| Международное наименование INN:
Ph.Eur. Однокомпонентные препараты торговые наименования препаратов, содержащих только активное вещество АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА
Описания препаратов с недействующими рег. уд. или не поставляемые на рынок РФ Многокомпонентые препараты торговые наименования многокомпонентых препаратов, в состав которых входит активное вещество АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА
Описания препаратов с недействующими рег. уд. или не поставляемые на рынок РФ
| ||||
№: ЛС-002367
от 23.01.12
Дата перерегистрации: 22.01.19
кишечнорастворимые, покр. пленочной оболочкой, 75 мг: 20, 30 или 50 шт.
100 мг: 10 или 20 шт. рег. №: ЛС-000994
от 19.05.11
шипучие 500 мг: 12 шт.
№: ЛС-000741
от 06.07.10
, покр. кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг: 10, 20, 30, 50 или 100 шт.
, покр. кишечнорастворимой оболочкой, 300 мг: 20, 28 или 56 шт.
№: П N016188/01
от 10.12.09
Дата перерегистрации: 28.03.18
плен. оболочкой, 100 мг: 10, 20, 30, 60 или 90 шт.
500 мг: 10, 20 или 30 шт.
500 мг: 10, 20, 30, 50, 100 или 200 шт.
500 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт.
500 мг: 10, 20, 30 или 40 шт.
500 мг: 10 шт.
250 мг: 10 или 20 шт.
250 мг: 10 шт.
250 мг: 10, 20, 30, 50 или 100 шт.
500 мг: 10 или 20 шт.
№: П N015564/01
от 03.03.09
50 мг: 6, 10, 12, 18, 20, 24, 30, 36, 40, 50 или 60 шт.
, покр.кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт.
, покр.кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80 или 100 шт.
№: ЛП-001459
от 26.01.12
250 мг: 10 или 20 шт.
№: Р N003304/01
от 14.05.09
№: ЛС-002676
от 06.03.12
10.09
, покр.кишечнорастворимой пленочной оболочкой, 75 мг: 30, 60 или 100 шт.
09.08
№: ЛП-000031
от 11.11.10
кишечнорастворимые, покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 75, 90, 100, 120, 125, 150, 180, 250 или 300 шт.
№: П N011368/01
от 27.07.10
Дата перерегистрации: 23.05.18
№: ЛСР-001959/07
от 07.08.07
№: П N014962/01
от 26.12.11
№: ЛП-005512
от 13.05.19
№: ЛС-001378
от 30.03.11
№: ЛС-000478
от 21.06.10
Дата перерегистрации: 26.07.16
№: П N013444/01
от 12.05.11
, покр. пленочной оболочкой 75 мг+15.2 мг: 10, 15, 20, 30, 40, 45, 50, 60, 75, 90, 120, 150, 180, 200, 250, 300, 360 или 600 шт.
, покр. пленочной оболочкой, 150 мг мг+30.39 мг: 30 или 100 шт.
№: ЛП-004406
от 14.08.17
№: ЛП-005372
от 27.02.19
Дата перерегистрации: 16.09.19
№: ЛП-000163
от 13.01.11
Дата перерегистрации: 13.01.20
300 мг+100 мг+50 мг: 6 или 10 шт.
№: ЛП-003351
от 03.12.15
№: ЛП-004144
от 13.02.17
04.16
39 мг: 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 75, 80, 90, 100, 120, 125, 140, 150, 160, 175, 180, 200, 210, 225, 240, 250, 270 или 300 шт.
№: ЛП-001004
от 18.10.11
240 мг+180 мг+30 мг: 6, 10, 20, 25, 30, 40, 50 или 60 шт.
240 мг+180 мг+30 мг: 6, 10, 12, 18, 20, 30, 50 шт.
240 мг+180 мг+30 мг: 3, 4, 6, 8, 9, 10, 12, 15, 16, 18, 20, 21, 24, 27, 28, 30, 32, 36, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 120, 150, 160, 180, 200, 210, 240, 270, 280, 300, 320, 360, 400, 500, 600, 700, 800, 900 или 1000 шт.
240 мг+180 мг+30 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт.
240 мг+180 мг+30 мг: 10, 20 или 30 шт.
240 мг+180 мг+30 мг: 10 шт.
240 мг+180 мг+30 мг: 10 или 20 шт.
№: ЛП-003774
от 10.08.16
05.12
№: Р N001793/01
от 11.11.08
№: ЛС-002067
от 25.06.10
№: П N009980
от 08.02.11
Дата перерегистрации: 24.05.18
№: П N013825/01-2002
от 13.03.02
№: ЛС-000498
от 15.07.05
с модифицированным высвобождением 100 мг+5 мг: 28, 30, 56, 60, 84 или 90 шт.
с модифицированным высвобождением 100 мг+10 мг: 28, 30, 56, 60, 84 или 90 шт.
№: П N011470/01
от 10.02.06
№: П N012262/01
от 22.07.11💊 Аналоги препарата Аспирин® Кардио ✅ Более 95 аналогов Аспирин® Кардио Выбранный препарат Аспирин Кардио таб. Результаты поиска аналогов Полные аналоги: 24
Групповые и нозологические аналоги могут быть использованы специалистами при назначении терапии
в отсутствие препаратов первой линии. Классификация аналогов
| ||||
, покр. кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг: 20, 28, 56 или 98 шт.
кишечнорастворимые, покр. пленочной оболочкой, 150 мг: 20, 30 или 50 шт.
№: ЛС-000440
от 31.08.10
500 мг: 10 или 20 шт.
, покр. кишечнорастворимой обол., 100 мг: 10, 20, 30, 50 или 100 шт.
, покр. кишечнорастворимой оболочкой, 300 мг: 20, 28 или 56 шт.
кишечнорастворимые, покр. плен. оболочкой, 100 мг: 10, 20, 30, 60 или 90 шт.
07.12
, покр. кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг: 30 шт.
, покр.кишечнорастворимой оболочкой, 300 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт.
, покр. кишечнорастворимой оболочкой, 300 мг: 10, 20 или 30 шт.
06.17
, покр. кишечнорастворимой пленочной оболочкой, 50 мг: 28 или 100 шт.
№: ЛП-000031
от 11.11.10
кишечнорастворимые, покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 75, 90, 100, 120, 125, 150, 180, 250 или 300 шт.
Препараты и лекарства с действующим веществом Ацетилсалициловая кислота
{{/if}} {{each list}} ${this} {{if isGorzdrav}}Удалить
{{/if}} {{/each}} {{/if}}Показания к применению
ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, синдром Дресслера, инфаркт легкого, острый тромбофлебит.
Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза, в т.ч. грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, зубная боль, миалгия, артралгия, альгодисменорея. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.По показаниям ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит — в настоящее время применяется очень редко.
Фармакологическое действие
противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующееИнгибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA2, ПГD2, ПГF2aльфа, ПГE1, ПГE2 и др.
) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ. Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ1 ) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина. Уменьшение содержания тромбоксана А2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Антиагрегантное действие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. В ходе ряда клинических исследований показано, что существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X).
Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.После приема внутрь достаточно полно всасывается. При наличии кишечнорастворимой оболочки (устойчива к действию желудочного сока и не допускает всасывания ацетилсалициловой кислоты в желудке) абсорбируется в верхнем отделе тонкого кишечника. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15–20 мин. В организме циркулирует (на 75–90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Cmax достигается примерно через 2 ч. C белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается. При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов.
Выведение неизмененного вещества и метаболитов зависят от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).
Передозировка
Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150–300 мг/кг — умеренным, при употреблении более высоких доз — тяжелым.Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок.При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации.
Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у людей пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении. выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, мониторирование КЩС и электролитного баланса. в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10–15 мл/кг/ч.
Восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2–3 раза). следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым больным может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усиливать токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100–130 мг%, а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха. для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма.
геморрагический диатез (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная или печеночная недостаточность, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I и III триместр), грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление неба, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом оценки риска и пользы.
Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или назначении в высоких дозах кормление грудью следует прекратить.
Аспирин Кардио 100 мг №30 табл.п.о.раствор./кишечн.
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Аспирин кардиоÒ
Торговое название Аспирин кардиоÒ Международное непатентованное название Ацетилсалициловая кислота
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 100 мг и 300 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — кислота ацетилсалициловая 100 мг или 300 мг,
вспомогательные вещества: целлюлозы порошок, крахмал кукурузный, эудрагит L30D, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, тальк, триэтилцитрат.
Описание
Круглые, двояковыпуклые, слегка шероховатые, скошенные к краю таблетки белого цвета, на изломе — однородная масса белого цвета, окружённая оболочкой того же цвета
Фармакотерапевтическая группа
Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов искл. гепарин. Ацетилсалициловая кислота
Код АТХ B01AC06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь ацетилсалициловая кислота (АСК) быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.
В период абсорбции и сразу после нее ацетилсалициловая кислота превращается в основной активный метаболит — салициловую кислоту.
Максимальные концентрации ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигаются через 10-20 мин, максимальные концентрации салициловой кислоты — через 0.3-2 ч.
Благодаря тому, что кишечнорастворимая оболочка таблеток Аспирина кардио® устойчива к действию кислоты, выход активной субстанции происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечника. За счет этого абсорбция ацетилсалициловой кислоты отсрочена на 3-6 часов по сравнению с таблетками, не покрытыми кишечнорастворимой оболочкой.
Ацетилсалициловая и салициловая кислоты связываются в значительной степени с белками плазмы и быстро распределяются в тканях.
Салициловая кислота выделяется в грудное молоко и проникает через плацентарный барьер.
Салициловая кислота метаболизируется, главным образом, в печени с образованием метаболитов — салицилурата, салициловофенольного глюкуронида, салицилацилового глюкуронида, гентизиновой и гентизуровой кислот.
Выведение салициловой кислоты является дозозависимым.
Период полувыведения при приеме препарата в низких дозах составляет 2-3 ч, при приеме препарата в высоких дозах — 15 ч. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся, главным образом, почками.
Фармакодинамика
В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу.
Считается, что ацетилсалициловая кислота имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область её применения при различных сосудистых заболеваниях.
Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, и обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.
Более высокие дозы применяются для снятия боли и незначительных лихорадочных состояниях, таких как простуда и грипп, для снижения температуры, уменьшения мышечных и суставных болей, а также при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит.
Показания к применению
— для снижения риска смерти у пациентов c подозрением на острый инфаркт миокарда
— для снижения риска заболеваемости и смертности у пациентов, перенесших инфаркт миокарда
— для вторичной профилактики инсульта
— для снижения риска развития транзиторной ишемической атаки (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА
— для снижения заболеваемости и смертности при стабильной и нестабильной стенокардии
— для профилактики тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, чрезкожная транслюминальная катетерная ангиопластика, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование)
— для профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии при длительной иммобилизации (например, после большого хирургического вмешательства)
— для снижения риска развития острого инфаркта миокарда при наличии сердечно-сосудистых факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст)
Способ применения и дозы
Для приема внутрь.
Таблетки Аспирина кардиоÒ, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, следует принимать перед едой, запивая большим количеством жидкости.
Для снижения риска смерти у пациентов с острым инфарктом миокарда
Начальная доза 100-300 мг (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания) должна быть принята пациентом как можно скорее после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда.
В последующее 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза 100-300 мг/день.
Через 30 дней следует рассмотреть необходимость дальнейшей терапии для профилактики развития повторного инфаркта миокарда.
Для снижения риска заболеваемости и смертности у пациентов, перенесших инфаркт миокарда
100-300 мг/сутки
Для вторичной профилактики инсульта
100-300 мг/сутки
Для снижения риска ТИА и инсульта у пациентов с ТИА
100-300 мг/сутки
Для снижения заболеваемости и смертности при стабильной и нестабильной стенокардии
100-300 мг/сутки
Для профилактики тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах
100-300 мг/сутки
Для профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии
100-200 мг/сутки или 300 мг через день
Для снижения риска развития острого инфаркта миокарда
100 мг в день или 300 мг через день.
Побочные действия
Перечисленные ниже побочные эффекты основаны на данных спонтанных постмаркетинговых отчетов и на опыте применения всех форм Аспирина, включая оральные формы для короткого и длительного курса лечения.
