффективности и отсутствия формирования резистентности у микроорганизмов [17, 18].

В настоящее время накоплено большое количество данных о том, что комбинированное применение азелаиновой кислоты и топических антибиотиков позволяет достичь лучшего клинического результата при акне. Так, в многоцентровом рандомизированном двойном слепом исследовании c участием 150 пациентов с акне средней степени тяжести оценивали эффективность геля клиндамицина, геля азелаиновой кислоты и их комбинации [19]. Лечение проводилось в течение 12 недель. Каждые четыре недели у участников исследования подсчитывали воспалительные и невоспалительные элементы, определяли значения индекса тяжести акне (Acne Severity Index – ASI). Во всех группах показатель ASI достоверно снизился. Однако в группе сочетанной терапии эффективность лечения оказалась выше. Кроме того, применение геля азелаиновой кислоты положительно влияло на морфофункциональное состояние кожи, в частности повышалась ее увлажненность, нормализовались себорегуляция, кожный рельеф и пигментация [16, 17, 19].

Топическая терапия акне с использованием антибактериальных средств насчитывает несколько десятилетий. Действие данных препаратов направлено на предотвращение размножения бактерий. Наиболее часто в клинической практике применяются эритромицин, тетрациклин, клиндамицин.

В настоящее время в качестве антибактериального средства, как правило, используют клиндамицин. Спектр его действия достаточно широк. Помимо бактериостатического эффекта препарат способен связываться с субъ­единицей 50S рибосомальной мембраны и подавлять синтез белка в микробной клетке [17]. Среди его дополнительных опций также следует отметить прямое и непрямое противовоспалительное воздействие: ингибирование противовоспалительных цитокинов (IL-1В, IL-6, интерферона γ, фактора некроза опухоли α), продуцируемых моноцитами, макрофагами и кератиноцитами, снижение уровня свободных жирных кислот в сальных железах, уменьшение хемотаксиса лейкоцитов, усиление фагоцитоза [20].

Рекомендация использовать клиндамицин связана с выявлением устойчивых к эритромицину штаммов P. acnes [21]. Таковых оказалось более четверти.

Публикации о стремительном нарастании числа штаммов P. аcnes, резистентных к широко применяемым антибиотикам, стали появляться уже в середине 1990-х гг. Так, если в исследованиях, проведенных J. Leyden в 1976 г., не было зарегистрировано ни одного случая развития антибиотикорезистентости, в 2011 г., через 35 лет, устойчивость P. acnes к эритромицину отмечалась уже в 100% случаев [21].

Антибиотикорезистентность чаще наблюдалась у пациентов со среднетяжелым и тяжелым акне. Она определяла отсутствие ответа на проводимое лечение или его недостаточную эффективность. Появление резистентных штаммов, как правило, было связано с неправильной схемой терапии, применением слишком низких доз антибиотиков, проведением многочисленных и длительных курсов лечения, а также с неконтролируемым использованием антибиотиков из-за их свободного доступа [22].

Монотерапия антибиотиками повышала риск развития резистентности не только у P. acnes, но и у Staphylococcus aureus [21, 23]. Поэтому было рекомендовано отказаться от монотерапии топическими антибиотиками и сократить длительность их применения до восьми недель [2, 20, 23]. Кроме того, было отмечено, что решением проблемы может стать использование комбинированных препаратов, действующих на разные звенья патогенеза акне [24]. Подтверждением служат результаты 12-недельного многоцентрового рандомизированного плацебоконтролируемого исследования, проведенного J.E. Wolf и соавт. (2003). В него были включены 249 пациентов с легким и среднетяжелым акне. На фоне комбинации адапалена и клиндамицина проявления воспалительных поражений кожи сократились на 55%, невоспалительных – почти на 45%. У получавших клиндамицин в сочетании с плацебо рассматриваемые параметры уменьшились на 45 и 15% соответственно. Оценка выраженности эритемы, шелушения, сухости, покалывания и жжения у больных разных групп терапии также свидетельствовала о значительном преимуществе комбинированного лечения. Минимизация эритемы в группе комбинированной терапии объяснялась противовоспалительным действием адапалена [25].

Одно из наиболее масштабных исследований эффективности и безопасности комбинированной терапии акне 1,2%-ным клиндамицином и 0,025%-ным третиноином было проведено В. Drеno и соавт. (2014). В рандомизированном клиническом исследовании приняли участие крупные медицинские центры Франции, Испании, Германии, Италии. Общее количество пациентов – 4550. Их разделили на следующие группы лечения: 1,2%-ный клиндамицин плюс 0,025%-ный третиноин, клиндамицин, третиноин, плацебо. По эффективности комбинированная терапия достоверно превосходила монотерапию. Комбинация ретиноида и антибиотика была наиболее эффективной у пациентов с легким и среднетяжелым акне. При тяжелом акне она способствовала значительному уменьшению выраженности всех видов повреждений кожи по сравнению с плацебо. Частота побочных реакций в группах сравнения оказалась сопоставимой. Исследователи предложили использовать комбинацию клиндамицина и третиноина в качестве первой линии терапии у пациентов с легким/среднетяжелым акне при преимущественном поражении кожи лица [26].

Эффективность комбинации 0,1%-ного геля адапалена и 1,0%-ного крема надифлоксацина сравнивалась в многоцентровом рандомизированном клиническом исследовании М. Takigawa и соавт. (2013) [27]. Для участия в исследовании было отобрано 184 пациента со среднетяжелым и тяжелым акне, которых рандомизировали для получения монотерапии 0,1%-ным гелем адапалена или комбинированного лечения 0,1%-ным гелем адапалена и 1,0%-ным кремом надифлоксацина. Длительность лечения составила 12 недель. Анализ результатов показал, что комбинация ретиноида и антибиотика более эффективна, чем монотерапия ретиноидом. Так, уже к четвертой неделе выраженность папуло-пустулезных изменений у пациентов, получавших адапален и надифлоксацин, значительно снизилась по сравнению с получавшими только адапален. Кроме того, у первых была менее выражена сухость кожи. Согласно результатам опроса, и пациенты, и врачи отдали предпочтение комбинированной терапии, отмечая ее хорошую переносимость и высокую эффективность [27, 28].

Бензоилпероксид известен как мощный противомикробный агент. Помимо бактерицидного он обладает кератолитическим и противовоспалительным действием. Установлено, что бензоилпероксид уменьшает когезию клеток рогового слоя лучше, чем салициловая и ретиноевая кислоты, что способствует своевременной десквамации клеток фолликулярного эпителия и предотвращению гиперкератоза [19, 29, 30]. При этом случаев развития резистентности бактерий к бензоилпероксиду выявлено не было.

Сочетание бензоилпероксида с топическими антибиотиками позволяет снизить риск развития резистентности P. acnes к этим агентам.

Несмотря на то что на фоне применения бензоилпероксида отмечается повышение сухости кожи, появление раздражения, в редких случаях – контактного дерматита, такая терапия хорошо переносится и признана безопасной.

Бензоилпероксид можно назначать в качестве монотерапии акне легкой степени у подростков, а также в качестве местного средства у пациентов, принимающих изотретиноин. В других случаях используется комбинация бензоилпероксида с адапаленом или топическими антибиотиками [31].

В первых исследованиях терапии бензоилпероксидом в сочетании с топическим антибиотиком использовали эритромицин. Так, в 1983 г. D.K. Chalker и соавт. [32], а в 1994 г. E.A. Eady и соавт. [23] сравнивали эффективность комбинации 3,0%-ного эритромицина и 5,0%-ного бензоилпероксида в виде геля с эффективностью каждого из указанных лекарственных средств в отдельности и плацебо. По эффективности комбинация эритромицина и бензоилпероксида превосходила плацебо, а также монотерапию бензоилпероксидом и эритромицином. Это подтверждалось снижением количества высыпаний (пустул, папул и воспалительных очагов) [32]. Исследователи пришли к выводу, что более высокая эффективность была обусловлена не синергизмом действия препаратов, а уменьшением чувствительных и резистентных к антибиотикам штаммов бактерий, предотвращением селекции антибиотикорезистентных штаммов [23].

Сочетание кератолитических, бактерицидных, противовоспалительных свойств бензоилпероксида и антибактериальных, противовоспалительных свойств топических антибиотиков обусловливает эффективность лечения как воспалительных, так и невоспалительных форм акне [30].

Позднее были проведены исследования эффективности комбинированной терапии акне клиндамицином и бензоилпероксидом [18, 30, 33, 34]. В 1997 г. D.P. Lookingbill и соавт. в ходе проведения двух двойных слепых плацебоконтролируемых клинических исследований сравнили эффективность, а также безопасность комбинации клиндамицина 1,2% и бензоилпероксида 5,0% в виде геля с одним из агентов указанной комбинации и плацебо [33]. Результаты исследований подтвердили более высокую эффективность комбинированного лечения, однако был выявлен ряд его недостатков, а именно сильная сухость, зуд, жжение, покраснение лица и эффект пилинга. Поэтому для снижения выраженности побочных эффектов, связанных с высокой концентрацией бензоилпероксида, для лечения акне легкой и средней степени тяжести была создана фиксированная комбинация клиндамицина 1,2% и бензоилпероксида 2,5%. Снижение дозы препарата не повлияло на эффективность терапии и уровень чрескожной абсорбции. В то же время это способствовало уменьшению местного раздражения на 33% и повышению приверженности пациентов проводимой терапии [35].

Для лечения акне умеренной и тяжелой степени была предложена комбинация клиндамицина 1,2% и бензоилпероксида 3,75%, которая оказалась наиболее актуальной у пациенток старшего возраста [23].

Таким образом, различные сочетания клиндамицина, бензоилпероксида, адапалена и азелаиновой кислоты являются оправданными при топической терапии акне легкой и средней степени тяжести, поскольку потенцируют противовоспалительный и антибактериальный эффект. Воздействие на все четыре звена патогенеза акне приводит к улучшению клинических результатов терапии.

В настоящее время комбинирование по меньшей мере двух препаратов признано золотым стандартом топического лечения акне. Такая терапия не только направлена на несколько факторов патогенеза акне, но и предотвращает развитие резистентности к противомикробным препаратам, безопасна и эффективна, что доказано результатами многочисленных исследований в области дерматологии [36].

Для снижения риска развития резистентности P. acne к антибактериальным препаратам следует руководствоваться следующими принципами лечения [2]:

• комбинировать топические антибиотики с топическими ретиноидами или с бензоилперо­ксидом;
• избегать кратковременного назначения топической антибиотикотерапии;
• не использовать одновременно топические и системные антибиотики разных групп;
• не превышать установленную длительность лечения антибактериальными препаратами – до восьми недель;
• не применять системные и топические антибактериальные пре­параты в качестве монотерапии и поддерживающей терапии акне.

В рамках реализации программы импортозамещения компания «Акрихин» вывела на фармацевтический рынок препараты Клиндовит (1,0%-ный гель клиндамицина) и Азелик (15,0%-ный гель азелаиновой кислоты). Входящий в состав геля Азелик сквалан восстанавливает барьерные свойства кожи и улучшает переносимость препарата. Являясь эмолентом, сквалан не обладает комедогенным свойством. Микрокапли сквалана заполняют пространства между чешуйками рогового слоя эпидермиса, устраняют ощущение стянутости и сухости кожи [17]. Гель следует наносить тонким слоем на пораженные участки кожи два раза в день (утром и вечером), слегка втирая в кожу (2,5 см геля достаточно для всей поверхности лица). В состав препарата Клиндовит введен аллантоин, оказывающий противовоспалительное и успокаивающее действие, а также эмолент, смягчающий кожу и обеспечивающий лучшую переносимость активного вещества. Средство необходимо наноcить на пораженный участок кожи два раза в день. Предварительно кожа должна быть очищена и высушена. Курс лечения составляет не более шести – восьми недель [35].

Системное лечение средне-тяжелых и тяжелых форм акне

Акне  является одним из наиболее распространенных заболеваний кожи, которым на различных этапах жизни страдают до 90–95% населения земного шара . При этом частота заболевания в возрасте 12–25 лет достигает 85%.
Появление высыпаний при тяжелом течении акне может привести впоследствии к выраженным косметическим дефектам, наличие которых отрицательно влияет на психоэмоциональное состояние больных, снижает самооценку, вызывает депрессивные расстройства и ухудшает качество жизни. Даже при легкой и средней степени тяжести акне  у некоторых  пациентов отмечается психологический дискомфорт, наблюдаются повышенная  тревожность,  чаще всего регистрирующиеся у женщин.

