Глюкофаж® Лонг – препарат первого выбора в лечении сахарного диабета 2 типа | Кононенко И.В., Смирнова О.М.

Наличие четких, понятных и доступных рекомендаций является необходимым условием для успешного лечения любого заболевания. Для сахарного диабета (СД) это особенно важно, поскольку распространенность данного заболевания и неуклонные темпы роста приобретают масштабы эпидемии. В настоящее время произошло обновление всех наиболее важных международных руководств по лечению СД.

В декабре 2011 г. состоялся 21–й Всемирный конгресс диабетологов, традиционно организуемый Международной федерацией диабета (IDF), на котором были сформулированы следующие основные принципы эффективного лечения СД 2 типа:
1. Необходимость и эффективность мультифакторного подхода.
2. Ранее начало интенсивного лечения.
3. Определение и достижение целевых значений: HbA1c, артериального давления, липидов крови. Для большинства больных целевым значением является HbA1c<7,0%, однако подчеркивается, что целевые значения должны быть индивидуализированы.
4. Международный алгоритм лечения является общим руководством для создания своих локальных алгоритмов.

Ранее в своих глобальных рекомендациях по профилактике и лечению СД 2 типа, изданных в 2005 г., IDF дала указания по выбору препаратов, но не сформулировала алгоритм лечения, главным образом в связи с выраженными различиями между странами по наличию, доступности и стоимости препаратов. Однако в обновленных рекомендациях приводится общий алгоритм, предназначенный для адаптации с целью использования в виде основы в каждой стране [1]. Этот алгоритм не является предписывающим, а сформулирован скорее для того, чтобы облегчить его адаптацию для локального применения в разных странах. Изменения образа жизни, включающие модификацию диеты, повышение уровня физической активности, коррекцию избыточной массы тела и отказ от курения, являются необходимыми компонентами лечения СД 2 типа и рекомендуются на первом этапе лечения [2].
Последующие изменения в лечении производят, если через 3 мес. целевой уровень HbA1c не достигнут. На каждом последующем этапе в руководстве IDF предлагается как обычный, так и альтернативный подход. В качестве препарата первого выбора рекомендован метформин при условии отсутствия к нему противопоказаний, таких, например, как почечная недостаточность. Основанием для этого предложения явились такие свойства препарата, как благоприятное влияние на массу тела, отсутствие гипогликемических состояний, благоприятное влияние на сердечно–сосудистую систему и невысокая стоимость. Результаты применения метформина у больных с избыточной массой тела в рамках одного из ключевых исследований по лечению СД 2 типа UKPDS свидетельствуют о том, что метформин способен уменьшить сердеч­но–сосудистый риск в большей степени, чем можно предполагать исходя из величины снижения HbA1c. В группе с назначением метформина наблюдалось достоверно более выраженное снижение риска смерти, связанной с диабетом, на 42%, а также общей смертности – на 36% [3]. В качестве исследуемого препарата применялся оригинальный препарат метформина Глюкофаж®.
 В качестве альтернативных препаратов первого ряда в алгоритме IDF рассматриваются производные сульфонилмочевины (ПСМ) и ингибиторы α–глюко­зидазы. Если монотерапия не позволяет достичь целевого уровня гликемии, необходимо назначить второй препарат: в качестве стандартного подхода у пациентов на метформине рекомендуется добавить ПСМ или (альтернативный вариант) ингибитор α–глюкози­дазы, ингибитор ДПП–4 или тиазолидиндион. Если контроль диабета все еще остается неудовлетворительным, стандартный подход, согласно алгоритму IDF, заключается в добавлении третьего перорального препарата либо переводе пациента на инсулинотерапию. Агонисты рецепторов ГПП–1 указываются только как препараты альтернативного подхода, в основном в связи с их стоимостью.
В настоящее время в арсенале эндокринологов имеется широкий спектр лекарственных препаратов для коррекции гипергликемии с убедительной доказательной базой их эффективности и безопасности. Вместе с тем, отсутствуют исследования, позволяющие провести всестороннее сравнение всех фармакологических классов и исходов, особенно новых препаратов. Для большинства противодиабетических препаратов при назначении в виде монотерапии была обнаружена примерно одинаковая эффективность в снижении уровня HbA1с (~ на 1%) [4].
Результаты проведенных на сегодняшний день исследований также не позволяют обосновать заключения по поводу сравнительной эффективности противодиабетических препаратов в снижении общей смертности, сердечно–сосудистой заболеваемости и смертности, а также риска микрососудистых исходов [5]. Это значительно затрудняет разработку алгоритмов лечения СД и указывает на необходимость индивидуального подхода в лечении больных с комплексной оценкой пользы и безопасности сахароснижающих препаратов. Обеспе­чение желаемого длительного контроля за глюкозой во многом затруднено из–за прогрессирующего ухудшения функции β–клеток. В связи с этим большего внимания заслуживают препараты, сохраняющие их свойства и функцию.
В мае 2012 г. опубликованы последние положения согласительного доклада Американской диабетологической ассоциации (ADA) и Европейской ассоциации по изучению СД (EASD) и тактике лечения СД 2 типа [6]. Ключевые позиции этого документа следующие:
• целевые значения гликемии и сахароснижающая терапия должны быть индивидуализированы;
• диета, физическая нагрузка и обучение по–прежнему составляют фундамент в лечении больных СД 2 типа;
• при отсутствии противопоказаний метформин является оптимальным препаратом первой линии в лечении СД 2 типа;
• в настоящее время недостаточно данных в отношении преимуществ тех или иных препаратов при следующем этапе лечении. Разумной является комбинация метформина с 1–2 ПССП или инъекционным препаратом, с учетом возможных побочных эффектов и противопоказаний;
• основное внимание в лечении должно быть уделено снижению комплексного сердечно–сосудистого риска.
Согласно данным рекомендациям ADA/EASD, а также IDF, при лечении СД 2 типа необходимо стремиться к снижению уровня гликированного гемоглобина (HbA1c) менее 7% у большинства больных. Достижение более низких показателей HbA1c (6,0–6,5%) может быть рекомендовано пациентам с небольшой длительностью заболевания, с ожидаемой высокой продолжительностью жизни, при отсутствии тяжелых сердечно–сосудистых заболеваний (ССЗ).
Совет экспертов Российской ассоциации эндокринологов (РАЭ) представил Консенсус по инициации и интенсификации cахароснижающей терапии СД 2 [7], главный акцент в нем сделан на индивидуальный подход, безопасность и эффективность в лечении пациентов. При выборе индивидуального целевого уровня HbA1c в первую очередь следует учитывать: возраст пациента, ожидаемую продолжительность жизни, наличие тяжелых осложнений, риск развития тяжелых гипогликемий (рис. 1). Тактика лечения также определяется в зависимости от степени декомпенсации углеводного обмена (по уровню HbA1c).

Препаратами первого ряда для начала лечения при уровне HbA1c 6,5–7,5% являются: метформин, ингибиторы дипептидилпептидазы–4, агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида–1 (ГПП–1). В качестве альтернативных препаратов для начала лечения в особых случаях могут быть использованы: ПСМ, глиниды, тиазолидиндионы, ингибиторы α–глюкозидазы. Несом­нен­­ным преимуществом данного алгоритма является определение тактики лечения в зависимости от исходного уровня HbA1c.
Таким образом, в большинстве обсуждаемых и уже принятых рекомендаций по лечению СД 2 типа в качестве первого и основного препарата используется метформин. При этом метформин может быть рекомендован в комбинации практически со всеми пероральными сахароснижающими препаратами, а при наличии инсулинорезистентности – и с инсулином.
Основной механизм действия метформина направлен на снижение избыточной продукции глюкозы печенью. Метформин подавляет глюконеогенез, блокируя ферменты данного процесса в печени, снижает гликогенолиз. Прием 1000–2550 мг метформина в сутки в течение нескольких месяцев [8,9] снижал базальный уровень продукции глюкозы печенью на 9–30% по сравнению с исходными данными и плацебо, что тесно коррелировало со снижением уровня глюкозы плазмы натощак. В присутствии инсулина метформин также увеличивает периферическую утилизацию глюкозы мышцами, активируя тирозинкиназу инсулинового рецептора и транслокацию ГЛЮТ4 и ГЛЮТ1 в мышечной и жировой тканях, усиливает синтез гликогена в скелетных мышцах. Метформин усиливает анаэробное окисление глюкозы, что проявляется в снижении уровня глюкозы в крови, оттекающей от кишечника, и сопровождается повышением постпрандиального уровня молочной кислоты.
Длительное применение метформина положительно влияет на липидный обмен: приводит к снижению уровня триглицеридов, общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности в сыворотке крови [10].
Механизм действия метформина – антигипергликемический, а не гипогликемический. Метформин не снижает содержание глюкозы в крови ниже ее нормального уровня: вот почему при монотерапии метформином риск гипогликемии минимальный. Препарат не изменяет уровня секреции инсулина и не оказывает сахаро­снижающего эффекта при абсолютном дефиците инсулина.
Монотерапия препаратом Глюкофаж позволила снизить уровень HbA1c в среднем на 1,4% в течение 29 нед. [11]. В ряде рандомизированных контролируемых исследований был продемонстрирован дозозависимый эффект метформина. Увеличение суточной дозировки препарата приводило к усилению сахароснижающего эффекта [12]. Средняя суточная доза препарата для большинства пациентов составляет 2000 мг. Именно при такой дозировке препарата наблюдалось максимальное снижение уровня HbA1c на 2% в исследовании UKPDS [3].
Диспептические явления со стороны желудочно–кишечного тракта (ЖКТ): тошнота, диарея, боли в животе, метеоризм – являются основными часто встречающимися нежелательными побочным эффектами метформина и зачастую составляют непреодолимое препятствие в лечении. В рандомизированных исследованиях около 30–40% больных при назначении метформина отмечают те или иные нежелательные явления со стороны ЖКТ: диарею, метеоризм, боли в животе [13,14]. 5% больных вынуждены были прервать лечение в связи с непереносимостью препарата [15].
Нежелательных явлений со стороны ЖКТ удается избежать при четком соблюдении правил приема препарата и титрации дозы: метформин следует применять во время или сразу после еды, начальная доза препарата составляет 500 мг/сут., титрация дозы происходит постепенно с увеличением 1 раз в неделю на 500 мг.
Однако даже при соблюдении этих рекомендаций побочные эффекты со стороны ЖКТ сохраняются у многих пациентов и являются серьезной проблемой, мешающей эффективному лечению СД 2 типа.
В целях уменьшения нежелательных эффектов со стороны ЖКТ была разработана новая таблетированная форма метформина – метформин с пролонгированным высвобождением – Глюкофаж® Лонг (Glucophage® SR) [16].
Трудности в создании новой лекарственной формы препарата были связаны с особенностью всасывания метформина. Так, всасывание препарата происходит на ограниченном участке верхних отделов ЖКТ. Метфор­мин быстро растворяется в желудке и с относительно высокой скоростью продвигается по ЖКТ. При увеличении концентрации метформина в просвете кишечника выше порогового уровня происходит «насыщение всасывания». При обычном замедлении высвобождения активного вещества из таблетки его выделение происходит на всем протяжении кишечника [17].
Инновационная технология производства Глюкофаж® Лонг заключается в уникальной системе диффузии метформина через гелевый барьер GelShield, что обеспечивает постепенное и равномерное высвобождение препарата (рис. 2). Таблетка Глюкофаж® Лонг состоит из двойной гидрофильно–полимерной матриксной системы, в которой метформинсодержащие частицы (внутренняя фаза) погружены во внешний матрикс, составляющий тело таблетки («гель внутри геля»). Таблетка Глюкофаж® Лонг в желудке подвергается гидратации и набухает, после чего метформин начинает постепенно выделяться путем диффузии. Время нахождения таблетки в желудке увеличивается, что обеспечивает постепенное и равномерное высвобождение метформина на протяжении 24 ч. При приеме таблетки пролонгированного действия время достижения максимальной концентрации метформина в плазме (TCmax) – 7 ч, в то время как в случае приема таблетки с обычным высвобождением TCmax – 2,5 ч. Такая фармакокинетика предполагает прием препарата во время вечернего приема пищи и позволяет дозировать Глюкофаж® Лонг однократно в сутки, в отличие от 2–3 кратного приема препарата быстрого высвобождения. Поступление метформина из таблетки Глюкофаж® Лонг по сравнению с метформином обычного высвобождения более плавное и продленное, хотя общая биодоступность метформина у этих форм примерно одинакова. Неактивные компоненты препарата Глюкофаж® Лонг могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата.
Метформин пролонгированного действия Глюкофаж® Лонг имеет такую же сахароснижающую активность, как и Глюкофаж® обычного высвобождения. Для оценки эффективности и безопасности Глюкофажа® Лонг было проведено двойное слепое рандомизированное активно–контролируемое исследование в 85 центрах США [18]. В исследование были включены пациенты, как не принимавшие ранее ПССП (HbA1c –7,0–12,0%), так и принимавшие метформин или ПСМ, или их комбинацию (HbA1c – 6,5–10,0). После отмены предшествовавшего лечения, через 6 нед. вводного периода, пациенты были рандомизированы в группы и получали следующую монотерапию: Глюкофаж® Лонг 1500 мг 1 раз в сутки и 2 раза в сутки (500 мг в завтрак и 1000 мг в ужин) и в дозе 2000 мг 1 раз в сутки, а также метформин быстрого высвобождения 1500 мг/сут. (500 в завтрак и 1000 мг в ужин). Длительность наблюдения составила 24 нед. 529 пациентов полностью закончили исследование в соответствии с протоколом.
Результаты исследования показали достоверно значимое снижение HbA1c во всех группах (р<0,001). При этом уровень снижения HbA1c в группах больных, получавших метформин замедленного высвобождения в суточной дозе 1500 мг (однократный и двукратный прием), составил –0,73 и –0,74%, что достоверно не отличалось от характера изменения HbA1c в группе метформина быстрого высвобождения (–0,70%). Применение метформина замедленного высвобождения в дозе 2000 мг 1 раз в сутки сопровождалось достоверно более значимым снижением HbA1c (–1,06%) в сравнении с группой, принимавшей метформин быстрого высвобождения (98,4% CL–0,65 – (–0,06)).
В ходе исследования начальная доза метформина составила 1000 мг в сутки, последующее увеличение дозы проводилось 1 раз в 2–3 нед. Препарат всегда принимался после еды. Количество всех зарегистрированных побочных эффектов со стороны ЖКТ было примерно одинаковым во всех группах, однако в группе больных, получавших метформин быстрого высвобождения, большая часть пациентов прекратили исследование в течение 1 нед. приема препарата в связи с нежелательными эффектами – тошнотой и диареей. Количество зарегистрированных случаев тошноты также было достоверно выше в группе метформина быстрого высвобождения (р=0,05).
Представляют интерес результаты 4–х независимых друг от друга исследований, в которых пациенты с непереносимостью метформина быстрого высвобождения были переведены на метформин пролонгированного высвобождения Глюкофаж® Лонг (Glucophage® SR – название препарата в Великобритании, Glucophage® XR – в США и Европпе) [19]. Пациенты принимали метформин замедленного высвобождения как минимум в течение 3 мес. Суточная доза препарата была доведена до 2000 мг/сут. Во всех четырех исследованиях отмечается значительное улучшение переносимости препарата Глюкофаж® Лонг в сравнении с метформином быстрого высвобождения: у 62–100% больных отмечалось отсутствие нежелательных побочных эффектов со стороны ЖКТ (рис. 3).
В исследовании, проведенном в США, перевод пациентов на метформин пролонгированного высвобождения (Глюкофаж® Лонг) сопровождался снижением на 50–60% любых гастроинтестинальных побочных эффектов (26% vs 11%, p=0,0006) и случаев диареи (18% vs 8%, p=0,008) [20].
Таким образом, в сравнении с метформином быстрого высвобождения Глюкофаж® Лонг имеет два неоспоримых преимущества:
•  лучшая переносимость;
•  уменьшение кратности приема препарата.
Особенности фармакодинамики Глюкофаж® Лонг позволяют принимать всю дозу препарата однократно с вечерним приемом пищи, что, несомненно, повышает приверженность пациентов к терапии. При этом также ре­комендуется увеличивать дозировку препарата постепенно на 500 мг 1 раз в 10–15 дней. При переводе пациентов с метформина стандартного высвобождения суточная доза препарата сохраняется. Максимальная суточная доза Глюкофаж® Лонг – 2000 мг (4 таблетки по 500 мг) или 2250 мг (3 таблетки по 750 мг) 1 раз в сутки во время ужина. Если контроль содержания глюкозы не достигается при максимальной суточной дозе, принимаемой 1 раз в сутки, то можно рассмотреть возможность разделения суточной дозы на два приема.
Противопоказания для Глюкофаж® Лонг те же, что и для обычного метформина. Основную опасность представляет риск развития лактацидоза. Лактацидоз является очень редким, но потенциально смертельным осложнением. Частота его составляет, по данным разных авторов, от 1 до 3 случаев на 100 000 пациентов/лет, леченных метформином. Клиническая картина этого осложнения неспецифична и вначале напоминает усилившиеся побочные действия препарата (тошнота, рвота, диарея, боли в животе). Признак, который должен насторожить врача – боли в мышцах. Выраженный ацидоз с жаждой, гипервентиляцией, спутанностью сознания и комой может развиться за несколько часов. Лабораторными признаками этого состояния являются выраженный ацидоз (pH < 7,25) и повышение уровня молочной кислоты более 5 ммоль/л.
Однако увеличивает ли именно метформин риск молочнокислого ацидоза, является спорным вопросом. Кохрановский анализ 200 исследований показал, что применение метформина не приводит к увеличению случаев лактацидоза [21]. Сам по себе метформин вызывает лишь незначительное повышение уровня лактата в крови, однако это увеличение может потенцироваться другими факторами и состояниями, одним из основных является нарушение функции почек. 90% препарата выводится в неизменном виде почками в течение 24 ч путем тубулярной секреции. Это основной путь выведения препарата. В связи с этим всем пациентам до назначения препарата необходимо оценить функцию почек.
Противопоказания для назначения метформина следующие:
1. Почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина < 60 мл/мин).
2. Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома.
3. Острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек:
а) дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания;
б) состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхолегочные заболевания).
4. Клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда, анемия).
5. Обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии.
6. Печеночная недостаточность, нарушение функции печени, хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем.
7. Беременность, период грудного вскармливания.
8. Лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе).
9. Применение в течение не менее 2–х дней до и в течение 2–х дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества.
10. Соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут.).
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) часто сопутствует СД. Вопрос о возможности применения метформина при ХСН в настоящее время активно обсуждается и пересматривается сегодня. Метформин противопоказан при остром инфаркте миокарда, клинически выраженной и прогрессирующей сердечной недостаточности. Вместе с тем накоплен достаточно большой опыт, свидетельствующий о безопасности использования метформина при лечении пациентов с СД 2 типа и ХСН I и II по NYHA.
Одним из подобных исследований является работа D.T. Eurich и соавт. [22], целью которой стала оценка взаимосвязи между приемом меформина и клиническими исходами у пациентов с ХСН. При помощи баз данных по здравоохранению (Канада) обследовано 12 272 больных СД 2 типа, получавших сахароснижающие препараты с 1991 по 1996 г. Среди них было выявлено 1833 пациента с ХСН. Был сделан вывод о том, что метформин, как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии связан с более низкой смертностью и заболеваемостью у пациентов с ХСН и СД 2 типа по сравнению с ПСМ.
 В Британское исследование были включены 8 404 пациента с впервые выявленным СД 2 типа и с впервые диагностированной ХСН (период наблюдения с 1988 по 2007 г.) [23]. Проводился сравнительный анализ причин смерти в двух группах (по 1633 случая смерти в каждой). Согласно полученным результатам сделан вывод, что при сравнении лиц, не получавших ранее противодиабетических препаратов, использование метформина ассоциировалось с более низким риском смертности по сравнению с другими антидиабетическими препаратами. Эти данные согласуются с предшествующими работами, в которых было показано, что у лиц с ХСН при использовании метформина отмечался более низкий риск смерти, чем у лиц, использовавших другие сахароснижающие препараты.
Возраст сам по себе не является противопоказанием к назначению метформина. Однако при назначении препарата пожилым людям необходимо учитывать наличие заболеваний, являющихся противопоказаниями, а также оценить функцию почек до начала терапии и проводить регулярный контроль в дальнейшем не менее 2 раз в год.
В настоящее время отсутствуют данные по применению препарат Глюкофаж® Лонг у детей и подростков до 18 лет, в связи с чем у данной категории препарат применять не рекомендуется.
В ряде исследований было показано, что метформин не оказывает отрицательного влияния на состояние печени при неалкогольном стеатогепатите [24]. Больные с неалкогольным стеатогепатитом, не страдающие СД 2 типа, но имеющие периферическую инсулинорезистентность, были разделены на 2 группы путем рандомизации. Всем больным в качестве лечебного питания были рекомендованы диета, богатая овощами, фруктами, с низким содержанием насыщенных жирных кислот и холестерина, снижение веса и дозированная физическая нагрузка. Больным первой группы был назначен метформин 1000 мг/сут. в течение 12 мес. Результаты гистологического анализа ткани печени не выявили различий в группах больных с неалкогольным стеатогепатитом, получавших метформин, и без него. При этом в обеих группах отмечались достоверное значимое снижение уровня печеночных трансаминаз (ALT, AST) и улучшение состояния клеток печени.
Таким образом, наличие новой лекарственной формы метформина пролонгированного действия – Глюкофаж® Лонг, позволит более широко назначать данный препарат, в том числе пациентам, ранее не переносившим метформин из–за его побочных эффектов. Возможность применения препарата 1 раз в сутки существенно улучшает приверженность пациентов рекомендациям врача. Метформин – препарат, воздействующий на инсулинорезистентность, фундаментальное звено патогенеза СД, по механизму действия не имеет себе аналогов на сегодняшний день. Глюкофаж® Лонг – оригинальный препарат метформина пролонгированного высвобождения, является препаратом первого выбора в лечении СД 2 типа и, несомненно, повысит возможность его эффективного лечения.