В этой связи их представление по частоте в соответствии с категориями CIOMS III не представляется возможным.
Часто:
— диспепсия, абдоминальные боли и боли в гастроинтестинальной области
Редко:
— воспаление желудочно-кишечного тракта, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (крайне редко потенциально приводящие к желудочно-кишечным кровотечениям и перфорациям с соответствующими клинико-лабораторными симптомами)
Редко – очень редко:
— тяжелые случаи кровотечений, такие как желудочно-кишечные кровотечения, кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или получающих сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер.
Очень редко:
— тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок
— преходящие нарушения функции печени с повышением активности «печеночных» трансаминаз
С неизвестной частотой:
— кровотечения, такие как периоперационные кровотечения, гематомы, эпистаксис (носовое кровотечение), кровотечения из мочеполовых путей, кровоточивость десен
— гемолиз и гемолитическая анемия у пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы
— нарушения функции почек и острая почечная недостаточность
— реакции гиперчувствительности с соответствующими клинико-лабораторными проявлениями (астматический синдром, реакции легкой и средней тяжести со стороны кожных покровов, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, включая кожную сыпь, крапивницу, отеки, кожный зуд, ринит, отек слизистой оболочки носа, кардио-респираторный дистресс-синдром)
— головокружение и звон в ушах, что также может являться признаком передозировки препарата.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим салицилатам, или к любому из вспомогательных веществ препарата
— бронхиальная астма в анамнезе, индуцированная приемом салицилатов и веществ аналогичного действия, в особенности нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП)
— острый период язвенной болезни
— геморрагический диатез
— тяжелая почечная недостаточность
— тяжелая печеночная недостаточность
— тяжелая сердечная недостаточность
— сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более
— последний триместр беременности для Аспирин кардиоÒ 100 мг (см. раздел «Беременность и лактация»)
— период беременности (все 3 триместра) для Аспирин кардиоÒ 300 мг (см. раздел «Беременность и лактация»)
Лекарственные взаимодействия
Противопоказанные взаимодействия
Метотрексат в дозе 15 мг/ в неделю и более
При одновременном применении АСК с метотрексатом повышается гематологическая токсичность метотрексата вследствие того, что НПВС снижают почечный клиренс метотрексата, а салицилаты, в частности, вытесняют его из связи с белками плазмы.
Комбинации, требующие соблюдения осторожности
Ибупрофен
Ибупрофен при одновременном применении с АСК антагонизирует ее положительное влияние на тромбоциты.
У пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний одновременное применение ибупрофена и АСК приводит к снижению ее кардиопротективного эффекта.
Антикоагулянты, тромболитические и другие антиагрегантные препараты
Существует риск развития кровотечений.
Другие НПВС с салицилатами в высокой дозе (3 г/сут и более)
Из-за синергизма действия повышается риск образования язв слизистой оболочки ЖКТ и кровотечений.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
Из-за синергизма действия повышается риск развития кровотечений из верхних отделов ЖКТ.
Дигоксин
За счет снижения почечного клиренса АСК повышает концентрацию дигоксина в плазме крови.
Противодиабетические средства, например инсулин, производные сульфонилмочевины
Высокие дозы АСК усиливают действие гипогликемических препаратов за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови.
Диуретики в комбинации с высокими дозами АСК
Отмечается снижение гломерулярной фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках.
Системные глюкокортикостероиды (ГКС), за исключением гидрокортизона, используемого для заместительной терапии болезни Аддисона
При терапии кортикостероидами снижается уровень концентрации салицилатов в крови и возникает риск развития передозировки салицилатами после прекращения лечения, поскольку ГКС усиливают выведение последних.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) в комбинации с высокими дозами АСК
Отмечается снижение гломерулярной фильтрации в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно ослабление гипотензивного действия.
Вальпроевая кислота
Увеличивается токсичность вальпроевой кислоты за счет вытеснения из связи с белками плазмы крови.
Этанол
Отмечается повышение риска повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола.
Урикозурические препараты, такие как бензбромарон, пробенецид
Снижается урикозурический эффект вследствие конкурентной почечной тубулярной элиминации мочевой кислоты.
Особые указания
Препарат следует применять с осторожностью при следующих состояниях:
— при гиперчувствительности к анальгетикам, противовоспалительным, противоревматическим средствам и при других видах аллергии
— наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, в том числе хронической или рецидивирующей язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечений
— при совместном применении с антикоагулянтами (См. раздел «Лекарственные взаимодействия»)
— у пациентов с нарушениями функции почек или кровообращения (например, при заболевании почек сосудистого характера, застойной сердечной недостаточности, уменьшении объема циркулирующей крови, больших хирургических вмешательствах, сепсисе или тяжелых кровотечениях), поскольку ацетилсалициловая кислота может способствовать дальнейшему повышению риска развития повреждения почек или острой почечной недостаточности
— у пациентов, страдающих тяжелой формой недостаточности глюкозо-6- фосфат дегидрогеназы (Г6ФД) ацетилсалициловая кислота может индуцировать развитие гемолиза или гемолитической анемии.
К факторам, которые могут повышать риск развития гемолиза, относятся, например, высокие дозы препарата, лихорадка или наличие острых инфекций
— при нарушении функции печени
Ибупрофен может препятствовать подавляющему эффекту АСК на агрегацию тромбоцитов. Пациентам, получающим лечение АСК и принимающим ибупрофен для облегчения боли, следует информировать об этом врача.
АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие вещества (например, кожные реакции, зуд, крапивница).
Вследствие ингибирующего действия на тромбоциты, применение Аспирина кардиоÒ может быть связано с повышенным риском развития кровотечений. Благодаря указанной способности подавлять агрегацию тромбоцитов, которая сохраняется в течение нескольких дней после приема препарата, ацетилсалициловая кислота может привести к повышенной кровоточивости во время и после хирургических вмешательств (включая малые хирургические вмешательства, например, экстракция зуба).
Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например, вследствие скрытого микрокровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными признаками и симптомами, такими как астения, бледность кожных покровов, гипоперфузия.
АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты, что может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц.
Применение в педиатрии
Существует взаимосвязь между приемом Аспирина и развитием синдрома Рейе при использовании у детей с определенными вирусными заболеваниями. Риск может быть повышен, при сочетанном применении препаратов, содержащих АСК, однако причинно-следственная связь не была выявлена. Развитие персистирующей рвоты при таких заболеваниях может быть признаком синдрома Рейе.
Синдром Рейе является очень редким заболеванием, которое вызывает поражение мозга и печени и может иметь летальный исход.
В этой связи Аспирин кардиоÒ не следует применять у детей и подростков младше 18 лет за исключением случаев особых показаний.
Применение в период беременности
Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске развития пороков и мальформаций при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. При этом полагают, что риск повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения. Доступные данные не подтверждают какую-либо взаимосвязь между применением ацетилсалициловой кислоты и повышением риска преждевременного прерывания беременности. Доступные эпидемиологические данные касательно развития пороков развития противоречивы, однако, нельзя исключить повышенный риск развития порока – незаращения передней брюшной стенки. Проспективное применение АСК в раннем периоде беременности (1-4 месяц) у 14.800 женщин/детей не выявило какой-либо ассоциации с повышенной частотой пороков развития.
Данные доклинических исследований показали репродуктивную токсичность.
Назначение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, в первом и втором триместрах беременности не показано, до тех пор, пока это не диктуется крайней необходимостью.
С учетом этого в первом и во втором триместрах беременности Аспирин кардиоÒ в дозе 100 мг можно применять только после проведения врачом тщательной оценки соотношения риск/польза.
При применении препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту женщиной в период зачатия, или в первом и во втором триместре беременности, необходимо применять как можно более низкую дозу препарата и провести короткий курс лечения.
В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать у плода:
сердечно-легочную токсичность (с преждевременным закрытием боталлова протока и легочной гипертензией)
дисфункцию почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности при маловодии;
У матери и плода в конце беременности:
возможное увеличение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникать даже при небольших дозах
подавление сократительной активности матки, что может приводить к перенашиванию или длительным родам
В этой связи АСК противопоказана к применению в третьем триместре беременности.
Применение в период лактации
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Случайный прием салицилатов в период лактации не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при назначении врачом длительного применения препарата или приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах грудное вскармливание следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая возможные побочные эффекты, такие как головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Салицилатная интоксикация (развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сутки на протяжении более чем 2 суток) может явиться результатом длительного применения токсических доз препарата в результате неправильного терапевтического применения препарата (хроническая интоксикация) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острая интоксикация).
Симптомы хронической передозировки неспецифичны и часто диагностируются с трудом.
Хроническая передозировка легкой степени тяжести обычно развивается только после неоднократного использования больших доз препарата.
Симптомы: головокружение, шум в ушах, снижение слуха, повышенное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль и спутанность сознания. Указанная симптоматика исчезает после уменьшения дозы препарата. Шум в ушах может появляться при концентрации АСК в плазме крови от 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелые симптомы появляются при концентрации АСК более 300 мкг/мл.
Острая интоксикация
Симптомы: основным проявлением острой интоксикации является тяжелое нарушение кислотно-основного состояния, проявления которого могут варьировать в зависимости от возраста больного и степени тяжести интоксикации. У детей наиболее типичным является развитие метаболического ацидоза. Тяжесть интоксикации не может быть оценена только концентрацией АСК в плазме крови. Абсорбция АСК может задерживаться вследствие замедления опорожнения желудка, формирования конкрементов в желудке или в результате приема таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.
Лечение: проводится в соответствии с принятыми стандартами и зависит от степени тяжести интоксикации и клинической картины и должно быть направлено главным образом на ускорение выведения препарата и восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.
Передозировка от легкой до средней степени
Симптомы: тахипное, гипервентиляция, респираторный алкалоз (алкалемия и алкалурия), повышенное потоотделение, тошнота и рвота.
Лечение: желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный диурез препаратами для ощелачивания мочи, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.
Передозировка от средней до тяжелой степени
Симптомы:
— респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом (ацидемия и ацидурия)
— гиперпирексия
— нарушения дыхания: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия
— нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, артериальная гипотензия, угнетение сердечной деятельности (изменение показателей артериального давления, электрокардиограммы)
— нарушения водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности (гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия)
— нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз
— шум в ушах, глухота
— желудочно-кишечные кровотечения
— гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия
— неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции центральной нервной системы (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги)
Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии — желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ.
Восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 14 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки полипропиленовой и фольги алюминиевой.
По 2 контурные ячейковые упаковки, содержащие 14 таблеток или по 3 контурные ячейковые упаковки, содержащие 10 таблеток помещают в коробку из картона вместе с инструкцией по применению.
Срок хранения 5 лет Не использовать после истечения срока годности.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска Без рецепта
Производитель
Байер Фарма АГ, Леверкузен, Германия
Владелец регистрационного удостоверения
Байер Фарма АГ, Берлин, Германия
Упаковщик
Байер Биттерфельд ГмбХ, Германия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан
претензии от потребителей по качеству продукта (товара)
ТОО «Байер КАЗ», ул.
Тимирязева, 42,
бизнес-центр «Экспо-Сити», пав. 15
050057 Алматы, Республика Казахстан,
тел. +7 727 258 80 40,
факс: +7 727 258 80 39, e-mail: [email protected]
Аспирин для сердца — Городская Больница
Все кардиологи мира утверждают, что ацетилсалициловая кислота или аспирин должен назначаться всем пациентам с риском осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Считают, что этот препарат надо принимать всем у кого отсутствуют противопоказания.
Что же делает аспирин?
Оказывается, аспирин препятствует склеиванию тромбоцитов, именно это свойство аспирина и используют для профилактики заболеваний, которые сопровождаются образованием тромбов.
Это такие заболевания как, варикозное расширение вен, стенокардия, гипертоническая болезнь, инсульт, инфаркт миокарда. Препарат используют именно для профилактики осложнений, То есть он способен разжижать кровь.