Несмотря на известный во многом механизм развития вульгарных угрей, лечение по-прежнему представляет определенные сложности. Тактика лечения больных акне определяется клинической формой и тяжестью заболевания, возрастом и полом больного, сопутствующими заболеваниями, предшествующим лечением и его эффективностью. При легком течении вульгарных угрей, как правило, назначается только наружная терапия и правильный уход за кожей, а при среднем и тяжелом течении – системная терапия, которая включает три основные группы препаратов (антибиотики, синтетические ретиноиды, гормональные препараты).
Женщинам с гормональными нарушениями, рецидивирующими, устойчивыми к наружной терапии вульгарными угрями рекомендуется лечение половыми гормонами. Прием пероральных гормонов уменьшает секрецию кожного сала, ингибирует эффекты андрогенов в сальных железах.

Наиболее эффективными в терапии акне  остаются синтетические ретиноиды. Препарат показан пациентам с узловато-кистозными угрями и с часто рецидивирующими воспалительными высыпаниями, а также у больных с тенденцией к образованию рубцов, при неэффективности длительной наружной терапии при акне средней степени тяжести. Синтетические ретиноиды  уменьшает функцию  и размер сальных желез, обладает прямым  противовоспалительным эффектом.

Уже через 2-4 недели после начала лечения синтетическими ретиноидами отмечается уменьшение продукции кожного сала, уменьшается воспаление. Сегодня изотретиноин является единственным препаратом, который воздействует на большинство звеньев патогенеза акне. Известно что препарат значительно сокращает выделение кожного сала  уже в течение 6 нед. после начала лечения.
Препарат назначается на длительный срок – от 5 до 11 месяцев  в зависимости от веса пациента и  тяжести заболевания. Обязательным условием является прием препарата во время еды. Бытует мнение, что после окончания лечения нельзя беременеть в течение 2-х лет. Вместе с тем период полувыведения изотретиноина составляет всего 19 ч, однако необходимо предохранение от беременности на весь период терапии и 1 мес. после ее окончания, так как изотретиноин токсичен для плода. Поэтому важно использовать различные методы контрацепции (эффективнее всего сочетание барьерного метода и использования оральных контрацептивов).

Побочные явления действительно могут сопровождать курс лечения. Чаще всего встречается сухость кожных покровов, выраженная сухость губ (хейлит). Другие побочные эффекты, такие как транзиторное изменение ферментов печени, головная боль, миалгии, ухудшение зрения,   встречаются значительно реже и, как правило, не требуют прекращения лечения. С целью минимизации рисков развития побочных эффектов со стороны печени и поджелудочной железы при лечении изотретиноином рекомендован постоянный контроль биохимических показателей крови (печеночные ферменты, холестерин и уровень триглицеридов), мочи: через 3–4 нед. после начала лечения, а затем 1 раз в 1–2 мес., при показаниях – чаще. Важно помнить, что рекомендована монотерапия изотретиноином. Одновременное применение с антибиотиками (тетрациклинами) должно быть исключено во избежание увеличения внутричерепного давления.
Как правило, системная терапия изотретиноином приводит к выздоровлению или значительному улучшению состояния кожи пациентов с акне, а также обеспечивает длительную ремиссию заболевания. Однако в ряде случаев (10–25%) может потребоваться повторный курс терапии, проведение которого возможно не ранее чем через 8 нед. после окончания предыдущего курса лечения. Рецидив может быть связан с отсутствием коррекции сопутствующих заболеваний, играющих важную роль в патогенезе акне. Поэтому перед началом лечения важно исключить такие состояния, как поликистоз яичников, заболевания щитовидной железы, нарушения толерантности к углеводам, врожденную гиперплазию коры надпочечников. Кроме того, преждевременное прекращение лечения изотретиноином без достижения суммарной накопительной  дозы 100–120 мг/кг также может способствовать развитию рецидивов.

Очень важно проводить лечение под контролем лечащего врача с посещением его 1 раз в месяц, регулярным контролем анализов крови и мочи, грамотным и правильным базовым увлажняющим уходом за кожей на фоне лечения, с соблюдением длительности курса терапии. Все это поможет получить положительный результат без побочных эффектов и чистую красивую кожу.

После окончания лечения изотретиноином через 2  месяца можно начинать делать косметологические процедуры( лазерные шлифовки, химические пилинги, инъекции и другие), направленные на борьбу с рубцами.

Чистякова О.А.

 

Список препаратов от РЕТИНОИДЫ, АО в справочнике лекарственных средств Видаль

	Бензилбензоат		Эмульсия д/наружн. прим. 20%: фл. 50 г или 100 г, бут. 200 г, канистры 10 кг рег. №: Р N001773/01 от 07.09.07
	Веррукацид®		Р-р д/наружн. прим.: фл. 2 г или 10 г рег. №: Р N001835/01 от 10.09.08
	Видестим®		Мазь д/наружн. прим. 0.5%: тубы 10 г, 15 г, 20 г или 35 г рег. №: Р N001403/01 от 19.11.07 Дата перерегистрации: 08.02.19
	Деготь березовый Берестин®		Жидкость д/наружного прим.: фл. 10, 15, 20, 30, 50 или 100 г рег. №: ЛП-000434 от 28.02.11 Дата перерегистрации: 26.04.16
	Нафтадерм®		Линимент 10%: тубы 10 г, 15 г, 20 г или 35 г рег. №: Р N000396/01 от 07.08.07
	Радевит® Актив		Мазь д/наружн. прим. 10 мг+5 мг+50 мкг/1 г: тубы 10 г, 15 г, 20 г или 35 г рег. №: Р N000330/01 от 07.08.07 Дата перерегистрации: 27.04.17
	Редецил		Мазь д/наружн. прим.: тубы 10 г, 20 г или 35 г рег. №: Р N001031/01 от 13.08.07
	Ретасол		Р-р д/наружн. прим. 0.025%: фл. 10, 15, 20, 30, 50 мл рег. №: Р N001836/01 от 06.10.08
	Ретиноевая мазь		Мазь д/наружн. прим. 0.01%: туба 10, 15, 20 или 35 г рег. №: Р N000556/01 от 29.08.08
	Ретиноевая мазь		Мазь д/наружн. прим. 0.05%: туба 10, 15, 20 или 35 г рег. №: Р N000556/01 от 29.08.08
	Ретиноевая мазь		Мазь д/наружн. прим. 0.1%: туба 10, 15, 20 или 35 г рег. №: Р N000556/01 от 29.08.08
	Ретинола пальмитат		Р-р д/приема внутрь масляный 100 тыс.МЕ/1 мл: фл. 10, 15, 20, 30, 50, 100, 150 или 200 мл. рег. №: Р N000550/01 от 12.11.07
	Стизамет®		Мазь д/местн. и наружн. прим. 3%: тубы 10 г, 15 г, 20 г или 35 г рег. №: Р N003880/01 от 22.12.09
	Уродерм		Мазь д/наружн. применения 30%: 10, 15, 20 и 35 г тубы рег. №: ЛП-001277 от 25.11.11
	Ферезол		Р-р д/наружн. прим.: фл. 100 г рег. №: ЛС-000363 от 25.06.10
	Формагель		Гель д/наружн. прим. 3.7%: тубы 10 г или 15 г рег. №: Р N001766/01 от 18.07.08
	Фукасептол		Р-р д/наружн. прим.: фл. 10 или 35 мл, бутыли 1000 мл рег. №: Р N000207/01-2001 от 13.08.08

Лечение акне у беременных и кормящих грудью женщин » Фармвестник

При обращении к дерматологу женщины чаще всего получают рекомендацию отложить лечение до окончания беременности и лактации, хотя существуют вполне безопасные средства и способы лечения. Косметологи либо «осторожничают», прибегая к самому нейтральному, а потому и бесполезному уходу, либо полагают, что от профессионального ухода не может быть вреда. Цель данной публикации – внести ясность в проблему ухода и лечения акне у беременных и кормящих грудью женщин.

Беременность

Обострение заболевания обычно происходит в 1–2-м триместрах беременности. Причины обострения – отмена наиболее эффективных системных противоугревых средств (ретиноиды, гормональные контрацептивы, антиандрогены), прекращение применения местных ретиноидов, повышение уровня тестостерона, а также активное применение фолиевой кислоты как на этапе подготовки к беременности, так и во время беременности.

Уровень андрогенов, в частности тестостерона, в период беременности постепенно повышается, к 3-му триместру концентрация свободного тестостерона в крови увеличивается вдвое.

Под влиянием повышения уровня тестостерона сальные железы становятся активнее, наблюдается возрастание жирности кожи, сыпь становится обильнее. Воспаление при беременности более выражено, но сами воспалительные элементы (папулы, пустулы, узлы) разрешаются скорее, а вероятность образования рубцов снижается. Места, где прежде были очаги воспаления, легко пигментируются, поэтому нужно более внимательно относиться к применению фотозащитных средств.

Трудности назначения тех или иных препаратов – как наружно, так и системно – связаны с отсутствием клинических исследований, данных фармакокинетики при беременности, противоречивостью рекомендаций и отсутствием единого подхода к лечению беременных1,2. Рассмотрим профиль безопасности наиболее часто применяемых для лечения наружных средств, так как именно они будут основными в лечении беременных (Таблица 1).

Бензоила пероксид (Базирон АС гель 2,5% и 5%, Проактив) обладает кератолитической, антимикробной противовоспалительной и комедолитической активностью. Антимикробный эффект достигается за счет образования кислородных радикалов в коже. Около 5% нанесенного препарата абсорбируется с поверхности кожи3, но внутри кожи бензоила пероксид переходит в безопасную бензойную кислоту, которая выводится с мочой, поэтому применение бензоила пероксида у беременных признано безопасным1,4. В связи с выраженным раздражающим и подсушивающим эффектом лучше применять гель более низкой концентрации (2,5%), наносить его локально, на отдельные высыпные элементы.

Наружные ретиноиды (Ретасол раствор, ретиноевая мазь 0,1% и 0,05%, Дифферин гель и крем, Клензит гель, а также комбинированные препараты Изотрексин, Клензит С, Эффезел) слабо абсорбируются с поверхности кожи, но в научной литературе описаны единичные случаи рождения детей с уродствами, сходными с таковыми при системном лечении ретиноидами. В связи с этим наружные ретиноиды во время беременности применять запрещено. Их использование прекращают, как только констатировано наступление беременности. На этапе планирования беременности наружные ретиноиды применять не противопоказано.

Местных препаратов с антибиотиками немного – раствор Зинерит (содержит эритромицин), а также гели Далацин и Клиндовит, раствор Зеркалин (содержат клиндамицин). Наружное применение эритромицина признано безопасным. Клиндамицин ингибирует синтез бактериальных протеинов путем прикрепления к их рибосомам, также безопасен при беременности4. Однако следует иметь в виду частую резистентность микробной флоры к местным антибиотикам. Зинерит, как правило, назначают первым. При его недостаточной эффективности можно назначить препараты клиндамицина, которые проявляют активность при резистентности к эритромицину.

Азелаиновая кислота (Скинорен гель 15% и крем 20%, Азелик гель 15%, Азикс-дерм крем 20%, Акне-дерм крем 20%) подавляет рост Propionibacterium acnes, снижает количество жирных кислот в составе кожного сала. К азелаиновой кислоте не развивается резистентность, она обладает умеренным осветляющим эффектом, не обнаруживается в системном кровотоке и может применяться при беременности и лактации. К недостаткам можно отнести раздражение, сухость кожи, жжение и пощипывание при нанесении, особенно в начальной стадии лечения, отсутствие влияния на салоотделение и медленное наступление эффекта. При адекватном подборе косметических средств указанные недостатки можно преодолеть.

Салициловая кислота (2–3% салициловый спирт, салициловые лосьон, гель, карандаш) обладает антисептическим и противовоспалительным действием. При системном применении салициловая кислота тератогенна (возможны дефекты строения сердца у плода), но при местном нанесении влияния на плод не описано. Нанесение на отдельные высыпные элементы возможно.

Наружные препараты цинка (Куриозин гель и раствор, Регецин гель, Циновит спрей и крем-гель от угрей) оказывают умеренное противовоспалительное действие, влияние на плод не описано, однако использование Куриозина запрещено во время беременности, а остальные препараты рекомендовано использовать с осторожностью.

Местный ингибитор 5-α редуктазы (Клироген лосьон) содержит β-ситостерин в составе экстракта карликовой пальмы сереноа ползучей, α- и γ-линоленовые кислоты (восстанавливают эпидермальный барьер), очищенную серу 3%, может использоваться при беременности и лактации.