Литература
1. Clinical Guidelines Task Force, Internation Diabetes Federation.2005 Global Guideline for Type 2 Diabetes. www.idf.org.
2. Stephen Colagiuri. Optimal management of type 2 diabetes: the evidence. Satellite symposium held during IDF World diabetes Congress 4–8 Desember 2011.
3. UK Prospective Diabetes Study (UKPDS) Group. // Lancet . – 1998. – Vol.352. – P.837–853.
4. Bennett W.L., Maruthur N.M., Singh S. et al. Comparative effectiveness and safety of medications for type 2 diabetes: an update including new drugs and 2–drug combinations // Ann. Intern. Med. – 2011. – Vol. 5;155(1). – P. 67–68.
5. Boussageon R., Bejan–Angoulvant T. et.al. Effect of intensive glucose liwering treatment on all cause motality, cardiovascular death, and microvascular event in type 2 diabetes: meta–analysis of randomized controlled trials // BMJ. – 2011. – Vol. 343:d4169 doi: 10.1136/bmj.d4169.
6. Management of Hyperglycemia in Type 2 Diabetes: A Patient–Centered Approach. Position Statement of the American Diabetes Association (ADA) and the European Association for the Study of Diabetes (EASD) // Diabetes Care. – 2012. – Vol. 35.
7. Дедов И.И., Шестакова М.В., Аметов А.С. и др. Проект «Консенсус совет экспертов Российской ассоциации эндокринологов (РАЭ) по инициации и интенсификации сахароснижающей терапии СД 2 типа» // Сахарный диабет. – 2011. – № 1. – С. 98–108.
8. Jackson R.A., Hawa M.L., Jaspan J.B. et al. Mechanism of metformin action in non–insulin–dependent diabetes // Diabetes. – 1997. – Vol. 36. – P.632–640.
9. Cusi K., Consoli A., DeFronzo R.A. Metabolic effects of metformin on glucose and lactate metabolism in noninsulin–dependent diabetes mellitus // J. Clin. Endocrinol. Metab. –1996. – Vol. 81. – P.4059–4067.
10. Jappesen J., Zhou M.Y., Chen Y.D., Reaven G.M. Effect of metformin on postprandial lipemia in patients with fairly to poorly controlled NIDDM // Diabetes Care. results of a double–blind, placebo–controlled, dose–response trial // Am. J. Med. – 1997. – Vol. 103. – P. 491–497.
13. Kahn S.E., Haffner S.M. et al. Glycemic durability of rosiglitasone, metformin or glyburide monoterapy // N. Engl. J. Med. – 2006. – Vol. 355. – P. 2427–2443.
14. Davidson J.A., Scheen A.J., Howlett H.C. Tolerability profile of metformin/glibenclamid combinationtabletes (Glucovance) // Drug Saf. – 2004. – Vol. 27. – P. 1205–1216.
15. Ramsdell L.W., Grossman J.A., Stephens J.M. A shot–term cost–of–treatment model for type 2 diabetes: comparison of glipizide gastrointestinal therapeutic system, metformin, and acarbose // Am. J. Maneg. Care. – 1999. – Vol. 5. – P.1007–1024.
16. GelShield Diffusion System: патент WO99/47128 Michael D Feher; Ma’en Al–Mrayat. Tolerability of Prolonged–Release Metformin (Glucophage) in individuals intolerant to standard metformin–results from four UK centres // Br. J. Diabetes and Vascular Disease. – 2007. – Vol. 7 (5). – P. 225–228.
17. Timmins P., Donahue S. et al. Steady–state pharmacokinet of novel extended–release metformin formulation // Clin. Pharmacokinet. – 2005. – Vol. 44. – P.721–729.
18. Schwartz S., Fonseca V., Berner B. et.al. Efficacy, tolerability, and safety of a novel once–daily extended–release metformin in patients with type 2 diabetes // Diabetes Care. –2006. – Vol. 29, № 4. – P. 759–766.
19. Michael D. Feher, Ma’en Al–Mrayat. Tolerability of Prolonged–Release Metformin (Glucophage) in individuals intolerant to standard metformin–results from four UK centres // Br. J. Diabetes and Vascular Disease. – 2007. – Vol. 7 (5). – P. 225–228.
20. Blonde L., Daile G.E., Jabbour S.A. et al Gastrointestinal tolerability of extended–release metformin tablets compared to immediate–release metformin tablets results of a retrospective cohort study // Curr. Med. Res. Opin. – 2004. – Vol. 20. – P.565–572.
21. Salpeter S.R., Greyber E., Pasternak G.A., Salpeter E.E. 2 Risk of fatal and nonfatal acidosis with metformin use in type 2 diabetes mellitus // Cochrane Database syst Rev.– 2006; 1” CD002967.
22. Eurich D.T. Majumdar SR, Mc Alister FA, et al. Improved clinical outcomes associated with metformin in patients with diabetes and heart failure // Diabetes Care. – 2005. – Vol. 28 (10). – P. 2345–2351.
23. Evans J.M., Doney A.S. et al. Effect of metformin on mortality in patient with heart failure and type 2 diabetes mellitus // Am. J. Card. – 2010. – Vol. 1;106(7). – P.1006–1010.
24. William W. Shields, Thompson K.E., Grice G.A. et al. The effect of metformin and standard therapy versus standard therapy alone in nondiabetic patients with insulin resistence and nonalcoholic steatohepatitis (NASH): a pilot trial // Ther. Adv. Gasyroenterol. – 2009. – Vol. 2(3). – P. 157–163.

.

53 отзыва, инструкция по применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения метформина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. Метформин проникает через плацентарный барьер.

Метформин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, при этом концентрация метформина в грудном молоке может составлять 1/3 от концентрации в плазме матери. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

В доклинических исследованиях показано, что метформин не оказывает тератогенного действия в дозах, которые в 2-3 раза превышают терапевтические дозы, применяющиеся у человека. Метформин не обладает мутагенным потенциалом, не оказывает влияния на фертильность.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Особые указания

Не рекомендуется применение при острых инфекциях, обострении хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острых хирургических заболеваниях, опасности дегидратации.

Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения.

С осторожностью следует применять метформин у пациентов пожилого возраста и лиц, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза. У пациентов старческого возраста часто наблюдается бессимптомное нарушение функции почек. Особая осторожность требуется, если нарушение функции почек спровоцировано приемом антигипертензивных препаратов или диуретиков, а также НПВС.

Если во время лечения у пациента появились мышечные судороги, нарушение пищеварения (боли в животе) и выраженная астения, то следует иметь в виду, что эти симптомы могут свидетельствовать о начале развития лактацидоза.

В период лечения необходимо контролировать функцию почек; определение содержания лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии.

При применении метформина в виде монотерапии в соответствии с режимом дозирования гипогликемия, как правило, не возникает. Однако при комбинации с инсулином или с производными сульфонилмочевины имеется риск развития гипогликемии. В таких случаях необходим особо тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.

В период лечения пациентам следует избегать употребления алкоголя из-за риска развития лактацидоза.

В доклинических исследованиях показано, что метформин не обладает канцерогенным потенциалом.

Современные аспекты фармакотерапии сахарного диабета 2 типа — фокус на ингибиторы ДПП-4 | Скворцов

Сахарный диабет – заболевание эндокринной системы, обусловленное абсолютной и/или относительной инсулиновой недостаточностью. Под абсолютной инсулиновой недостаточностью понимается сниженная секреция инсулина, под относительной – потеря, в той или иной степени, чувствительности инсулинзависимых тканей к биологическому действию инсулина.

Таблица 1. Отличия между СД 1 и 2 типов

Признаки	СД 1 типа	СД 2 типа
Возраст начала болезни	До 30 лет	После 40 лет
Масса тела	Дефицит	Ожирение
Начало болезни	Острое	Постепенное
Сезонность заболевания	Осень-зима	Нет
Течение	Лабильное	Стабильное
Кетоацидоз	Выражен	Не характерен
Биохимия крови	Высокая гипергликемия, кетоновые тела	Умеренная гипергликемия, кетоза нет
Состав мочи	Глюкоза и ацетон	Глюкоза
Инсулин и С-пептид плазмы	Снижены	В норме, часто повышены, снижены при длительном течении
Антитела к клеткам островков	Выявляются у 80-90% в первые недели заболевания	Отсутствуют
Иммуногенетика	HLA DR3-B8, DR4-B15, B15	Не отличается от здоровой популяции
Таблетированные ССП	Неэффективны	Эффективны

 

Диагностика СД

Согласно критериям ВОЗ, диагноз сахарного диабета устанавливается по оральному тесте толерантности к глюкозе (ОГТТ, ТТГ), когда прием натощак 75 г глюкозы вызывает гипергликемию через 2 часа более 11,1 ммоль/л.

Если в ОГТТ гликемия натощак не превышает 6,7 ммоль/л, через 2 часа после приема глюкозы выше 7,8, но не более 11,1 ммоль/л, такое состояние называют нарушенной толерантностью к глюкозе (НТГ). При этом толерантность к глюкозе может восстановиться или остаться нарушенной на неопределенно долгое время.

Используются тест-полоски для определения гликемии в капиллярной крови, которые, реагируя с кровью, изменяют свой цвет в зависимости от уровня гликемии.

В последние 15-20 лет стали широко использоваться портативные аппараты-глюкометры для определения гликемии в домашних условиях («Сателлит», «Эсприт», «Аккучек» и др.)

Глюкозурия в норме отсутствует и определяется с помощью специальных тест-полосок с нанесенной на них глюкозоксидазой; полоска меняет цвет в зависимости от уровня глюкозы в моче. При этом у больных диабетом с ХПН глюкозурия может отсутствовать даже на фоне высокой гипергликемии.

Гликозилированный гемоглобин (гликированный гемоглобин, HbA1c), т.е. гемоглобин, необратимо связанный с глюкозой, отражает степень компенсации СД диабета за последние 8-12 недель. В норме его уровень составляет 5-8%, а его повышение, например, более 10% указывает на плохую компенсацию диабета в последнее время.

Проблемы фармакотерапии СД 2 типа  

Используют диетотерапию, пероральные сахароснижающие препараты, на конечных этапах при развитии инсулинпотребности – инсулин.

Основные принципы диеты: индивидуальный подбор суточной калорийности; исключение легкоусвояемых углеводов; дробное питание с равномерным распределением калорий и углеводов. Пищу принимают 4-5 раз в день, что содействует лучшему её усвоению при минимальной гипергликемии и глюкозурии.

Набор продуктов составляют по таблицам с учётом содержания хлебных единиц (ХЕ, 1 ХЕ приблизительно соответствует 1,5 вводимых ЕД инсулина). Целесообразно включать в рацион питания продукты, богатые пищевыми волокнами. Содержание в пище поваренной соли не должно превышать 10 г/сут ввиду склонности больных СД к артериальной гипертензии, сосудистым и почечным поражениям.

Пероральные сахароснижающие препараты (ПССП) подразделяются на группы по способу их воздействия на патогенез сахарного диабета. Исходя из этого, выделяют:

1. Препараты, снижающие резистентность тканей к инсулину (инсулинсенситайзеры). Они понижают образование глюкозы в печени, усиливают утилизацию глюкозы тканями. К данной группе относятся бигуаниды (метформин) и тиазолидиндионы (росиглитазон, пиоглитазон).
2. Препараты, подавляющие всасывание углеводов в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). В эту группу входят ингибиторы альфа-глюкозидазы.
3. Препараты, усиливающие секрецию инсулина. Они стимулируют синтез и выделение инсулина β-клетками поджелудочной железы (секретагоги, секретогены). К ним относятся препараты сульфонилмочевины и несульфонилмочевинные глиниды (натеглинид, репаглинид) [1-3].

Бигуаниды являются производными гуанидина и усиливают поглощение глюкозы скелетными мышцами, стимулируют продукцию лактата в мышцах и/или органах брюшной полости и поэтому у части больных, получающих бигуаниды, повышен уровень лактата. Молочнокислый ацидоз часто наблюдался на фоне приёма фенформина и буформина, которые поэтому были сняты с производства.

На сегодня только метформин используется в клинической практике. Поскольку метформин снижает аппетит и не стимулирует гиперинсулинемию, его применение наиболее оправдано при СД у тучных, облегчая таким больным соблюдение диеты и способствуя снижению массы тела. Метформин также улучшает липидный обмен, снижая уровень липопротеидов низкой плотности (ЛПНП).

Главным эффектом метформина является повышение чувствительности тканей к инсулину, подавление продукции глюкозы печенью, снижение гликемии натощак, замедление всасывания глюкозы в ЖКТ. Существуют и дополнительные эффекты этого препарата, он положительно влияет на жировой обмен, свёртываемость крови и АД.

Лечение начинают с минимальных доз – 0,25-0,5 г утром, в дальнейшем дозу можно увеличить до 0,5-0,75 г на прием, назначая препарат 3 раза в день. Лечение бигуанидами необходимо сразу отменить, когда у больного остро развивается заболевание почек, печени или сердечно-легочная недостаточность.

Ингибиторы α-глюкозидазы – средства, которые конкурируют с пищевыми углеводами за связывающие центры ферментов ЖКТ, участвующих в расщеплении и всасывании углеводов, то есть являются конкурентными ингибиторами.

Под действием акарбозы количество поглощаемых углеводов не уменьшается, но их всасывание значительно замедляется, тем самым предотвращая резкое повышение сахара крови после еды. При этом препарат практически не расщепляется и не всасывается в кровь.

Акарбоза не стимулирует секрецию инсулина из β–клеток поджелудочной железы, поэтому не приводит к гиперинсулинемии, не вызывает гипогликемии. За­мед­ление всасывания глюкозы в кровь под влиянием данного препарата облегчает функционирование поджелудочной железы и предохраняет ее от истощения.

Сульфаниламидные препараты являются производными сульфонилмочевины. Их сахароснижающее действие обусловлено стимулирующим влиянием на β-клетки поджелудочной железы, повышением чувствительности к инсулину инсулинзависимых тканей путём воздействия на рецепторы к инсулину, увеличением синтеза и накопления гликогена, снижением глюконеогенеза. Препараты оказывают также антилиполитическое действие.