Однако у аспирина, как и у всех противовоспалительных препаратов, существует важное побочное действие – это развитие воспалительных изменений в желудке, образование язв ЖКТ, а после длительного применения, существует угроза желудочных кровотечений.
Надо отметить, что в настоящее время налажен выпуск кишечно-растворимого аспирина, лекарство заключается в оболочку, которая не растворяется ферментами желудка, начинает перевариваться только в кишечнике, где действие аспирина не столь опасно. Такие аспирины годятся всем и даже людям, которые не переносят этот лекарственный препарат. Они могут назначаться пациентам, страдающим эрозивным гастритом, язвенной болезнью, но вне обострения. Принимать капсулу или таблетку необходимо не разжевывая и не разламывая.
Ученые установили, что препараты нитроглицерина которые назначаются параллельно с приемом аспирина, уменьшают отрицательное действие аспирина на ЖКТ. А именно, прием нитратов уменьшает риск образования кровоточащей язвы на 40%.
Есть ошибочное мнение, что дублером аспирина является аскорбиновая кислота. Нет и еще раз нет. Это совершенно разные препараты. Ацетилсалициловую кислоту нельзя заменить ни лимоном ни киви, ни одна биологически активная добавка не является альтернативной аспирину. А вот природа дает аспирин в виде таволги вязолистной или лабазника. Основные компоненты этой травы являются производные салициловой кислоты. Таволга положительно воздействует на организм человека, не вызывая побочные эффекты, которые свойственны салицилатам. Если таволгу принимать длительное время, допустим один год, то снижается уровень холестерина, уряжается сердечный ритм, исчезает одышка, нормализуется АД. Но для того, чтобы начать прием таволги, необходимо проконсультироваться со своим лечащим доктором.
Для профилактических целей фитотерапевты рекомендуют:
1 ч.л. размолотой травы таволга заварить в чайнике вместе с зеленым чаем, настоять 7-10 минут и принимать по 1-3 чашки в день в любое время.
Если у вас в 30 лет повышается АД и если ваши родственники страдают ССЗ, то вы, посоветовавшись с доктором, уже должны принимать аспирин, то есть начинать профилактику ССЗ, естественно, исходя из состояния сердечно-сосудистой системы. А еще надо помнить о том, что уже после 45 лет, риск сердечных осложнений увеличивается в несколько раз. Поэтому аспирин забывать нельзя!
Кстати! Недавно ученые обнаружили, что при длительном приеме аспирин препятствует развитию некоторых видов рака например: толстого кишечника, желудка, пищевода, глотки и даже молочной железы. И, если заболевание диагностировано на ранних стадиях, то регулярный прием аспирина замедлит рост злокачественных образований.
Выписываясь из стационара, необходимо внимательно прослушать рекомендации лечащего доктора и неукоснительно выполнять их. Многие пациенты считают, что пролечившись в стационаре, они освободились от своей болезни. Но это заблуждение.
Болезнь отступила благодаря стараниям врача, но в дальнейшем ее надо держать «в узде», то есть строго выполнять режим труда и отдыха, принимать рекомендованные, в том числе и аспирин, медикаменты. Причем постоянно. И тогда повторные госпитализации по поводу осложнений вам не грозят. И если вы хотите прожить долгую жизнь не болея, то советуйтесь со своим участковым врачом и принимайте аспирин с целью профилактики осложнений Сердечно сосудистых заболеваний.
Беседу составил:
ГБУЗ СО « Городская больница г.Каменск-Уральский»
Роньжина Н.П.
кардиологический препарат для профилактики инфарктов и инсультов
Тромбитал® – новый кардиологический препарат для профилактики* образования тромбов – основной причины инфаркта миокарда и ишемического инсульта!
Преимущества состава препарата
- Тромбитал® и Тромбитал ФОРТЕ® – комбинированные препараты, состоящие из ацетилсалициловой кислоты (АСК) и гидроксида магния
- АСК снижает агрегацию тромбоцитов, таким образом предотвращает образование тромбов.
- Гидроксид магния способствует защите слизистой оболочки ЖКТ от местнораздражающего действия АСК и таким образом улучшает переносимость АСК2-8
- Доказано: благодаря наличию гидроксида магния в составе препарат способствует повышению профиля безопасности терапии2,5,6,9. Способствует снижению частоты желудочно-кишечных расстройств в 9 раз по сравнению с обычной формой АСК 150 мг/сут и в 2,6 раз по сравнению с кишечнорастворимой формой АСК 100 мг/сут2
- Применение АСК 75 мг/сут снижает частоту инфаркта миокарда на 36% у пациентов с артериальной гипертензией10
- При проведении вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний подтверждено действие АСК 75-150 мг/сут11
Преимущество формы выпуска
- Тромбитал® и Тромбитал ФОРТЕ® — два состава для обеспечения индивидуального подхода к лечению14
- Доступный1 аналог импортного препарата
- Проявляет активность раньше, чем кишечнорастворимые формы АСК, так как начинает всасываться в желудке, а не в кишечнике12,13,15
- Удобная схема приема – всего 1 таблетка в сутки
- Крышка с контролем первого вскрытия позволяет удостовериться в целостности упаковки
- Отпуск без рецепта, в отличие от большинства кардиологических препаратов
Показания для применения
- Первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст)
- Профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов
- Профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах
- Нестабильная стенокардия
Костарокс® | Сандоз в России
Фармакодинамика
Эторикоксиб при пероральном приеме в терапевтических концентрациях является селективным ингибитором циклооксигеназы 2 типа (ЦОГ-2).
В исследованиях по клинической фармакологии эторикоксиб дозозависимо ингибировал ЦОГ-2, не оказывая влияния на ЦОГ-1 при применении в дозах до 150 мг в день. Эторикоксиб не ингибировал синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и не влиял на функцию тромбоцитов.
ЦОГ отвечает за синтез простагландинов. Выделены две изоформы этого фермента – ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-2 является изоферментом, который индуцируется под действием провоспалительных медиаторов и рассматривается как основной фермент, отвечающий за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. ЦОГ-2 участвует в процессах овуляции, имплантации и закрытия артериального протока, регуляции функции почек, центральной нервной системы (индукция лихорадки, ощущение боли, когнитивная функция), а также может играть определенную роль в процессе заживления язв. ЦОГ-2 была обнаружена в тканях, окружающих язвы желудка у человека, но ее значение для заживления язвы не установлено.
Эффективность
У пациентов с остеоартрозом (ОА) эторикоксиб при применении в дозе 60 мг один раз в день вызывал достоверное уменьшение боли и улучшение оценки своего состояния пациентами.
Эти благоприятные эффекты наблюдались уже на второй день лечения и сохранялись в течение 52 недель. Исследования эторикоксиба в дозе 30 мг один раз в день (с применением сходных методов оценки) продемонстрировали эффективность препарата по сравнению с плацебо в течение всего периода лечения (12 недель). В исследовании, проводимом с целью определения оптимальной дозы, эторикоксиб в дозе 60 мг продемонстрировал достоверно более выраженное улучшение, чем в дозе 30 мг для всех 3 первичных конечных точек через 6 недель лечения. Применение дозы 30 мг для лечения ОА суставов кистей рук не изучалось.
У пациентов с ревматоидным артритом (РА) прием эторикоксиба в дозе 60 мг или 90 мг один раз в день обеспечивал достоверное уменьшение боли, воспаления и улучшение подвижности. Эти благоприятные эффекты сохранялись в течение 12-недельного периода лечения. Исследование сравнения применения эторикоксиба в дозе 60 мг и 90 мг один раз в день для лечения РА показало, что оба режима дозирования обеспечивали превосходящую эффективность терапии по сравнению с плацебо.
Доза эторикоксиба 90 мг один раз в день превосходила по эффективности дозу 60 мг один раз в день при оценке эффекта при помощи Глобальной Шкалы Оценки Боли Пациентами (0-100 мм визуально-аналоговая шкала), показатель среднего улучшения составил — 2,71 мм (95 % доверительный интервал (ДИ): -4,98 мм; -0,45 мм).
У пациентов с острым подагрическим артритом эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день в течение всего периода лечения (8 дней) уменьшал умеренную и сильную боль в суставах и воспаление по сравнению с индометацином в дозе 50 мг 3 раза в день. Уменьшение боли отмечалось уже через 4 ч после начала лечения.
У пациентов с анкилозирующим спондилитом эторикоксиб при применении в дозе 90 мг один раз в день обеспечивал достоверное уменьшение боли в спине, воспаления, скованности, а также улучшение двигательной функции. Клиническая эффективность эторикоксиба наблюдалась уже на второй день лечения и сохранялась в течение всего периода лечения (52 недели).
В другом исследовании, в рамках которого сравнивалась эффективность применения эторикоксиба в дозе 90 мг один раз в день и 60 мг один раз в день, данный препарат продемонстрировал равную эффективность по сравнению с напроксеном в дозе 1000 мг один раз в день.
Среди пациентов, у которых не было достигнуто адекватного клинического ответа на терапию в течение 6 недель при применении эторикоксиба в дозе 60 мг один раз в день, увеличение суточной дозы до 90 мг позволяло улучшить результаты лечения, оцененные при помощи шкалы интенсивности боли в спине (0-100 мм визуально-аналоговая шкала), по сравнению с продолжением терапии эторикоксибом в дозе 60 мг один раз в день. Среднее улучшение составило -2,70 мм (95 % ДИ: 4,88 мм; -0,52 мм).
В клиническом исследовании по изучению боли после стоматологических операций эторикоксиб в дозе 90 мг назначали один раз в день в течение трех дней. В подгруппе пациентов с умеренной болью (при исходной оценке) эторикоксиб в дозе 90 мг продемонстрировал обезболивающий эффект, аналогичный ибупрофену в дозе 600 мг (16,11 по сравнению с 16,39, P = 0,722) и больший, чем при применении комбинации парацетамол/кодеин в дозе 600 мг/60 мг (11,00; Р < 0,001) и плацебо (6,84; Р < 0,001) согласно общей оценке уменьшения боли в течение первых 6 ч (TOPAR6).
Доля пациентов, которой потребовались обезболивающие препараты быстрого действия в течение первых 24 ч после приема исследуемых препаратов, составила 40,8 % для эторикоксиба в дозе 90 мг, 25,5 % для ибупрофена в дозе 600 мг каждые 6 ч и 46,7 % для комбинации парацетамол/кодеин в дозе 600 мг/60 мг каждые 6 ч по сравнению с 76,2 % в группе плацебо. В этом исследовании медиана начала действия (ощутимое уменьшение боли) при применении эторикоксиба в дозе 90 мг составила 28 минут после приема препарата.
Безопасность
Программа MEDAL (Многонациональная Программа Оценки Долгосрочного Назначения Эторикоксиба и Диклофенака при Артрите)
Программа MEDAL представляла собой проспективную программу оценки безопасности на основании сердечно-сосудистых явлений по объединенным данным трех рандомизированных двойных слепых активно-контролируемых исследований: MEDAL, EDGE II и EDGE.
Исследование MEDAL представляло собой исследование, длительность которого определялась достижением конечных точек (сердечно-сосудистых явлений), оно включало 17804 пациента с ОА и 5700 пациентов с РА, получавших эторикоксиб в дозе 60 мг (ОА) или 90 мг (ОА и РА) или диклофенак в дозе 150 мг в день в среднем в течение 20,3 месяца (максимум 42,3 месяца, медиана 21,3 месяца).
В этом исследовании регистрировали только серьезные нежелательные явления и случаи выбывания из исследования вследствие любого нежелательного явления.
В исследованиях EDGE и EDGE II сравнивали безопасность приема эторикоксиба и диклофенака для желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В исследование EDGE было включено 7111 пациентов с ОА, получавших эторикоксиб в дозе 90 мг в день (в 1,5 раза больше дозы, рекомендуемой при ОА) или диклофенак в дозе 150 мг в день в течение в среднем 9,1 месяцев (максимум 16,6 месяцев, медиана 11,4 месяцев). В исследование EDGE II было включено 4086 пациентов с РА, получавших эторикоксиб в дозе 90 мг в день или диклофенак в дозе 150 мг в день в течение в среднем 19,2 месяцев (максимум 33,1 месяца, медиана 24 месяца). В объединенной программе MEDAL анализировали данные по лечению 34701 пациентов с ОА или РА, средняя продолжительность лечения составила 17,9 месяцев (максимум 42,3 месяца, медиана 16,3 месяцев), при этом примерно 12800 пациентов получали лечение в течение более 24 месяцев.