Рецептурные серосодержащие прописи можно использовать на ограниченные участки кожи при любом сроке беременности, а Делекс-акне гель от угрей (содержит серу, экстракты растений, ментол) – с осторожностью в связи с наличием ментола.

Препараты йода (Бетадин 10% р-р) не рекомендуются с 3-го месяца беременности.

Содержащими гликолан (соединение лантана) наружными средствами в виде крема Эплан и Квотлан, обладающими антибактериальной и заживляющей активностью, можно пользоваться.

Системная терапия при беременности ограничена (Таблица 2). Особенностями обмена веществ при беременности являются замедление освобождения желудка, увеличение объема плазмы и усиление почечного кровотока. В связи с этим снижается абсорбция лекарственных веществ, уменьшается их концентрация в крови и ускоряется выведение4.

Наиболее эффективная при акне группа антибиотиков – тетрациклины (Тетрациклина гидрохлорид, Доксициклин, Юнидокс солютаб, Минолексин). Однако во 2–3-м триместрах беременности тетрациклины вызывают обесцвечивание зубов и костей, возможна жировая дистрофия печени плода, в связи с этим их прием запрещен при беременности. Эритромицин разрешен, но его использование ограничено частой резистентностью микробной флоры, рекомендуется комбинировать его с местной терапией5. Вильпрафен (джозамицин) разрешен после врачебной оценки пользы/риска, то есть его применение ограничено. Клиндамицин и Линкомицин (группа линкозамидов) проходят через плаценту и могут концентрироваться в печени плода, однако неблагоприятных последствий такого накопления не зарегистрировано, тератогенности не выявлено. Частые побочные эффекты в виде диареи, колита, усиления риска инфицирования Clostridium difficile ограничивают применение линкозамидов. Безопасность азитромицина при беременности не доказана, поэтому антибиотик применяется «только при отсутствии альтернатив». Сульфаниламидные препараты (Триметоприм) тератогенны, запрещены.

Препараты цинка (Цинктерал, Цинкит) обладают противовоспалительной активностью путем ингибирования экспрессии толл-лайк рецепторов TLR2. При беременности увеличена потребность организма в цинке из-за его использования во время эмбриогенеза и развития плода. Прием препаратов цинка при беременности рекомендуется при наличии дефицита цинка в организме, но и без выраженного дефицита не противопоказан6.

Пантотеновая кислота (витамин В5) уменьшает количество высыпаний через свой метаболит CoA, влияющий на саловыделение и улучшающий эпидермальный барьер, рекомендуется во время беременности, назначается в дозе 1,0 г (2 капсулы) 2 раза в день.

Средства домашнего ухода не должны содержать в качестве активных компонентов ретинол, ретиноевые кислоты, ретинальдегид, витамин А, гидроксикислоты, гормоны, плаценту, ростовые факторы, эфирные масла. Нежелательны также некоторые вспомогательные компоненты – лаурил сульфат натрия (более 2%), минеральное масло (церезин, микрокристаллический воск, диметикон, петролатум), бензол, парабены, гликоли, формальдегид, бронопол7.

Во время беременности не следует пользоваться средствами для осветления кожи, особенно содержащими гидрохинон (его системная абсорбция 35–45%) и его производные (арбутин), запрещена также койевая кислота. Вместе с тем, учитывая высокую способность кожи беременных к пигментации, особенно в местах разрешившихся угревых высыпаний, обязательно использование солнцезащитных средств. Солнцезащитные кремы и эмульсии не влияют на организм женщины и плода. Но все же преимущество нужно отдать шляпам с широкими полями, солнцезащитным очкам и возможности избегать прямых солнечных лучей. Средства для автозагара (бронзанты) зачастую содержат дигидроксиацетон, вредный при беременности. Для устранения волос лучше пользоваться бритвой, фотоэпиляция и химические депиляторы (содержащие тиогликолевую кислоту) противопоказаны. Нежелательно во время беременности пользоваться красками для волос.

Период кормления грудью

Увеличение количества высыпаний в период лактации объясняется тем, что после родов резко уменьшается количество эстрогенов и прогестерона, а уровень тестостерона снижается постепенно в течение первых 2–3 месяцев после родов.

В период кормления грудью возможно расширение спектра наружных средств от акне за счет включания наружных препаратов цинка (Куриозин, Регецин, Циновит). Ограничивается назначение наружных средств с клиндамицином, из наружных антибиотиков разрешен только эритромицин (раствор Зинерит). Тетрациклины противопоказаны в связи с неблагоприятным влиянием на формирование зубной эмали у ребенка, эритромицин во время лактации также противопоказан8.

———————
1 Pugashetti R., Shinkai K. Treatment of acne vulgaris in pregnant patients. // Dermatol Ther. 2013 Jul-Aug; 26(4):302-11.
2 Kong Y.L., Tey H.L. Treatment of acne vulgaris during pregnancy and lactation. // Drugs. 2013 Jun; 73(8):779-87.
3 Nacht S., Yeung D., Beasley J.N. et al. Benzoyl peroxide: percutaneous penetration and metabolic disposition. // J Am Acad Dermatol. 1981; 4(1):31–7.
4 Meredith F.M., Ormerod A.D. The Management of Acne Vulgaris in Pregnancy // Am J Clin Dermatol. 2013; 14:351–358.
5 Thiboutot D., Gollnick H., Bettoli V. et al. New insights into the management of acne: an update from the Global Alliance to improve outcomes in acne group. // J Am Acad Dermatol. 2009; 60(5 Suppl.):S1–50.
6 Dréno B1, Blouin E. Acne, pregnant women and zinc salts: a literature review.// Ann Dermatol Venereol. 2008 Jan;135(1):27-33.
7 Bozzo P., Chua-Gocheco A., Einarson A. Safety of skin care products during pregnancy. // Can Fam Physician. 2011 Jun; 57(6):665-7.
8 Bayerl C. Acne therapy in pregnancy. // Hautarzt. 2013 Apr; 64(4):269-73.

Ретиноиды для местного применения — Американский остеопатический колледж дерматологии (AOCD)

С момента своего появления в 1971 году ретиноиды широко использовались для лечения акне, псориаза, старения кожи и некоторых видов рака. Ретиноиды — это класс лекарств, которые химически получены из витамина А и регулируют множество факторов транскрипции, включая RAR и RXR, расположенные в ядрах различных клеток. Ретиноиды также вносят большой вклад в межклеточную коммуникацию, позволяя передавать сигналы соседним клеткам путем связывания ядерных рецепторов, тем самым регулируя рост эпителиальных клеток и скорость их пролиферации.

На сегодняшний день доступны следующие ретиноиды для местного применения: ретинол , третиноин , адапален , тазаротен , алитретиноин и бексаротен . Они бывают кремовыми, гелевыми и жидкими. Лекарство обычно наносится на кожу один раз в день примерно через 20-30 минут после очищения лица. Чаще всего их назначает дерматолог при легкой и средней степени тяжести прыщей .

Механизм: Механизм действия актуальных ретиноидов очень сложен.При местном применении частично устраняется дефицит коллагена в коже. Среди всех ретиноидов для местного применения третиноин является наиболее мощным и широко используемым средством для лечения фотостарения. Третиноин для местного применения играет роль в предотвращении дальнейшей деградации дермального матрикса, поврежденного УФ-облучением. Таким образом, ретиноиды для местного применения очень эффективны для замедления и предотвращения фотостарения из-за воздействия ультрафиолета. Этот механизм объясняется его взаимодействием с ретиноевой кислотой (RAR) и рецепторами ретиноидов X (RXR), расположенными в ядре клетки.Эти ядерные рецепторы увеличивают выработку проколлагена и блокируют высвобождение медиаторов воспаления.

Ретиноиды также действуют как комедолитические агенты и очищают закупоренные поры. Они работают синергетически с местными антибиотиками, позволяя им проникать в поры и уничтожать основные бактерии, вызывающие высыпание прыщей. Этот синергетический эффект очень полезен при лечении прыщей. Согласно исследованию, проведенному в 2011 году, 55% пациентов с акне, которых лечил дерматолог, и 10% пациентов с акне, которых лечили врачи первичной медико-санитарной помощи, получали местную ретиноидную терапию в качестве компонента их режима лечения акне.Эти данные следует использовать для разработки протокола лечения прыщей, который существенно повлияет на исход лечения.

Ретиноиды также используются для лечения пигментных нарушений, таких как поствоспалительная гиперпигментация, меланодермии и актинических лентиго . В 2009 году был проведен метаанализ, и было обнаружено, что существует достаточно доказательств, подтверждающих использование ретиноидов для местного применения для лечения этих пигментных расстройств в виде монотерапии или в комбинации с другими лекарствами для местного применения.

В псориазе ретиноиды играют важную роль в ограничении гиперпролиферации и отслаивания эпидермальных клеток кожи. Лечение ретиноидами уменьшает воспаление и восстанавливает нормальную дифференцировку эпидермиса, которая отсутствует при псориатических поражениях. Продолжаются исследования по изучению эффективного и точного механизма дифференциации и нацеливания на определенные ядерные рецепторы для контроля роста и пролиферации клеток на основе конкретных дерматологических условий.

Использование: Ниже приведены некоторые виды дерматологического использования каждого ретиноида для местного применения.

Побочные эффекты: Побочные эффекты раздражения от местных ретиноидов возникают в основном при длительном применении высоких доз. Побочные эффекты возникают в зависимости от дозы и концентрации, причем более высокие дозы и концентрации способствуют отрицательному воздействию этих лекарств. К ним относятся:

• Чрезмерная сухость кожи
• Покраснение кожи
• Масштабирование кожи
• Зуд (зуд)

Следующие случаи встречаются у <10% пациентов и встречаются редко:

• Изменение цвета кожи
• Фоточувствительность к УФ-свету
• Первоначальное обострение акне
• Вспышка экземы
• Отек кожи
• Вздутие и покалывание

Третиноин для местного применения, по-видимому, не вызывает врожденных дефектов из-за его быстрого метаболизма в коже; однако сообщалось о нескольких сообщениях о дефектах плода.Третиноин можно использовать для лечения акне у беременных, если польза для матери превышает риск для плода. Его никогда не следует использовать во время беременности для лечения мелких морщин, гиперпигментации или шероховатости кожи.

Ретиноиды широко используются в медицине и играют очень важную роль в лечении заболеваний, не ограничиваясь только кожей. Несмотря на то, что терапия является первой линией для многих различных кожных заболеваний, терапию следует подбирать индивидуально для каждого пациента в зависимости от профиля побочных эффектов. Из-за индивидуальных особенностей некоторых людей общие результаты могут быть лучше при использовании различных методов лечения ретиноидами.Важно не забывать, что чрезмерное употребление этого лекарства может привести к развитию хронической сухости, раздражения и изменения цвета кожи. Если вы заметили какой-либо из этих побочных эффектов, немедленно обратитесь к врачу.

Вернуться к индексу

Медицинская информация, представленная на этом сайте, предназначена только для образовательных целей и является собственностью Американского остеопатического колледжа дерматологии. Он не предназначен и не подразумевает замену профессиональной медицинской консультации и не должен создавать отношения между врачом и пациентом.Если у вас есть конкретный вопрос или беспокойство по поводу поражения или заболевания кожи, обратитесь к дерматологу. Любое использование, воссоздание, распространение, пересылка или копирование этой информации строго запрещено, если иное не дано письменным разрешением Американского остеопатического колледжа дерматологии.

Ретиноиды для местного применения | DermNet NZ

Авторы: Создано 1997; Обновлено: д-р Сашика Самаранаяка, аспирант 1-го года обучения, отделение дерматологии, больница Миддлмор, Окленд, Новая Зеландия; Достопочтенный доцент Пол Джарретт, дерматолог, главный дерматолог, больница Миддлмор и медицинский факультет Оклендского университета, Окленд, Новая Зеландия.Копия отредактирована Гасом Митчеллом. Июль 2021

---

Что такое актуальные ретиноиды?

Ретиноиды для местного применения — это лекарства, полученные из витамина А, в форме крема, лосьона, пены, эмульсии или геля.

Для чего используются актуальные ретиноиды?

Адапален, изотретиноин, третиноин, трифаротен для местного применения

• Вульгарные угри и их осложнения

Наносить на лицо один раз в день перед сном. Ретиноиды для местного применения, такие как адапален, изотретиноин, третиноин (ретиноевая кислота) и трифаротен, могут помочь при акне легкой и средней степени тяжести.Они являются эффективным средством первой линии при комедональных и воспалительных акне, но не рекомендуются в качестве монотерапии при тяжелых формах акне, особенно при наличии пустул с глубокими узелками и кистами. Прежде чем станет заметным улучшение, может пройти 12 недель или больше.