Глибенкламид, таблетки по 5 мг – один из сильных и часто используемых сульфаниламидов. Назначается, как правило, два раза в день, утром и вечером. Современная фармацевтическая форма – микронизированный Манинил по 1,75 и 3,5 мг, он лучше переносится и более мощно действует.

Глипизид (диабенез, минидиаб), таблетки по 5 мг. Подобно глибенкламиду, длительность его действия достигает 10 часов, и потому он обычно назначается два раза в день.

Гликлазид, таблетки по 80 мг – его фармакокинетические параметры находятся между параметрами глибенкламида и глипизида. Обычно назначается два раза в день, сейчас имеется гликлазид МВ (модифицированного высвобождения), его принимают по 30 мг 1 раз в день.

Гликвидон, таблетки по 30 и 60 мг. Препарат метаболизируется печенью полностью до неактивной формы, поэтому может применяться при хронической почечной недостаточности. Его приём не сопровождается развитием тяжёлой гипогликемии, и поэтому он особенно показан пожилым больным.

К современным сульфаниламидам 3 поколения относится глимепирид, таблетки по 1, 2, 3, 4 мг. Обладает мощным продленным гипогликемизирующим действием, близким к Манинилу. Применяется 1 раз в сутки, максимальная суточная доза 6 мг.

Показано потенцирование эффектов сульфаниламидов при сочетании их с бигуанидами. Выпускаются их комбинированные препараты под названиями Глибомет и Глюкованс [1-3].

Глиниды – это прандиальные регуляторы, короткодействующие препараты, реализующие свои сахароснижающие свойства путем острой стимуляции секреции инсулина, что позволяет эффективно контролировать уровень гликемии после еды.

Механизм их действия заключается в закрытии АТФ–чувствительных К+ каналов в клетках поджелудочной железы, что способствует деполяризации и открытию Са++ каналов, в связи с чем увеличивается поступление кальция в β-клетки, что, в свою очередь, приводит к секреции инсулина.

Действие глинидов сопоставимо по силе действия с Манинилом, но реализуют данный эффект эти группы препаратов через различные места связывания на поверхности β-клетки.

Репаглинид быстро снижает уровень глюкозы в крови путём стимуляции высвобождения инсулина из функционирующих β-клеток поджелудочной железы. Механизм действия связан со способностью препарата закрывать АТФ-зависимые каналы в мембранах β-клеток за счёт воздействия на специфические рецепторы, что приводит к деполяризации клеток и открытию кальциевых каналов. В результате повышенный приток кальция индуцирует секрецию инсулина β-клетками.

Секреция инсулина, стимулируемая репаглинидом и натеглинидом, приводит к эффективному снижению пиков концентрации глюкозы в постпрандиальном периоде. Они обладают быстрым и кратковременным эффектом на секрецию инсулина, благодаря чему предупреждают резкое повышение гликемии после еды. При пропуске приёма пищи эти препараты не применяются [1-3].

К относительно новой группе относятся инкретиномиметики (агонисты рецепторов глюкагоноподобного полипептида–1).

Регуляция уровня глюкозы в крови, помимо инсулина и глюкагона, зависит от гормонов инкретинов, вырабатываемых в кишечнике в ответ на прием пищи. До 70% постпрандиальной секреции инсулина у здоровых лиц обусловлено именно эффектом инкретинов.

Основными представителями инкретинов являются глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП) и глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1). Поступление пищи в пищеварительный тракт быстро стимулирует выброс ГИП и ГПП-1. Инкретины могут снижать уровень гликемии и за счет неинсулиновых механизмов путём замедления опорожнения желудка и снижения потребления пищи. При СД 2 типа содержание инкретинов и их эффект снижены, а уровень глюкозы в крови повышен. Способность ГПП-1 вызывать улучшение показателей гликемического контроля представляет интерес в плане лечения СД 2 типа [1, 2].

ГПП-1 обладает множественным влиянием на эндокринную часть поджелудочной железы, но его принципиальным действием является потенцирование глюкозозависимой секреции инсулина. Увеличенные уровни внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) стимулируют рецепторы ГПП-1 (рГПП-1), что приводит к экзоцитозу инсулиновых гранул из β-клеток. Повышение уровня цАМФ, таким образом, является первичным медиатором ГПП-1 индуцированной секреции инсулина. ГПП-1 усиливает транскрипцию гена инсулина, биосинтез инсулина и способствует β-клеточной пролиферации через активацию рГПП-1. ГПП-1 также потенцирует глюкозозависимую секрецию инсулина при помощи внутриклеточных путей.

Улучшение гликемии после назначения ГПП-1 может быть результатом восстановления нормальной функции β-клеток. ГПП-1 обладает дополнительным сахароснижающим эффектом, не связанным с влиянием на панкреас и желудок. В печени ГПП-1 ингибирует продукцию глюкозы и способствует усвоению глюкозы жировой и мышечной тканью, но эти эффекты вторичны по отношению к регуляции секреции инсулина и глюкагона [2, 3].

Увеличение массы β-клеток и уменьшение их апоптоза является ценным качеством ГПП-1 и представляет особый интерес для лечения СД 2 типа, т.к. основным патофизиологическим механизмом является именно прогрессирующая бета-клеточная дисфункция.

К инкретиномиметикам, используемым в терапии СД 2 типа, относятся 2 класса препаратов: агонисты ГПП-1 (эксенатид, лираглутид) и ингибиторы дипептидилпептидазы ДПП-4, разрушающей ГПП-1 (ситаглиптин, вилдаглиптин).

Эксенатид (Баета) был выделен из слюны гигантской ящерицы Gila monster. При подкожном введении эксенатида пик его концентрации в плазме достигается через 2-3 часа, а период полужизни равен 2-6 часам. Это позволяет проводить терапию в виде двух подкожных инъекций в день перед завтраком и ужином. Создан Эксенатид ЛАР, вводимый 1 раз в неделю. Разработанные препараты ГПП-1 не имеют пероральных форм и требуют обязательного подкожного введения.

Этого недостатка лишены препараты из группы ингибиторов ДПП-4. Препараты этой группы за счёт подавления активности ДПП-4 повышают концентрацию инкретинов (в первую очередь, ГПП-1), которые секретируются в кишечнике в течение суток в ответ на приём пищи. При нормальном и повышенном уровне глюкозы крови инкретины способствуют увеличению синтеза и секреции инсулина и снижают секрецию глюкагона, что нормализует гликемию. При низком уровне сахара крови действие инкретинов на выработку инсулина и глюкагона отсутствует. Препараты выпускаются в таблетированной форме, назначаются 1-2 раза в день, что повышает комплаенс пациентов [2, 3].

К числу ингибиторов ДПП-4 относится вилдаглиптин (Галвус, фирма Новартис), рекомендованный FDA (США) и ЕС для лечения СД 2-го типа как в виде монотерапии, так и в комбинации с метформином, тиазолидиндионами и производными сульфанилмочевины. Ингибиторы ДПП-4 не назначают при нарушении функции печени, беременности, лактации и больным моложе 18 лет. Обычная доза Галвуса составляет 50 мг 1-2 раза в сутки [2, 3].

Перспективной представляется комбинация ингибиторов ДПП-4 и метформина, что позволяет воздействовать на основные патогенетические механизмы СД 2-го типа – инсулинорезистентность, секреторный ответ β-клеток и гиперпродукцию глюкозы печенью.

В ходе международных клинических исследований с участием свыше 22 тыс. больных сахарным диабетом 2 типа и нарушенной толерантностью к глюкозе показана эффективность вилдаглиптина (Галвуса) при применении его как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими сахароснижающими средствами. Одним из основных преимуществ этих препаратов является возможность их применения в группах пожилых пациентов, пациентов с гипертензией и нарушением почечной функции средней тяжести, пациентов группы сердечно-сосудистого риска. Вилдаглиптин можно комбинировать с любым сахароснижающим препаратом, в том числе и с инсулином [2, 3, 9].

Dejager S. и соавт. (2007 г.) изучали эффективность препарата в ходе плацебо-контролируемого исследования длительностью 24 недели с участием 632 пациентов. После рандомизации в основной группе больные получали вилдаглиптин по 50 мг 2 раза в сутки либо по 50–100 мг однократно. По сравнению с исходными данными показатели HbA1c снизились соответственно на 0,7±0,1%; 0,8±0,2% и 0,9±0,1%.

Кроме того, в основной группе отмечено снижение массы тела соответственно на –1,8, – 0,3 и – 0,8 кг; на фоне плацебо масса тела снизилась на 1,4 кг [5].

Исследование, проведенное Shweizer A. и соавт., показало, что при старте медикаментозной терапии назначение препарата Галвус в сравнении с метформином обеспечивает достоверное, клинически значимое и дозозависимое снижение уровня HbA1c на 1,1% при дозе 50 мг 2 раза в сутки. При этом существенно снизилась частота желудочно-ки­шечных побочных явлений в группе терапии вилдаглиптином в сравнении с терапией метформином оказалась значительно менее выраженной. Масса тела у пациентов обеих групп оставалась стабильной с тенденцией к снижению. Таким образом, вилдаглиптин является альтернативой метформину при старте терапии диабета [9].

В исследовании Rosenstock J. с соавт. было показано, что вилдаглиптин является и альтернативой тиазолидиндионам при старте терапии сахарного диабета. Галвус обеспечил аналогичное снижение уровня HbA1c, как и росиглитазон, на 0,9%. При этом через 24 недели разница в динамике массы тела на терапии росиглитазоном и вилдаглиптином составила 2,8 кг, с повышением массы тела в среднем на 1,6-1,7 кг в группе терапии роси­глитазоном и снижением на 0,3-1,1 кг в группе терапии вилдаглиптином. Кроме того, терапия вилдаглиптином не связана с развитием отёков и остеопороза, и её можно назначать пациентам из группы сердечно-сосудистого риска. Таким образом, Галвус является альтернативой тиазолидиндионам при старте и продолжении терапии сахарного диабета 2 типа [9].

В клинических исследованиях вилдаглиптин был эффективен и хорошо переносился пациентами с сахарным диабетом 2 типа, находящимися на терапии препаратами сульфонилмочевины. Комбинированная терапия вилдаглиптином и глимепиридом приводила к снижению уровня HbA1с на 0,7±0,1% по сравнению с монотерапией глимепиридом. Помимо этого, на фоне данной комбинированной терапии не зафиксировано повышения массы тела у пациентов, что также ассоциировалось с минимальным риском развития эпизодов гипогликемии [6].

Fonseca V. и соавт. изучали эффективность добавления вилдаглиптина (50 мг в сутки) к инсулину (средняя суточная доза составляла 82 ЕД.) у 256 больных с неудовлетворительными показателями углеводного обмена (исходно уровень гликированного гемоглобина в среднем составлял 8,4%) в течение 24-х недель. К концу наблюдения значения уровня гликированного гемоглобина в основной группе снизились на 0,5%, в группе контроля (инсулин в сочетании с плацебо) – всего на 0,2%. Эпизоды гипогликемии регистрировались существенно реже в основной группе, что, вероятно, обусловлено повышением чувствительности a-клеток поджелудочной железы к глюкозе [4, 5]. 

Имеется ряд статей, в которых доказана целесообразность сочетанной терапии вилдаглиптина с метформином. Вилдаглиптин в комбинации с метформином оказывает синергичное влияние на синтез и активность ГПП–1 [7, 8], обеспечивает эффективный гликемический контроль без риска развития гипогликемий и повышения массы тела.

Нужно отметить, что при комбинированном на­значении вилдаглиптина и метформина побочные эффекты со стороны ЖКТ наблюдались гораздо реже, чем на фоне монотерапии метформином [7].

Преимущества комбинированной те­рапии вилдаглиптином и метформином предопределили необходимость создания фиксированной комбинации этих препаратов. В странах Евросоюза вилдаглиптин/метформин (Eucreas) используется с 2007 г., в Российской Федерации препарат ГалвусМет зарегистрирован в марте 2009 г. Препараты Галвус и ГалвусМет уже широко используются более чем в 50 странах мира [2, 3].

В 2007 году Американская диабетическая ассоциация (ADA) и Европейская ассоциация изучения диабета (EASD) совместно разработали основанный на доказательствах консенсусный алгоритм по лечению сахарного диабета типа 2. Целью создания данного алгоритма было облегчение для практического врача выбора оптимальных режимов лечения из постоянно расширяющегося списка сахароснижающих препаратов для лечения сахарного диабета типа 2. Новая редакция консенсусного алгоритма включает и недавно полученные доказательства преимуществ и недостатков использования тиазолидиндионов, а также определяет ингибиторов ДПП-4, которые сравнительно недавно были включены в список препаратов, рекомендованных для лечения диабета типа 2 [2, 3, 9].

Новые данные предполагают, что использование пиоглитазона и, в особенности, росиглитазона несёт с собой потенциальные риски, что может привести к увеличению частоты инфарктов миокарда. По этой причине, в уточнённых рекомендациях говорится о более осторожном применении тиазолидиндионов, в особенности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью или с высоким риском ее возникновения.

Предварительный анализ результатов исследования RECORD показал увеличение риска развития хронической сердечной недостаточности (ХСН) при применении росиглитазона ((HR, 2.15; 95% CI, 1.30 – 3.57), однако значимое влияние на частоту инфарктов миокарда отсутствовало (HR, 1.17; 95% CI, 0.75 – 1.82).

Как росиглитазон, так и пиоглитазон были ассоциированы с увеличением риска переломов, особенно у женщин. Главным образом это касается дистальных отделов конечностей (предплечье, кисть, запястье, стопа, кости голени) [2, 3, 9].

Авторы рекомендаций приходят к заключению о том, что свидетельства о повышении риска ХСН или переломов при использовании тиазолидиндионов недостаточны для того, чтобы отказаться от их использования, и в алгоритме они являются возможными препаратами второй линии, поскольку вызывают гипогликемии намного реже, чем другие препараты второй линии.

Обновлённые рекомендации в целом сохраняют принципы и подходы оригинального алгоритма, включая необходимость жёсткого контроля гликемии в пределах нормальных значений или настолько близко к ним, насколько это возможно без ущерба для безопасности лечения; начало интенсивной модификации образа жизни и назначение метформина с момента постановки диагноза; быстрое добавление других препаратов и изменение режимов лечения в случае, если целевые уровни гликемии не достигнуты; и добавление инсулина у пациентов, не достигающих целевых уровней HbA1c [2, 3, 9].

В оригинальном консенсусном алгоритме предполагалось назначение глитазонов, инсулина или препаратов сульфонилмочевины, если изменение образа жизни и метформин не позволяли достичь целевого уровня HbA1c.

Пересмотренный алгоритм в качестве возможной опции включает также и ингибитор дипептидилпептидазы-4. При его применении ожидаемое снижение уровня HbA1c составляет 0,5-0,8%. Преимущества ингибитора ДПП-4 заключаются в отсутствии влияния на массу тела, недостатки – дороговизна и ограниченный клинический опыт применения [2, 3, 9].

Поскольку прогрессирование сахарного диабета 2 типа характеризуется развитием инсулинпотребности, проводится терапия инсулином. Своевременно начатая и адекватная инсулинотерапия позволяет в 75-90% случаев добиться временной ремиссии (т.н. «медовый месяц»), а в дальнейшем стабилизировать течение болезни и отсрочить развитие осложнений [1-3].

Существуют разные режимы инъекций инсулина, наиболее приемлемыми являются два из них:

Инсулин короткого действия (Актрапид, Хумулин Р, Инсуман Рапид) перед основными приёмами пищи и инсулин средней длительности действия (Монотард, Протафан, Хумулин НПХ, Инсуман Базал) перед завтраком и перед сном.

Суточную дозу инсулина короткого действия (ИКД) распределяют так: 40% вводят перед завтраком, 30% перед обедом и 30% перед ужином. Общая суточная доза инсулина примерно равна 0,6-1,0 ЕД./кг, а соотношение количества ИКД и инсулина продолжительного действия (ИПД) составляет 25% и 75% соответственно. Под контролем гликемии натощак (6.00) следует корректировать дозу ИПД, введенного перед сном, по уровню гликемии перед обедом (13.00) корректируют дозу инсулина ИПД, введённого перед завтраком. Доза ИКД корректируется под контролем постпрандиальной гликемии [1- 3].

Инъекции инсулина короткого действия можно делать многократно с помощью шприца-ручки типа «Новопен», который имеет атравматичную иглу и заправляется инсулиновыми патронами-картриджами типа «Пенфилл». Инсулин набирают нажатием специальной кнопки на колпачке шприца-ручки (при 1 нажатии набирается 2 ME инсулина).

Разработаны системы, снабженные таймерами для контроля последней введённой дозы и времени с момента инъекции («Инново», фирмы Ново Нордиск). Получены аналоги инсулина короткого действия с более быстрым достижением пика эффективности и более короткой продолжительностью эффекта (Аспарт, Лизпро, Новорапид) для лучшего контроля за гликемией после еды и снижения частоты гипогликемии в ночные часы [2, 3].

Ряду фирм удалось создать формы инсулина в виде мелкодисперсных частиц, вводимых в дыхательные пути с помощью специальных ингаляторов и адсорбируемых в тканях лёгких. Первый такой препарат (Exubera) разрешён к применению в США в 2006 г. Фармакокинетика ингаляционного инсулина близка к быстродействующим аналогам инсулина (начало действия – через 10-20 мин, пик – через 2 часа). Применяется перед основными приёмами пищи в комбинации с инсулином продлённого действия или с метформином, тиазолидиндионом (возможно у части больных с СД 2 типа).