Пациенты, включенные в программу, при исходной оценке имели широкий спектр сердечно-сосудистых и желудочно-кишечных факторов риска. Были исключены пациенты, имевшие в анамнезе недавно перенесенный инфаркт миокарда (ИМ), аортокоронарное шунтирование или чрескожное коронарное вмешательство в течение 6 месяцев перед включением в исследование. В исследованиях разрешалось применять гастропротекторы и низкие дозы аспирина.
Общая безопасность
Достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком в отношении частоты развития сердечно- сосудистых тромботических явлений обнаружено не было. Кардиоренальные нежелательные явления чаще наблюдались при приеме эторикоксиба по сравнению с диклофенаком, эффект был дозозависимым (см. результаты ниже). Нежелательные явления со стороны ЖКТ и печени достоверно чаще наблюдались при приеме диклофенака, чем при приеме эторикоксиба.
Частота нежелательных явлений в исследованиях EDGE и EDGE II и нежелательных явлений, признанных серьезными или потребовавших отмены лечения, в исследовании MEDAL была выше при приеме эторикоксиба по сравнению с диклофенаком.
Результаты исследования безопасности в отношении сердечно-сосудистой системы
Частота подтвержденных серьезных тромботических сердечно-сосудистых нежелательных явлений (включая сердечные, цереброваскулярные и явления со стороны периферической сосудистой системы) была сопоставима между группами, получавшими эторикоксиб или диклофенак (данные приведены в таблице ниже). Не выявлено статистически значимых различий по частоте тромботических явлений между эторикоксибом и диклофенаком во всех проанализированных подгруппах, включая категории пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых осложнений. Относительный риск для подтвержденных серьезных сердечно-сосудистых тромботических нежелательных явлений был сходным при приеме эторикоксиба в дозе 60 мг или 90 мг и диклофенака в дозе 150 мг.
| Частота подтвержденных тромботических сердечно-сосудистых серьезных нежелательных явлений (Объединенная программа MEDAL) | |||
| Эторикоксиб (N=16819) 25 836 пациенто-лет | Диклофенак (N=16483) 24 766 пациенто-лет | Сравнение между видами лечения | |
| Частота1 (95 % ДИ) | Частота1 (95 % ДИ) | Относительный риск (95 % ДИ) | |
| Подтвержденные тромботические сердечно-сосудистые серьезные нежелательные явления | |||
| При выполнении требований протокола (Per protocol) | 1,24 (1,11; 1,38) | 1,30 (1,17; 1,45) | 0,95 (0,81; 1,11) |
| В зависимости от назначенного лечения (Intent-to-treat) | 1,25 (1,14; 1,36) | 1,19 (1,08; 1,30) | 1,05 (0,93; 1,19) |
| Подтвержденные явления со стороны сердца | |||
| При выполнении требований протокола (Per protocol) | 0,71 (0,61; 0,82) | 0,78 (0,68; 0,90) | 0,90 (0,74; 1,10) |
| В зависимости от назначенного лечения (Intent-to-treat) | 0,69 (0,61; 0,78) | 0,70 (0,62; 0,79) | 0,99 (0,84; 1,17) |
| Подтвержденные цереброваскулярные явления | |||
| При выполнении требований протокола (Per protocol) | 0,34 (0,28; 0,42) | 0,32 (0,25; 0,40) | 1,08 (0,80; 1,46) |
| В зависимости от назначенного лечения (Intent-to-treat) | 0,33 (0,28; 0,39) | 0,29 (0,24; 0,35) | 1,12 (0,87; 1,44) |
| Подтвержденные явления со стороны периферической сосудистой системы | |||
| При выполнении требований протокола (Per protocol) | 0,20 (0,15; 0,27) | 0,22 (0,17; 0,29) | 0,92 (0,63; 1,35) |
| В зависимости от назначенного лечения (Intent-to-treat) | 0,24 (0,20; 0,30) | 0,23 (0,18; 0,28) | 1,08 (0,81; 1,44) |
1число явлений на 100 пациенто-лет; ДИ = доверительный интервал; N = общее число пациентов, выполнивших требования протокола. При выполнении требований протокола: все явления, развившиеся на фоне исследуемой терапии или в течение 14 дней после ее прекращения (исключены пациенты, принявшие <75 % исследуемого препарата или принимавшие не входящие в исследование НПВП >10 % времени). В зависимости от назначенного лечения: все подтвержденные явления, развившиеся до окончания исследования (включая пациентов, которые могли подвергаться не включенным в исследование вмешательствам после прекращения приема исследуемых препаратов). Общее число рандомизированных пациентов: n = 17 412 для эторикоксиба и n = 17 289 для диклофенака. |
Смертность от сердечно-сосудистых явлений, а также общая смертность в группах лечения эторикоксибом и диклофенаком, были сопоставимы.
Кардиоренальные явления
Приблизительно у 50 % пациентов, включенных в исследование MEDAL, при исходной оценке в анамнезе была зарегистрирована артериальная гипертензия. В проведенном исследовании частота выбывания вследствие нежелательных явлений, связанных с артериальной гипертензией, была статистически значимо выше при приеме эторикоксиба по сравнению с диклофенаком.
Частота нежелательных явлений, связанных с хронической сердечной недостаточностью (случаи выбывания из исследования или серьезные нежелательные явления), была сходной в группах эторикоксиба в дозе 60 мг и диклофенака в дозе 150 мг, но была выше для эторикоксиба в дозе 90 мг по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг (и статистически значимо выше для эторикоксиба в дозе 90 мг по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг в исследовании MEDAL у пациентов с ОА). Частота подтвержденных нежелательных явлений, связанных с хронической сердечной недостаточностью (серьезных, приведших к госпитализации или необходимости неотложной помощи), была незначительно выше для эторикоксиба по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг, эффект был дозозависимым. Частота случаев выбывания из исследования вследствие нежелательных явлений, связанных с отеками, была выше для эторикоксиба по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг, эффект был дозозависимым (статистически значимо для эторикоксиба в дозе 90 мг, но не для эторикоксиба в дозе 60 мг).
Результаты оценки кардиоренальной безопасности в исследованиях EDGE и EDGE II согласуются с результатами в исследовании MEDAL
В отдельных исследованиях программы MEDAL абсолютная частота выбывания из исследования в любой группе лечения при приеме эторикоксиба (60 мг или 90 мг) составляла до 2,6 % при артериальной гипертензии, до 1,9 % при отеках, и до 1,1 % при хронической сердечной недостаточности. У пациентов, принимавших эторикоксиб в дозе 90 мг, частота выбывания из исследования была выше, чем у пациентов, принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг.
Результаты оценки переносимости со стороны ЖКТ в Программе MEDAL
В каждом из трех исследований, входящих в программу MEDAL, частота выбывания из исследования для любых клинических нежелательных явлений со стороны ЖКТ (например, диспепсия, боль в животе, язвы) была достоверно ниже для эторикоксиба по сравнению с диклофенаком. Частота выбывания из исследования вследствие нежелательных клинических явлений со стороны ЖКТ на 100 пациенто-лет за весь период исследования составляла: 3,23 для эторикоксиба и 4,96 для диклофенака в исследовании MEDAL; 9,12 для эторикоксиба и 12,28 для диклофенака в исследовании EDGE; 3,71 для эторикоксиба и 4,81 для диклофенака в исследовании EDGE II./imgs/2020/05/25/11/3925207/700fb6e954dd8bd84417fc91783915eeaf928f95.jpg)
Результаты оценки безопасности в отношении ЖКТ в Программе MEDAL
К нежелательным явлениям со стороны верхних отделов ЖКТ были отнесены перфорации, язвы и кровотечения. Осложненные нежелательные явления со стороны верхних отделов ЖКТ включали перфорацию, непроходимость и осложненные кровотечения; неосложненные явления включали неосложненные кровотечения и неосложненные язвы. При приеме эторикоксиба по сравнению с диклофенаком общая частота нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ была достоверно ниже. Достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком по частоте осложненных нежелательных явлений выявлено не было. Для случаев кровотечений из верхних отделов ЖКТ (осложненных и неосложненных) не было обнаружено достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком. Преимущество эторикоксиба по сравнению с диклофенаком в отношении осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ не было статистически значимым у пациентов, одновременно принимающих аспирин в низких дозах (около 33 % пациентов).
Частота подтвержденных осложненных и неосложненных клинических нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ на 100 пациенто-лет (перфорации, язвы и кровотечения) составила 0,67 (95 % ДИ: 0,57; 0,77) для эторикоксиба и 0,97 (95 % ДИ: 0,85; 1,10) для диклофенака, относительный риск составил 0,69 (95 % ДИ: 0,57; 0,83).
При оценке частоты подтвержденных клинических нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ у пожилых пациентов максимальное снижение наблюдалось у пациентов в возрасте ≥75 лет в группе эторикоксиба по сравнению с диклофенаком – 1,35 (95 % ДИ: 0,94; 1,87) и 2,78 (95 % ДИ: 2,14; 3,56) на 100 пациенто-лет соответственно.
Частота подтвержденных нежелательных явлений со стороны нижних отделов ЖКТ (перфорация тонкой или толстой кишки, непроходимость, кровотечение) достоверно не различалась между группами, принимавшими эторикоксиб и диклофенак.
Результаты оценки безопасности в отношении печени в Программе MEDAL
При приеме эторикоксиба по сравнению с диклофенаком наблюдалась статистически достоверно более низкая частота выбывания из исследования из-за нежелательных явлений со стороны печени.
В объединенной программе MEDAL 0,3 % пациентов, принимавших эторикоксиб, и 2,7 % пациентов, принимавших диклофенак, выбыли из исследования вследствие нежелательных явлений со стороны печени. Частота нежелательных явлений на 100 пациенто-лет составила 0,22 для эторикоксиба и 1,84 для диклофенака (p <0,001 для эторикоксиба по сравнению с диклофенаком). Большинство нежелательных явлений со стороны печени в Программе MEDAL были несерьезными.
Дополнительные данные по безопасности, связанные с тромботическими сердечно-сосудистыми явлениями
В клинических исследованиях, за исключением Программы MEDAL, примерно 3100 пациентов получали эторикоксиб в дозе ≥60 мг в день в течение 12 недель и дольше. В этих исследованиях не было обнаружено заметных различий в частоте подтвержденных серьезных тромботических сердечно-сосудистых явлений у пациентов, получавших эторикоксиб в дозе ≥60 мг, плацебо или НПВП, не содержащие напроксен. Однако в сравнении с пациентами, получавшими напроксен в дозе 500 мг два раза в день, частота этих явлений была выше у пациентов, получавших эторикоксиб.
Разница в антиагрегантной активности между некоторыми НПВП, ингибирующими ЦОГ-1, и селективными ингибиторами ЦОГ-2 может иметь клиническое значение у пациентов из группы риска тромбоэмболических событий. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 подавляют образование системного (и, возможно, эндотелиального) простациклина, не влияя на тромбоцитарный тромбоксан. Клиническая значимость этих наблюдений не установлена.
Дополнительные данные по безопасности в отношении ЖКТ
В двух 12-недельных двойных слепых эндоскопических исследованиях кумулятивная частота развития гастродуоденальных язв была значительно ниже у пациентов, получавших эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день, чем у пациентов, получавших напроксен 500 мг два раза в день или ибупрофен 800 мг три раза в день. Частота развития язв при назначении эторикоксиба была выше по сравнению с плацебо.
Исследование почечной функции у пожилых пациентов
В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании в параллельных группах оценивалось влияние 15-дневной терапии эторикоксибом (90 мг), целекоксибом (200 мг два раза в день), напроксеном (500 мг два раза в день) по сравнению с плацебо на выведение натрия почками, артериальное давление (АД) и другие параметры функции почек у пациентов в возрасте от 60 до 85 лет, получавших рацион с ограниченным потреблением натрия до 200 мэкв/день.