Местные ретиноиды могут уменьшить тяжесть существующих рубцов и последующее рубцевание от прыщей.

Воспалительные дерматозы, включая обыкновенные угри, могут разрешиться поствоспалительной гиперпигментацией, особенно на цветной коже.Местные ретиноиды полезны для лечения поствоспалительной гиперпигментации, поскольку они ингибируют перенос меланосом и способствуют диспергированию меланина. Они особенно рекомендуются для лечения прыщей на цветной коже.

Местные ретиноиды можно использовать для лечения угрей на лице

• Фотоповреждения и фотостарение

При длительном применении (> 6 месяцев) местный третиноин может уменьшить веснушки, солнечные лентиго, мелкие морщинки, солнечные комедоны, хрупкость кожи, вызванную солнцем, и актинический кератоз [см. Также старение кожи].

Третиноин для местного применения можно комбинировать с другими активными ингредиентами в крем для отбеливания кожи для лечения меланодермии.

• Болезнь Дарье и другие

Изотретиноин, третиноин и адапелен для местного применения использовались при локализованной болезни Дарье, сообщая о значительном клиническом улучшении симптомов. Актуальные ретиноиды можно использовать для лечения многих дерматозов — см. Список ссылок на страницы ниже (на DermNet NZ).

Другие ретиноиды для местного применения, используемые в дерматологии

Алитретиноин

Бексаротен

Тазаротен

Трифаротен

Кожные заболевания, которые можно лечить с помощью местных ретиноидов

Каковы противопоказания и меры предосторожности при применении местных ретиноидов?

Противопоказания

• Повышенная чувствительность или аллергия на ретиноиды или вспомогательные вещества
• Некоторые ретиноиды для местного применения противопоказаны к применению при беременности

Меры предосторожности

• Актуальные ретиноиды могут усугубить экзему из-за их высушивающего эффекта
• Местные ретиноиды могут вызвать светочувствительность
• Чрескожное всасывание актуальных ретиноидов ограничено.Однако женщины детородного возраста должны использовать эффективные средства контрацепции из-за тератогенного действия ретиноидов.
• Местные ретиноиды, как правило, не рекомендуются для использования детьми раннего возраста — зависит от страны и конкретного продукта

Сухость из-за местного ретиноида

Расскажите подробнее о ретиноидах для местного применения.

Ретиноиды действуют на клеточном уровне. Они активируют гены, участвующие в физиологии кератиноцитов, связываясь со специфическими ядерными рецепторами, рецептором ретиноевой кислоты (RAR) и рецептором ретиноида X (RXR).

Ретиноиды для местного применения, такие как ретинол и ретинальдегид, обычно добавляют в косметику.

Ретиноиды для местного применения включают адапален, алитретиноин, тазаротен, третиноин и трифаротен. Они бывают разных составов. Гели наименее заметны с косметической точки зрения; кремы вызывают меньше всего раздражения.Применение их на ночь (или непосредственно перед сном) означает, что они менее заметны при уходе за лицом. Регулярное применение комбинации солнцезащитного крема и увлажняющего крема в течение дня защитит от чувствительности к солнцу и сухости.

Ретиноиды можно классифицировать как:

• Первое поколение
• Второе поколение
• Третье поколение
  • Адапален, тазаротен и бексаротен — полиароматические ретиноиды с селективной активностью в отношении рецепторов ретиноидов
• Четвертое поколение
  • Трифаротен высокоспецифичен для ретиноидного рецептора кожи (RAR-γ)

Каковы преимущества местных ретиноидов?

Каковы недостатки актуальных ретиноидов?

• Не подходит для обработки больших участков тела, таких как обширные прыщи на спине или груди
• Может вызывать раздражение при нанесении рядом с глазами или губами.Адапален — наименее раздражающий ретиноид для местного применения, а третиноин — больше всего.

Каковы побочные эффекты и риски местного применения ретиноидов?

Библиография

• Cheng C, Michaels J, Scheinfeld N. Alitretinoin: всесторонний обзор. Мнение эксперта по исследованию наркотиков. 2008. 17 (3): 437–43. DOI: 10.1517 / 13543784.17.3.437. PubMed
• Cosio T, Di Prete M, Gaziano R, et al. Трифаротен: текущий обзор и перспективы дерматологии.Биомедицина. 2021; 9 (3): 237. DOI: 10.3390 / biomedicines37. Журнал
• Каплан Ю.К., Озсарфати Дж., Этвел Ф., Никель С., Нульман И., Корен Г. Исходы беременности после воздействия актуальных ретиноидов в первом триместре: систематический обзор и метаанализ. Br J Dermatol. 2015; 173 (5): 1132–41. DOI: 10.1111 / bjd.14053. PubMed
• Ortonne JP. Ретиноидная терапия пигментных нарушений. Dermatol Ther. 2006. 19 (5): 280–8. DOI: 10.1111 / j.1529-8019.2006.00085.x. PubMed
• Poon F, Kang S, Chien AL.Механизмы и методы лечения фотостарения. Фотодерматол Фотоиммунол Фотомед. 2015; 31 (2): 65–74. DOI: 10.1111 / phpp.12145. Журнал
• Querfeld C, Nagelli LV, Rosen ST, Kuzel TM, Guitart J. Bexarotene в лечении кожной Т-клеточной лимфомы. Эксперт Opin Pharmacother. 2006. 7 (7): 907–15. DOI: 10.1517 / 14656566.7.7.907. PubMed
• Rusu A, Tanase C, Pascu GA, Todoran N. Последние достижения в отношении терапевтического потенциала адапалена. Фармацевтические препараты (Базель). 2020; 13 (9): 217. DOI: 10.3390 / ph230

  . Журнал

• Talpur R, Cox K, Duvic M. Эффективность и безопасность местного тазаротена: обзор. Мнение эксперта Drug Metab Toxicol. 2009. 5 (2): 195–210. DOI: 10.1517 / 17425250
  1250. PubMed
• Tan J, Tanghetti E, Baldwin H, Stein Gold L, Lain E. Роль актуальных ретиноидов в профилактике и лечении атрофических рубцов от прыщей: понимание важности раннего эффективного лечения. J Drugs Dermatol. 2019; 18 (3): 255–60. PubMed
• Заенглейн А.Л., Леви М.Л., Стефанко Н.С. и др.Консенсусные рекомендации по применению ретиноидов при ихтиозе и других расстройствах ороговения у детей и подростков. Pediatr Dermatol. 2021; 38 (1): 164–80. DOI: 10.1111 / pde.14408. Журнал

В DermNet NZ

Другие веб-сайты

Книги о кожных заболеваниях

Ретиноиды для местного применения от прыщей: применение, побочные эффекты, меры предосторожности

Ретиноиды для местного применения — это класс лекарств, отпускаемых по рецепту, используемых для борьбы с комедональными угрями (угри и белые угри).Также называемые ретиноевой кислотой или витамином А, ретиноиды для местного применения доступны в виде гелей, мазей, кремов или пен для нанесения непосредственно на кожу. Они работают, способствуя отшелушиванию омертвевших клеток кожи, а также увеличивая производство новых клеток кожи. Затем новые клетки выталкивают мертвые клетки и излишки масла из заблокированных пор. Ретиноиды также обладают противовоспалительными свойствами.

От прыщей прописываются два ретиноида: третиноин для местного применения, прописанный от прыщей под торговыми марками Retin-A, Avita и другие; и тазаротен для местного применения (Тазорак и Фабиор).Оба доступны в виде общих формулировок.

Также от прыщей прописывают Дифферин (адапален), который действует как ретиноид, но действует мягче. Дифферин доступен по рецепту в форме 0,3% и без рецепта в форме 0,1%.

Ретиноиды для местного применения — это не то же самое, что ретинолы. Ретиноиды более сильные и доступны только по рецепту. Ретинолы можно купить без рецепта, и они обычно входят в состав средств против старения.

Ретиноиды могут быть назначены сами по себе или в сочетании с другими средствами лечения акне, такими как антибиотики, перекись бензоила или салициловая кислота.

использует

Местные ретиноиды одобрены Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) для лечения белых угрей, угрей и угревой сыпи у детей от 12 лет и старше, а также у взрослых.

Местные ретиноиды также назначают для уменьшения признаков старения, включая гиперпигментацию (темные пятна на коже), а также тонкие линии и морщины. При использовании для этой цели некоторые ретиноиды продаются под разными торговыми марками, например, Renova (третиноин) и Avage (тазаротен).

Иногда они используются для лечения определенных кожных заболеваний, помимо прыщей, таких как волосяной кератоз и псориаз.

Перед использованием

Дерматолог, скорее всего, назначит ретиноид для лечения прыщей только после того, как другие меры не смогли контролировать состояние, в частности, безрецептурные (OTC) продукты, содержащие салициловую кислоту, перекись бензоила, серу и другие активные ингредиенты и / или антиобиотики.

Поставщик медицинских услуг также учтет некоторые аспекты истории болезни пациента.Экзема может быть противопоказанием к применению ретиноидов от прыщей. А поскольку оральная форма ретиноевой кислоты, изотретиноин (ранее продававшаяся как Аккутан), как известно, вызывает серьезные врожденные дефекты, беременным женщинам, планирующим беременность или кормящим грудью, скорее всего, рекомендуется не использовать местные ретиноиды.

Дозировка

Ретиноиды для местного применения были разной силы в зависимости от состава:

Третиноин

• Крем доступен в трех степенях концентрации: 0.025%, 0,05% и 0,1%
• Доступен в виде геля с концентрацией 0,01% и 0,025%
• Жидкость (наиболее сильнодействующая) с концентрацией 0,05%
• Доступен как Retin-A Micro 0,1%, вариант с медленным высвобождением, который менее раздражает кожу

Тазаротен

• Доступен в виде геля с концентрацией 0,05% и 0,1%

Дифферин

• Доступен в виде геля по рецепту с концентрацией 0,3%
• Доступен в виде безрецептурного геля в 0.1% гель

Все указанные дозировки указаны производителем препарата. Проверьте рецепт и поговорите со своим врачом, чтобы убедиться, что вы принимаете правильную дозу.

Модификации

Пероральные версии ретиноидов доступны только по рецепту.

Изотретиноин, ранее известный как Аккутан, представляет собой пероральный, а не местный ретиноид, который иногда назначают при тяжелых формах акне. Он связан с выкидышем и врожденными дефектами, поэтому его нельзя принимать во время беременности, кормления грудью или в течение месяца до зачатия.

Как брать и хранить

Для лечения прыщей ретиноиды наносят непосредственно на пораженные участки. Кожа должна быть чистой и полностью сухой. Независимо от состава, его следует наносить очень тонким слоем чистыми руками. Большинство дерматологов рекомендуют пациентам использовать ретиноиды один раз в день, вечером.

Ретиноид не следует использовать на сломанной, инфицированной или обгоревшей коже. Его не следует наносить на глаза, нос, рот или гениталии.

Побочные эффекты

Местные ретиноиды обычно считаются безопасными для использования, но, как и все лекарства, они имеют некоторые побочные эффекты, о которых следует знать.

Обычный

Большинство легких побочных эффектов, возникающих в начале использования ретиноидов, исчезают через две-четыре недели, в том числе:

• Ощущение тепла на коже при нанесении
• Легкое раздражение кожи, такое как зуд, шелушение, шелушение и жжение
• Ухудшение прыщей в начале использования, которое обычно проходит
• Гиперпигментация (потемнение) небольших участков кожи в результате раздражения, вызванного ретиноидами (ретиноидный дерматит)
• Повышенная чувствительность к холоду и теплу

Наиболее важным побочным эффектом ретиноидов является повышенная чувствительность к ультрафиолетовым лучам, что может привести к сильному солнечному ожогу.При использовании ретиноидов очень важно проявлять бдительность при использовании солнцезащитного крема, ношении шляп и солнцезащитных очков и как можно дольше держаться подальше от прямых солнечных лучей.

Редкий

• Ухудшение прыщей, которые не проходят через две-четыре недели использования
• Экзема или контактный дерматит, возникшие в результате аллергической реакции на ретиноиды

Тяжелая

• Аллергическая реакция, вызывающая такие симптомы, как покалывание, жжение, сильная сухость, отек, зуд, шелушение, образование пузырей или затрудненное дыхание

При появлении аллергических симптомов немедленно обратитесь за медицинской помощью.