Преимуществами такой формы введения инсулина являются: решение проблемы страха инъекций и фармакокинетика – лучшая, чем у обычного ИКД (близок к короткодействующим аналогам, таким как Аспарт и Лизпро). [1, 2, 3]

В числе возможных путей излечения диабета можно назвать следующие:

• Трансплантация поджелудочной железы или β-клеток. Такая операция успешна лишь в том случае, если пациент пожизненно принимает иммуносупрессанты, препятствующие реакции отторжения. По сравнению с общепринятым лечением трансплантация не увеличивает продолжительность жизни, но повышает её качество, сводит к нулю вероятность гипогликемий. Она считается оправданной у пациентов с сахарным диабетом, которым уже проведена пересадка почки при диабетической нефропатии. Трансплантация β-клеток технически проще и безопаснее, чем пересадка всей железы.
• «Искусственная β-клетка». Разрабатываемое устройство напоминает дозатор инсулина (инсулиновую помпу), но, в отличие от последнего, имеет систему обратной связи. Снабжено подкожным (или внутривенным) сенсором глюкозы и процессором, который регулирует подачу инсулина в зависимости от гликемии [1, 2].

Метформин для похудения — Супер-фуды, БАДы и препараты

Метформин, или глюкофаж, – это эффективный препарат при лечении сахарного диабета. Главным его достижением считается способность к снижению веса, именно поэтому чаще его используют как средство борьбы с лишним весом. Компоненты, которые входят в состав метформина, являются катализаторами химических реакций окисления жировых кислот. Они также уменьшают усвоение углеводов, которые попадают в пищеварительный тракт. Метформин способствует уменьшению уровня холестерина и глюкозы в крови человека, подавляет чувствительность рецепторов к гормону инсулину. Именно этот гормон оказывает непосредственное влияние на откладывание жиров в ткани. Наиболее тяжко страдает от этого такая часть человеческого тела, как живот. Глюкофаж подавляет чувство голода, которое вызывает инсулин. Главным достижением этого препарата, как утверждают производители, является то, что он не имеет никаких побочных эффектов при правильном употреблении и дозировке и одобрен официальной медициной.

Специалисты не рекомендуют употреблять это средство:

• беременным;
• матерям, кормящим грудью;
• людям, которые страдают заболеваниями сердца и почек.

В любом случае, перед употреблением препарата обязательно проконсультируйтесь с вашим диетологом.

Существует миф, что эти чудо-пилюли способны растворять жир, однако, это не совсем так. Они только подготавливают организм к тому, чтобы он расходовал запасы жировых клеток, а не мышечной ткани. Любителям вкусно покушать или вообще переедать Метформин будет бесполезной тратой времени. Если же после приёма очередной таблетки съесть хотя бы одну сладкую вкусняшку, то все усилия пойдут насмарку.

Смысл «метформиновой» диеты состоит в том, чтобы из рациона исключить все продукты, содержащие сахар, а также бананы и виноград. Категорически запрещается употреблять мучные изделия, картошку, белый рис и овсянку. Диетологи рекомендуют предпочесть разнообразные каши, мясо и овощи (кроме свеклы и моркови). Это одна из немногих диет, которая разрешает добавлять в блюда соль.

Метформин в качестве препарата для снижения веса принимают не более 20 дней: по 500 мг три раза вдень до приёма еды. Потом нужно сделать небольшой перерыв около 1-2 месяцев – для того, чтобы избежать привыкания к этому препарату, а в дальнейшем неудовлетворительного результата. На протяжении первых трёх дней возможны небольшие головокружения и тошнота, вызванные резким уменьшением глюкозы в крови. Если в дальнейшем эти симптомы не прекратятся, то стоит уменьшить дозу ровно в половину.

Первые упоминания о метформине датируются 1922 годом и связаны с именами таких учёных, как Эмиль Вернер и Джеймс Белл. Они были первыми, кто отметил его жиросжигательные функции. В 1929 году ещё одни учёные Слотта и Чеше работали в этом направлении и открыли сахароснижающие свойства этого препарата у животных. В 1950 году врач Эусебио Гарсия стал применять его в качестве лекарства от гриппа после того как выявил, что оно не снижает давление и пульс у животных. Позже он отметил, что метформин снижает уровень сахара в крови до нормальных, допустимых значений и совершенно безопасен для здоровья людей. Его стали применять как антибактериальное, противомалярийное и противовирусное лекарство. Огромным открытием стали исследования француза Жана Стерна, который впервые использовал метформин как средство борьбы с сахарным диабетом. Второе название метформина – «глюкофаг» было именно его наработкой. Результаты своих научных исследований он опубликовал в 1957 году. Первой страной, которая одобрила этот препарат и стала производить его в широких масштабах с 1958 года, была Великобритания. В Канаде он появился с 1972 года, а в США – с 1994.

Количество людей, которые наделяют это препарат волшебными свойствами, с каждым днём увеличивается. Существует немало аналогов этих известных чудо-пилюль, например: «Сиофор», «Глюкофаж», «Гликон», «Форметин», «Метфогамма», «Глиформин», «Метадиен», «Ново-Формин» и многие другие.

Не стоит зацикливаться только на одном препарате, ведь все средства для похудения помогают индивидуально. Для того, чтобы достичь желаемых результатов, обратитесь к диетологу, и он составит вам самое рациональное меню.

Худейте правильно!

Автор: Жанна Ш. (специально для Calorizator.ru)
Копирование данной статьи целиком или частично запрещено.

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

• Если у Вас аллергия (гиперчувствительность) на метформин или любое из вспомогательных веществ данного препарата (см. «Состав»)
• Если у Вас есть печеночные или почечные нарушения или заболевания
• Если у Вас неконтролируемый диабет, проявляющийся, например, тяжелой гипергликемией или кетоацидозом. Кетоацидоз — это состояние, при котором определенные вещества, называемые «кетоновыми телами», накапливаются в крови. К симптомам кетоацидоза относятся боль в области желудка, частое и глубокое дыхание, сонливость или необычный фруктовый запах в выдыхаемом воздухе.
• Если Ваш организм потерял много жидкости (дегидратация или обезвоживание), например, вследствие продолжительного или выраженного поноса (диареи), либо если у Вас была повторная рвота несколько раз подряд. Обезвоживание может приводить к почечным нарушениям, которые могут повысить риск развития у Вас лактатного ацидоза (см. «При приеме препарата необходимо соблюдать особую осторожность» ниже).
• Если Вы страдаете тяжелым инфекционным заболеванием, например инфекции легких, бронхов или почек. Тяжелые инфекционные заболевания могут приводить к почечным нарушениям, которые могут повысить у Вас риск развития лактатного ацидоза (см. «При приеме препарата необходимо соблюдать особую осторожность» ниже).
• Если Вы получаете терапию по поводу сердечной недостаточности или недавно перенесли инфаркт миокарда, а также если у Вас выраженные нарушения циркуляции или затруднения дыхания. Данные состояния могут обуславливать недостаточное снабжение тканей кислородом, что, в свою очередь, может повысить риск развития у Вас лактатного ацидоза (см. «При приеме препарата необходимо соблюдать особую осторожность» ниже)
• Если Вы употребляете много алкоголя
Если любое из вышеперечисленных обстоятельств относится к Вам, перед началом приема данного препарата Вам следует проконсультироваться с Вашим врачом.
Вам следует также проконсультироваться с Вашим врачом в следующих ситуациях:
• Если Вам необходимо провести обследования, требующие введения в кровь контрастных веществ, содержащих йод, например рентгенологические или томографические обследования.
• Если у Вас запланировано значительное хирургическое вмешательство.
В этом случае Вам будет необходимо прекратить прием Сиофора® 850 в течение определенных промежутков времени до и после обследования или операции. Ваш врач примет решение о необходимости назначения Вам другого лечения в течение данного периода времени. Для Вас крайне важно точно следовать указаниям Вашего врача.

Терапия Сиофором® 850 может приводить к очень редкому, но серьезному осложнению, называемому молочнокислым (лактатным) ацидозом (лактацидозом). Риск развития лактатного ацидоза также повышен при неконтролируемом диабете, длительном голодании или употреблении алкоголя. К симптомам лактатного ацидоза относятся рвота, боль в животе со спазмами, общее недомогание с сильным утомлением, а также затруднения дыхания. Если Вы отмечаете у себя данные симптомы, Вам может потребоваться немедленное лечение, так как лактатный ацидоз может привести к коме. Немедленно прекратите прием Сиофора® 850 и обратитесь к Вашему врачу или в ближайшую больницу.
Терапия Сиофором® 850 не приводит к гипогликемии (снижению уровня глюкозы в крови ниже нормы). Однако, если Вы принимаете Сиофор® 850 вместе с другими медикаментами для лечения сахарного диабета, которые могут приводить к гипогликемии (такими, как препараты сульфонилмочевины, инсулин, меглитинид и его аналоги), то возникает риск развития гипогликемии. Если Вы заметили у себя симптомы гипогликемии, например слабость, головокружение, потливость, частое сердцебиение, нарушения зрения или проблемы с концентрацией, то Вам нужно съесть или выпить что-нибудь, содержащее сахар, обычно это помогает.

Если Вам должны ввести контрастное вещество, содержащее йод, в кровь, например, для проведения рентгенологического или томографического обследования, Вы должны прекратить прием Сиофора® 850 в течение определенного периода времени до и после обследования (см. «Убедитесь в том, что Вы проконсультировались с Вашим врачом по поводу:» выше).
Если Вы принимаете следующие медикаменты во время терапии Сиофором® 850, сообщите об этом Вашему врачу. В случае сопутствующего приема следующих медикаментов Вам может потребоваться более частый контроль уровня глюкозы в крови или Ваш врач может скорректировать дозу Сиофора® 850:
• диуретики (препараты для выведения жидкости из организма с мочой).
• агонисты бета-2 адренорецепторов, например сальбутамол или тербуталин (для лечения астмы)
• кортикостероидные препараты (для лечения различных состояний, например тяжелое воспаление кожи или астма)
• другие антидиабетические средства.
Если Вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие медикаменты, включая препараты, отпускающиеся без рецепта, Вам следует проинформировать об этом Вашего врача или фармацевта.

Прием Сиофора® 850 вместе с продуктами питания и напитками
Не употребляйте алкоголь во время терапии данным препаратом. Алкоголь может повышать риск развития у Вас лактатного ацидоза, особенно если у Вас есть заболевания печени или Вы истощены. Данное указание также относится к продуктам, содержащим алкоголь.

Сам по себе, Сиофор® 850 не приводит к гипогликемии (слишком низким уровням глюкозы в крови). Следовательно, препарат не влияет на Вашу способность управлять транспортным средством или работать с машинами и механизмами.
Однако необходимо соблюдать особую осторожность при одновременном лечении Сиофором® 850 и другими антидиабетическими препаратами, способными приводить к гипогликемии (такими как производные сульфонилмочевины, инсулин, меглитинид и его аналоги). К симптомам гипогликемии относятся слабость, головокружение, потливость, учащенное сердцебиение, нарушения зрения и нарушения концентрации. Если Вы отмечаете у себя данные симптомы, воздержитесь от управления транспортными средствами и работы с машинами.

Принимайте Сиофор® 850 всегда точно по указанию врача. Если Вы в чем-то не уверены, Вам следует проконсультироваться с Вашим врачом или фармацевтом. Применение Сиофора® 850 не может заменить преимуществ от здорового образа жизни. Продолжайте следовать всем указаниям Вашего врача относительно Вашей диеты и регулярно выполняйте физические упражнения.
Обычные дозировки
У детей в возрасте 10 лет и старше и у подростков терапию Сиофором® 850 обычно начинают с одной таблетки, покрытой пленочной оболочкой (соответствует 850 мг метформина гидрохлорида), один раз в день или с дозы 500 мг метформина гидрохлорида один раз в день (данная доза невозможна при применении Сиофора® 850).
Максимальная суточная доза составляет по одной таблетке Сиофора® 850, покрытой пленочной оболочкой, два раза в день. Применение данного препарата у детей в возрасте 10-12 лет рекомендовано только при наличии соответствующих указаний лечащего врача, поскольку опыт лечения детей Сиофором® 850 ограничен.
У взрослых терапию Сиофором® 850 обычно начинают с одной таблетки, покрытой пленочной оболочкой (соответствует 850 мг метформина гидрохлорида), 2-3 раза в день или с дозы 500 мг метформина гидрохлорида 2-3 раза в день (данная доза невозможна при применении Сиофора® 850).
Максимальная суточная доза составляет по одной таблетке Сиофора® 850, покрытой пленочной оболочкой, три раза в день.
Если Вы лечитесь инсулином, Ваш врач укажет Вам, как начать терапию Сиофором® 850.
Мониторинг
• Ваш врач будет проводить регулярные анализы содержания глюкозы в Вашей крови и, при необходимости, корригировать дозу Сиофора® 850 в соответствии с концентрациями глюкозы у Вас в крови. Вам следует регулярно консультироваться с Вашим врачом. Регулярное врачебное наблюдение и консультации особенно важны у детей и подростков, а также у пожилых лиц.
• Ваш врач будет контролировать функцию Ваших почек, как минимум, один раз в год. Если Вы в пожилом возрасте или у Вас есть проблемы с функцией почек, Вам может потребоваться более частый контроль функции почек.
Как принимать таблетки Сиофор® 850, покрытые пленочной оболочкой
Принимайте таблетки во время или после прием пищи. Данная мера предотвращает развитие побочных эффектов на систему пищеварения.
Не растирайте и не разжевывайте таблетки. Каждую таблетку следует проглатывать целиком и запивать стаканом воды.
• Если Вы принимаете препарат один раз в день, принимайте его утром (во время завтрака)
• Если Вы принимаете дозу в два приема, принимайте препарат утром (во время завтрака) и вечером (во время ужина)
• Если Вы принимаете дозу в три приема, принимайте препарат утром (во время завтрака), обедом (во время обеда) и вечером (во время ужина)
Если по прошествии некоторого времени Вы считаете, что эффекты Сиофора® 850 у Вас проявляются слишком сильно или слишком слабо, проконсультируйтесь с Вашим врачом или работником аптеки.
Если Вы приняли большее количество Сиофора® 850, чем следовало
Если Вы приняли большую дозу Сиофора® 850, чем следовало, у Вас может развиться лактатный ацидоз. Симптомами лактатного ацидоза являются рвота, боль и спазмы мышц в области живота (кишечная колика), общее недомогание с выраженным утомлением и затруднения дыхания. В таком случае Вам следует немедленно обратиться к Вашему врачу или работнику аптеки.
Если Вы забыли принять Сиофор® 850
Не принимайте двойную дозу препарата с целью компенсировать пропущенную дозу. Примите следующую дозу в положенное время.
Если у Вас возникли дальнейшие вопросы, связанные с применением данного препарата, обращайтесь к Вашему врачу или работнику аптеки.

Как все лекарственные средства, Сиофор® 850 может обладать побочными действиями, которые, однако, проявляются не у всех пациентов.
Следующие побочные эффекты могут иметь место:
Очень частые побочные эффекты (развиваются более, чем у 1 из 10 пациентов)
• Нарушения пищеварения, такие как тошнота, рвота и диарея (понос), боль в животе и потеря аппетита. Они появляются чаще всего в начале лечения и в большинстве случаев проходят спонтанно. Чтобы избежать этих явлений, рекомендуют принимать Сиофор® 850 во время или после еды и поделить суточную дозу на два-три приема. Если эти явления продолжаются, то прекратите прием Сиофора® 850 и обратитесь к Вашему врачу.
Частые побочные эффекты (развиваются менее, чем у 1 из 10 пациентов)
• Изменения вкусового восприятия.
Очень редкие побочные эффекты (развиваются менее, чем у 1 из 10000 пациентов)
• Лактатный ацидоз. Данное состояние является очень редким, но серьезным осложнением терапии, особенно при нарушении функции Ваших почек. Симптомами лактатного ацидоза являются рвота, боль в животе со спазмами, чувство общего недомогания с сильным утомлением, а также затруднения дыхания. Если Вы отмечаете у себя данные симптомы, Вам может потребоваться немедленное лечение, так как лактатный ацидоз может привести к коме. Немедленно прекратите прием Сиофора® 850 и обратитесь к Вашему врачу или в ближайшую больницу.
• Кожные реакции, такие как покраснение кожи (эритема), зуд или зудящая сыпь (крапивница).
• Снижение уровня витамина В12 в крови.
• Отклонения результатов функциональных анализов печени от нормы или гепатит (воспаление печени, которое может сопровождаться утомлением, потерей аппетита и потерей веса тела с пожелтением или без пожелтения кожи или белков глаз). Если Вы отмечаете у себя указанные симптомы, прекратите прием Сиофора® 850 и обратитесь к Вашему врачу.
Дети и подростки
Ограниченные данные, полученные у детей и подростков, свидетельствуют о том, что частота и тяжесть побочных действий препарата в данных возрастных категориях сравнимы с показателями у взрослых.
Если какое-либо побочное действие серьезно Вас беспокоит или Вы заметили возникновение побочного действия, не упомянутого в данном листке-вкладыше, сообщите об этом своему врачу или работнику аптеки.

Если у Вас дефицит B12

Витамин B12 играет важную роль в работе нервной системы и его дефицит приводит к ряду связанных перемен, в том числе к расстройству личности, раздражительности, депрессии, деменции и даже психозу
Люди, страдающие депрессией, которые имеют высокий уровень B12, лучшие реагируют на лечение
Витамин В12 также помогает регулировать уровень гомоцистеина, повышение которого связано с дефицитом В12, а также с депрессией
Веганы или вегетарианцы, которые воздерживаются от продуктов животного происхождения и не дополняют свой рацион витамином В12, часто имеют дефицит и в результате могут столкнуться с повышенным риском психоневрологических и неврологических проблем
Единственные надежные и поглощаемые источники В12 это продукты животного происхождения; однако, даже у мясоедов может встречаться дефицит
Если у вас небольшой дефицит, увеличение потребления богатых B12 продуктов, таких как говяжья печень травоядного скота, дикая радужная форель и дикая нерка может помочь, но при более серьезном дефиците могут потребоваться еженедельные инъекции витамина B12 или ежедневные высокие дозы добавки .

Витамин B12, также известный как кобаламин, необходим вашему организму для создания красных кровяных телец, а также для нормального функционирования нервной системы и синтезирования ДНК. При его недостатке вы будете испытывать ряд физических симптомов от онемения до усталости, но ваше психическое здоровье также может значительно пострадать.