Эторикоксиб, целекоксиб и напроксен оказывали сходное влияние на выведение натрия почками через 2 недели лечения. Все активные препараты сравнения показали увеличение систолического АД по сравнению с плацебо, однако, эторикоксиб вызывал статистически значимое увеличение систолического АД на 14-й день по сравнению с целекоксибом и напроксеном (среднее изменение систолического АД по сравнению с исходным: эторикоксиб 7,7 мм рт. ст., целекоксиб 2,4 мм рт. ст., напроксен 3,6 мм рт. ст.).
Фармакокинетика
Всасывание
Эторикоксиб быстро всасывается при приеме внутрь. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет около 100 %. При применении препарата у взрослых натощак в дозе 120 мг один раз в день до достижения равновесного состояния максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) составляет 3,6 мкг/мл. Время достижения Cmax (Tmax) составляет приблизительно 1 ч после приема препарата. Средняя геометрическая площадь под кривой «концентрация – время» (AUC0-24ч) составила 37,8 мкг*ч/мл.
Фармакокинетика эторикоксиба в диапазоне терапевтических доз носит линейный характер.
При приеме эторикоксиба в дозе 120 мг во время еды (пища с высоким содержанием жиров) не наблюдалось клинически значимого влияния на степень абсорбции. Скорость абсорбции при этом изменялась, что приводило к снижению Cmax на 36 % и увеличению Tmax на 2 ч. Эти данные не являются клинически значимыми. В клинических исследованиях эторикоксиб применялся независимо от приема пищи.
Распределение
Эторикоксиб приблизительно на 92 % связывается с белками плазмы крови у человека в диапазоне концентраций от 0,05 до 5 мкг/мл. Объем распределения в равновесном состоянии (Vdss) составляет около 120 л.
Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер у крыс и кроликов и гематоэнцефалический барьер у крыс.
Метаболизм
Эторикоксиб экстенсивно метаболизируется, <1 % дозы выводится почками в неизмененном виде. Основной путь метаболизма – образование 6’-гидроксиметилэторикоксиба, катализируемое ферментами системы цитохромов.
Основная роль в метаболизме in vivo принадлежит изоферменту CYP3A4. Исследования in vitro показывают, что изоферменты CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2, CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественное воздействие in vivo не изучалось.
У человека обнаружено пять метаболитов эторикоксиба. Основным метаболитом является 6’-карбоксиацетилэторикоксиб, образующийся в результате дальнейшего окисления 6’-гидроксиметилэторикоксиба. Эти основные метаболиты не обладают заметной активностью либо слабо ингибируют ЦОГ-2. Ни один из этих метаболитов не ингибирует ЦОГ-1.
Выведение
После однократного внутривенного введения здоровым добровольцам меченного радиоактивного эторикоксиба в дозе 25 мг 70 % эторикоксиба выводилось через почки и 20 % – через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2 % обнаруживалось в неизмененном виде.
Выведение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма в печени с последующим выведением почками.
Равновесные концентрации эторикоксиба достигаются при ежедневном приеме в дозе 120 мг в течение 7 дней с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует периоду полувыведения около 22 ч.
Плазменный клиренс после внутривенного введения 25 мг составляет примерно 50 мл/мин.
Особые группы пациентов
Пол: фармакокинетические параметры препарата у мужчин и женщин не различаются.
Пожилые пациенты: фармакокинетика препарата у пациентов старше 65 лет сопоставима с фармакокинетикой у пациентов более молодого возраста.
Дети: фармакокинетика эторикоксиба у детей (<12 лет) не изучалась. В фармакокинетическом исследовании (N = 16), проводившемся в группе подростков в возрасте от 12 до 17 лет, фармакокинетика у подростков с массой тела от 40 кг до 60 кг, принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг один раз в день, и у подростков с массой тела >60 кг, принимавших эторикоксиб в дозе 90 мг 1 раз в день, была аналогична фармакокинетике у взрослых, принимавших эторикоксиб в дозе 90 мг 1 раз в день. Безопасность и эффективность применения эторикоксиба у детей не установлена.
Печеночная недостаточность: у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) прием эторикоксиба в дозе 60 мг 1 раз в день сопровождался увеличением показателя AUC примерно на 16 % по сравнению со здоровыми добровольцами, принимавшими препарат в той же дозе. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), получавших эторикоксиб в дозе 60 мг один раз в день через день, среднее значение AUC было таким же, как у здоровых добровольцев, принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг один раз в день ежедневно. Применение эторикоксиба в дозе 30 мг один раз в день не изучалось в этой группе пациентов. Клинические и фармакокинетические данные исследований у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.
Почечная недостаточность: фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени и у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, существенно не отличаются от показателей у здоровых добровольцев. Гемодиализ незначительно влияет на выведение препарата (клиренс при диализе – около 50 мл/мин).
Аспирин с энтеросолюбильным покрытием для перорального применения: применение, побочные эффекты, взаимодействия, изображения, предупреждения и дозировка
Если вы принимаете это лекарство для самолечения, следуйте всем указаниям на упаковке продукта.
Если у вас есть какие-либо вопросы, спросите своего врача или фармацевта. Если ваш врач назначил вам это лекарство, принимайте его точно в соответствии с предписаниями.
Принимайте это лекарство внутрь. Выпейте с ним полный стакан воды (240 миллилитров), если ваш врач не скажет вам иначе.Не ложитесь хотя бы 10 минут после приема этого препарата. Если во время приема этого лекарства возникает расстройство желудка, вы можете принимать его с пищей или молоком.
Глотать таблетки с энтеросолюбильным покрытием целиком. Не раздавливайте и не жевайте таблетки с энтеросолюбильным покрытием. Это может усилить расстройство желудка.
Не раздавливайте и не разжевывайте таблетки или капсулы с расширенным высвобождением. Это может привести к высвобождению всего препарата сразу, увеличивая риск побочных эффектов. Кроме того, не разделяйте таблетки с пролонгированным высвобождением, если на них нет линии счета, и ваш врач или фармацевт не скажут вам это.Проглотите таблетку целиком или целиком, не измельчая и не разжевывая.
Дозировка и продолжительность лечения зависят от вашего состояния здоровья и реакции на лечение. Прочтите этикетку продукта, чтобы найти рекомендации о том, сколько таблеток вы можете принять в течение 24 часов и как долго вы можете заниматься самолечением, прежде чем обращаться за медицинской помощью. Не принимайте больше лекарств и не принимайте их дольше, чем рекомендовано, если только врач не назначил их. Используйте наименьшую эффективную дозу. Если у вас возникнут вопросы, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Если вы принимаете это лекарство для самолечения головной боли, немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у вас также есть проблемы с речью, слабость на одной стороне тела или внезапные изменения зрения. Перед применением этого лекарственного препарата проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, если у вас есть головные боли, вызванные травмой головы, кашлем или наклоном, или если у вас головная боль с постоянной / сильной рвотой, лихорадкой и ригидностью шеи.
Если вы принимаете это лекарство по мере необходимости (не по регулярному графику), помните, что обезболивающие лучше всего работают, если они используются при первых признаках боли.Если вы подождете, пока боль не усилится, лекарство может не подействовать. Аспирин со специальным покрытием (энтеросолюбильное покрытие) или медленное высвобождение может занять больше времени, чтобы остановить боль, потому что он медленнее всасывается. Попросите вашего врача или фармацевта помочь вам выбрать лучший тип аспирина.
Вы не должны принимать это лекарство для самолечения боли дольше 10 дней. Вы не должны использовать этот препарат для самолечения лихорадки, которая сохраняется более 3 дней. В этих случаях обратитесь к врачу, поскольку у вас может быть более серьезное заболевание.Немедленно сообщите своему врачу, если у вас появится звон в ушах или проблемы со слухом.
Если ваше состояние сохраняется или ухудшается (например, появляются новые или необычные симптомы, покраснение / отек болезненной области, боль / жар, которые не проходят или усиливаются) или если вы считаете, что у вас серьезные проблемы со здоровьем, сообщите об этом своему врач оперативно.
Bayer Aspirin, Безопасное покрытие, низкая доза, 81 мг, таблетки с энтеросолюбильным покрытием, 200 таблеток
Выпивайте полный стакан воды с каждой дозой.Взрослые и дети от 12 лет и старше: принимать от 4 до 8 таблеток каждые 4 часа, но не более 48 таблеток в течение 24 часов, если не назначено врачом. Детям до 12 лет: посоветоваться с врачом.
Активные ингредиенты: в каждой таблетке: аспирин (81 мг) (Nsaid). Неактивные ингредиенты: черный оксид железа, коричневый оксид железа, карнаубский воск, кукурузный крахмал, D&C Yellow 10 Aluminium Lake, Fd & C Yellow 6 Aluminium Lake, гипромеллоза, сополимер метакриловой кислоты типа C, полисорбат 80, порошковая целлюлоза, пропиленгликоль, шеллак, лаурил натрия. Сульфат, триацетин, триэтилцитрат.
Детям и подросткам, которые болеют или выздоравливают от ветряной оспы или симптомов гриппа, не следует использовать этот продукт.
При использовании этого продукта, если происходят изменения в поведении с тошнотой и рвотой, обратитесь к врачу, потому что эти симптомы могут быть ранними признаками синдрома Рея, редкого, но серьезного заболевания. Предупреждение об аллергии: аспирин может вызвать серьезную аллергическую реакцию, которая может включать крапивницу, астму (хрипы), отек лица, шок. Желудочное кровотечение: этот продукт содержит НПВП, которые могут вызвать сильное желудочное кровотечение.Вероятность выше, если вам 60 лет и старше, у вас была язва желудка или проблемы с кровотечением, вы принимаете разжижающие кровь (антикоагулянты) или стероидные препараты, принимаете другие лекарства, содержащие рецептурные или безрецептурные НПВП (аспирин, ибупрофен, напроксен или другие). Выпивайте 3 или более алкогольных напитка каждый день при использовании этого продукта, принимайте больше или дольше, чем указано. Не используйте: если у вас аллергия на аспирин или любое другое обезболивающее / жаропонижающее средство.
Перед использованием проконсультируйтесь с врачом, если к вам относится предупреждение о кровотечении из желудка, у вас в анамнезе есть проблемы с желудком, такие как изжога, у вас высокое кровяное давление, болезнь сердца, цирроз печени или заболевание почек, вы принимаете мочегонное средство, у вас астма .Перед применением проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, если вы принимаете рецептурный препарат от подагры, диабета или артрита. Прекратите использование и обратитесь к врачу, если: возникла аллергическая реакция (немедленно обратитесь к врачу), вы заметили любой из следующих признаков желудочного кровотечения: слабость, рвота с кровью, кровавый или черный стул, боль в желудке, которая не проходит. , боль усиливается или длится более 10 дней, присутствует покраснение или припухлость, появляются новые симптомы, возникает звон в ушах или потеря слуха. Беременность / кормление грудью, если вы беременны или кормите грудью, перед применением проконсультируйтесь с врачом.Особенно важно не использовать аспирин в течение последних 3 месяцев беременности, если только врач не дал на это специального указания, поскольку это может вызвать проблемы у будущего ребенка или осложнения во время родов. Храните в недоступном для детей месте. В случае передозировки немедленно обратитесь за медицинской помощью или обратитесь в токсикологический центр. В других случаях не используйте этот продукт, если напечатанная защитная пломба с надписью Bayer Healthcare под крышкой порвана или отсутствует.
ВНИМАНИЕ! Этот продукт может подвергать вас воздействию химических веществ, в том числе, что, как известно в штате Калифорния, вызывает.Для большего информацию можно найти на https://www.p65warnings.ca.gov.
Исследованиеподнимает вопросы о покрытии аспирина
«При использовании по назначению, — заявила компания, — аспирин как с энтеросолюбильным, так и без кишечного покрытия дает значимые преимущества, безопасен и эффективен и редко связан с клинически значимыми побочными эффектами».