Предупреждения и взаимодействия

Ретиноиды не следует использовать с некоторыми другими средствами лечения акне. Сочетание ретиноида с продуктом, содержащим салициловую кислоту, может вызвать раздражение, покраснение и шелушение.

Иногда вместе можно использовать ретиноиды и перекись бензоила. Однако некоторые концентрации последнего могут разрушать ретиноид, делая его менее эффективным.

Список видов использования ретиноидов, брендов и мер предосторожности

Ретиноиды, полученные из витамина А (ретинол), способствуют здоровью кожи.Ретиноиды — одна из самых распространенных форм лечения акне.

Список

ретиноидов | Что такое ретиноиды? | Как они работают | Использует | Типы | Кому можно принимать ретиноиды? | Безопасность | Побочные эффекты | Стоит

Большинство людей, которые искали средства по уходу за кожей для улучшения здоровья или внешнего вида своей кожи, сталкивались с продуктами, содержащими ретиноиды. Ретиноиды — это препараты, полученные из витамина А, которые являются наиболее часто используемыми и изученными антивозрастными соединениями. Они используются для уменьшения морщин, осветления темных пятен, уменьшения угрей и лечения многих кожных заболеваний.Ретиноиды — это привлекательный вариант для молодых и старых, поскольку они улучшают здоровье кожи разными способами. В этой статье мы рассмотрим различные виды ретиноидных продуктов, включая то, как они работают, какие состояния они могут лечить, многие торговые марки, а также их стоимость, побочные эффекты и безопасность использования.

* торговая марка прекращена в США; доступна только универсальная версия.

Другие ретиноиды

• Аклиф (трифаротен)
• Таргретин гель (бексаротен)
• Ретинол (OTC)
• Эфиры ретинола (OTC)
• Ретинальдегид (OTC)

Что такое ретиноиды?

Ретиноиды — это класс препаратов, производных от витамина А (ретинол), которые способствуют здоровью кожи.Они доступны без рецепта и по рецепту и используются при различных дерматологических состояниях. Ретиноиды — одна из самых распространенных форм лечения акне. Их комедолитические свойства делают их очень эффективными в предотвращении закупорки пор, поэтому они обычно продаются в магазинах красоты и здоровья, чтобы сделать кожу чистой. По данным Американского фонда семейных врачей, ретиноиды являются наиболее эффективными средствами для предотвращения закупорки пор, поэтому они используются уже более тридцати лет.Ретиноиды доступны в нескольких формах, включая гели, кремы, мази, лосьоны, пены, жидкости и капсулы.

Как работают ретиноиды?

Кожа, пораженная угрями, характеризуется клетками кожи с медленным обновлением. Мертвые клетки удаляются недостаточно быстро и накапливаются, блокируя поры на коже. Ретиноиды связываются с рецепторами ретиноевой кислоты (RAR) внутри клеток, где активируют экспрессию определенных генов, контролирующих функцию клеток кожи. Одним из результатов экспрессии этого гена является более быстрое обновление клеток кожи и более быстрое удаление мертвых клеток кожи (отшелушивание).Ускоряя обновление кожи, ретиноиды также уменьшают пигментацию (потемнение кожи), что эффективно осветляет темные пятна. Ретиноиды могут предотвратить появление новых темных пятен, останавливая перенос меланосом на поверхность кожи. Меланосомы — это структуры, которые несут молекулы, называемые меланином, которые представляют собой темно-коричневые или черные пигменты, затемняющие кожу.

Ретиноиды также предотвращают аномальный рост кожи, замедляя образование (пролиферацию) и рост новых клеток кожи, когда они производятся слишком быстро (гиперпролиферация), как в случае псориаза.Они также способствуют росту коллагена под кожей, улучшая ее эластичность. Они также борются с морщинами и повреждениями от солнца благодаря своей антиоксидантной активности.

Ретиноиды блокируют множество воспалительных путей, которые способствуют воспалительным поражениям, которые часто встречаются при акне. Они уменьшают воспаление, подавляя воспалительные молекулы, называемые цитокинами. Примеры цитокинов, ингибируемых ретиноидами, включают фактор некроза опухоли альфа (TNF-a), интерлейкин-6 и интерферон гамма (IFN-γ).

Виды ретиноидов

Ретиноиды первого поколения

Ретиноиды первого поколения являются натуральными и по структуре и функциям наиболее близки к витамину А.К ним относятся ретинол, ретиналь, третиноин (ретиноевая кислота), изотретиноин и алитретиноин. Хотя они встречаются в природе, их использование в качестве терапевтических агентов связано с наиболее токсичными эффектами по сравнению с новыми поколениями, которые были модифицированы для повышения их переносимости.

Ретиноиды второго поколения

Ретиноиды второго поколения являются синтетическими (искусственными) и имеют химическую структуру, аналогичную ретиноидам первого поколения. К ним относятся этретинат и его метаболит ацитретин.Они активируют все типы рецепторов ретиноевой кислоты, но плохо с ними связываются и легче выводятся из организма, чем ретиноиды первого поколения, что делает их более переносимыми.

Ретиноиды третьего поколения

Ретиноиды третьего поколения структурно разработаны для более специфического и эффективного связывания с некоторыми рецепторами ретиноевой кислоты (такими как рецепторы ретиноидов x) и включают адапален, бексаротен и тазаротен. За счет нацеливания на определенные типы рецепторов ретиноевой кислоты они имеют полезное клиническое применение при кожной Т-клеточной лимфоме и псориазе, а также при других дерматологических состояниях.

Ретиноиды четвертого поколения

Совсем недавно ретиноид четвертого поколения под названием Трифаротен был разработан, чтобы быть еще более сильным и селективным в отношении определенных видов рецепторов ретиноевой кислоты, что делает его более эффективным с уменьшенным раздражением кожи и более приемлемым профилем безопасности в целом по сравнению с предыдущими поколениями.

Для чего используются ретиноиды?

Ретиноиды имеют широкий спектр применения, связанные с улучшением здоровья кожи. Хотя многие формы ретиноидов, отпускаемые без рецепта, могут быть включены в косметические средства, улучшающие здоровье и внешний вид кожи (т.е. уменьшение морщин, старение кожи из-за воздействия ультрафиолета и т. д.), в этой статье в основном рассматривается их медицинское использование при лечении дерматологических состояний. К ним относятся:

• Угри
• Волосный кератоз
• Гиперпигментация
• Псориаз
• Саркома Капоши
• Кожная Т-клеточная лимфома
• Поствоспалительная гиперпигментация
• Кожная красная волчанка
• Хроническая экзема рук
• Мелазма
• Актинические лентигины
• Бородавки
• Розацеа
• Фолликулит кожи головы

Кто может принимать ретиноиды?

Пациенты любого возраста и пола могут принимать ретиноиды, если они не беременны, не кормят грудью (некоторые ретиноиды можно использовать во время кормления грудью) и не попадают в дополнительные категории, которые не позволяют им принимать определенные продукты.Например, сориатан (ацитретин) нельзя применять пациентам с поражением печени. Кроме того, пациентам, возможно, придется соблюдать определенные требования при приеме ретиноидов, чтобы их безопасно использовать. Следует избегать употребления алкоголя во время и после лечения некоторыми ретиноидами, такими как сориатан.

Перед использованием любых ретиноидных продуктов расскажите своему врачу о своем состоянии здоровья и истории болезни, а также о любых лекарствах, которые вы принимаете, включая рецептурные лекарства, лекарства, отпускаемые без рецепта, а также витамины или добавки. Наличие точного и полного медицинского анамнеза гарантирует, что ваш поставщик медицинских услуг сможет принять за вас наилучшее решение о лечении.

Могут ли мужчины принимать ретиноиды?

Мужчины могут принимать ретиноиды при условии, что у них нет гиперчувствительности к любому из компонентов продукта и они не попадают в ограниченную категорию для конкретного ретиноида. Мужчины, принимающие любой непатентованный или фирменный вариант изотретиноина, должны соблюдать требования программы безопасности лекарственных средств iPLEDGE, чтобы получить лекарство в участвующей аптеке. Хотя требования программы для мужчин меньше, им по-прежнему необходимо регистрироваться и участвовать в программе онлайн-скрининга перед каждой добавкой изотретиноина.Мужчины, принимающие какие-либо изотретиноиновые продукты, не должны сдавать кровь во время и как минимум в течение одного месяца после терапии. Мужчины, принимающие сориатан (ацитретин), не должны сдавать кровь во время и в течение как минимум трех лет после терапии.

Могут ли женщины принимать ретиноиды?

Женщины могут принимать ретиноиды, если они не беременны и не кормят грудью. Беременным женщинам следует избегать приема многих ретиноидов. Изотретиноин требует строгого соблюдения требований программы безопасности лекарственных средств iPLEDGE для получения лекарства в участвующих аптеках.Основная цель этой программы — предотвратить беременность у женщин детородного возраста, принимающих ретиноиды, которые могут вызвать врожденные дефекты. Кроме того, программа гарантирует, что пациенты осведомлены о проблемах психического здоровья, которые может вызвать изотретиноин, таких как депрессия, психоз или самоубийство.

Пациенты детородного возраста должны дать согласие на использование двух методов контроля рождаемости за месяц до приема изотретиноина и в течение одного месяца после приема изотретиноина. Им необходимо сдать два отрицательных теста на беременность, прежде чем они получат изотретиноин в течение первого месяца.Первый тест на беременность сделает врач до того, как пациентку примут в программу. После этого пациент должен ежемесячно проходить обследование в сертифицированной лаборатории.

Женщинам необходимо сдавать отрицательный тест на беременность перед каждой добавкой препарата и еще один тест через месяц после прекращения приема изотретиноина. Они также должны получить рецепт в течение семи дней после тестирования. Если пациентка не может получить рецепт в течение этого периода, она должна сделать еще один тест на беременность и снова ответить на вопросы в системе iPLEDGE.

Хотя изотретиноин — единственный ретиноид, для которого предусмотрена компьютерная программа управления рисками, другие ретиноиды предъявляют аналогичные требования. Например, сориатан (ацитретин) требует от женщин ежемесячных тестов на беременность до, во время и после лечения и запрещает сдачу крови во время лечения и в течение трех лет после лечения.

Могут ли пожилые люди принимать ретиноиды?

Как правило, пожилые люди могут принимать ретиноиды, если у них нет в анамнезе гиперчувствительности к данному препарату, они не попадают в категорию с ограничениями для конкретного ретиноидного продукта и используют их в соответствующих условиях.У пожилых людей может быть повышенный риск побочных эффектов из-за более медленного выведения лекарств.

Безопасны ли ретиноиды?

Отзывов

Akorn, Inc. добровольный отзыв капсул миорисана (изотретиноин) 20 мг из-за неправильной маркировки упаковки (на картонной коробке с этикеткой 20 мг капсулы содержатся 40 мг капсулы, а также 20 капсул по 20 мг) (6 января 2020 г.). Срок действия затронутых лотов истек в январе 2021 года.

Amneal Pharmaceutical, Inc. добровольный отзыв капсул 10 мг изотретиноина из-за превышения уровней третиноина пределов спецификации (16 октября 2019 г.).Срок действия всех затронутых лотов истек.

Ограничения

Продукты сориатаном (ацитретином) и изотретиноином имеют предупреждение в виде черного ящика, в котором говорится, что они не должны использоваться у пациенток, которые беременны или могут забеременеть. Если беременность наступает при использовании изотретиноина даже в течение короткого периода времени, на любом этапе беременности, существует чрезвычайно высокий риск врожденного порока. Врожденные дефекты включают аномалии лица, глаз, ушей, черепа, центральной нервной системы, сердечно-сосудистой системы, вилочковой и паращитовидных желез.Помимо этих аномалий, существует риск самопроизвольного аборта, преждевременных родов и проблем развития, таких как низкий показатель IQ.

Не принимайте ретиноидные продукты, если у вас в анамнезе наблюдалась реакция гиперчувствительности на его активный ингредиент или любые другие компоненты продукта. Если у вас в анамнезе наблюдалась аллергическая реакция на какие-либо ретиноидные продукты, посоветуйтесь с врачом, прежде чем использовать какие-либо другие ретиноидные продукты.

Можно ли принимать ретиноиды во время беременности или кормления грудью?

Ретиноидные продукты для перорального применения не следует использовать во время беременности или кормления грудью из-за их известного тератогенного действия.Все пациенты, принимающие пероральные ретиноиды, должны участвовать в программе безопасности REMS в соответствии с требованиями FDA, чтобы гарантировать, что риски должным образом предотвращены.