На самом деле, витамин B12 все больше признается важным инструментом борьбы с психическими заболеваниями, а его дефицит, который часто встречается у пожилых людей, может быть предпосылкой к депрессии, деменции, снижению когнитивной функции и многому другому.

Витамин B12 может помочь в лечении депрессии
Витамин B12 играет важную роль в работе нервной системы и его дефицит приводит к ряду связанных перемен, в том числе к расстройству личности, раздражительности, депрессии, деменции и даже психозу. Кроме того, было показано, что люди, страдающие депрессией и имеющие высокий уровень B12, лучшие реагируют на лечение.
В одном исследовании почти 200 взрослых людей в депрессии, у тех, кто принимал добавки B12 вместе с антидепрессантами, значительно снижалось проявление симптомов.
В частности, за три месяца наблюдения, у 100% тех, кто принимал В12, симптомы ослабились по крайней мере на 20%, по сравнению с лишь 69% в группе исключительно антидепрессантов. Другие исследования показали аналогично впечатляющие результаты, в том числе что пациенты, получавшие 0,4 миллиграмма (мг) витамина B12 в день, имели снижение депрессивных симптомов.

Также было отмечено, что до 30% пациентов, госпитализированных с депрессией, могут иметь дефицит B12, а среди пожилых людей с депрессивными расстройствами, пациенты с дефицитом В12 с 70% большей вероятностью будут иметь депрессию. Эти исследователи пошли дальше и сказали, что витамин B12 может иметь причинно-следственную связь с депрессией.

На вопрос, почему же витамин B12 так сильно связан с депрессией, в институте Лайнуса Полинга в Орегонском государственном университете разъяснили несколько известных теорий:

«Причина взаимосвязи между дефицитом витамина B12 и депрессией не ясна, но может быть связана с нехваткой в S-аденозилметионина (SAM). SAM является донором метильной группы для многочисленных реакций метилирования в головном мозге, в том числе участвующих в метаболизме нейромедиаторов, дефицит которых связан с депрессией.

Тяжелый дефицит витамина В12 в мышиной модели показал значительные изменения в уровне метилирования ДНК в головном мозге, что может привести к неврологическим нарушениям. Эта гипотеза подтверждается в ряде исследований, которые показали, что добавки SAM ослабляют депрессивные симптомы».

Витамин В12 также помогает регулировать уровень гомоцистеина, а повышенный уровень гомоцистеина связан с дефицитом витамина В12, а также депрессией. Гомоцистеин – это аминокислота, вырабатываемая организмом, которая в больших количествах может увеличить риск сердечных приступов и инсультов.
Витамин B12 делает так, чтобы уровень гомоцистеина в крови успешно расходовался по всему телу.

B12 защищает от деменции и когнитивных нарушений
Роль витамина В12 в подавлении гомоцистеина это также одна из причин, почему он защищает здоровье мозга, так как он обычно повышен, если у вас есть дегенерация мозга. Его уровень в сыворотке крови более 14 мкмоль на литр связан с удвоенным риском развития болезни Альцгеймера. Как было отмечено в статье 2010 года:

«Недостаток витаминов фолата, B12 и B6 связан с неврологической и психологической дисфункцией … В пожилом возрасте, нарушение когнитивных функций и деменция могут быть связаны с высокой распространенностью пониженного уровня витамина B и увеличения количества гомоцистеина в плазме.

Возможные механизмы включают нейротоксичность гомоцистеина, вазотоксичность и нарушение зависящих от S-аденозилметионина реакций метилирования, жизненно важных для работы центральной нервной системы. Учитывая это, крайне важно найти безопасные способы увеличения уровня витамина B у пожилых людей…»

B12 даже связан с пониженной усадкой мозга. Исследование 2013 года показало, что витамины группы В не только замедляют усадку, но они делают это в конкретных областях мозга, которые наиболее сильно подвергаются воздействию болезни Альцгеймера. Кроме того, в этих областях усадка уменьшается на целых 700 процентов.

Люди с болезнью Альцгеймера также с большей вероятностью имеют более низкий уровень витамина B12 в спинномозговой жидкости по сравнению с пациентами с другими типами деменции, даже при схожем уровне содержания в крови витамина В12. Запись в Индийском Журнале исследователей Психиатрии пояснила:

«Клинические испытания показали, что витамин B12 задерживает начало проявления признаков деменции (и отклонение крови от нормы), если он вводится в клинически точный момент перед появлением первых симптомов.

Добавка кобаламина улучшает церебральные и когнитивные функции у пожилых людей; она часто способствует функционированию факторов, связанных с лобной долей, в дополнение к функции языка у людей с когнитивными расстройствами. У подростков с пограничным уровнем дефицита витамина В12 развиваются признаки когнитивных изменений».

Неврологические проблемы, связанные с дефицитом витамина В12 у вегетарианцев
Веганы или строгие вегетарианцы, которые воздерживаются от продуктов животного происхождения и не принимают добавки витамина В12 часто развивают дефицит и в результате могут столкнуться с повышенным риском психоневрологических и неврологических проблем.
Когда 100 вегетарианцев сравнили со 100 всеядными людьми, вегетарианцы имели значительно более низкие уровни B12, а также повышенные уровни депрессии, периферической невропатии, парестезии (ощущения покалывания) и психоза.

Обсессивно-компульсивное расстройство также было связано с дефицитом витамина В12 (и повышением гомоцистеина). Неврологические проблемы, в частности, возможны даже в «низком нормальном» диапазоне на уровне примерно 258 пикомолей на литр (пмоль/л). Уровень 148 пмоль/л или менее считается состоянием дефицита. Как отмечает Министерство сельского хозяйства США:

«Дефицит может вызвать тип анемии, при котором характерно меньшее количество более крупных красных кровяных телец. Это также может привести к расстройства ходьбы и равновесия, потере чувствительности к вибрации, спутанности сознания, и, в запущенных случаях, к деменции. Организму нужен B12, чтобы производить защитное покрытие, окружающее нервы. Таким образом, его низкий уровень может привести к повреждению нервов».

Было обнаружено, что витамины В6, В8 (инозитол) и B12 в комбинации очень эффективно снижают симптомы шизофрении при приеме в высоких дозах, в большей степени, чем исключтельно стандартное медикаментозное лечение, возможно, потому, что шизофреники обычно имеют отклонения в путях B12 и глутамата.

Почему распространен дефицит витамина B12
Единственные надежные и хорошо поглощаемые источники витамина В12 – это продукты животного происхождения; однако, даже у мясоедов может развиваться дефицит по целому ряду причин. Предполагается, что почти у двух пятых американцев менее чем идеальный уровень B12, у 9% дефицит и у 16% уровень меньше 185 пмоль/л, что считается частично удовлетворительным.

«У многих людей может быть недостаток на этом уровне», сказала Кэтрин Такер, ранее из университета Тафтс в Бостоне, которая в настоящее время возглавляет Центр здоровья населения и неравенства в сфере здравоохранения в Массачусетском Университете в городе Лоуэлл. «Существует вопрос относительно клинического ограничения показателя дефицита… Я думаю, что есть много невыявленного дефицита… Не потому, что люди не едят достаточно мяса… Витамин не поглощается».

B12 тесно связан с белками и чтобы разорвать эту связь необходима высокая кислотность. Некоторые люди могут не иметь достаточно желудочного сока, чтобы отделить В12 от белка.
Возраст также может уменьшить вашу способность усваивать витамин с пищей и увеличить риск дефицита, как и любой из следующих сценариев:
-Вегетарианцы и веганы подвержены дефициту, поскольку В12 получают из продуктов животного происхождения.
-Люди, которые регулярно пьют алкоголь, так как B12 хранится в печени.
-Любой человек с аутоиммунным заболеванием, таким как болезнь Крона или целиакия, которое может не давать вашему организму поглощать B12.
-Люди, которые пьют больше четырех чашек кофе в день, более склонны к недостатку витамина B, чем не пьющие кофе.
-Те, кто проходил шунтирование желудка и изменения в пищеварительной системе, так как это может привести к нарушению абсорбции B12.
-Люди, на которых воздействует закись азота (веселящий газ), который может уничтожить все запасы В12 в вашем теле.
-Взрослые старше 50 лет, потому что с возрастом ваша способность производить внутренний фактор уменьшается.
-Люди с инфекцией Helicobacter Pylori. Внутренний фактор – это белок, вырабатываемый клетками желудка, который необходим для поглощения B12. Бактерии H. Pylori могут разрушить внутренний фактор, тем самым предотвращая всасывание витамина В12.
-Люди, которые принимают антациды, которые имеют тенденцию препятствовать поглощению B12, особенно с течением времени.
-Пациенты, которые принимают метформин от низкого уровня сахара в крови, так как он препятствует абсорбции B12, удваивая риск дефицита.
-Любой, кто принимает ингибиторы протонной помпы, такие как Prevacid или Nexium или Н2-блокаторы, такие как Pepcid или Zantac. Исследования показывают, что прием ингибиторов более двух лет увеличивает риск дефицита витамина В12 на 65%.
-Женщины, принимающие противозачаточные таблетки в течение длительного периода времени, так как эстроген снижает абсорбцию.
-Люди, которые принимали антибиотики, так как они усиливают дефицит витамина B12.

Признаки того, что у вас может быть дефицит B12
Симптомы дефицита витамина B12 часто начинают проявляться постепенно и ухудшаются с течением времени, достигая высшей точки в виде различных физических и психических симптомов, в том числе:
-Онемение, покалывание, ощущение «иголок» в руках или ногах, что может указывать на возможное повреждение нерва.
-Красный, опухший, «шершавый» язык с меньшим количеством сосочков вкусовых рецепторов.
-Язвы во рту.
-Размытость или раздвоение в глазах, тени в поле зрения, вызванные повреждением зрительного нерва от дефицита B12.
-Желтая кожа (желтуха), признак того, что красные кровяные тельца деградируют, выпуская желтый пигмент в процессе.
-Чувства нестабильности, шаткости и головокружения, которые являются признаками недостатка кислорода в крови, связанного с низким B12.
-Потеря памяти, которая может быть тревожным признаком при отсутствии другой потенциальной причины.
-Анемия
-Усталость и слабость

У взрослых, дефицит В12 может развиться в течение шести лет. Именно сколько времени требуется, чтобы истощить его запас в вашем организме. Важно быть в курсе собственного потребления и распознать дефицит как можно раньше, так как от нарушения работы мозга и развития нервов очень трудно восстановиться, если вред уже нанесен.

Рекомендуемая норма потребления витамина В12 для взрослых составляет 2,4 микрограмма (мкг) в сутки, но есть некоторые разногласия по поводу того, достаточно ли этого, особенно для пожилых людей. Вам не нужно беспокоиться о передозировке В12, потому что он растворим в воде, так что ваше тело просто избавится от любого избытка.

Если у вас незначительный дефицит, может помочь увеличение потребления богатых B12 продуктов, таких как говяжья печень травоядного скота, дикая радужная форель и дикая нерка, но при более серьезном дефиците могут потребоваться еженедельные инъекции витамина B12 или максимального объема добавки B12 ежедневно.

Что касается типа добавки, метилкобаламин, который является естественной формой, содержащейся в пище, лучше усваивается и сохраняется в организме в больших количествах, чем цианокобаламин, форма витамина В12 в большинстве пищевых добавок.
#нацпроектдемография89

Как долго действует метформин?

Этот контент был написан и проверен на предмет качества и точности

Этот контент был написан

Метформин — противодиабетический препарат, используемый для лечения и профилактики диабета 2 типа.Он принадлежит к классу препаратов, известных как бигуаниды, которые помогают снизить количество сахара (глюкозы) в крови.

Диабет — это пожизненное заболевание, которое влияет на способность организма вырабатывать гормон, называемый инсулином.

Инсулин — это гормон, вырабатываемый поджелудочной железой, который помогает клеткам поглощать глюкозу из крови для использования в качестве энергии.

Когда пища переваривается, ферменты в печени расщепляют углеводы на сахара, называемые глюкозой и фруктозой. Затем печень может либо накапливать сахар в виде жира, чтобы использовать его в качестве запаса топлива, либо передавать сахар прямо в кровь, чтобы сразу же использовать ее для получения энергии.

Если инсулина недостаточно для контроля количества сахара в крови, или если инсулин не работает должным образом, уровень сахара в крови может стать слишком высоким — медицинское название высокого уровня сахара в крови — гипергликемия.

Если не лечить диабет, он может привести к дальнейшим осложнениям и проблемам со здоровьем, таким как повреждение глаз (ретинопатия), повреждение нервов (невропатия), болезни сердца и инсульт.

Метформин назначают, когда упражнения и диета неэффективны для снижения уровня сахара в крови.Он используется наряду с лучшими образами жизни, такими как здоровое, сбалансированное питание и регулярные упражнения.

Ваш врач сможет предложить вам план диеты, который поможет вам контролировать свое состояние. Они также смогут дать индивидуальный совет, например, подобрать упражнения для вашего дня.

Метформин не вызывает набора веса, в отличие от некоторых других лекарств от диабета.

Метформин можно купить онлайн в рецепте врача. Вам необходимо будет заполнить онлайн-анкету, которую наш врач может использовать для оценки пригодности метформина для вас.

Углеводы

Существует распространенное заблуждение, что углеводы вредны для людей с диабетом, и поэтому их следует избегать.

Углеводы являются основным источником топлива для организма и необходимы клеткам. Умеренность — ключ к употреблению углеводов как части здорового и сбалансированного питания.

Слишком много углеводов может вызвать высокий уровень сахара в крови (гипергликемию), а слишком мало углеводов может вызвать низкий уровень сахара в крови (гипогликемию).

Вместо того, чтобы полностью сокращать потребление углеводов, подумайте о том, какие углеводы вы потребляете, и отрегулируйте количество углеводов, которые вы потребляете ежедневно.

Сложные углеводы, содержащиеся в цельнозерновых макаронах, коричневом рисе, бобах и других овощах, труднее расщепляются организмом, поэтому выделяемая ими энергия сжигается медленнее и сохраняется дольше.

Простые углеводы, например, содержащиеся в рафинированном сахаре, сладостях, безалкогольных напитках, сиропах и фруктах, намного легче расщепляются и усваиваются организмом. Из-за этого они расходуются намного быстрее и обеспечивают лишь кратковременный прилив энергии. Во многих случаях простые сахара обладают низкой питательной ценностью.

Эти два типа углеводов по-разному влияют на диабет. Поскольку сложные углеводы расщепляются и усваиваются организмом дольше, их влияние на уровень сахара в крови длится дольше. С другой стороны, простой сахар вызывает скачок уровня сахара в крови за очень короткий промежуток времени.

Diabetes UK утверждает, что соблюдение низкоуглеводной диеты или простое сокращение количества потребляемых углеводов может помочь вам похудеть. Однако вам следует проконсультироваться со своим врачом или медсестрой, занимающейся диабетом, прежде чем вносить изменения в свой рацион, которые могут повлиять на эффективность вашего лекарства.

Как работает метформин?

Метформин действует несколькими способами, регулируя и контролируя уровень сахара в крови.

Во-первых, он подавляет ферменты в печени, которые расщепляют углеводы до глюкозы. Это приводит к тому, что в кровь попадает меньше глюкозы.

Он также блокирует избыточное всасывание глюкозы в кишечнике. Когда пища проходит через кишечник, питательные вещества и сахар всасываются через стенку кишечника и попадают в кровоток.Предотвращая это действие, больше сахара выводится из организма в виде отходов.

Наконец, метформин может помочь клеткам вашего организма лучше реагировать на инсулин, позволяя глюкозе эффективно переноситься из крови в клетки, которые в ней нуждаются.

Ваш врач будет регулярно проверять уровень сахара в крови, чтобы видеть, насколько эффективно лечение для вас. Ваш врач может скорректировать дозировку, чтобы лекарство оставалось эффективным для вас.

Как долго действует метформин?

Когда вы впервые начнете принимать метформин, пройдет около 48 часов, прежде чем вы почувствуете эффект.

Максимальный эффект можно заметить через 4–5 дней в зависимости от рекомендованной дозы, но обычно он проявляется через несколько месяцев.

Ваш врач начнет с низкой дозы и при необходимости постепенно увеличит ее.

Возможно, вы не почувствуете разницы при приеме метформина. Несмотря на это, вам не следует прекращать прием метформина, если ваш врач не сообщил вам, что это безопасно.

Как долго мне нужно принимать метформин?

Вполне вероятно, что вы будете принимать метформин всю оставшуюся жизнь.

Диабет — это пожизненное заболевание, которое увеличивает риск различных состояний, включая сердечно-сосудистые события, такие как сердечные приступы и инсульт, атеросклероз, повреждение нервов, известное как невропатия, и повреждение глаз, такое как ретинопатия.

После постановки диагноза вам необходимо будет регулярно контролировать уровень сахара в крови, чтобы убедиться, что лечение было и остается эффективным.

Ваш врач обсудит, как управлять вашим состоянием и снизить риск возникновения осложнений.Они могут направить вас к специалистам, например к ортопеду (специалисту по стопам) или офтальмологу (офтальмологу), чтобы проверить наличие признаков осложнений, таких как невропатия и ретинопатия.

Как долго длится эффект метформина?

Метформин выпускается в двух разных вариантах — таблетках с нормальным и замедленным высвобождением. Он также доступен в виде жидкости для тех, кто не может или борется с глотанием таблеток.

Таблетки стандартного выпуска

работают быстрее, хотя вам может потребоваться принимать больше лекарств в течение дня в зависимости от того, что посоветовал ваш врач.Некоторые таблетки метформина можно измельчить и добавить к еде, но нельзя делать этого с таблетками с медленным высвобождением.

Таблетки с медленным высвобождением растворяются дольше и действуют дольше.

Метформин остается в организме до 4 дней.

Когда мне следует принимать метформин?

Метформин следует принимать во время еды. В зависимости от дозы вы обычно принимаете метформин во время завтрака. Таблетки следует проглотить целиком, запивая стаканом воды.