Хотя исследователи давно наблюдали, что, как и в случае с большинством лекарств, эффекты аспирина у разных пациентов различаются, существование «устойчивости к аспирину» получило распространение в 1990-х и начале 2000-х годов.Одно часто цитируемое исследование, опубликованное в 2003 году, показало, что около 5 процентов пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями были устойчивы к аспирину и что в этой группе более чем в три раза выше вероятность перенесения серьезного события, такого как сердечный приступ, по сравнению с пациентами, не устойчивыми к аспирину.
Но некоторые говорят, что популярность устойчивости к аспирину возросла отчасти из-за разработки анализов мочи и крови для ее измерения и появления на рынке таких лекарств, как Плавикс, более дорогой рецептурный препарат, продаваемый Bristol-Myers Squibb. также разжижает кровь.
В самом последнем исследовании пациенты, которые изначально дали положительный результат на устойчивость к аспирину, позже дали отрицательные результаты, и к концу исследования, по словам доктора Фитцджеральда, ни один из пациентов не показал истинной устойчивости. «Ни у кого не было стабильной резистентности, специфичной для аспирина в оболочке», — сказал он. Он сказал, что если существует устойчивость к аспирину, «я думаю, что заболеваемость исчезающе мала».
Доктор Эрик Тополь, один из авторов исследования 2003 г., сказал, что он категорически не согласен с доктором.Заключение Фитцджеральда, отметив, что оно рассматривало только здоровых добровольцев, «что сильно отличается от изучения людей с сердечными или другими хроническими заболеваниями, принимающих различные лекарства». По его словам, эти условия или лекарства могут повлиять на работу аспирина в организме.
Но д-р Тополь и д-р Фитцджеральд согласились с тем, что мало пользы от тестирования на предмет устойчивости кого-либо к аспирину, отчасти потому, что было мало доказательств того, что знание того, кто устойчив к аспирину, предотвратит сердечный приступ или инсульт.
Представители Accumetrics, которая продает анализы крови, и Corgenix, которая продает анализы мочи, утверждали, что есть ценность в определении того, насколько хорошо аспирин действует у отдельных пациентов, и заявили, что более недавние исследования по этому вопросу отошли от абсолютного определение устойчивости к аспирину. «Вся эта концепция лекарственной устойчивости вышла за рамки этого термина и перешла на уровень реакции, который есть у кого-то», — сказал Брайан Бартоломео, менеджер по развитию рынка Accumetrics.
ДЛЯ ЧУВСТВИТЕЛЬНЫХ ЖИВОТОВ ВАРИАНТ ПОКРЫТИЯ АСПИРИНА
В. В течение последних шести месяцев я принимал аспирин на ночь перед сном. Он снимает боль при артрите, помогает мне спать и разжижает кровь. Однако я слышал, что аспирин может вызвать кровотечение из желудка. Получу ли я такую же пользу от тайленола или буферного аспирина?
A. Во-первых, я рад, что вы узнали, как аспирин и другие обезболивающие могут быть хорошими «снотворными» для людей с артритом.Часто дискомфорт от артрита нарушает ваш сон, особенно при движении или повороте в постели. Вместо того, чтобы просить у врача успокаивающее средство, которое поможет вам уснуть, лучше попробовать обычное лекарство от артрита перед сном.
Как вы упомянули, желудочное кровотечение является одним из вредных эффектов аспирина, особенно если вы принимаете его натощак перед сном. Тайленол — хорошее болеутоляющее, но он не обладает противовоспалительным действием аспирина и не разжижает кровь.
Однако, аспирин и другие лекарства от артрита не дают большого противовоспалительного эффекта, если вы не принимаете их регулярно. Другими словами, чтобы действительно уменьшить повреждение суставов, вызванное значительным артритом, вам необходимо принимать лекарство от артрита, независимо от того, испытываете ли вы боль или нет.
Забуференный аспирин, хотя и очень популярен и широко рекламируется на телевидении, не обладает достаточным антацидным действием, чтобы защитить желудок от раздражения и кровотечения.Если вы чувствуете себя лучше, принимая буферный аспирин вместо обычного аспирина, вероятно, эффект психологический. На самом деле, многие пациенты говорили мне, что они не могут принимать аспирин, но прекрасно справляются с анацином, экседрином или другим аспиринсодержащим обезболивающим, замаскированным под модным брендом.
Если вы хотите принять аспирин, но обнаружите, что он вызывает расстройство желудка, попробуйте аспирин с энтеросолюбильным покрытием. Кишечно-кишечный тракт относится к тонкому кишечнику, в котором эти таблетки растворяются, а не в желудке.Экотрин — это одна торговая марка, отпускаемая без рецепта.
Поскольку эти таблетки со специальным покрытием намного дороже, чем обычный аспирин, я не рекомендую их, если у вас нет проблем с аспирином. Еще один недостаток таблеток с энтеросолюбильным покрытием состоит в том, что у некоторых людей они совсем не растворяются.
Количество лейкоцитов
В. Я был бы признателен за некоторую информацию о лейкопении (низкий уровень лейкоцитов). В течение нескольких лет мой врач давал мне регулярные анализы крови, потому что он сказал, что за этим заболеванием нужно следить.
Какое значение имеет низкий уровень белого? Когда это станет серьезным? В остальном я здоров.
A. Многие условия могут снизить количество лейкоцитов в крови. Одно из наиболее распространенных объяснений низкого количества белого в течение многих лет, особенно в течение всей жизни, заключается в том, что это нормально для вас. В частности, у многих чернокожих американцев уровень лейкоцитов низкий, что для них совершенно нормально.
Внезапные кратковременные падения количества белого может быть следствием определенных инфекций, таких как грипп (грипп), корь, вирусный гепатит и ветряная оспа.
Кроме того, лекарства и токсические вещества могут временно снизить белый счет, включая противораковые препараты, различные антибиотики, лекарства от сверхактивной щитовидной железы, противосудорожные препараты и транквилизаторы от шизофрении.
Некоторые заболевания могут снижать производство или ускорять разрушение белых кровяных телец, включая апластическую анемию (неспособность вашего костного мозга вырабатывать кровь), ревматоидный артрит, волчанка, увеличение селезенки (которая впитывает белые клетки, как губка. ) или алкоголизм.
Ваш врач проверяет ваши показатели крови, чтобы убедиться, что ваши лейкоциты не падают до опасно низкого уровня, и проверить наличие признаков какого-либо основного заболевания, которое может быть причиной этого.
Нормальное количество белого составляет от 5000 до 10000. Белое число ниже 1500, особенно число нейтрофилов — определенного типа белых клеток — ниже 500, подвергает вас риску серьезной инфекции.
В редких случаях низкий уровень белого может быть ранним признаком лейкемии (так называемой пре-лейкемии), рака крови.
Если ваш врач обеспокоен тем, что с производством крови что-то серьезно не так, он или она может назначить анализ костного мозга, при котором исследуется образец крови из костного мозга, в котором она была произведена.
Если ваш уровень белого остается стабильным в течение многих лет и у вас не появляются новые симптомы, вам, вероятно, не нужны частые проверки и, вероятно, у вас все в порядке с кровью.
Джей Сивек, семейный врач из Джорджтаунского университета, работает в Центре семейной медицины Форт-Линкольн и больнице Провиденс на северо-востоке Вашингтона.Консультации — это колонка, посвященная санитарному просвещению, и она не заменяет медицинские советы вашего врача.
Отправляйте вопросы в Консультационный отдел, отдел здравоохранения, The Washington Post, 1150 15th St. NW, Вашингтон, округ Колумбия, 20071. На вопросы нельзя ответить индивидуально.
Действительно ли аспирин с покрытием лучше для вас?
Эксперты годами говорили нам, что аспирин, покрытый оболочкой, легче переносится желудком, но мало кто сомневался, действительно ли это покрытие может снизить полезные свойства аспирина для сердца.
Теперь, однако, новое исследование Пенсильванского университета, частично финансируемое Bayer, основным поставщиком аспирина с безопасным (также называемым энтеросолюбильным) покрытием, обнаруживает, что покрытие может снижать или замедлять действие аспирина в крови.
Исследование, опубликованное на прошлой неделе в журнале Circulation, , было разработано, чтобы выяснить, устойчивы ли некоторые люди к разжижающим кровь эффектам аспирина. Широко обсуждаемая теория «устойчивости к аспирину» важна, учитывая, что миллионы американцев ежедневно принимают аспирин, чтобы предотвратить образование тромбов, которые могут вызвать сердечный приступ или инсульт.
Некоторые врачи утверждают, что устойчивость к аспирину — это шаткое понятие, используемое для того, чтобы заставить пациентов принимать более дорогие лекарства по рецепту.
В новом исследовании 400 здоровым добровольцам давали обычный или 325 миллиграмм аспирина с энтеросолюбильным покрытием. Исследователи писали, что им «не удалось выявить ни одного случая истинной лекарственной устойчивости». Вместо этого оказалось, что покрытие просто уменьшало действие препарата.
Среди испытуемых, которые принимали обычный аспирин без покрытия, тесты показали, что он оказывает желаемое действие на всех.Однако у тех, кто принимал аспирин с покрытием, защитное покрытие замедляло высвобождение препарата в кровоток, из-за чего сначала казалось, что аспирин не работает.
Гаррет Фитцджеральд, доктор медицины, председатель фармакологии Пенсильванского университета и один из авторов исследования, заявил в своем заявлении, что существует мало доказательств того, что аспирин с покрытием лучше защищает желудок, и его прием может привести к ложному диагнозу аспирина. сопротивление.
Байер, однако, не согласился с некоторыми выводами и методами исследования, указав в заявлении, что предыдущие исследования аспирина с покрытием показали, что он работает аналогично аспирину без покрытия, согласно New York Times.«При использовании по назначению, — заявили в компании, — аспирин как с энтеросолюбильным, так и без кишечного покрытия обеспечивает значимые преимущества, безопасен и эффективен и нечасто связан с клинически значимыми побочными эффектами».
Один из авторов исследования 2003 года, которое обнаружило устойчивость к аспирину у небольшого процента пациентов, также не согласился с выводами нового исследования.
Эрик Тополь, доктор медицины, из Исследовательского института Скриппса в Ла-Хойя, Калифорния, сообщил Times, что в исследовании Пенсильванского университета учитывались только здоровые добровольцы, «что очень отличается от изучения людей, у которых на самом деле есть болезни сердца или другие хронические заболевания. кто принимает различные лекарства.«Эти условия или лекарства могут повлиять на то, как аспирин работает в организме, — сказал он газете.
Но кардиолог Санджай Каул, доктор медицины, из Института сердца Cedars-Sinai в Лос-Анджелесе, сказал Forbes.com, что устойчивость к аспирину» была раздутые, в значительной степени обусловленные маркетинговыми соображениями «, включая использование более дорогих лекарств, таких как антиагрегантный препарат клопидогрель (торговая марка Plavix).
Те пациенты, которые действительно страдают сердечными или другими заболеваниями или принимают другие лекарства или у вас чувствительный желудок, следует обсудить со своим врачом, следует ли им принимать аспирин с покрытием или, возможно, обычный аспирин вместе с антацидом.
Другие новости здравоохранения:
Замена коленного сустава связана с увеличением веса . Reuters сообщает, что 30 процентов пациентов, перенесших операцию по замене коленного сустава, набрали 5 или более процентов массы тела в течение пяти лет после операции, возможно потому, что они годами до операции приспосабливались к боли в колене, расслабляясь, поэтому они не меняют автоматически свои привычки, когда боль уменьшается.
Федеральный отчет: Медитация помогает при боли, меньше — при стрессе. The Los Angeles Times сообщает, что федеральная комиссия дала научное одобрение медитации как средству уменьшения тяжести хронической и острой боли, но обнаружила, что научные доказательства того, что медитация снижает стресс, более слабые и противоречивые.
Фото: Cance.gov
10 вещей, которые вы должны знать об аспирине
Аспирин является широко используемым безрецептурным обезболивающим и жаропонижающим средством.Знание того, как безопасно использовать аспирин, снижает вероятность нежелательных побочных эффектов. Вот 10 вещей, которые вам следует знать об аспирине.