Местные ретиноиды, нанесенные на кожу, с меньшей вероятностью причинят вред нерожденному ребенку. Однако в качестве меры предосторожности они по-прежнему не рекомендуются для использования во время беременности, в основном из-за неадекватных данных об их способности причинить вред плоду.

Местные ретиноиды, как правило, следует избегать во время грудного вскармливания, когда это возможно, и их следует использовать в минимальных количествах и с осторожностью из-за отсутствия данных о младенческом риске.Это означает, что ретиноид следует использовать в течение кратчайшего времени и наносить на как можно меньший участок кожи. Некоторые ретиноиды для местного применения, такие как Renova, или безрецептурные продукты, такие как Differin, могут использоваться во время грудного вскармливания.

Являются ли ретиноиды контролируемыми веществами?

Нет, ретиноиды не являются контролируемыми веществами.

Общие побочные эффекты ретиноидов

Ретиноидные препараты не обходятся без побочных эффектов. Многие побочные эффекты можно уменьшить или предотвратить с помощью дополнительных мер по уходу за кожей, таких как использование средств защиты от солнца, таких как шляпа или солнцезащитный крем, и увлажняющего крема.К наиболее частым побочным эффектам ретиноидов относятся:

• Сухость кожи
• Масштабирование кожи
• Зуд (зуд)

Менее распространенные побочные эффекты включают:

• Изменение цвета кожи
• Светочувствительность
• Чувствительная кожа
• Первоначальное обострение акне
• Вспышка экземы
• Отек кожи
• Вздутие и покалывание

Это не полный список всех возможных побочных эффектов ретиноидных продуктов.Поговорите с дерматологом или фармацевтом, чтобы получить полный список побочных эффектов и определить, подходит ли вам прием ретиноидов.

Сколько стоят ретиноиды?

Ретиноиды сильно различаются по цене. Большинство ретиноидов доступно в виде дженериков, за некоторыми исключениями, такими как Панретин и Аклиф. Некоторые ретиноиды торговых марок могут стоить тысячи долларов за одну тюбик. К счастью, расходы можно значительно снизить с помощью SingleCare. Soriatane стоит более 1500 долларов, но вы можете заплатить менее 150 долларов, используя бесплатный купон или дисконтную карту.

Большинство планов Medicare покрывают определенные типы продуктов с ретиноидами, по крайней мере, в их общей форме. Например, 99% планов лекарств Medicare покрывают третиноин, а многие — изотретиноин, тазаротен, ацитретин и бексаротен. Независимо от того, не застрахованы ли вы или имеете покрытие рецептурных препаратов, проверьте SingleCare для получения скидок на ретиноиды — ваши личные расходы могут быть меньше с купоном SingleCare, даже если у вас есть страховка.

Ресурсы

• Улучшенный профиль безопасности для нового разрабатываемого ретиноида, Dermatology Times
• Действительно ли ретиноиды уменьшают морщины?, Harvard Health
• Местная терапия прыщей, Американский семейный врач
• Почему местные ретиноиды являются основой терапии акне, дерматологии и терапии
• Ретиноиды: активные молекулы, влияющие на формирование структуры кожи при косметических и дерматологических процедурах, Достижения в дерматологии и аллергологии
• Изотретиноин, Эпократ
• Ретиноиды, актуальные, Американский остеопатический колледж дерматологии
• Сориатане, Эпократ
• Третиноин или адапален для местного применения при вульгарных угрях: обзор, журнал дерматологического лечения
• Вводная брошюра для пациента, программа iPLEDGE
• Ретиноиды — Обзор клинического применения в дерматологии, Журнал фармацевтических наук и исследований

Какие лекарства из класса ретиноидов используются для лечения вульгарных угрей?

Доусон А.Л., Деллавалле Р.П.Юношеские угри. BMJ . 2013 8 мая. 346: f2634. [Медлайн].

Thiboutot D, Gollnick H, Bettoli V, Dréno B., Kang S, Leyden JJ, et al. Новые взгляды на лечение акне: новости Глобального альянса по улучшению результатов лечения акне. J Am Acad Dermatol . 2009 Май. 60 (5 доп.): S1-50. [Медлайн].

Goulden V, McGeown CH, Cunliffe WJ. Семейный риск появления прыщей у взрослых: сравнение между родственниками первой степени родства пораженных и незатронутых людей. Br J Дерматол . 1999, август, 141 (2): 297-300. [Медлайн].

Kellett SC, Gawkrodger DJ. Психологическое и эмоциональное воздействие прыщей и эффект от лечения изотретиноином. Br J Дерматол . 1999 Февраль 140 (2): 273-82. [Медлайн].

Kelhälä HL, Fyhrquist N, Palatsi R, et al. Лечение изотретиноином уменьшает очаги поражения, но не непосредственно воспаление прыщей. Exp Dermatol . 2016 июн.25 (6): 477-8.[Медлайн]. [Полный текст].

Saluja SS, Walker ML, Summers EM, Tristani-Firouzi P, Smart DR. Безопасность неабляционного фракционного лазера для лечения шрамов от угревой сыпи в течение 1 месяца после лечения пероральным изотретиноином: рандомизированное контролируемое исследование с разделенным лицом. Лазеры Surg Med . 2017 г., декабрь 49 (10): 886-890. [Медлайн].

Collier CN, Harper JC, Cafardi JA, Cantrell WC, Wang W, Foster KW и др. Распространенность акне у взрослых от 20 лет и старше. J Am Acad Dermatol . 2008 Январь 58 (1): 56-9. [Медлайн].

Джереми А.Х., Холланд ДБ, Робертс С.Г., Томсон К.Ф., Канлифф ВДж. Воспалительные явления участвуют в инициации поражения акне. Дж Инвест Дерматол . 2003 июль 121 (1): 20-7. [Медлайн].

Норрис Дж. Ф., Канлифф В Дж. Гистологическое и иммуноцитохимическое исследование ранних поражений акне. Br J Дерматол . 1988 Май. 118 (5): 651-9. [Медлайн].

Ким Дж., Очоа М.Т., Круцик С.Р. и др.Активация толл-подобного рецептора 2 при акне вызывает воспалительные цитокиновые реакции. Дж Иммунол . 2002 г., 1. 169 (3): 1535-41. [Медлайн].

Вебстер GF. Воспалительные угри представляют собой гиперчувствительность к Propionibacterium acnes. Дерматология . 1998. 196 (1): 80-1. [Медлайн].

Почи PE, Strauss JS. Активность сальных желез в черной коже. Дерматол Клин . 1988 июл.6 (3): 349-51. [Медлайн].

Lucky AW, Biro FM, Simbartl LA, Morrison JA, Sorg NW.Предикторы тяжести вульгарных угрей у девочек-подростков: результаты пятилетнего лонгитюдного исследования. Дж. Педиатр . 1997, январь 130 (1): 30-9. [Медлайн].

Baek JH, Ahn SM, Choi KM, Jung MK, Shin MK, Koh JS. Анализ комедона, кожного сала и порфирина на лице и теле для определения комедогенности. Skin Res Technol . 2016 май. 22 (2): 164-9. [Медлайн].

Триведи Н.Р., Конг З., Нельсон А.М., Альберт А.Дж., Розамилия Л.Л., Сивараджа С. и др.Рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом, увеличивают выработку кожного сала человека. Дж Инвест Дерматол . 2006 сентябрь 126 (9): 2002-9. [Медлайн].

Smith TM, Cong Z, Gilliland KL, Clawson GA, Thiboutot DM. Инсулиноподобный фактор роста-1 индуцирует продукцию липидов в себоцитах SEB-1 человека через белок-1, связывающий элемент ответа на стерол. Дж Инвест Дерматол . 2006 июн. 126 (6): 1226-32. [Медлайн].

Zouboulis CC, Böhm M. Нейроэндокринная регуляция себоцитов — патогенетическая связь между стрессом и акне. Exp Dermatol . 2004. 13 Дополнение 4: 31-5. [Медлайн].

Дэвис ЕС, Каллендер В.Д. Обзор акне на этнической коже: патогенез, клинические проявления и стратегии лечения. Дж. Клин Эстет Дерматол . 2010 апр. 3 (4): 24-38. [Медлайн]. [Полный текст].

Момин С.Б., Петерсон А., Дель Россо, Дж. Кв. Отчет о состоянии акне, связанных с приемом лекарств, и угревой сыпи. J Лекарства Дерматол . 2010 июн.9 (6): 627-36. [Медлайн].

Mango D, Ricci S, Manna P, Miggiano GA, Serra GB. Клинические и гормональные эффекты этинилэстрадиола в сочетании с гестоденом и дезогестрелом у молодых женщин с вульгарными угрями. Контрацепция . 1996 г., 53 (3): 163-70. [Медлайн].

Basler RS. Механические угри у спортсменов. Cutis . 1992 августа 50 (2): 125-8. [Медлайн].

Американская академия дерматологии. Состояние кожи в цифрах.www.aad.org. Доступно по адресу https://www.aad.org/media/stats/conditions/skin-conditions-by-the-numbers. Доступ: 26 марта 2019 г.

Smith RN, Mann NJ, Braue A, Makelainen H, Varigos GA. Влияние диеты с высоким содержанием белка и низким гликемическим индексом по сравнению с традиционной диетой с высоким гликемическим индексом на биохимические параметры, связанные с вульгарными угрями: рандомизированное контролируемое исследование, замаскированное исследователями. J Am Acad Dermatol . 2007 августа 57 (2): 247-56. [Медлайн].

Shaw JC, белый LE.Стойкие прыщи у взрослых женщин. Дерматол Арки . 2001 сентябрь 137 (9): 1252-3. [Медлайн].

[Рекомендации] Eichenfield LF, Krakowski AC, Piggott C, Del Rosso J, Baldwin H, Friedlander SF, et al. Научно обоснованные рекомендации по диагностике и лечению акне у детей. Педиатрия . 2013 май. 131 Приложение 3: С163-86. [Медлайн].

Клигман AM. Постподростковые прыщи у женщин. Cutis . 1991 июл.48 (1): 75-7.[Медлайн].

Barnes LE, Levender MM, Fleischer AB Jr, Feldman SR. Показатели качества жизни пациентов с угревой сыпью. Дерматол Клин . 2012 Апрель 30 (2): 293-300, ix. [Медлайн].

Угге Х., Удумян Р., Карлссон Дж., Андрен О., Монтгомери С., Давидссон С. и др. Акне в позднем подростковом возрасте и риск рака простаты. Инт Дж. Рак . 2017 4 декабря [Medline].

Малкахи Н. Подростковые прыщи связаны с риском рака простаты.Новости и перспективы Medscape. Доступно по адресу https://www.medscape.com/viewarticle/8

#vp_1. 14 декабря 2017 г .; Доступ: 15 декабря 2017 г.

Sutcliffe S, Giovannucci E, Isaacs WB, Willett WC, Platz EA. Акне и риск рака простаты. Инт Дж. Рак . 2007 15 декабря. 121 (12): 2688-92. [Медлайн].

Housman E, Reynolds RV. Синдром поликистозных яичников: обзор для дерматологов: Часть I. Диагностика и проявления. J Am Acad Dermatol .2014 ноябрь 71 (5): 847.e1-847.e10; викторина 857-8. [Медлайн].

Schmidt TH, Khanijow K, Cedars MI, Huddleston H, Pasch L, Wang ET, et al. Кожные проявления и системные ассоциации у женщин с синдромом поликистозных яичников. Дерматол JAMA . 2016 Апрель 152 (4): 391-8. [Медлайн].

[Рекомендации] Заенглейн А.Л., Пати А.Л., Шлоссер Б.Дж., Алихан А., Болдуин Х.Э., Берсон Д.С. и др. Рекомендации по лечению вульгарных угрей. J Am Acad Dermatol .2016 май. 74 (5): 945-973.e33. [Медлайн].

Cunliffe WJ, Holland DB, Джереми А. Формирование комедона: этиология, клиническая картина и лечение. Клин Дерматол . 2004 сентябрь-октябрь. 22 (5): 367-74. [Медлайн].

Gollnick H, Cunliffe W., Berson D, Dreno B., Finlay A, Leyden JJ, et al. Управление акне: отчет Глобального альянса по улучшению результатов лечения акне. J Am Acad Dermatol . 2003 июл. 49 (1 приложение): S1-37. [Медлайн].

Thielitz A, Gollnick H. Актуальные ретиноиды при вульгарных угрях: обновленная информация об эффективности и безопасности. Ам Дж. Клин Дерматол . 2008. 9 (6): 369-81. [Медлайн].

Zaenglein AL. Актуальные ретиноиды в лечении вульгарных угрей. Семин Кутан Мед Сург . 2008, 27 сентября (3): 177-82. [Медлайн].