При приеме метформина следует избегать употребления грейпфрутового сока. Грейпфрут может взаимодействовать с эффективностью метформина и увеличивать риск индуцированного метформином лактоацидоза.

Метформин бывает разной силы, поэтому ваш врач скажет вам, сколько принимать. Всегда следуйте рецепту врача.

Не превышайте максимальной дозы 2000 мг (4 таблетки по 500 мг) в день.

Если вы случайно приняли больше метформина, чем предусмотрено, обратитесь за медицинской помощью к своему врачу, терапевту или позвонив по номеру NHS 111, чтобы получить консультацию.

Если вы не знаете, как и когда принимать метформин, обратитесь к врачу.

Что делать, если я пропустил дозу метформина?

Если вы пропустите прием метформина, примите его как можно скорее. Если уже почти пора принять следующую дозу, пропустите пропущенную дозу и продолжайте обычный распорядок дня. Не принимайте больше метформина, чтобы восполнить пропущенную дозу.

Если вы склонны забывать, когда следует принимать лекарство, попробуйте установить на телефоне будильник, который напомнит вам, когда следует принимать лекарство.

Могу ли я употреблять алкоголь во время приема метформина?

Хотя вы можете пить во время приема метформина, рекомендуется выпивать не более 2 единиц (например, стандартный бокал вина) в день.

Избегайте пьянства или употребления алкоголя сверх рекомендуемого недельного лимита в 14 единиц.

Употребление алкоголя увеличивает риск низкого уровня сахара в крови (гипогликемии). Это также увеличивает риск лактоацидоза.

Что такое лактоацидоз?

Лактоацидоз — серьезное заболевание, которое может развиться из-за приема слишком большого количества метформина или чрезмерного употребления алкоголя.Это состояние вызывает накопление в организме молочной кислоты (L-лактата), что снижает уровень pH крови, делая ее более кислой.

Лактоацидоз встречается редко и, по оценкам, поражает только 6,8 из 100 000 человек, принимающих метформин.

Симптомы лактоацидоза включают:

• Фруктовый запах изо рта (признак кетоацидоза)
• Путаница
• Желтуха
• Затрудненное дыхание
• Истощение или утомление
• Мышечные боли
• Слабость
• Боль в животе
• Диарея
• Головная боль
• Учащенное сердцебиение
• Снижение аппетита

Лактоацидоз требует неотложной медицинской помощи.Если вы заметили симптомы лактоацидоза, сразу же обратитесь в отделение неотложной помощи ближайшей больницы.

Как долго действует метформин? — Даже

По данным Американской диабетической ассоциации, примерно у десяти процентов американцев был диагностирован диабет, которым страдают примерно 34,2 миллиона американцев.

Подавляющему большинству этих пациентов — примерно 31 миллиону — был поставлен диагноз диабета 2 типа.

Люди с диабетом 2 типа вырабатывают инсулин, но их организм не реагирует на гормон. Напротив, диабет 1 типа характеризуется недостаточной выработкой инсулина и не обусловлен образом жизни и не зависит от него.

При лечении диабета 2 типа врачи часто рекомендуют в качестве первой линии лечения изменения образа жизни, такие как здоровое питание, похудание и больше физических упражнений. Однако некоторые пациенты не могут контролировать уровень сахара в крови без лекарств.

Лекарства, отпускаемые по рецепту, такие как метформин, могут помочь пациентам с диабетом 2 типа регулировать уровень сахара в крови, но сколько времени нужно метформину, чтобы подействовать?

Что такое метформин?

Метформин, генерический препарат, который также продается под торговыми марками Glucophage и Glucophage XR, используется для лечения диабета 2 типа. Лекарство принадлежит к классу препаратов, называемых бигуанидами, которые когда-то использовались для лечения диабета, но теперь используются в основном для лечения малярии.

Метформин прописан более чем 120 миллионам человек во всем мире и является самым популярным лекарством от диабета 2 типа в мире. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) впервые одобрило метформин в 1995 году, и лекарство быстро стало чрезвычайно популярным благодаря своей эффективности.

Метформин доступен как в формулах с немедленным, так и с пролонгированным высвобождением.

Какие состояния лечат метформином?

Метформин используется для лечения диабета 2 типа, от которого страдает примерно 31 миллион американцев.Из десяти процентов американцев, страдающих какой-либо формой диабета, у 90 процентов этих людей был диагностирован диабет 2 типа.

Диабет 1 типа, который иногда называют ювенильным диабетом, является генетическим заболеванием, при котором организм не может производить достаточно инсулина для удовлетворения своих потребностей.

Состояние не зависит от образа жизни и не вызвано им, и пациенты с диабетом 1 типа должны ежедневно принимать инсулин, чтобы регулировать уровень сахара в крови.Напротив, люди с диабетом 2 типа вырабатывают инсулин, но не могут использовать его должным образом, потому что их организм не реагирует на гормон.

Независимо от того, какой тип диабета у человека, он не может должным образом перерабатывать глюкозу, содержащуюся в пище, и превращать ее в энергию. В нормальных условиях организм во время пищеварения расщепляет пищу на глюкозу и выпускает ее в кровоток, вызывая повышение уровня сахара в крови.

Это заставляет поджелудочную железу выделять инсулин, который заставляет организм использовать глюкозу для получения энергии.Когда организм устойчив к инсулину, как в случае людей с диабетом 2 типа, уровень сахара в крови в организме повышается дольше, чем следовало бы.

Когда пациенты не могут контролировать уровень сахара в крови, они могут испытывать опасные последствия для здоровья и осложнения.

К серьезным состояниям и осложнениям, связанным с повышенным уровнем глюкозы в крови, относятся:

• Повреждение нервов стоп и кистей рук (невропатия)
• Поражение сосудов глаза (ретинопатия)
• Повышенный риск заболевания почек
• Повышенный риск сердечных заболеваний, таких как болезни сердца

Как работает метформин?

Метформин влияет на количество глюкозы или сахара в крови, работая тремя разными способами: уменьшая всасывание глюкозы желудочно-кишечным трактом, уменьшая выработку глюкозы печенью и повышая чувствительность к инсулину целевых клеток.

Поскольку люди с диабетом 2 типа уже вырабатывают достаточно инсулина, но не реагируют на него, метформин никаким образом не влияет на выработку инсулина. Вместо этого препарат работает, улучшая чувствительность организма и реакцию на инсулин.

Сколько времени нужно метформин, чтобы работать?

Метформин разработан как быстродействующее лекарство, но время, необходимое для того, чтобы лекарство начало действовать, будет варьироваться в зависимости от дозы лекарства и индивидуальной переносимости побочных эффектов, связанных с метформином.

Большинство пациентов начинают видеть некоторые эффекты от метформина в течение 48 часов после их первой дозы, при этом значительное улучшение отмечается в течение недели. Малые дозы метформина часто назначают пациентам, которые только начинают принимать это лекарство, чтобы свести к минимуму побочные эффекты, связанные с лекарством, а меньшие дозы потребуют больше времени, чтобы вызвать значительное улучшение уровня глюкозы в крови.

Многим пациентам назначают начальную дозу метформина 500 мг один раз в день, и эту дозу постепенно увеличивают до тех пор, пока не будет приниматься поддерживающая доза 1500 мг каждый день; пациенты заметят значительное снижение уровня сахара в крови при достижении 1500 мг в день.

Таким образом, может пройти несколько недель или месяцев, прежде чем пациенты заметят значительную разницу в уровне сахара в крови при приеме метформина, в зависимости от их начальной дозы и переносимости лекарства.

Какие побочные эффекты связаны с метформином?

Метформин предназначен для длительного приема и является наиболее часто назначаемым лекарством от диабета 2 типа в мире, но он также может вызывать множество побочных эффектов.

Исследования показали, что у метформина самый низкий уровень приверженности из всех лекарств от диабета 2 типа, и считается, что причиной является интенсивность побочных эффектов, связанных с этим препаратом.

Метформин связан с длинным списком побочных эффектов, но большинство побочных эффектов являются обычными и не требуют медицинской помощи. Существует несколько способов уменьшить количество и тяжесть побочных эффектов, возникающих при приеме метформина, как описано ниже.

Наиболее частые побочные эффекты, связанные с метформином, обычно не требуют медицинской помощи. К ним относятся:

• Диарея
• Вздутие живота не из-за увеличения веса
• Боль в животе
• Запор
• Головная боль
• Газ
• Похудание
• Тошнота или рвота
• Изжога
• Неприятный металлический привкус во рту

Побочные эффекты, наиболее часто возникающие при приеме метформина, включают побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как диарея, тошнота и рвота.Пациенты чаще всего испытывают побочные эффекты, когда они впервые начинают использовать метформин или когда их доза увеличивается. Побочные эффекты часто исчезают или становятся менее интенсивными по мере того, как организм приспосабливается к метформину, обычно в течение примерно двух недель.

Многим пациентам сначала назначают немедленную версию лекарства, потому что она дешевле, чем расширенная версия, но версия метформина с немедленным выпуском более вероятно вызовет побочные эффекты.Пациенты, у которых наблюдаются побочные эффекты при приеме препарата с немедленным высвобождением, могут попробовать перейти на форму с расширенным высвобождением или принять лекарство с обильным приемом пищи.

Хотя большинство людей, которые испытывают побочные эффекты при приеме метформина, будут испытывать общие побочные эффекты, которые не требуют медицинской помощи, метформин также связан с серьезными побочными эффектами, требующими немедленной медицинской помощи. Хотя эти побочные эффекты случаются редко, они случаются время от времени.Лактоацидоз, низкий уровень железа в крови (анемия) и низкий уровень сахара в крови (гипогликемия) являются наиболее серьезными побочными эффектами, вызываемыми метформином; каждый из этих побочных эффектов требует немедленной медицинской помощи.

Источники:

https://www.healthline.com/health/diabetes/metformin-side-effects

https://www.healthline.com/health-news/why-so-many-people-with-diabetes-stop-taking-metformin

https: // www.cdc.gov/diabetes/basics/type2.html

https://www.cdc.gov/diabetes/basics/diabetes.html

https://www.diabetes.org/resources/statistics/statistics-about-diabetes

https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a696005.html

https://www.verywellhealth.com/biguanides-diabetes-medications-1087355

https://www.tandfonline.com/doi/full/10.3109/10717544.2015.1089957

https://dom-pubs.onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1111/dom.13160

https: // www.healthline.com/health/grapefruit-and-metformin

https://www.rxlist.com/consumer_metformin/drugs-condition.htm

https://www.rxlist.com/consumer_metformin/drugs-condition.htm#what_are_warnings_and_precautions_for_metformin

http://www.diabetesforecast.org/2016/jan-feb/wait-times-how-long-until.html

Сколько времени нужно, чтобы метформин начал работать?

Метформин, также известный как глюкофаж, — это лекарство, которое используется для регулирования уровня глюкозы (сахара) в крови.Метформин выполняет свою задачу тремя способами. Во-первых, печень вырабатывает меньше глюкозы. Во-вторых, метформин помогает вашему желудку усваивать меньше глюкозы из пищи, которую вы едите. Наконец, метформин повышает эффективность вырабатываемого организмом инсулина, что снижает количество глюкозы в крови. Метформин часто назначают людям с сахарным диабетом II типа.

Продолжительность действия метформина зависит от причины, по которой женщина принимает метформин.Если женщина принимает метформин для регулирования уровня сахара в крови, метформин обычно действует в течение нескольких дней или, самое большее, нескольких недель.

Для женщин с синдромом поликистозных яичников (СПКЯ) метформин может помочь снизить количество инсулина в организме. Как только уровень инсулина будет под контролем, у многих женщин улучшится овуляция. Если метформин подействует на женщину, которая столкнулась с проблемами фертильности из-за синдрома поликистозных яичников, обычно он помогает в течение трех-шести месяцев.В отличие от большинства методов лечения бесплодия, метформин не вызывает риска многоплодной или многоплодной беременности. Если один только метформин не помогает женщине с СПКЯ, которая пытается забеременеть, врач может также назначить кломид.

Если метформин прописан женщине с СПКЯ для восстановления регулярного нормального менструального цикла, метформин может подействовать в течение 4-8 недель. Кроме того, стабилизированный уровень инсулина может влиять на другие гормоны в организме женщины и уменьшать другие симптомы СПКЯ.

Некоторые женщины, страдающие диабетом или СПКЯ, используют метформин как средство для похудания. В этом случае потеря веса может произойти через 1–5 недель после начала приема метформина. Некоторые исследования показывают, что метформин также может быть полезен для похудания женщинам, не страдающим диабетом или СПКЯ, но на этот счет необходимы дополнительные исследования.

Похожие сообщения

Размещено в PCOS

А ДЕЙСТВИТЕЛЬНО работает? • MyHeart

Снижение веса с метформином Заявления о — это то, о чем медицинские работники часто говорят как об одном из преимуществ начала терапии метформином, но верны ли они? Это похоже на фентермин.

На myheart.net мы помогли миллионам людей с помощью наших статей и ответов. Теперь наши авторы информируют читателей о новейшей информации о сердечно-сосудистых заболеваниях через твиттер. Следите за сообщениями доктора Ахмеда в Twitter @MustafaAhmedMD

Подписаться @MustafaAhmedMD

Метформин, возможно, является одним из наиболее важных средств лечения диабета типа II, поэтому вопрос потери веса метформином имеет первостепенное значение, как если бы он был правдой, он мог бы обеспечить средство для похудания, а также контролировать высокий уровень сахара, обнаруживаемый при диабете.

Что такое метформин?

Метформин — это пероральный гипогликемический препарат, то есть он снижает уровень сахара или, более конкретно, глюкозы в крови. Он настолько эффективен, что Американская диабетическая ассоциация заявляет, что, если нет веских причин не делать этого, метформин следует начинать с начала диабета II типа. Метформин выпускается в форме таблеток, и дозу постепенно увеличивают, пока не будет достигнута максимальная необходимая доза.

Как работает метформин и почему он вызывает потерю веса?

Метформин действует за счет трех основных механизмов, каждый из которых может объяснить утверждения о «потере веса метформина».Это:

• Уменьшить производство сахара печенью — печень может вырабатывать сахар из других веществ, но метформин ингибирует фермент метаболизма, в результате чего в кровь попадает меньше сахара.
• Увеличение использования сахара в мышцах и печени. Учитывая, что мышцы являются основным «приемником» избыточного сахара, метформин, направляя в них сахар, способен снизить количество сахара в крови.
• Предотвращение расщепления жиров (липолиз) — это, в свою очередь, снижает количество доступных жирных кислот, поэтому меньше их можно использовать для производства сахара.

Каковы побочные эффекты метформина для похудания?

Было бы замечательно, если бы предлагаемые эффекты потери веса метформина привели к тому, что кто-то похудел, но только в том случае, если использование метформина безопасно и не вызывает большого неудовольствия это делать.

В целом, метформин является довольно безопасным лекарством, если у вас нет почечной или печеночной недостаточности или нестабильной сердечной недостаточности.В некоторых случаях он также может вызывать лактоацидоз, и по этой причине его необходимо остановить перед любыми операциями или сканированием с использованием определенных контрастов.

«Потеря веса метформина » также не умаляется побочными эффектами, поскольку наиболее частым побочным эффектом является жидкая дефекация, которая часто прекращается после приема лекарства в течение определенного периода времени. По этой причине, если утверждения о потере веса метформина верны, нет никаких серьезных причин, по которым он не может быть использован для этой цели у большинства людей.

Насколько хорошо работает метформин?

Хотя потеря веса метформина является основным вопросом этой статьи, реальная мера того, насколько хорошо метформин действует, — это то, насколько он улучшает контроль над диабетом. Его можно измерить с помощью HbA1C, который удивительно показывает средний уровень сахара в крови за трехмесячный период. Метформин невероятно снижает HbA1C в среднем на 1,5%, что в мире диабета является огромным улучшением. По этой причине, если заявления о потере веса метформина верны, то это действительно чудо-препарат по нескольким причинам, чем одна, поскольку он может помочь улучшить контроль над диабетом, тем самым снижая частоту осложнений. E.грамм. сердечные приступы, такие как печально известная «Роковая вдова».

Может ли метформин действительно помочь вам похудеть?

К сожалению для тех, кто хочет получить ответ на вопрос о снижении веса с метформином, ответ не так прост. Положительным моментом является то, что в целом метформин не приводит к увеличению веса. Но ведь речь идет именно о похудании с метформином? Ну да, но этот момент важен, потому что использование нескольких диабетических препаратов, таких как инсулин или сульфонилмочевины, часто приводит к увеличению веса.Таким образом, не вызывая увеличения веса при лечении диабета, лечение метформином приводит к снижению результирующей массы тела по сравнению с другими вариантами.

Однако в некоторых исследованиях сообщается о потере веса метформином — в некоторых случаях до 2,9 кг. Эти исследования дают надежду на утверждение о потере веса метформином, но достигнутая потеря веса ни в коем случае не является существенной, а это означает, что лечение метформином только для похудания не рекомендуется.

Заключение

Дело в том, что метформин — удивительный препарат для лечения диабета 2 типа.Он относительно безопасен в использовании и дает существенные результаты с точки зрения контроля сахара в крови. Однако, когда дело доходит до метформина и похудания, результаты не подтверждают его использование только по этой причине.

4.35 / 5 (615)

Через какое время после компьютерной томографии я могу принимать метформин? — Mvorganizing.org

Через какое время после компьютерной томографии можно принимать метформин?

Прием метформина следует прекратить во время или до исследования КТ с внутривенным контрастированием, И отказать в приеме в течение 48 часов после процедуры.3. Пациенты должны связаться со своим врачом для получения инструкций. Их врач может назначить пациенту другой препарат в течение 48 часов.

Что произойдет, если вы примете метформин перед компьютерной томографией?

Если вы принимаете метформин во время процедуры визуализации, возможно, ваши почки не смогут должным образом удалить метформин из крови.

Влияет ли контрастирование на уровень сахара в крови при КТ?