Тим Бойл / Getty ImagesАспирин имеет несколько применений
Аспирин используется для лечения лихорадки, боли и воспалений. Аспирин также может быть назначен для лечения симптомов, связанных с ревматоидным артритом, остеоартритом, волчанкой и другими ревматическими состояниями. Аспирин в низких дозах может быть рекомендован пациентам с ишемической болезнью сердца.
Аспирин является салицилатным нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП)
Существует три категории НПВП: салицилаты, традиционные НПВП и НПВС, селективные к ЦОГ-2. Аспирин — это салицилат.
Составы
Ацетилсалициловая кислота — это общее название аспирина, и существует множество других торговых марок. Аспирин доступен в виде таблеток с пролонгированным высвобождением, что означает, что лекарство выделяется медленно с течением времени. Аспирин также доступен в виде обычных таблеток, таблеток с энтеросолюбильным покрытием, таблеток с отсроченным высвобождением (лекарство высвобождается через некоторое время после приема), таблеток с пролонгированным высвобождением (лекарство высвобождается медленно с течением времени), жевательных таблеток, жевательной резинки и суппозиториев.Аспирин также может быть ингредиентом комбинированного препарата. Например, Percodan содержит аспирин и оксикодон.
Таблетки и каплеты аспирина выпускаются в дозировке 325 или 500 миллиграммов. Каплеты и таблетки аспирина с энтеросолюбильным покрытием также доступны в этих дозах. Кроме того, легко найти таблетки и капсулы аспирина с дозировкой 81 миллиграмм, потому что это доза, которую большинство кардиологов рекомендует пациентам с ишемической болезнью сердца (ИБС).
Как принимать аспирин
Аспирин следует принимать в соответствии с указаниями на упаковке или в точном соответствии с предписаниями врача.Безрецептурный аспирин обычно принимают каждые четыре-шесть часов по мере необходимости для снятия боли или лихорадки. Чтобы обеспечить безопасное и эффективное использование аспирина, пациенты с артритом должны точно выполнять указания врача. Помимо инструкций по дозировке, следуйте этим советам для безопасного использования аспирина:
- Таблетки с пролонгированным высвобождением следует проглатывать целиком и запивать полным стаканом воды.Крайне не рекомендуется разламывать, измельчать или жевать таблетки, поскольку это может помешать аспекту пролонгированного высвобождения и может доставить слишком много сразу.
- Таблетки аспирина следует проглатывать, запивая полным стаканом воды.
- Жевательные таблетки аспирина можно жевать, измельчать или принимать целиком. После приема таблеток рекомендуется выпить полный стакан воды.
Меры предосторожности для детей и подростков
Прежде чем давать аспирин ребенку или подростку, посоветуйтесь с врачом. У некоторых детей или подростков может развиться синдром Рея после приема аспирина, особенно если у них есть вирус, ветряная оспа или грипп.Синдром Рея — серьезное заболевание. При синдроме Рея жир накапливается в головном мозге, печени и других органах тела.
Побочные эффекты
У большинства пациентов, принимающих аспирин, побочные эффекты практически отсутствуют. Однако возможны серьезные побочные эффекты. Пациентам рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу аспирина, чтобы свести к минимуму побочные эффекты. Возможные побочные эффекты, связанные с аспирином, включают:
- Тошнота
- Рвота
- Боль в животе
- Изжога
- Жжение в животе
- Гастрит
- Серьезное желудочно-кишечное кровотечение
- Токсичность в области легких
- Язвы в животе
- Кольцо в животе без боли в животе
- (обычно зависит от дозы)
- Сыпь
- Проблемы с почками
- Головокружение или дурноту
Предотвращение лекарственного взаимодействия
Целесообразно обсудить с врачом любые добавки, травяные препараты и лекарства, отпускаемые без рецепта.Возможно, вы не подумаете сообщить своему врачу, что принимаете аспирин, но он может взаимодействовать со многими другими лекарствами.
Если вы принимаете какие-либо из следующих лекарств и аспирин, обсудите это со своим врачом. Вам может потребоваться корректировка дозы или более тщательное наблюдение за побочными эффектами. Сообщите своему врачу, если вы принимаете:
- Диамокс (лекарство от глаукомы или судорог)
- Дилантин (противосудорожное средство)
- Депакот (судороги, мигрень, биполярное расстройство)
- Ингибиторы АПФ (артериальное давление)
- Разжижители крови, включая кумадин, гепарин Бета-адреноблокаторы (артериальное давление)
- Диуретики (водные таблетки)
- Лекарства от диабета
- Лекарства от артрита или подагры
Повышенный риск аллергической реакции
Сообщите своему врачу, если у вас когда-либо была астма, проблемы с частым заложенным или насморком или полипы в носу.Если у вас есть или были какие-либо из этих состояний, существует риск возникновения аллергической реакции на аспирин. Ваш врач может предложить альтернативу.
Алкоголь и аспирин
Если вы пьете три или более алкогольных напитка каждый день, спросите своего врача, можно ли вам принимать аспирин или другие обезболивающие. По той же причине обсудите с врачом имеющуюся изжогу, боль в животе, язвы в анамнезе, анемию или кровотечение. . Цель обсуждения этих вопросов с врачом перед приемом аспирина — избежать будущих проблем с почками, токсичности для печени и проблем с кровотечением, вызванных добавлением аспирина в смесь.
Избегайте при беременности и кормлении грудью
Следует избегать приема аспирина во время беременности и кормящим матерям. Если вы забеременели во время приема аспирина, обсудите это со своим врачом. Если аспирин принимается в течение последних нескольких месяцев беременности, он может нанести вред плоду и, возможно, вызвать проблемы во время родов.
Аспирин | DrugBank Online
Ускорьте свои исследования по открытию лекарств с помощью единственного в отрасли полностью подключенного набора данных ADMET , идеально подходит для:
Машинное обучение
Data Science
Drug Discovery
Ускорьте ваши исследования по открытию лекарств с помощью нашего полностью подключенного к сети Набор данных ADMET
Боль, жар и воспаление
Ацетилсалициловая кислота (ASA) в форме обычных таблеток (немедленного высвобождения) показана для облегчения боли, лихорадки и воспалений, связанных со многими заболеваниями, включая грипп, простуду, боль в шее и спине, дисменорею, головную боль, зубная боль, растяжения, переломы, миозит, невралгия, синовит, артрит, бурсит, ожоги и различные травмы.Он также используется для симптоматического обезболивания после хирургических и стоматологических процедур. Этикетка .
Формула ацетилсалициловой кислоты Extra Strength также показана для лечения мигренозной боли с светобоязнью (чувствительность к свету) и фонофобией (чувствительность к звуку). Этикетка .
Другие показания
ASA также показан для различных других целей из-за его способности ингибировать агрегацию тромбоцитов. К ним относятся:
Снижение риска смерти от сердечно-сосудистых заболеваний при подозрении на инфаркт миокарда (ИМ) Этикетка .
Снижение риска первого нефатального инфаркта миокарда у пациентов, а также снижение риска заболеваемости и смертности в случаях нестабильной стенокардии и у тех, кто ранее перенес инфаркт миокарда Этикетка .
Для снижения риска транзиторных ишемических атак (ТИА) и предотвращения атеротромботического инфаркта мозга (в сочетании с другими методами лечения) Этикетка .
Для профилактики тромбоэмболии после операции по замене тазобедренного сустава Наклейка .
Для уменьшения адгезии тромбоцитов к тромбоцитам после каротидной эндартерэктомии, помогая предотвратить транзиторные ишемические атаки (ТИА) Этикетка .
Используется для пациентов, находящихся на гемодиализе с введенной артериовенозной канюлей из силиконовой резины для предотвращения тромбоза в месте введения. Этикетка .
Важное примечание относительно использования состава с пролонгированным высвобождением 21
При остром инфаркте миокарда или перед чрескожным вмешательством нельзя использовать ацетилсалициловую кислоту в форме пролонгированного действия.Используйте составы с немедленным высвобождением в сценариях, требующих быстрого начала действия. Label, 21 . Форма с пролонгированным высвобождением используется для снижения смертности и инфаркта миокарда (ИМ) у лиц с диагнозом хроническая ишемическая болезнь сердца (ИБС), включая пациентов с перенесенным инфарктом миокарда (ИМ) или нестабильной стенокардией, или с хронической стабильной стенокардией. Кроме того, форма с пролонгированным высвобождением используется для снижения риска смерти и повторных эпизодов инсульта у пациентов с инсультом в анамнезе или TIA 21 .
Противопоказания и предупреждения «черного ящика»
С нашими коммерческими данными вы получите доступ к важной информации о опасных рисках, противопоказаниях, и побочных эффектах.
Наши предупреждения в виде черного ящика охватывают риски, противопоказания и побочные эффекты
Воздействие на боль и жар
Ацетилсалициловая кислота нарушает производство простагландинов по всему телу, воздействуя на циклооксигеназу-1 (COX-1) и циклооксигеназу-2 (COX-2) 9,10,11 .Простагландины — сильнодействующие раздражающие вещества, которые, как было доказано, вызывают головную боль и боль при инъекции человеку. Простагландины повышают чувствительность болевых рецепторов и таких веществ, как гистамин и брадикинин. За счет нарушения выработки и предотвращения высвобождения простагландинов при воспалении этот препарат может прекратить их действие на болевые рецепторы, предотвращая симптомы боли. Ацетилсалициловая кислота считается жаропонижающим средством из-за ее способности препятствовать выработке простагландина E1 головного мозга.Известно, что простагландин E1 является чрезвычайно мощным средством, вызывающим жар. Метка .
Влияние на агрегацию тромбоцитов
Ингибирование агрегации тромбоцитов с помощью ASA происходит из-за его влияния на тромбоксан А2 в тромбоцитах, вызванного ингибированием СОХ-1. Тромбоксан А2 — важный липид, ответственный за агрегацию тромбоцитов, что может привести к образованию сгустка и будущему риску сердечного приступа или инсульта. Метка .
Записка о профилактике рака
ASA изучается в последние годы, чтобы определить его влияние на профилактику различных злокачественных новообразований 15 .Как правило, ацетилсалициловая кислота участвует во вмешательстве различных сигнальных путей рака, иногда индуцируя или повышая регуляцию генов-супрессоров опухоли 15,17 . Результаты различных исследований показывают, что длительное использование АСК оказывает положительное влияние на профилактику нескольких типов рака, включая рак желудка, толстой кишки, поджелудочной железы и печени 16 . Исследования продолжаются.
Ацетилсалициловая кислота (ASA) блокирует синтез простагландинов.Он неселективен для ферментов COX-1 и COX-2 9,10,11 . Ингибирование ЦОГ-1 приводит к ингибированию агрегации тромбоцитов примерно на 7-10 дней (средняя продолжительность жизни тромбоцитов). Ацетильная группа ацетилсалициловой кислоты связывается с сериновым остатком фермента циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1), что приводит к необратимому ингибированию. Это предотвращает выработку простагландинов, вызывающих боль. Этот процесс также останавливает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2 (ТХА2), который является мощным индуктором агрегации тромбоцитов. Метка .Агрегация тромбоцитов может привести к образованию тромбов и опасной венозной и артериальной тромбоэмболии, что приводит к таким состояниям, как тромбоэмболия легочной артерии и инсульт.
Важно отметить, что существует 60% гомологии между белковыми структурами СОХ-1 и СОХ-2. ASA связывается с остатком серина 516 на активном сайте COX-2 таким же образом, как и с остатком серина 530, расположенным на активном сайте COX-1. Однако активный центр ЦОГ-2 немного больше, чем активный центр ЦОГ-1, так что арахидоновая кислота (которая позже становится простагландинами) успевает обходить молекулу аспирина, инактивируя ЦОГ-2 11,12 .Таким образом, ASA оказывает большее действие на рецептор COX-1, чем на рецептор COX-2 14 . Для ингибирования ЦОГ-2 требуется более высокая доза ацетилсалициловой кислоты 15 .
Всасывание обычно быстрое и полное после перорального приема, но всасывание может варьироваться в зависимости от пути, лекарственной формы и других факторов, включая, помимо прочего, скорость растворения таблетки, содержимое желудка, время опорожнения желудка и рН желудка Этикетка .