Eichenfield LF, Lain T., Frankel EH, Jones TM, Chang-Lin JE, Berk DR, et al. Эффективность и безопасность геля дапсона, принимаемого один раз в день, 7.5% для лечения вульгарных угрей у подростков и взрослых: второе из двух крупных многоцентровых рандомизированных испытаний с контролируемым транспортным средством, разработанных одинаково. J Лекарства Дерматол . 2016 1 августа. 15 (8): 962-9. [Медлайн].

Рауф Т.Дж., Хупер Д., Мур А., Зайак М., Салливан Т., Кирчик Л. и др. Эффективность и безопасность новой пены с миноциклином для местного применения для лечения умеренных и тяжелых угрей: исследование фазы 3. J Am Acad Dermatol . 2019 июн 1.[Медлайн]. [Полный текст].

Gold LS, Dhawan S, Weiss J, Draelos ZD, Ellman H, Stuart IA. Новая пена с миноциклином для местного применения для лечения обыкновенных угрей от умеренной до тяжелой: результаты 2 рандомизированных двойных слепых исследований фазы 3. J Am Acad Dermatol . 2019 января 80 (1): 168-177. [Медлайн].

Канлифф, WJ, Голландия, KT. Влияние перекиси бензоила на угри. Acta Derm Venereol . 1981. 61 (3): 267-9. [Медлайн].

Hebert A, Thiboutot D, Stein Gold L, Cartwright M, Gerloni M, Fragasso E, et al.Эффективность и безопасность крема класкотерона для местного применения, 1%, для лечения пациентов с акне на лице: две фазы 3 рандомизированных клинических испытаний. Дерматол JAMA . 22 апреля 2020 г. [Medline]. [Полный текст].

Мур А., Грин Л.Дж., Брюс С., Садик Н., Чен Э., Вершлер П. и др. Пероральный прием сарециклина 1,5 мг / кг / день один раз в день эффективен при умеренных и тяжелых вульгарных угрях: результаты двух идентично разработанных рандомизированных двойных слепых клинических испытаний фазы 3. J Лекарства Дерматол .2018 г. 1. 17 (9): 987-996. [Медлайн].

Иди EA, Джонс CE, Гарднер KJ, Тейлор JP, Коув JH, Канлифф WJ. Тетрациклинорезистентные пропионибактерии от пациентов с угревой сыпью перекрестно устойчивы к доксициклину, но чувствительны к миноциклину. Br J Дерматол . 1993 Май. 128 (5): 556-60. [Медлайн].

Toossi P, Farshchian M, Malekzad F, Mohtasham N, Kimyai-Asadi A. Доксициклин в субантимикробных дозах в лечении умеренных угрей на лице. J Лекарства Дерматол . 2008 г., 7 (12): 1149-52. [Медлайн].

Мур А., Линг М., Бако А., Манна В., Руэда М.Дж. Эффективность и безопасность субантимикробной дозы доксициклина с модифицированным высвобождением 40 мг по сравнению с доксициклином 100 мг по сравнению с плацебо для лечения воспалительных поражений при умеренных и тяжелых акне: рандомизированное двойное слепое контролируемое исследование. J Лекарства Дерматол . 2015 июн.14 (6): 581-6. [Медлайн].

Валентин С, Моралес А, Санчес Дж.Л., Ривера А.Безопасность и эффективность доксициклина при лечении розацеа. Clin Cosmet Investig Dermatol . 2009 12 августа. 2: 129-40. [Медлайн].

Миллер Ю. В., Иди Е. А., Лейси Р. В., Коув Дж. Х., Джоан Д. Н., Канлифф В. Дж. Последовательная антибактериальная терапия акне способствует переносу устойчивых стафилококков на коже контактов. J Antimicrob Chemother . 1996 Ноябрь 38 (5): 829-37. [Медлайн].

Fanelli M, Kupperman E, Lautenbach E, Edelstein PH, Margolis DJ.Антибиотики, угри и колонизация золотистого стафилококка. Дерматол Арки . 2011 Август 147 (8): 917-21. [Медлайн].

Боттомли WW, Канлифф WJ. Пероральный триметоприм в качестве антибиотика третьей линии при лечении вульгарных угрей. Дерматология . 1993. 187 (3): 193-6. [Медлайн].

Фернандес-Обрегон AC. Азитромицин для лечения угрей. Инт Дж Дерматол . 2000, январь, 39 (1): 45-50. [Медлайн].

Кулианос GT.Лечение прыщей оральными контрацептивами: критерии выбора таблеток. Cutis . 2000 Октябрь, 66 (4): 281-6. [Медлайн].

Shaw JC. Дополнительные низкие дозы спиронолактона в лечении акне у женщин: ретроспективный анализ 85 пациентов, последовательно проходивших лечение. J Am Acad Dermatol . 2000 Сентябрь 43 (3): 498-502. [Медлайн].

Чарни Дж. У., Чой Дж. К., Джеймс У. Д.. Спиронолактон для лечения акне у женщин, ретроспективное исследование 110 пациентов. Int J Женский дерматол . 2017 июн.3 (2): 111-115. [Медлайн].

Гранди Р., Алихан А. Спиронолактон для лечения акне: 4-летнее ретроспективное исследование. Дерматология . 2017. 233 (2-3): 141-144. [Медлайн].

Плованич М., Вен Кью, Мостагими А. Низкая полезность мониторинга калия среди здоровых молодых женщин, принимающих спиронолактон от прыщей. Дерматол JAMA . 2015 Сентябрь 151 (9): 941-4. [Медлайн].

Триведи МК, Синкай К, Мурасе Дж. Э.Обзор гормональной терапии для лечения вульгарных угрей у взрослых женщин. Int J Женский дерматол . 2017 Март 3 (1): 44-52. [Медлайн].

Ward A, Brogden RN, Heel RC, Speight TM, Avery GS. Изотретиноин. Обзор его фармакологических свойств и терапевтической эффективности при акне и других кожных заболеваниях. Наркотики . 1984 июля 28 (1): 6-37. [Медлайн].

Ли Дж. У., Ю К. Х., Пак К. Я., Хан Т. Я., Ли К., Со С. Дж. И др. Эффективность обычного, низких доз и периодического перорального изотретиноина в лечении акне: рандомизированное контролируемое сравнительное исследование. Br J Дерматол . 2010 29 ноября. [Medline].

White GM, Chen W, Yao J, Wolde-Tsadik G. Частота рецидивов после первого курса изотретиноина. Дерматол Арки . 1998 Mar.134 (3): 376-8. [Медлайн].

Хуанг YC, Cheng YC. Лечение изотретиноином при угревой сыпи и риске депрессии: систематический обзор и метаанализ. J Am Acad Dermatol . 2017 июн. 76 (6): 1068-1076.e9. [Медлайн].

Bremner JD, Shearer KD, McCaffery PJ.Ретиноевая кислота и аффективные расстройства: доказательства связи. Дж. Клиническая психиатрия . 2012 Январь 73 (1): 37-50. [Медлайн].

Суарес Б., Серрано А., Кова Ю., Баптиста Т. Изотретиноин не был связан с депрессией или тревогой: двенадцатинедельное исследование. Мировая психиатрия . 2016 22 марта. 6 (1): 136-42. [Медлайн].

Crockett SD, Gulati A, Sandler RS, Kappelman MD. Причинная связь между изотретиноином и воспалительным заболеванием кишечника еще не установлена. Ам Дж. Гастроэнтерол . 2009 Октябрь 104 (10): 2387-93. [Медлайн].

Альхусайен Р.О., Юурлинк Д.Н., Мамдани М.М., Морроу Р.Л., Шир Н.Х., Дормут С.Р. и др. Использование изотретиноина и риск воспалительного заболевания кишечника: популяционное когортное исследование. Дж Инвест Дерматол . 2013 Апрель 133 (4): 907-12. [Медлайн].

Rashtak S, Khaleghi S, Pittelkow MR, Larson JJ, Lahr BD, Murray JA. Воздействие изотретиноина и риск воспалительного заболевания кишечника. Дерматол JAMA . 2014 декабрь 150 (12): 1322-6. [Медлайн].

Etminan M, Bird ST, Delaney JA, Bressler B, Brophy JM. Изотретиноин и риск воспалительного заболевания кишечника: вложенное исследование случай-контроль и метаанализ опубликованных и неопубликованных данных. Дерматол JAMA . 2013 Февраль 149 (2): 216-20. [Медлайн].

Крокетт С.Д., Портер CQ, Мартин С.Ф., Сандлер Р.С., Каппельман М.Д. Использование изотретиноина и риск воспалительного заболевания кишечника: исследование случай-контроль. Ам Дж. Гастроэнтерол . 2010 сентябрь 105 (9): 1986-93. [Медлайн].

Lee SY, Jamal MM, Nguyen ET, Bechtold ML, Nguyen DL. Увеличивает ли воздействие изотретиноин риск развития воспалительного заболевания кишечника? Метаанализ. Eur J Гастроэнтерол Hepatol . 2016 28 февраля (2): 210-6. [Медлайн].

Bagatin E, дос Сантос Гуаданхим LR, Yarak S, Kamamoto CS, de Almeida FA. Дермабразия шрамов от угревой сыпи во время лечения пероральным изотретиноином. Dermatol Surg . 2010 апр. 36 (4): 483-9. [Медлайн].

Barbaric J, Abbott R, Posadzki P, Car M, Gunn LH, Layton AM и др. Светотерапия от прыщей. Кокрановская база данных Syst Rev . 2016 27 сентября. 9: CD007917. [Медлайн].

Боэн М., Браунелл Дж., Патель П., Цукас ММ. Роль фотодинамической терапии при акне: обзор, основанный на фактах. Ам Дж. Клин Дерматол . 2017 июн.18 (3): 311-321. [Медлайн].

Keyal U, Bhatta AK, Wang XL.Фотодинамическая терапия для лечения угрей разной степени тяжести: систематический обзор. Фотодиагностика Photodyn Ther . 2016 июн. 14: 191-9. [Медлайн].

Wiznia LE, Стивенсон ML, Наглер AR. Лазерное лечение активных угрей. Лазеры Медицинские науки . 2017 4 августа [Medline].

Fulton JE Jr, Plewig G, Kligman AM. Влияние шоколада на вульгарные угри. JAMA . 1969 15 декабря. 210 (11): 2071-4. [Медлайн].

LaRosa CL, Quach KA, Koons K, Kunselman AR, Zhu J, Thiboutot DM, et al.Потребление молочных продуктов подростками с акне и без них. J Am Acad Dermatol . 2016 Август 75 (2): 318-22. [Медлайн].

Di Landro A, Cazzaniga S, Parazzini F, Ingordo V, Cusano F, Atzori L. и др. Семейный анамнез, индекс массы тела, отдельные диетические факторы, менструальный анамнез и риск умеренного и тяжелого акне у подростков и молодых людей. J Am Acad Dermatol . 2012 декабрь 67 (6): 1129-35. [Медлайн].

[Рекомендации] Американская академия дерматологии.Десять вещей, о которых должны спрашивать врачи и пациенты. Мудрый выбор. 30 апреля 2016 г. Доступно по адресу http://www.choosingwisely.org/socities/american-academy-of-dermatology/. 19 августа 2015 г .;

[Рекомендации] Асаи Ю., Байбергенова А., Дутил М., Хамфри С., Халл П., Линде С. и др. Управление угревой сыпью: Канадское руководство по клинической практике. CMAJ . 2015 16 ноября [Medline]. [Полный текст].

Harding A. Канадские дерматологи издают новые рекомендации по лечению угрей.Информация о здоровье Reuters. Доступно на http://www.medscape.com/viewarticle/854601. 18 ноября 2015 г .; Доступ: 11 декабря 2015 г.

Предупреждение о безопасности FDA. Отпускаемые без рецепта средства от прыщей: информация о безопасности лекарств — редкие, но серьезные реакции гиперчувствительности. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. Доступно по адресу http://www.fda.gov/Safety/MedWatch/SafetyInformation/SafetyAlertsforHumanMedicalProducts/ucm402722.htm. Доступ: 30 июня 2014 г.

Retinoid — обзор | Темы ScienceDirect

Устные ретиноиды.