В большинстве случаев контрастные красители, используемые в тестах, таких как КТ (компьютерная томография) и ангиограммы, не сообщают о проблемах.У около 2 процентов людей, получающих красители, может развиться КИН. Однако риск CIN может увеличиваться у людей с диабетом, с заболеваниями сердца и крови в анамнезе, а также с хроническим заболеванием почек (ХБП).

Как долго КТ-контраст остается в вашей системе?

При нормальной функции почек большая часть гадолиния выводится из организма с мочой в течение 24 часов.

Почему нужно прекратить прием метформина после компьютерной томографии?

Применение

Метформин следует прекратить во время теста и в течение как минимум 48 часов после теста из-за риска развития лактоацидоза в тех редких случаях, когда может произойти серьезное изменение функции почек.

Какие лекарства следует прекратить перед компьютерной томографией?

Большинство клинических руководств рекомендуют держать блокаторы ренин-ангиотензиновой системы (РАС) (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента [ИАПФ], блокаторы рецепторов ангиотензина [БРА] и антагонисты минералокортикоидов), нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), диуретики и метформин у больных сахарным диабетом, заболеваниями почек…

Как долго нужно держать метформин перед контрастированием?

Чтобы избежать этого осложнения, прием метформина необходимо прекратить после введения контрастного вещества в течение 48 часов, в течение которых вызванная контрастом почечная недостаточность становится клинически очевидной.Если через 48 часов функция почек нормализуется, прием метформина можно возобновить.

Что именно делает метформин?

Метформин снижает количество сахара, выделяемого печенью в кровь. Это также заставляет ваше тело лучше реагировать на инсулин. Инсулин — это гормон, контролирующий уровень сахара в крови. Лучше всего принимать метформин во время еды, чтобы уменьшить побочные эффекты.

Что нельзя есть при приеме метформина?

По данным Мичиганского университета, после приема метформина следует избегать употребления продуктов с высоким содержанием клетчатки.Это связано с тем, что клетчатка может связываться с лекарствами и снижать их концентрацию. Уровень метформина снижается при приеме большого количества клетчатки (более 30 граммов в день).

В какое время дня лучше всего принимать метформин?

Стандартный метформин принимают два-три раза в день. Обязательно принимайте его во время еды, чтобы уменьшить возможные побочные эффекты со стороны желудка и кишечника — большинство людей принимают метформин во время завтрака и ужина. Метформин пролонгированного действия принимают один раз в день на ночь, за ужином.

Почему врачи больше не назначают метформин?

В мае 2020 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) рекомендовало некоторым производителям метформина с расширенным высвобождением удалить некоторые из своих таблеток с рынка США. Это связано с тем, что в некоторых таблетках метформина с пролонгированным высвобождением был обнаружен неприемлемый уровень вероятного канцерогена (вызывающего рак агента).

Как долго можно принимать метформин?

Американская диабетическая ассоциация (ADA) также рекомендует метформин некоторым пациентам с преддиабетом.Как правило, если вам прописали метформин, вы будете принимать его в течение длительного времени. Это может занять много десятилетий, если у вас не возникнут осложнения или изменения в вашем здоровье, которые потребуют от вас прекращения приема.

Могу ли я принимать 2 метформина одновременно?

НЕ принимайте 2 дозы одновременно. Общие побочные эффекты: жидкий стул / диарея, расстройство желудка и газы. Это ОБЫЧНО СТАНОВИТСЯ ЛУЧШЕ, если вы продолжаете принимать метформин.

Как долго действует 500 мг метформина?

Метформин (торговая марка: Glucophage) будет в вашей системе 96.8 часов, что составляет примерно 4 дня. Период полувыведения метформина составляет примерно 17,6 часа.

Мешает ли вам спать по ночам метформин?

Есть много сообщений о том, что метформин может вызывать некоторые проблемы со сном, особенно бессонницу.

Сколько времени нужно, чтобы почувствовать себя лучше после приема метформина?

Метформин может улучшить контроль сахара в крови в течение недели или около того. Но для полного эффекта может потребоваться до трех месяцев. Поэтому врачи часто начинают принимать низкую дозу метформина и постепенно ее повышают.Тщательный контроль уровня сахара в крови в это время поможет врачу оценить, насколько хорошо он работает.

Каковы преимущества приема метформина на ночь?

Введение метформина, как замедлителя глюкофага, перед сном вместо ужина может улучшить контроль диабета за счет уменьшения утренней гипергликемии.

Метформин заставляет вас какать?

Лекарства. Метформин входит в состав лекарств, которые многие люди принимают от диабета 2 типа. Он помогает снизить уровень глюкозы в крови и делает ваше тело более чувствительным к инсулину, но также может вызывать тошноту и диарею, когда вы впервые начинаете его принимать или повышаете дозу.

Что такое диабетический живот?

Диабетический желудок — проявление диабетической вегетативной нейропатии. Он характеризуется потенциально изнурительными желудочно-кишечными симптомами, а также может мешать глюкорегуляции, внося свой вклад в порочный круг задержки опорожнения пищи или пероральных лекарств.

От метформина плохо пахнет?

«Метформин — отличный препарат, но препарат с немедленным высвобождением может иметь запах. Запах рыбный или похож на запах внутренней камеры, и в сознании пациента, поскольку он пахнет чем-то испорченным, он может подумать, что лекарство нехорошее », — пояснил один из авторов письма Дж.

Может ли метформин утомить?

Когда вы начнете принимать метформин, ваш врач будет специально искать признаки анемии. При приеме метформина люди с определенным типом анемии с большей вероятностью будут иметь низкий уровень витамина B12, что может привести к таким симптомам, как усталость, головокружение и нервные боли.

Побочные эффекты и взаимодействия метформина, и как их избежать

Метформин — это антидиабетический препарат (технически классифицируемый как бигуанид), который врачи обычно назначают для лечения диабета 2 типа и преддиабета.Он помогает контролировать уровень глюкозы в крови и восстанавливать реакцию организма на инсулин. Метформин также может лечить синдром поликистозных яичников (СПКЯ). Популярные торговые марки метформина включают Glucophage, Fortamet, Glumetza и Riomet.

И диабет 2 типа, и СПКЯ являются распространенными заболеваниями, каждый год в США регистрируется более 200 000 новых случаев. Согласно уведомлению общественного здравоохранения CDC, миллионы взрослых подвержены риску развития диабета 2 типа.

Если вам поставили какой-либо диагноз, скорее всего, метформин — это вариант лечения для вас.Информация о побочных эффектах, предупреждениях и взаимодействиях метформина является полезным первым шагом к лучшему пониманию препарата.

Что такое метформин?

Метформин чаще всего назначают людям с диабетом 2 типа. Диабет 2 типа вызван инсулинорезистентностью или пониженной чувствительностью к инсулину, что означает, что организм не реагирует на инсулин должным образом. Люди с диабетом 2 типа или предиабетом страдают гипергликемией (высоким уровнем сахара в крови). Метформин работает, замедляя высвобождение глюкозы из печени и замедляя абсорбцию глюкозы организмом, что помогает снизить уровень сахара в крови.Также считается, что метформин повышает чувствительность к инсулину, что помогает снизить уровень глюкозы.

Метформин также может быть прописан не по назначению для лечения синдрома поликистозных яичников (СПКЯ), состояния, которое может вызвать повышенный уровень инсулина, что увеличивает риск диабета. Это лекарство помогает нормализовать уровень инсулина и может улучшить фертильность.

Общие побочные эффекты метформина

Узнать о потенциальных побочных эффектах метформина так же важно, как и узнать о его преимуществах.Как и с любым лекарством, всегда есть возможные риски. Вот некоторые из наиболее распространенных побочных эффектов метформина:

• Диарея
• Тошнота
• Расстройство желудка
• Металлический привкус во рту
• Рвота
• Метеоризм
• Похудание
• Потеря аппетита
• Изжога
• Вздутие живота
• Кашель
• Сонливость
• Запор
• Головная боль
• Болезненное или затрудненное мочеиспускание
• Астения
• Пониженный уровень витамина B12

Приводит ли метформин к потере веса?

Метформин часто беспокоит то, что он вызывает потерю веса.Хотя он может вызвать потерю веса, изменяя способ накопления жира в организме, это не означает, что все, кто принимает препарат, похудеют или что вам следует использовать его для похудения.

Как долго длятся побочные эффекты метформина?

Побочные эффекты могут начаться, когда вы впервые начнете принимать метформин. У некоторых людей побочные эффекты проходят вскоре после того, как их организм привыкает к лекарствам. Для других побочные эффекты могут сохраняться или ухудшаться. Большинство людей принимают метформин в течение длительных периодов времени, поэтому, если побочные эффекты не исчезнут, они потенциально могут вызвать долгосрочный ущерб.Некоторые побочные эффекты метформина могут остаться незамеченными, поэтому необходимы регулярные осмотры.

Серьезные побочные эффекты метформина

Метформин связан с некоторыми серьезными долгосрочными побочными эффектами. Некоторые серьезные побочные эффекты, вызываемые метформином, опасны и требуют немедленной медицинской помощи. Если вы испытываете что-либо из следующего, немедленно обратитесь к врачу:

• Усталость
• Необычная сонливость
• Проблемы с дыханием
• Медленный или нерегулярный пульс
• Дремота или головокружение

Прием метформина в течение длительного времени может вызвать долгосрочные побочные эффекты.Метформин может влиять на способность организма усваивать витамин B12 и вызывать дефицит витамина B12. Людям, принимающим метформин, часто необходимо регулярно сдавать анализы крови для проверки уровня витамина B12.

Метформин, хотя и встречается редко, может вызывать аллергические реакции. Признаки аллергической реакции включают затрудненное дыхание, отек лица или рук и кожную сыпь. Вам следует немедленно обратиться за медицинской помощью, если вы считаете, что испытываете аллергическую реакцию.

Лактоацидоз

Прием метформина может вызвать серьезное заболевание, называемое лактоацидозом, которое представляет собой накопление молочной кислоты в кровотоке.Лактоацидоз может вызывать серьезные побочные эффекты и почти всегда требует госпитализации. Употребление чрезмерного количества алкоголя во время приема метформина может значительно увеличить риск развития лактоацидоза. Признаки лактоацидоза включают:

• Головокружение или дурноту
• Мышечные боли
• Сильная слабость или утомляемость
• Проблемы с дыханием
• Быстрый или медленный пульс
• Промывание кожи
• Снижение аппетита
• Сильная боль в животе

Если вы испытываете серьезные побочные эффекты от приема метформина, лучше немедленно позвонить своему врачу.Он посоветует, что делать дальше, и может посоветовать прекратить прием метформина.

Предупреждения о метформине

Метформин не подходит для людей с диабетом 1 типа. Обычно это считается приемлемым для детей и взрослых с диабетом 2 типа или преддиабетом, если это одобряет врач, но дозировки могут варьироваться. Взрослым старше 80 лет метформин назначают с осторожностью в индивидуальном порядке.

Люди с определенными заболеваниями имеют повышенный риск возникновения побочных эффектов от приема метформина.Людям с застойной сердечной недостаточностью, нарушением функции почек, плохой функцией печени или диабетическим кетоацидозом не следует принимать метформин.

Людям с проблемами крови, с проблемами почек, с заболеваниями почек, с заболеваниями печени или с проблемами дыхания следует с осторожностью принимать метформин. Наличие любого из этих состояний и прием метформина могут снизить эффективность метформина или вызвать дополнительные осложнения для здоровья, такие как лактоацидоз. Это состояние вызывает накопление молочной кислоты в крови и может быть смертельным.

Некоторые исследования показывают, что метформин может иметь факторы риска, выходящие за рамки обычных побочных эффектов. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) изучает, содержит ли метформин канцерогены, и исследование 2018 года показывает, что метформин может уменьшить некоторые положительные преимущества аэробных упражнений для пожилых людей.

Между тем, некоторые мифы о метформине были развенчаны. Некоторые предположили, что метформин вызывает деменцию, но исследование, опубликованное в феврале 2019 года, показало, что «использование метформина связано со снижением риска деменции.”

Хотя метформин не работает для некоторых людей, эти предупреждения не должны отрицать тот факт, что он по-прежнему помогает многим людям во всем мире управлять своим состоянием здоровья.

Метформин взаимодействия

Некоторые лекарства могут снизить эффективность метформина или усугубить побочные эффекты.

Например, по данным Центра обучения диабету Калифорнийского университета, прием метформина с таблетками, высвобождающими инсулин, или инсулином может вызвать гипогликемию (низкий уровень сахара в крови).Многим людям, принимающим метформин, необходимо внимательно следить за уровнем в крови. Признаки гипогликемии включают головокружение, дрожь, спутанность сознания, усталость и обмороки.

«Метформин может взаимодействовать с другими лекарствами, включая мочегонные препараты, стероидные препараты, некоторые препараты для щитовидной железы, оральные контрацептивы и препараты, блокирующие кальциевые каналы, такие как нифедипин», — говорит Чираг Шах, доктор медицины и соучредитель Push Health, онлайн-платформы здравоохранения. . «Из-за широкого спектра лекарственных взаимодействий важно проверить текущие лекарства пациента перед назначением метформина.”

Составление списка всех добавок и рецептурных лекарств, которые вы принимаете, и обмен им со своим врачом помогут вам избежать побочных эффектов, которые могут возникнуть при приеме метформина с чем-то другим.

Следующие препараты могут отрицательно взаимодействовать с метформином:

• Хинолоновые антибиотики
• Тиазидные диуретики
• Верапамил
• Лекарства, вводимые перед МРТ, рентгеном или компьютерной томографией
• Этанол
• Нестероидные противовоспалительные средства (НПВП)
• Стероидные препараты
• Препараты для щитовидной железы

Врач или другой медицинский работник может дать вам полный список лекарств, которые отрицательно взаимодействуют с метформином.

Как избежать побочных эффектов метформина

1. Принимайте постоянные дозы

Лучше всего следовать инструкциям производителя о том, как использовать препарат, чтобы снизить вероятность возникновения побочных эффектов метформина. Большинство пациентов принимают метформин каждые 12 часов. Последовательный прием соответствующей дозы в нужное время может помочь уменьшить побочные эффекты.

Стандартная дозировка метформина для взрослых составляет 1000 мг два раза в день во время еды. Прием метформина с пищей может помочь устранить или уменьшить побочные эффекты, связанные с желудком.Пропуск или пропуск дозы метформина может усугубить побочные эффекты.

2. Внесите изменения в образ жизни и диету

Изменение образа жизни — еще один ключевой компонент лечения диабета 2 типа или преддиабета. Регулярные упражнения могут положительно повлиять на артериальное давление и уровень глюкозы в крови у людей с диабетом 2 типа. Некоторые продукты, такие как рафинированный сахар, алкоголь и гидрогенизированные масла, могут вызывать повышенный уровень сахара в крови, поэтому их исключение может быть очень полезным.

Диета и физические упражнения не могут служить полноценной альтернативой метформину, но они все же могут улучшить качество жизни.Лучший способ снизить вероятность возникновения побочных эффектов при приеме метформина — это поговорить с врачом.

3. Ищите альтернативу

Существуют альтернативные варианты метформина для людей с заболеваниями, которые не позволяют им принимать метформин, или для тех, кто не может принимать метформин из-за его побочных эффектов. Людям с диабетом 2 типа могут помочь ингибиторы SGLT2, препараты GLP1, ингибиторы альфа-глюкозидазы, глиптины или пиоглитазон.

Поговорите со своим врачом — лучший способ узнать о других лекарствах, которые могут вам подойти, исходя из вашей истории болезни и индивидуальных симптомов.

Метформин в сравнении с метформином ER

Метформин и метформин с расширенным высвобождением (ER) — это, по сути, одно и то же лекарство, но пациенты не принимают метформин ER так часто. ER означает расширенный выпуск, что означает, что организм поглощает метформин ER медленнее, чем обычный метформин. Оба препарата помогают людям с диабетом 2 типа и преддиабетом контролировать уровень сахара в крови.

Метформин, иногда называемый метформином немедленного высвобождения (IR), часто принимают два раза в день. Метформин ER принимают реже, обычно один раз в день.Стандартная дозировка метформина ER для взрослых с диабетом 2 типа составляет 1000–2000 мг. Некоторым людям может потребоваться прием метформина ER два раза в день. Медицинский работник может определить это в каждом конкретном случае.

Метформин ER — это общая версия торговой марки Glucophage XR. Пациенты, у которых расстройство желудка при приеме обычного метформина, могут перейти на метформин ER, который лучше переносится. Примите метформин ER в соответствии с указаниями врача. Некоторые врачи могут рекомендовать прием метформина ER один раз утром во время завтрака или вечером во время ужина.Прием метформина ER с пищей может помочь снизить риск побочных эффектов, таких как расстройство желудка и диарея.

Метформин против побочных эффектов метформина ER

Подобно метформину побочные эффекты метформина ER могут включать:

• Тошнота
• Диарея
• Изжога
• Головная боль
• Металлический привкус во рту
• Усталость
• Легкомысленность
• Мышечные боли
• Медленное или нерегулярное сердцебиение

Как и метформин, метформин ER может увеличивать риск лактоацидоза.

Медицинский работник может дать полный список побочных эффектов. Лучший способ узнать больше о побочных эффектах метформина и метформина ER — это поговорить со своим врачом.

Метформин для лечения гестационного диабета • Гестационный диабет, Великобритания

В Великобритании метформин широко используется при гестационном диабете, когда изменения диеты и образа жизни недостаточны для снижения и стабилизации уровня сахара в крови. Он широко используется для снижения уровня сахара в крови натощак, а также после еды.

Метформин — пероральный препарат в форме таблеток. Он используется у диабетиков, чтобы помочь организму лучше использовать инсулин, увеличивая его эффективность. Во время беременности его можно использовать женщинам, у которых до беременности был диабет (диабет 2 типа), а также женщинам, у которых диабет развился во время беременности (гестационный диабет). Метформин также используется при других состояниях, обычно применяемых при СПКЯ (синдром поликистозных яичников).

Метформин — медикаментозный препарат.

Вот наиболее часто задаваемые вопросы и ответы о метформине при гестационном диабете от нашей группы поддержки в Facebook

Почему мне нужно принимать метформин?