Подробная информация о поглощении
При приеме внутрь ацетилсалициловая кислота быстро всасывается как в желудке, так и в проксимальных отделах тонкой кишки. Неионизированная ацетилсалициловая кислота проходит через слизистую оболочку желудка путем пассивной диффузии. Идеальное всасывание салицилата в желудке происходит в диапазоне pH 2,15 — 4,10. Всасывание ацетилсалициловой кислоты в кишечнике происходит гораздо быстрее. По крайней мере, половина принятой дозы гидролизуется до салициловой кислоты в первый час после приема пищи эстеразами, обнаруженными в желудочно-кишечном тракте.Пиковые концентрации салицилата в плазме наблюдаются через 1-2 часа после введения. Метка .
Этот препарат распространяется в тканях организма вскоре после приема. Известно, что он проникает через плаценту. Плазма содержит высокий уровень салицилата, а также ткани, такие как спинномозговая, перитонеальная и синовиальная жидкости, слюна и молоко. Почки, печень, сердце и легкие также обнаруживают повышенную концентрацию салицилата после дозирования.Низкие концентрации салицилата обычно низкие, а минимальные концентрации обнаруживаются в кале, желчи и потом. Этикетка .
От 50% до 90% салицилата в нормальной терапевтической концентрации (основной метаболит ацетилсалициловой кислоты , метка ) связывает белки плазмы, особенно альбумин, в то время как сама ацетилсалициловая кислота связывает незначительно метка . Ацетилсалициловая кислота обладает способностью связываться и ацетилировать многие белки, гормоны, ДНК, тромбоциты и гемоглобин. Метка .
Ацетилсалициловая кислота гидролизуется в плазме до салициловой кислоты. Концентрация аспирина в плазме после приема формы с пролонгированным высвобождением в основном не определяется через 4-8 часов после приема разовой дозы. Салициловую кислоту измеряли через 24 часа после однократного приема ацетилсалициловой кислоты пролонгированного действия 21 .
Салицилат в основном метаболизируется в печени, хотя в этом процессе могут участвовать и другие ткани. Метка .Основными метаболитами ацетилсалициловой кислоты являются салициловая кислота, салицилуровая кислота, простой или фенольный глюкуронид и сложный эфир или ацилглюкуронид. Небольшая часть превращается в гентизиновую кислоту и другие гидроксибензойные кислоты. Этикетка .
Наведите указатель мыши на продукты ниже, чтобы увидеть партнеров по реакции
Экскреция салицилатов происходит в основном через почки, в процессе клубочковой фильтрации и канальцевой экскреции в форме свободной салициловой кислоты, салицилуровой кислоты, и, кроме того, фенольные и ацилглюкурониды Метка .
Салицилат может быть обнаружен в моче вскоре после приема, однако для полного выведения всей дозы требуется около 48 часов. Уровень салицилата часто варьируется от 10% до 85% в моче и сильно зависит от pH мочи. Кислая моча обычно способствует реабсорбции салицилата почечными канальцами, а щелочная моча увеличивает выведение. Метка .
Установлено, что после введения типичной дозы 325 мг выведение ASA линейно следует кинетике первого порядка.При высоких концентрациях период полувыведения увеличивается. Метка .
Период полураспада ASA в циркуляции колеблется от 13 до 19 минут. После полного всасывания концентрация в крови быстро падает. Период полувыведения салицилата составляет от 3,5 до 4,5 часов. Метка .
Скорость клиренса ацетилсалициловой кислоты чрезвычайно варьируется и зависит от нескольких факторов 6 .У пациентов с почечной недостаточностью может потребоваться корректировка дозировки. Метка . Таблетки с расширенным высвобождением не следует назначать пациентам с рСКФ менее 10 мл / мин 21 .
Сократите количество медицинских ошибок
и улучшите результаты лечения с помощью наших полных и структурированных данных о побочных эффектах лекарств.
Сократите количество медицинских ошибок и улучшите результаты лечения с помощью наших данных о побочных эффектах
Летальные дозы
Острые значения LD50 при пероральном приеме превышают 1.0 г / кг у людей, кошек и собак, 0,92 г / кг — 1,48 г / кг у крыс-альбиносов, 1,19 г / кг у морских свинок, 1,1 г / кг у мышей и 1,8 г / кг у моделей кроликов Этикетка .
Острая токсичность
Токсичность салицилата — это проблема, которая может развиться как при остром, так и при хроническом воздействии салицилата. 7 . Токсичность салицилата может оказывать влияние на многие системы органов, включая центральную нервную систему, легочную систему и желудочно-кишечный тракт. Может возникнуть сильное кровотечение.В большинстве случаев пациенты, страдающие отравлением салицилатом, имеют истощение объема во время обращения за медицинской помощью. Жидкая реанимация должна быть произведена немедленно, и за состоянием объема следует внимательно следить. Нарушения кислотно-щелочного баланса часто встречаются при токсичности ASA 7 .
Острая токсичность ацетилсалициловой кислоты для животных широко изучена. Признаками отравления крыс от смертельных доз являются гастроэнтерит, гепатит, нефрит, отек легких, энцефалопатия, шок и некоторые токсические воздействия на другие органы и ткани.Смертность наблюдалась после судорог или сердечно-сосудистого шока. Важным отличительным свойством между различными видами животных является способность рвать токсичными дозами. Этой способностью обладают люди, кошки и собаки, но не грызуны или кролики. Обозначьте .
Хроническая токсичность и канцерогенез
Хроническая токсичность АСК часто сопровождается атипичными клиническими проявлениями, которые могут быть похожи на диабетический кетоацидоз, делирий, нарушение мозгового кровообращения (ЦВА), инфаркт миокарда (ИМ) или сердечную недостаточность.Концентрацию салицилата в плазме следует измерять при подозрении на интоксикацию салицилатом, даже если нет документации, свидетельствующей о приеме АСК внутрь. В пожилом возрасте увеличивается нефротоксичность салицилатов и повышается риск кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, с более высокими показателями смертности 8 . Также важно отметить, что токсичность ASA может возникать даже при концентрациях, близких к нормальным, в сыворотке. Профилактика хронической АСК включает введение минимально возможных доз, недопущение одновременного приема салицилатных препаратов и терапевтический мониторинг лекарственных препаратов.Следует регулярно контролировать функцию почек и регулярно проводить скрининг на желудочно-кишечные кровотечения 8 .
Исследования хронической токсичности были проведены на грызунах. АСК вводили мышам в дозах, которые в 2-20 раз превышают максимально переносимую клиническую дозу на срок до одного года. Наблюдались отрицательные дозозависимые эффекты. К ним относятся уменьшение средней продолжительности жизни, уменьшение числа рождений и достижения потомства возраста, подходящего для отлучения от груди. Никаких доказательств канцерогенеза в одногодичных исследованиях не было обнаружено.При ежедневных дозах 0,24 г / кг / день, вводимых в течение 100 дней крысам-альбиносам, АСК вызывал признаки чрезмерной жажды, ацидурии, диуреза, сонливости, гиперрефлексии, пилоэрекции, изменений дыхания, тахикардии с последующим мягким стулом, носовыми кровотечениями, сиалореей , слезотечение и смертность при гипотермической коме во втором месяце исследования Метка .
Применение при беременности и кормлении грудью
Хотя тератогенные эффекты наблюдались у животных в почти смертельных дозах, нет данных, свидетельствующих о тератогенном действии этого препарата на человека. Метка .Однако рекомендуется избегать использования АСК в первом и втором триместре беременности, если это явно не требуется. Если препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, проглатываются пациентом, пытающимся забеременеть, или в течение первого и второго триместра беременности, следует принять минимально возможную дозу в кратчайшие сроки. Этикетка . Этот препарат противопоказан в 3 триместре беременности Метка .
| Взаимодействующий ген / фермент | Имя аллеля | Генотип (ы) | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Изменение типа | ОписаниеДетали | ||||||||||||
| Цитохром P450 2C9 | CYP2C9 * 3 | (C; C) / (A; C) | C Аллель | Эффект, непосредственно изученный | Пациенты с уменьшенным генотипом метаболизм ацетилсалициловой кислоты. | Детали | |||||||
| Лейкотриен C4 синтаза | — | (A; C) / (C; C) | Аллель C | ADR Непосредственно изучен | Наличие этого генотипа в LTC4S может указывать на повышенный риск хронической крапивницы при лечении ацетилсалициловой кислотой. | Подробности | |||||||
| Интегрин бета-3 | GPIIIa PlA2 | (C; C) / (C; T) | T> C | Эффект Непосредственно изучен | Пациенты с этим генотипом имеют повышенную устойчивость к антитромботические эффекты аспирина. | Подробности | |||||||
| Цитохром P450 2C9 | CYP2C9 * 6 | Недоступно | 818delA | Предполагаемый эффект | Плохой метаболизатор лекарственного средства, требования к более низкой дозе | Подробные сведения | 9057 9057 | CYP2C9 * 15 | Недоступно | 485C> A | Предполагаемый эффект | Плохой метаболизатор лекарственного средства, требования к более низкой дозе | Подробности |
| Цитохром P450 2C9 | CYP600 905del | CYP600 905del Не доступен 35A | Предполагаемый эффект | Плохой метаболизатор лекарства, требования к более низкой дозе | Подробности | ||||||||
| Цитохром P450 2C9 | CYP2C9 * 35 | Недоступно | 374G> T / 430C> T | Эффект Poferredметаболизатор лекарств, требования к более низкой дозе | Детали | ||||||||
| Цитохром P450 2C9 | CYP2C9 * 2 | Недоступно | 430C> T | Предполагаемый эффект | P450Плохой метаболизатор препарата, требования к более низкой дозе | Подробности | CYP2C9 * 4 | Недоступно | 1076T> C | Предполагаемый эффект | Плохой метаболизатор препарата, требования к более низкой дозе | Подробности | |
| Цитохром P450 2C9 | CYP600 | Не доступен 1080 > G | Предполагаемый эффект | Плохой метаболизатор лекарственного средства, требования к более низкой дозе | Детали | ||||||||
| Цитохром P450 2C9 | CYP2C9 * 8 | Недоступно | 449G> A | Предполагаемый эффект метаболизма , более низкие требования к дозе | Подробности | ||||||||
| 90 119 Цитохром P450 2C9 | CYP2C9 * 11 | Недоступно | 1003C> T | Эффект Предполагаемый | Плохой метаболизатор лекарственного средства, требования к более низкой дозе | Подробные сведения | |||||||
| Цитохром P4202 | C9Недоступно | 1465C> T | Предполагаемый эффект | Плохой метаболизатор препарата, требования к более низкой дозе | Подробности | ||||||||
| Цитохром P450 2C9 | CYP2C9 * 13 | Эффект | >269 Предполагаемый | Плохой метаболизатор лекарственного средства, требования к более низкой дозе | Подробности | ||||||||
| Цитохром P450 2C9 | CYP2C9 * 14 | Недоступно | 374G> A | Эффект Предполагаемый | Низкий уровень метаболизатора | Детали | |||||||
| Цитохром P450 2C9 906 00 | CYP2C9 * 16 | Недоступно | 895A> G | Предполагаемый эффект | Плохой метаболизатор препарата, требования к более низкой дозе | Подробности | |||||||
| Цитохром P450 2C9 | CYP2C9 * 18 Доступен 1075A> C / 1190A> C… показать все | Предполагаемый эффект | Плохой метаболизатор лекарства, требования к более низкой дозе | Подробности | |||||||||
| Цитохром P450 2C9 | CYP2C9 * 26 | Недоступно | G597600Предполагаемый эффект | Плохой метаболизатор лекарственного средства, требования к более низкой дозе | Детали | ||||||||
| Цитохром P450 2C9 | CYP2C9 * 28 | Недоступно | 641A> T | Предполагаемый эффект Низкая доза препарата | требования | Детали | |||||||
| Цитохром P450 2C9 | CY P2C9 * 30 | Недоступно | 1429G> A | Предполагаемый эффект | Плохой метаболизатор препарата, требования к более низкой дозе | Подробности | |||||||
| Цитохром P450 2C9 | CYP2C9 * 33 | Не доступен 39 A | Предполагаемый эффект | Плохой метаболизатор лекарства, требования к более низким дозам | Подробности |