Ретиноиды имеют структуру, аналогичную витамину А, и регулируют нормальный рост и дифференцировку клеток кожи. Ацитретин действует, подавляя чрезмерный рост клеток и аберрантную кератинизацию, наблюдаемую при псориазе. Уменьшает акантоз эпидермиса, а также образование зубного налета и шелушение. Ацитретин — единственный пероральный ретиноид, одобренный FDA специально для лечения псориаза. В качестве альтернативы иногда используется изотретиноин. Изотретиноин выводится из организма намного быстрее, чем ацитретин, что часто делает его более безопасным выбором для молодых женщин с детородным потенциалом.Тем не менее, оба могут привести к серьезным врожденным дефектам, если женщина забеременеет и в организме останется лекарство.

Побочные эффекты пероральных ретиноидов обширны, и врачи, назначающие это лекарство, должны осознавать его потенциально серьезные последствия. Пациентов следует часто обследовать на предмет побочных эффектов и обеспечивать соблюдение режима терапии. Побочные эффекты включают

Общие: сухость кожи, губ и слизистых оболочек; хейлит, зуд, ломкость кожи, шелушение кожи, сыпь, гиперемия, светочувствительность; кровотечение из носа; сухость глаз, раздражение глаз, конъюнктивит, снижение толерантности к контактным линзам; гиперлипидемия, повышенные ферменты печени; головные боли; истончение волос; миалгия и / или артралгия

Нечасто: повышенный уровень глюкозы в крови, повышенная скорость оседания эритроцитов, усталость и / или изменения настроения

Редко: нарушение ночного зрения, катаракта, неврит зрительного нерва, нарушения менструального цикла, воспалительные заболевания кишечника, поджелудочная железа , гепатит, помутнение роговицы, папиллоэдема, идиопатическая внутричерепная гипертензия, гиперостоз скелета, внекостная кальцификация, умеренная потеря памяти

Сообщалось о сохранении следующих побочных эффектов даже после прекращения терапии: алопеция (выпадение волос), артралгии, снижение ночного зрения остеохондроз, келоиды, болезни костей и депрессия (в некоторых случаях).Пациентам, получающим пероральную терапию ретиноидами, не разрешается сдавать кровь во время и в течение как минимум 1 месяца после прекращения терапии. Несколько исследований предположили возможную связь между пероральными ретиноидами и клинической депрессией. Однако никаких убедительных доказательств представлено не было.

Пероральные ретиноиды могут вызывать врожденные дефекты у развивающегося плода, включая дефекты центральной нервной системы, черепа, глаз и сердечно-сосудистой системы. Важно, чтобы женщины детородного возраста не беременели и не забеременели при приеме этого лекарства.Женщины должны подписать формы согласия и пройти тест на беременность до начала приема ретиноидов. Женщины должны использовать две отдельные эффективные формы контроля над рождаемостью одновременно в течение 1 месяца до начала лечения, в течение всего курса лечения и в течение 1 полного месяца после прекращения приема препарата. В Соединенных Штатах процесс предотвращения беременности был санкционирован правительством США через программу iPLEDGE. iPLEDGE — это компьютерная программа управления рисками, разработанная для достижения цели общественного здравоохранения по устранению воздействия изотретиноина на плод с помощью специальной программы ограниченного распространения, одобренной FDA.Программа направлена ​​на обеспечение того, чтобы

•

Ни одна пациентка не начинала терапию изотретиноином, если беременна

•

Ни одна пациентка, получающая терапию изотретиноином, не забеременела

С марта 2006 года отпуск изотретиноина в Соединенные Штаты находятся под контролем уполномоченного FDA веб-сайта iPLEDGE. Дерматологи обязаны регистрировать своих пациентов перед назначением, а фармацевты должны проверять веб-сайт перед отпуском лекарства.

Не рекомендуется одновременный прием пероральных ретиноидов с антибиотиками тетрациклинового ряда или добавок витамина А. Одновременный прием пероральных ретиноидов с тетрациклином значительно увеличивает риск идиопатической внутричерепной гипертензии. Одновременный прием добавок витамина А увеличивает риск отравления витамином А.

Ацитретин.

Ацитретин (сориатан) — ретиноид второго поколения. Это метаболит этретината, который продавался до появления ацитретина.Этретинат был прекращен, поскольку у него был узкий терапевтический индекс, а также длительный период полувыведения, составлявший 120 дней, что затрудняло дозирование. Напротив, период полувыведения ацитретина составляет примерно 2 дня. Механизм действия ацитретина, вероятно, включает нацеливание на определенные ретиноидные рецепторы в коже для нормализации аномального цикла роста псориатических клеток кожи. Его принимают внутрь и обычно используют при псориазе. Обычно его принимают в дозе от 0,25 до 1 мг / кг массы тела в сутки.

Ацитретин особенно эффективен при пустулезном псориазе, эритродермическом псориазе и псориазе рук и ног. Он не эффективен при псориатическом артрите. Ацитретин — удобное пероральное лекарство для приема один раз в день, выпускаемое в капсулах по 10 и 25 мг, одобренное как для начального, так и для поддерживающего лечения тяжелого псориаза (BSA> 10%) у взрослых. Его можно считать одним из лучших методов лечения пустулезного и эритродермического псориаза. Однако эффективность ацитретина в качестве монотерапии бляшечного псориаза меньше, хотя он часто используется в комбинированной терапии с другими системными методами лечения псориаза, особенно с фототерапией UVB или PUVA, для повышения эффективности.Такие комбинированные методы лечения могут потенциально минимизировать токсичность за счет использования более низких доз каждого из двух агентов.

Женщины должны избегать беременности в течение как минимум 3 лет после прекращения приема ацитретина. Для сравнения, этретинат вообще не рекомендовался женщинам, планирующим беременность. Клинические данные показали, что этретинат может образовываться при одновременном приеме ацитретина и этанола. Поскольку более длительный период полувыведения этретината увеличивает продолжительность тератогенного действия у пациентов женского пола, пациенты женского пола не должны принимать этанол ни во время лечения ацитретином, ни в течение 2 месяцев после прекращения терапии.Это позволяет удалить ацитретин, тем самым удаляя субстрат для переэтерификации в этретинат.

Ацитретин может также назначаться поочередно с другими препаратами системного действия, такими как циклоспорин или метотрексат. Сориатан наиболее эффективен для лечения псориаза, когда он используется с фототерапией, а не сам по себе. Комбинированная терапия может ускорить очищение и помочь уменьшить количество фототерапии, необходимой для устранения симптомов, тем самым снижая риски и побочные эффекты.

Изотретиноин.

Изотретиноин (13- цис- -ретиновая кислота) используется в основном для лечения кистозных узловых угрей. Изотретиноин (Аккутан, Амнестим, Кларавис, Сотрет) выпускается в дозировках 5, 10, 20 и 40 мг. Дозировка изотретиноина зависит от веса и тяжести состояния. Обычно его назначают в дозе от 0,5 до 2 мг / кг в день (чаще от 1 до 1,25 мг / кг в день) и постепенно снижают до дозы, которая поддерживает контроль заболевания с минимальными побочными эффектами.

Ретиноиды для местного применения для кожи, поврежденной солнцем — Дерматология Северного Эшвилла

Что такое ретиноиды для местного применения?

Ретиноиды для местного применения — это группа лекарств, отпускаемых по рецепту, которые используются для устранения некоторых разрушительных эффектов воздействия солнца с течением времени.Эти лекарства также используются для лечения прыщей. Действующим веществом большинства препаратов является третиноин. Теперь это доступно как общий препарат; другие названия — Retin-A и Renova (Renova больше не выпускается),

Какое положительное воздействие оказывают ретиноиды местного действия на мою кожу?

Третиноин (Рефисса) — единственный препарат, одобренный FDA для лечения мелких морщин на лице, пятнистой гиперпигментации лица (пятна на печени, вызванные воздействием солнца) и шероховатости лица. Регулярное использование этого лекарства с течением времени приведет к более здоровой коже с улучшенной текстурой и меньшим количеством морщин.Он может заменить тусклую кожу розовым румянцем. Таким образом, при использовании в течение многих месяцев и лет третиноин может обратить вспять признаки чрезмерного пребывания на солнце.

Как работает третиноин?

Третиноин увеличивает количество новых клеток в коже, увеличивает кровоснабжение, уменьшает темный цвет солнечных пятен и увеличивает выработку коллагена. Кремы работают только при нанесении, и активный ингредиент не может быть обнаружен внутри тела при нанесении на лицо и руки.Тем не менее, беременные или забеременевшие женщины-пациентки при использовании этого лекарства должны обсудить использование с акушером перед применением.

Когда я замечу улучшение?

Вы начнете замечать улучшение в течение первых 4-8 недель и еще большее улучшение через 4 месяца и позже. Вы должны понимать, что изменения происходят медленно. Эти лекарства требуют контроля врача, но, как правило, достаточно безопасны, чтобы их можно было продолжать в течение многих лет. Люди, которые принимали эти лекарства в течение 5-10 лет, как правило, выглядят намного моложе своего фактического возраста.

Будет ли моя страховка оплачивать это лекарство?

Нет. Препарат считается «косметическим». Приблизительная цена большого тюбика 60 г в нашей клинике составляет 80 долларов США, которого хватит на 3 месяца.

Способ применения:

Перед сном вымойте лицо мягким мылом, вытрите насухо и нанесите небольшое количество крема третиноина на все лицо. Начните с одного небольшого мазка размером с горошину и равномерно распределите его по лбу, щекам и подбородку. Будьте осторожны при нанесении вокруг глаз, но вы можете нанести тонкий слой до нижних век и до верхних век у внешних уголков глаз.Избегайте нанесения на сами верхние веки. При нанесении около глаз может возникнуть легкое ощущение жжения, продолжающееся около 30 секунд, это связано с испарением крема и вполне ожидаемо. О побочных эффектах крема при попадании в глаза не сообщалось. Если крем попал в глаза, промойте его водой. Также можно обработать шею. Нанесите тонкий слой на шею ниже линии подбородка, так как эта область может быть более чувствительной к раздражению. При желании можно обработать руки и предплечья.Постепенно, в течение нескольких месяцев, вы увеличите наносимое количество примерно до трех мазков размером с горошину. Сумма будет варьироваться между людьми. Если не появляется покраснение, шелушение или шелушение, увеличьте наносимое количество. Если вы слишком сильно раздражаетесь, уменьшите дозу или сделайте перерыв на ночь.

Побочные эффекты ретиноидов для местного применения:

В первые несколько недель лечения вы можете испытывать легкое ощущение жжения, покалывания, покраснения и шелушения.Эти эффекты неприятны, но временны и обычно заметно уменьшаются после первых нескольких недель лечения. Фактически, легкое раздражение (розовое, шелушение и шелушение) является первоочередной целью лечения. Если раздражение сильное, уменьшайте количество нанесений на каждые 2 или 3 ночи и применяйте немного реже.

Сделает ли это лекарство более чувствительным к солнцу?

На вкладыше к третиноину указано, что он вызывает чувствительность к солнцу; однако нет никаких научных исследований, подтверждающих это утверждение.Мы рекомендуем ежедневно пользоваться солнцезащитным кремом каждое утро не из-за чувствительности к солнцу (которая, вероятно, минимальна, если вообще заметна), а потому, что мы хотим, чтобы вы избегали дальнейшего повреждения солнцем.

Рекомендуемые рекомендации при использовании ретиноидов для местного применения:

Мойте обработанные участки не более 3 раз в день. Как правило, используйте мягкое мыло, такое как очищающее средство для лица ZO или очищающее средство для лица Vanicream. Избегайте чистки. Избегайте вяжущих средств, лосьона после бритья и чрезмерного регулярного использования отшелушивающих средств.Также избегайте чрезмерного воздействия ветра и холода. Все это может вызвать сухость и привести к усилению раздражения при использовании лекарства. Избегайте действий, которые могут вызвать потоотделение сразу после применения лекарства. Наносите солнцезащитный крем с SPF 30 или выше каждое утро, независимо от погоды, сезона или запланированной активности на день. И влага, и защита от солнца имеют решающее значение для максимального эффекта от этого лекарства. Выберите солнцезащитный крем со свойствами, блокирующими UVA и UVB лучи.Vanicream и Elta — выдающиеся линейки продуктов. Как уже отмечалось, безрецептурные ретинолы не так эффективны, но InstaNatural и Differin — два варианта безрецептурного ретинола. Это может быть для людей, которые из-за покраснения и сухости не могут переносить никакие рецептурные препараты.

Цена в дерматологии Северного Эшвилла: Тюбик 60 г за 80 долларов, коммерчески доступный тюбик 45 г, и цена сильно варьируется в зависимости от аптеки. Варианты, отпускаемые без рецепта (OTC), включают ретинол, который не так силен и, следовательно, не так эффективен, как сила рецепта.

No related posts.