Для многих женщин с гестационным диабетом или диабетом 2 типа, если низкий уровень сахара в крови не может быть достигнут с помощью диеты и физических упражнений, необходимы лекарства. Если уровень сахара в крови остается высоким, диабет не контролируется и может вызвать серьезные осложнения для беременности и ребенка.

Некоторые консультанты пропишут метформин при диагностике гестационного диабета на основании результатов вашей GTT. Другие позволят вам сначала попробовать контролировать диету, и когда уровень глюкозы в крови выйдет за пределы целевого диапазона или приблизится к целевому диапазону, они могут прописать метформин как способ помочь снизить и контролировать ваш уровень.

Рекомендации NICE по срокам и применению метформина при гестационном диабете

1.2.19 Предложить пробные изменения в диете и физических упражнениях женщинам с гестационным диабетом, у которых на момент постановки диагноза уровень глюкозы в плазме натощак ниже 7 ммоль / л. [новый 2015]

1.2.20 Предложите метформин ^[] женщинам с гестационным диабетом, если целевые уровни глюкозы в крови не были достигнуты при изменении диеты и физических упражнений в течение 1-2 недель. [новый 2015]

1.2.21 Предложите инсулин вместо метформина женщинам с гестационным диабетом, если метформин противопоказан или неприемлем для женщины. [новый 2015]

1.2.22 Предложите добавление инсулина к лечению изменения диеты, физических упражнений и метформина ^[] для женщин с гестационным диабетом, если целевые показатели уровня глюкозы в крови не достигнуты. [новый 2015]

1.2.23 Предложить немедленное лечение инсулином, с метформином ^[] или без него, а также изменение диеты и физических упражнений женщинам с гестационным диабетом, у которых на момент постановки диагноза уровень глюкозы в плазме натощак составляет 7,0 ммоль / л или выше. [новый 2015]

1.2.24 Рассмотреть возможность немедленного лечения инсулином, с метформином ^[] или без него, а также изменение диеты и физических упражнений для женщин с гестационным диабетом, у которых уровень глюкозы в плазме натощак составляет от 6.0 и 6,9 ммоль / литр, если есть такие осложнения, как макросомия или гидрамнион. [новый 2015] .

1.2.25 Рассмотрим глибенкламид ^[] для женщин с гестационным диабетом:

• , у которых целевые уровни глюкозы в крови не достигаются с помощью метформина, но которые отказываются от инсулиновой терапии или
• , которые не переносят метформин. [новый 2015]

SIGN (шотландский), руководящие принципы:

Глюкозоснижающую терапию следует рассматривать в дополнение к диете, когда уровень глюкозы натощак или двухчасовой уровень глюкозы выше целевого, например, где два или более значений за две недели составляют: ƒ

• ≥5.5 ммоль / л перед приемом пищи или ≥7 ммоль / л через два часа после приема пищи при мониторинге на сроке ≤35 недель ƒ
• ≥5,5 ммоль / л перед приемом пищи или ≥8 ммоль / л через два часа после приема пищи при мониторинге на сроках> 35 недель,
• или любые значения после приема пищи> 9 ммоль / л

Когда мне следует принимать метформин?

Ваш лечащий врач по диабету посоветует, когда вам следует принимать метформин. Возможно, вам потребуется принимать метформин во время одного или всех приемов пищи, но обычно его рекомендуется принимать утром во время завтрака и / или во время ужина.

Вызывает ли метформин какие-либо побочные эффекты?

Не все люди страдают от побочных эффектов метформина. Однако метформин очень часто может вызывать побочные эффекты со стороны желудка, такие как тошнота, жидкий стул (диарея), судороги или расстройство желудка. Иногда у людей могут возникнуть эти побочные эффекты при начале приема лекарства, но через несколько дней их следует прекратить. Также при увеличении дозы часто возникают побочные эффекты.

Если побочные эффекты продолжаются дольше недели, обратитесь к врачу-диабетологу, который посоветует вам прекратить прием метформина или уменьшить дозу.Также может быть назначен метформин с более медленным пролонгированным высвобождением, который может уменьшить побочные эффекты.

Если вы вообще не можете переносить побочные эффекты, в качестве альтернативы обычно назначают инъекции инсулина.

Другими распространенными побочными эффектами метформина являются метеоризм (особенно неприятный запах, известный в нашей группе поддержки Facebook как MetFARTmin!) И отсутствие / потеря аппетита, поскольку метформин подавляет аппетит.

Что я могу сделать, чтобы избежать или уменьшить побочные эффекты метформина?

Прием метформина во время еды или после нее помогает облегчить любые побочные эффекты. Лучшим результатом для многих был прием метформина в середине приема пищи. При приеме метформина вы также можете начать с низкой дозы, постепенно увеличивая ее в течение нескольких дней. Спросите своего лечащего врача, подходит ли это для вас.

Таблетки ОГРОМНЫЕ ?!

Существует много различных марок метформина, и некоторые из них очень большого размера, что у некоторых женщин вызывает проблемы с глотанием таких больших таблеток. Доступны таблетки меньшего размера, поэтому вы можете попросить своего фармацевта предоставить таблетки меньшего размера или попробовать другие аптеки.

Метформин выпускается в жидкой форме, но назначается редко. Если вы чувствуете, что проглатывание таблеток будет проблемой, вам следует обсудить это со своим врачом, работающим с диабетом.

Как скоро метформин подействует?

Метформин накапливается в вашей системе через некоторое время. Некоторые менее инсулинорезистентные женщины могут очень скоро увидеть улучшение уровня сахара в крови, но для других это может занять больше недели — 2 недели ИЛИ увеличенные дозы, прежде чем будет заметна какая-либо разница.

Теперь, когда я принимаю метформин от гестационного диабета, могу ли я вернуться к «нормальной» диете?

Пожалуйста, не думайте, что это «волшебная пилюля» или чудодейственное средство от гестационного диабета. Очень важно по-прежнему соблюдать хорошую диету GD и заниматься спортом. Метформин поможет вам лучше использовать инсулин вашего организма, но вы по-прежнему остаетесь инсулинорезистентными, поэтому неправильный выбор еды или напитков по-прежнему будет повышать уровень сахара в крови. Однако, возможно, вы сможете съесть более сытную пищу, чем раньше, и почувствовать себя намного лучше, в результате чего наберетесь больше энергии.

Что делать, если метформин не работает?

Если уровень глюкозы в крови не улучшается при приеме метформина, диеты и физических упражнений, обычно используется инсулин, чтобы помочь достичь уровня глюкозы в крови, необходимого во время беременности. Пожалуйста, не расстраивайтесь, если это произойдет. Чем дальше вы беременны, тем более резистентным к инсулину вы становитесь, поэтому очень часто можно вводить инсулин для контроля уровня. Чтобы узнать об инсулине и его применении при гестационном диабете, посетите эту страницу.

Можно ли принимать метформин и инсулин вместе?

Да, очень часто метформин является первым шагом лечения, помогающим снизить уровень глюкозы в крови, но если требуется дополнительная помощь, то наряду с метформином часто используется инсулин. Инсулин и метформин обычно используются вместе, поскольку это означает, что для достижения желаемых результатов требуется меньше инсулина. Это предпочтительно, поскольку инсулинорезистентность ухудшается по мере приема большего количества инсулина, поэтому лучше принимать их смесь, чем только инсулин.

Нужно ли мне принимать метформин после рождения ребенка?

По мере того, как вы приближаетесь к концу беременности и обсуждаются ваши планы родов, вам сообщат, что вам нужно делать в отношении вашего метформина и когда его прекратить. Если вы не принимали метформин до беременности, вы прекратите принимать его после рождения ребенка.

Метформин обычно назначают тем, у кого диагностирован диабет 2 типа, поэтому, если вам поставили диагноз после рождения ребенка, во время послеродового скринингового теста на диабет вам могут быть повторно назначены это лекарство, хотя дозы могут отличаться от требуемых. во время беременности.Дополнительную информацию о послеродовом тестировании на диабет можно найти здесь.

Изменит ли что-нибудь во время родов прием метформина при гестационном диабете?

В зависимости от уровня глюкозы в крови, роста ребенка, рекомендаций больницы и NHS Trust и любых других осложнений вам могут посоветовать пройти индукцию (или плановое кесарево сечение, если это необходимо по другим причинам) в любом месте от 37 недель до 40+ 6 недель.

Из-за гестационного диабета во время родов вам также могут вводить инсулин внутривенно, если уровень сахара в крови нестабилен (даже если вы не использовали инсулинотерапию во время беременности).Здесь используется капельное измерение инсулина и глюкозы, известное как «скользящая шкала». Лучше всего обсудить это со своим консультантом, чтобы увидеть, что, вероятно, будет предложено и порекомендовано для ВАШЕЙ ситуации. Обратите внимание: не всем женщинам во время родов дается скользящая шкала. Рекомендации NICE рекомендуют «Рекомендовать женщинам с неосложненным гестационным диабетом рожать не позднее 40 ⁺⁶ недель».

Дополнительную информацию о родах и индукции родов при гестационном диабете можно найти на нашей странице, посвященной индукционным родам и родам в домашних условиях или в воде.

Рекомендации NICE относительно времени и способа родов при гестационном диабете

1.4.4 Рекомендовать женщинам с гестационным диабетом рожать не позднее 40 ⁺⁶ недель и предлагать плановые роды (индукцией родов или кесаревым сечением, если показано) женщинам, которые к этому времени не родили. [новый 2015]

1.4.5 Рассмотреть возможность плановых родов до 40 ⁺⁶ недель для женщин с гестационным диабетом, если есть осложнения со стороны матери или плода. [новый 2015]

1.4.6 Диабет сам по себе не следует рассматривать как противопоказание к попытке вагинальных родов после предыдущего кесарева сечения. [2008]

1.4.7 Объясните беременным женщинам с диабетом, у которых макросомный плод был диагностирован с помощью ультразвукового исследования, о рисках и преимуществах вагинальных родов, индукции родов и кесарева сечения. [2008]

Проникает ли метформин через плаценту?

Да, метформин в значительных количествах проникает через плаценту.

Разрешен ли метформин для применения у беременных в Великобритании?

Нет, , однако, клинические испытания доказали его безопасность. Пожалуйста, прочтите ниже…

Безопасен ли метформин для меня и моего ребенка во время беременности?

Да, в исследовании МиГ (метформин при гестационном диабете), проведенном в мае 2008 года, наблюдалось использование метформина во время беременности и было показано, что его безопасно использовать во время беременности. Национальные рекомендации по диабету, NICE и Британский национальный фармацевтический справочник говорят, что метформин можно использовать при беременности. ** Вы должны знать, что в инструкции для пациента, прилагаемой к лекарству, указано иное.

Может ли прием метформина вызвать гипогликемию (уровень сахара в крови

<4,0 ммоль / л)?

Это дискуссионный вопрос, поскольку, похоже, существуют разные мнения по этому поводу от разных медицинских специалистов. Метформин может вызвать снижение уровня сахара в крови, что может вызвать следующие симптомы гипотипа:

• Потоотделение
• Беспокойство или плохой характер
• Дрожь / тряска
• Покалывание губ или пальцев
• Сильный голод
• Бледнеет
• Головокружение
• Сердцебиение (учащенное сердцебиение)
• Путаница
• Недостаток концентрации
• Отсутствие координации

ОДНАКО , метформин не может привести к падению уровня сахара в крови настолько низко, что это может вызвать опасную для жизни ситуацию, когда ваш мозг не может функционировать.Поэтому это называется «ложной гипогликемией». Если ваш уровень упадет, ваша печень будет сбрасывать глюкозу в кровоток, что повысит ваш уровень. Этого не происходит с теми, кто лечится инсулином или глибенкламидом, и именно поэтому инсулино- или глибенкламидзависимые диабетики должны «лечить» гипогликемию чем-то с высоким содержанием глюкозы, чтобы поднять их уровень и противодействовать инсулину. Для получения дополнительной информации о ложных гипо читайте здесь.

Что делать, если вы принимаете метформин при гестационном диабете и у вас наблюдаются симптомы гипотипа

Если во время приема метформина у вас падает уровень сахара в крови и вы испытываете симптомы гипотипа, лучше всего есть нормальную, дружественную к БГ пищу или перекус, и это должно поднять ваш уровень в достаточной степени, чтобы вы почувствовали себя лучше.Если вы «лечите» гипогликемию, как инсулинозависимый диабетик, с помощью чего-то с высоким содержанием глюкозы, вы рискуете слишком сильно поднять уровень сахара в крови, что, в свою очередь, может вызвать у вас недомогание и вред для вашего ребенка. Эти симптомы гипотипа известны как «ложные гипогликемии». Метформин не может вызывать гипогликемию. Для получения дополнительной информации о ложных гипотезах, пожалуйста, прочтите здесь.

Есть ли какие-либо побочные эффекты у моего ребенка после рождения от приема метформина?

Нет никаких известных побочных эффектов для ребенка от приема метформина во время беременности.

В настоящее время проводятся исследования относительно долгосрочных последствий для детей, рожденных от матерей, принимающих метформин во время беременности. Этот препарат был введен для использования во время беременности только для тех, у кого был диагностирован гестационный диабет после испытания МиГ в 2008 году, поэтому они все еще исследуют, какое влияние метформин оказывает на потомство, когда они достигают взрослого возраста. Считается, что есть много преимуществ, таких как снижение риска развития диабета 2 типа и снижение риска ожирения, но это еще предстоит доказать.На данный момент самым последним доступным исследованием является МиГ ТОФУ, сделанный в возрасте 2 лет после рождения. Чтобы найти ссылки на эти исследования, прокрутите страницу вниз.

Безопасно ли управлять автомобилем во время приема метформина?

Да — вам не нужно уведомлять DVLA о том, что вы лечитесь метформином. По закону вы должны сообщить своей страховой компании, если у вас диабет, независимо от того, как его лечить. Если вы этого не сделаете, ваша страховка может быть недействительной.Взгляните на нашу информацию о гестационном диабете и вождении здесь.

Я начал принимать метформин от гестационного диабета, но мои уровни не снизились или кажутся хуже?

Для многих низкие дозы метформина назначаются для начала, и хотя для некоторых это может иметь немедленное значение, для многих других требуется время, чтобы метформин накапливался в вашей системе или чтобы получить правильную дозу. Поддерживайте связь со своей диабетической бригадой, чтобы обсудить уровень сахара в крови и дозы.Метформин не может вызвать повышение уровня сахара в крови, но гестационный диабет — это прогрессивно ухудшающееся состояние. Поскольку гестационный диабет вызывается гормонами, все может измениться в одночасье, и часто это может совпадать с началом приема лекарств и часто сбивать с толку. По любым вопросам обращайтесь к специалистам по лечению диабета.

HG (тяжелое недомогание при беременности) и метформин

Некоторые мамы GD HG сообщили, что использование метформина при гестационном диабете действительно помогло их симптомам HG, у других есть опасения по поводу приема лекарств, которые, по их мнению, могут ухудшить их HG.Обсудите любые проблемы, которые у вас есть, со своим консультантом по диабету и / или акушеркой, которая может вам помочь. Если вам нужна дополнительная помощь в снижении уровня сахара в крови и вы не чувствуете, что метформин вам подходит, имейте в виду, что в большинстве случаев в качестве альтернативы будет предложен инсулин. Иногда глибенкламид также может быть предложен в качестве лекарства, альтернативного метформину. Для получения дополнительной информации о HG и GD посетите эту страницу.

Исследования

Исследование МиГ (метформин при гестационном диабете) опубликовано в мае 2008 г.

Метформин при гестационном диабете: наблюдение за потомством (MiG TOFU) Состав тела в возрасте 2 лет опубликовано в 2011 г.

Терапия метформином во время беременности — полезно для гуся и гусята? опубликовано в 2011 г.

Более высокий уровень доказательств получен в результате рандомизированных клинических испытаний метформина в лечении женщин с GDM.В исследовании «Метформин при гестационном диабете» (MiG), крупнейшем на сегодняшний день исследовании, сообщавшем об использовании метформина у женщин с ГСД, 751 женщина была рандомизирована для приема метформина или инсулина (12). Не было существенной разницы в комбинированном исходе для плода между двумя группами, хотя было обнаружено, что преждевременные роды были выше в группе метформина. Женщины в группе метформина имели меньшую прибавку в весе по сравнению с женщинами в группе инсулина. Результаты предоставляют дополнительные доказательства безопасности метформина при беременности.Сравнимое, но гораздо меньшее по размеру рандомизированное исследование 63 пациентов дало аналогичные результаты (13).

Клинический опыт и опубликованные к настоящему времени данные подтверждают безопасность и эффективность использования метформина во время беременности в отношении ближайших исходов беременности. Однако оказывает ли использование метформина во время беременности положительный, нейтральный или вредный эффект на потомство? Хотя результаты Rowan et al. (21) по этому вопросу одновременно обнадеживают и обнадеживают, а возможность пользы для детей и подростков, подвергшихся внутриутробному воздействию метформина, интригует, долгосрочное влияние — положительное или отрицательное — от использования метформина все еще остается неизвестной величиной.Эта работа — первый из нескольких необходимых шагов к ответу на этот важный вопрос.

Эффективность и безопасность метформина во время беременности у женщин с гестационным сахарным диабетом или синдромом поликистозных яичников: систематический обзор. опубликовано в июле 2013 г.

Метформин оказался эффективным и безопасным для лечения гестационного сахарного диабета (ГСД), особенно для женщин с избыточным весом или ожирением. Однако пациенты с множественными факторами риска инсулинорезистентности могут не достичь своих целей лечения одним метформином и могут нуждаться в дополнительном инсулине.Фактические данные свидетельствуют о потенциальных преимуществах использования метформина перед инсулином при ГСД в отношении увеличения веса матери и исходов у новорожденных. Кроме того, пациенты больше принимают метформин, чем инсулин. Использование метформина на протяжении всей беременности у женщин с синдромом поликистозных яичников снижает частоту выкидышей на ранних сроках и преждевременных родов, а также защищает от задержки роста плода.

No related posts.